Оказалось, что небиволол (5 мг) лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов (что вполне сравнимо с действием плацебо), тогда как атенолол и пропранолол (100 мг) уменьшали ее вдвое [12]. действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг). Оказалось, что небиволол (5 мг) лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов (что вполне сравнимо с действием плацебо), тогда как атенолол и пропранолол (100 мг) уменьшали ее вдвое [12]. Действующее вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота NO. Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола D-небиволол и RSSS-небиволола L-небиволол , сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде урежение частоты сердечных сокращений ЧСС , снижение преднагрузки и постнагрузки , небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением атриовентрикулярной проводимости. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Побочное действие Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; В отдельных случаях: ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто: одышка; Нечасто: бронхоспазм, ринит.
Лечение проводилось при нескольких дозах от 1,25 мг до 40 мг небиволола один раз в день в течение 84 дней. Эффективность препарата достоверно подтверждена во всех подгруппах и оказалась зависимой от дозы. Частота побочных эффектов была в обеих группах плацебо и с небивололом эквивалентна.
Добавление небиволола к ингибиторам АПФ, антагонистам АТ1-рецепторов АТР и диуретикам приводило к значительному снижению систолического и диастолического кровяного давления по сравнению с плацебо. В сравнительных исследованиях с другими антигипертензивными препаратами небиволол был одинаково эффективен в снижении кровяного давления, как и другие бета-блокаторы атенолол, и бисопролол , ингибиторы АПФ лизиноприл и эналаприл , АТР телмисартан и блокаторы кальциевых каналов нифедипин и амлодипин. Нифедипин Различные гемодинамические профили небиволола против «классических» бета-блокаторов были продемонстрированы в нескольких сравнительных исследованиях.
В прямом сравнении с атенололом небиволол уменьшал периферическое сосудистое сопротивление и поддерживал сердечный выброс. Было показано, что у пациентов с гипертонией, принимающих небиволол, улучшаются диастолические эхокардиографические параметры по сравнению с атенололом. На шестом месяце было выявлено статистически значимое снижение смертности.
Эффект небиволола не зависит от пола, возраста, фракции выброса, наличия диабета или предыдущего инфаркта миокарда. После специального анализа в подгруппе с низкой фракцией выброса и возрастом менее 72 лет были обнаружены терапевтические преимущества одинаковой степени, как в случае с ранее опубликованными исследованиями метопролола, бисопролола и карведилола. В соответствии с последними рекомендациями бета-блокаторы являются одними из основных пяти классов первой линии препаратов, которые рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС , инфарктом миокарда, артериальное гипертонией со стенокардией и тахиаритмией с признаками повышенной симпатической активности.
Стоит понимать, что бета-блокаторы представляют собой гетерогенную группу молекул с различными фармакологическими свойствами. Некоторые бета-блокаторы, согласно современным знаниям, считаются краеугольным камнем в лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, имеющей благоприятный прогноз.
Заболевания периферических сосудов Осторожность необходима при применении небиволола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов в том числе с синдромом Рейно , поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Декомпенсированная ХСН Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму при приеме бета-адреноблокаторов может развиться одышка в результате повышения сопротивления дыхательных путей. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами в начале лечения и при увеличении дозы препарата, а также снижение дозы небиволола при появлении начальных признаков бронхоспазма. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с наличием в анамнезе бронхолегочных заболеваний. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Сахарный диабет Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии например, тахикардию , вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. У пациентов с лабильным течением сахарного диабета и наличием в анамнезе эпизодов спонтанной гипогликемии применение бета-адреноблокаторов может привести к ухудшению контроля гликемии и увеличению времени восстановления после гипогликемии. В таком случае может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Такой эффект обычно возникал на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами и менее вероятен при применении кардиоселективных бета1-адреноблокаторов таких, как небиволол. Тиреотоксикоз При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Феохромоцитома Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора в т. Общие хирургические вмешательства и общая анестезия При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача- анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной гипотензии.
На фоне приема небиволола следует с осторожностью применять средства для наркоза, угнетающие сократимость миокарда. Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием. Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием небиволола в периоперационном периоде так как блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации трахеи. В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина адреналина на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации. Псориаз При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Контактные линзы Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов как головокружение и повышенная утомляемость. Упаковка 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной. Дополнительно допускается использовать вату медицинскую гигроскопическую или амортизатор, или осушитель. На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся. Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.
Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки. В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота — это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму. Молекулярная масса: 405 435. Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи. Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов.
Фото Небилет
- оЕВЙЧПМПМ-уъ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Небивол: инструкция по применению, показания.
- Небиволол РЛС
- Небивал Показания
- ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- НЕБИВОЛОЛ: инструкция по применению, цена от 310,00 руб., аналоги, купить в аптеках Москвы
Выберите любимую аптеку
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Nebivolol application in elderly patients with ischemic heart disease and arterial hypertension
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Всего препарат был назначен 2838 больным, большинство (85%) из которых получали небиволол в дозе 5 мг/сут. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. НЕБИВОЛОЛ-ТЕВА ТАБЛЕТКИ 5МГ №28 заказать онлайн. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор".
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридинового ряда например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие аддитивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП не влияют на антигипертензивное действие небиволола.
Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами риск развития артериальной гипертензии, тяжёлой брадикардии и остановки сердца. Фармакокинетические взаимодействия При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин , концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может приводить к развитию выраженной брадикардии и HP.
При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приёмами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Особые указания Прекращение терапии или «синдром отмены» Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости.
Следует соблюдать особую осторожность при необходимости прекращения терапии у пациентов с ИБС, так как отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов. Если прекращение лечения необходимо, то дозу небиволола следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием небиволола.
Следует с осторожностью применять небиволол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени, нарушениями проводимости сердца, синкопальными состояниями в анамнезе. Одновременное применение небиволола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал PQ на ЭКГ, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для пациента перевешивает возможный риск развития или утяжеления нарушений проводимости сердца. Вазоспастическая стенокардия стенокардия Принцметала Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией стенокардией Принцметала , вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии.
В эксперименте на гипертензивных крысах было показано, что интраперитонеальное введение небиволола вызывало падение систолического и диастолического АД, тогда как другие b-адреноблокаторы пропранолол, пиндолол и атенолол таким эффектом не обладали [6], что, по мнению авторов, свидетельствует о дополнительных свойствах небиволола кроме его b-блокирующего действия. В других экспериментах было показано, что небиволол индуцирует эндотелийзависимую релаксацию коронарных артерий [7], что также связывают с действием NO. В лабораторных исследованиях на крысах и кроликах небиволол оказывал защитное действие на миоциты, поврежденные signlet oxygen [8], при этом концентрация препарата была ниже, чем требовалась для других р-адреноблокаторов. Таким образом, получены экспериментальные обоснования применения небиволола небилета при артериальной гипертензии и ИБС.
Фармакокинетические свойства небиволола были изучены у здоровых молодых лиц добровольцы , молодых и пожилых лиц, страдавших артериальной гипертензией, а также у лиц, имевших почечную недостаточность [9]. Небиволол быстро всасывается после приема внутрь, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 ч, период полувыведения составляет 10 ч при этом период полувыведения метаболитов - 20 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Фармакодинамические свойства небиволола, как уже указывалось ранее, обусловлены его р-блокирующей активностью, а также модуляцией высвобождения NO.
Действие небиволола на b1-рецепторы изучалось при определении динамики ЧСС у здоровых лиц, у которых тахикардия была вызвана субмаксимальной велоэргометрической нагрузкой [10, 11]; при этом небиволол давал четкий дозозависимый эффект. Максимальное влияние на ЧСС отмечено через 2-4 ч после приема препарата. Высокая эффективность b-адреноблокады небивололом по сравнению с другими препаратами доказывается также путем изучения b-блокады других органов и систем. Так, тремор пальца, вызванный изопреналином через активацию b2-рецепторов , устранялся при использовании лишь 5 мг небиволола, тогда как для аналогичного эффекта необходимо было 50 мг атенолола или 40 мг пропранолола [1].
Более четкий b1-блокирующий эффект небиволола был выявлен также при сравнении его действия и других b-адреноблокаторов на бронхиальную проходимость, усиленную ингаляциями сальбутамола b2-агониста. Оказалось, что небиволол 5 мг лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов что вполне сравнимо с действием плацебо , тогда как атенолол и пропранолол 100 мг уменьшали ее вдвое [12]. Другая сторона механизма действия небиволола - модуляция выделения NO эндотелием сосудов. При назначении небиволола у здоровых лиц продемонстрировано снижение сосудистой резистентности артериальных и венозных сосудов , что не было связано с b-блокирующим эффектом препарата.
В эксперименте у здоровых добровольцев показано положительное влияние небиволола на функцию левого желудочка по сравнению с рядом b-адреноблокаторов. Так, после 2-недельного применения плацебо, 10 мг бисопролола, 400 мг целипролола, 25 мг карведилола длительность изгнания крови из левого желудочка не изменялась, в то время как назначение 5 мг небиволола отчетливо уменьшало время изгнания [14]. В другом исследовании [15] здоровым лицам в течение 2 нед. В противоположность небивололу атенолол снижал фракцию выброса левого желудочка и минутный выброс, а также ухудшал пиковую скорость заполнения левого желудочка.
В ряде работ исследовалось влияние небиволола на функцию левого желудочка и ряд гемодинамических параметров у больных с различной патологией сердечно-сосудистой системы. Так, в двойном слепом исследовании [16] сравнивалось действие небиволола и атенолола на функцию левого желудочка у больных ИБС и было показано, что хотя оба препарата уменьшают ЧСС, небилет при внутривенном введении в дозе 2,5 мг в противоположность атенололу в дозе 15 мг, также вводимому внутривенно увеличивает ударный и минутный выброс, фракцию изгнания, улучшает диастолическую функцию увеличивает пиковую скорость наполнения. Весьма впечатляющие данные о влиянии небиволола на функцию левого желудочка были получены у лиц с застойной сердечной недостаточностью [17]. Конечное диастолическое давление в левом желудочке значительно снижалось.
При исследовании с помощью плетизмографии больных с эссенциальной гипертензией [18] было показано значительное снижение периферического сосудистого сопротивления после 4-недельного лечения небивололом, при этом в ходе острого опыта эффект не наступал. Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока. Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний. При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день.
Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед. При мониторировании отмечено отсутствие негативного влияния небиволола на суточные колебания АД. Антигипертензивный эффект небиволола более выражен по сравнению с действием диуретиков [20] и примерно аналогичен действию амлодипина [21] и лизиноприла [22].
Комбинация небиволола с гидрохлортиазидом усиливает антигипертензивный эффект [20]. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия сахарного диабета и гипертрофии левого желудочка.
Наличие бронхоспастических состояний в прошлом. При аритмиях, которые сопровождаются значительным урежением сердечного ритма меньше 60-ти ударов в минуту.
Наличие полной атривентрикулярной блокады проводящей системы сердца. В случае если у пациента установлен искусственный водитель ритма, эта аритмия не является противопоказанием. Гормонпродуцирующая опухоль мозгового слоя надпочечников. Наличие шока кардиального происхождения.
Синдром слабости синусового водителя ритма. Выраженная артериальная гипотензия. Декомпенсированная хроническая недостаточность сердечной деятельности. Острая недостаточность кровообращения.
Инструкция по применению Медпрепарат предназначены для перорального использования. Пилюлю можно принимать вне зависимости от приема пищи и запивать небольшим количеством негазированной воды. Взрослым людям рекомендуется употреблять Небиволол 5 мг 1 раз в день в утреннее время. Если при такой суточной дозировке нет нужного терапевтического эффекта, то можно увеличить её до 10 миллиграмм в сутки.
The most expressed antihypertensive and cardioprotective effects were revealed after nebivolol application at the elderly patients with AH in combination with IHD. The normalization of BP in patients with AH, was accompanied by reversed development of cardiac wall hypertrophy and re- modelling. This positive effect was observed in wall of aorta, in cerebral, renal, mesenteric and muscle vessels. This reduce a risk of vascular disasters and development of fatal complications of AH in elderly patients.
Ischemic heart disease, arterial hypertension, nebivolol. Результаты исследований, проведенных в 60-80 гг. Однако целесообразность активного лечения больных более пожилого возраста долгое время вызывала определенные сомнения. В последние годы были проведены многоцентровые исследования, которые изменили отношение к применению бе-та-адреноблокаторов у пожилых [1,2].
Небиволол-Тева, табл. 5 мг №28
Препарат небиволол-сз практически не имеет побочных действий и достаточно эффективный. Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт. Таблетки небиволола принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из.
Небилет Таблетки 5 мг 14шт ➤ инструкция по применению
Взрослым пациентам принимать 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, при возможности в одно и то же время. Затем участники получали Небиволол в дозе 5 мг в день в течение 4 недель, а затем по 10 мг в день в течение еще 4 недель (т. е. всего 9-16 недель). Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Небиволол таблетки 5мг. Купить препарат Небиволол таблетки 5мг 56шт по цене 660 руб. в Москве и по РФ, отпуск Небиволол таблетки 5мг 56шт по рецепту, сертификаты качества на лекарства, доставка в ближайшую аптеку. Во-первых, все три названных лекарственных препарата (а также анаприлин, атенолол, карведилол и бетаксолол) относятся к классу так называемых бета-адреноблокаторов. Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве.
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. Разовая дозировка небиволол 5 мг начинается с 1,25 мг, для чего таблетку необходимо разделить на четыре части. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из. Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт.
Ознакомьтесь с инструкцией по применению аналогов:
- Небивал Показания
- Ознакомьтесь с инструкцией по применению аналогов:
- Небилет Таблетки 5 мг 14шт ➤ инструкция по применению
- Лекарственная форма
- Небивал Показания
- Отзывы врачей о небивололе
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина адреналина , применяемого для лечения анафилактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Если во время терапии Небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства. Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда. Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина. Влияние на способность управлять трансп.
Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Упаковка: По 7, 10, 14, 15, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 100 таблеток в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышкой полипропиленовой с системой "нажать-повернуть", или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению листок-вкладыш помещают в картонную упаковку пачку. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-004712.
Чувствую себя отлично, депрессия после жизненной ситуации ушла, а небиволол по утрам уже пью на полном автоматизме 2,5 миллиграмма. ЭКГ отличное. Но назначил я себе небиволол на эти 8 месяцев "САМ". В то время в моей голове была каша, я думал не переживу, были панические атаки и все в кучу. Потому такое решение не казалось ужасным.
Читать полностью Фармакологическое действие Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором? Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца снижает давление наполнения , увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования.
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы
| Небивол: инструкция по применению, аналоги, состав, показания | Купить Небиволол-СЗ таб 5мг №56. |
| Побочные эффекты небиволол | небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). |
| Препарат "Небиволол": аналоги, их сравнение и отзывы | действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг). |
| Небиволол-НАН | Средняя стоимость Небиволол СЗ (таблетки 5 мг, 56 штук) в Москве составляет 385 рублей. |
Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Небилет таблетки 5мг №14 (Небиволол).
Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
| Инструкция по применению Небилет Таблетки 5 мг 14шт | Купить Небиволол таблетки 5мг №28 по цене от 458 руб. в аптеках Апрель. |
| Небиволол🥇Инструкция по применению, отзывы кардиологов, аналоги | Инструкция по применению препарата Небиволол-СЗ (Nebivolol-sz), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, аналоги. |
| Препарат "Небиволол": аналоги, их сравнение и отзывы :: | Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. |
| Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена | При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). |
| Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго? | При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небиволол-СЗ). |
оЕВЙЧПМПМ-уъ
Небиволол-Тева можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг 2 таблетки 1 раз в сутки. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 10-14 дней, постепенно снижая дозу. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки. Применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. Максимальная суточная доза препарата составляет 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки. Следует соблюдать осторожность у пациентов старше 75 лет ввиду ограниченного опыта применения препарата у этой категории пациентов.
Пациенты старше 75 лег должны находиться под тщательным медицинским наблюдением во время приема препарата. Лечение хронической сердечной недостаточности Лечение следует начинать при стабильном состоянии пациента в течение последних 6 недель с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности. Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. В течение подбора дозы препарата, в случае ухудшения течения хронической недостаточности или отсутствии терапевтического эффекта, следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием, если необходимо выраженное снижение АД, отек легких, кардиогенный шок, симптоматическая брадикардия, AV блокада.
Пациенты с нарушением функции почек При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется принимать небиволол у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек тяжелой степени тяжести, поскольку отсутствует опыт применения препарата у этой категории пациентов. Особые указания Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней до 2 недель у пациентов с ИБС. У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения необходимо, чтобы доза препарата обеспечивала ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию, поэтому дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд.
При решении вопроса о назначении препарата Невотенз пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель. Торговые наименования заменителей препарата При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце. Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6.
Ингибиторы этого цитохрома например, ингибиторы обратного захвата серотонина, другие антидепрессанты, ингибиторы протеазы приводят к задержке экскреции препарата. Однако такие взаимодействия очень редко встречаются. Препарат может вызывать опасную для жизни гипотензию при комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 силденафил. Одновременное применение двух препаратов должно быть исключено. Фармакодинамические взаимодействия бета-блокаторов могут приводить к неблагоприятным эффектам, особенно на сердце. Комбинации с антагонистами кальция, антиаритмическими средствами особенно проблематичны из-за их влияния на атриовентрикулярную проводимость. Небиволол снижает АД у людей с артериальной гипертензией. Из всех ранее доступных бета-адреноблокаторов данный препарат обладает наивысшим уровнем бета1-избирательности. Он не вызывает бронхиальной обструкции или периферической вазоконстрикции.
Препарат обладает потенциалом для предотвращения сердечно-сосудистых осложнений, улучшая функцию эндотелия, усиливая высвобождение оксида азота в организме и периферическую вазодилатацию. Поскольку Небиволол не оказывает неблагоприятного воздействия на функцию левого желудочка, его можно считать подходящим для терапии миокардиальной недостаточности. Широкое применение нашел лекарственный препарат «Небиволол» от давления. Этот медикамент плавно расширяет сосуды, помогает справиться с высокими показателями артериального давления и облегчает течение различных форм нарушений работы сердца. Перед тем как использовать «Небиволол», должна быть изучена инструкция по применению, возможные побочные эффекты и особые указания. Не обойтись и без консультации у доктора, т. Эффективное фармацевтическое средство Nebivolol содержит в своем составе действующее вещество — небиволола гидрохлорид, обладающего следующими свойствами: проявляет противоишемический эффект; снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; нормализует диастолическую функцию сердца; понижает кровяное давление; повышает минутный объем кровообращения. Лекарственное средство действует не сразу, поэтому для достижения требуемого терапевтического результата необходимо принимать медпрепарат на протяжении длительного времени. Отмечаются первые положительные результаты, спустя 1—2 недели от начала лечения.
Стойкий эффект проявляется в среднем через 30 суток непрерывного курса «Небивололом». У «Небиволола» существует только одна форма выпуска — таблетки. Помещены они по 10 штук в ячейковые упаковки, которые вложены в пачки из картона по 3 штуки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна - алопеция. Лекарственное взаимодействие Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин , мексилетин, пропафенон возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии синдрома "отмены". При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса амиодарон может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии учащенное сердцебиение, тахикардия. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
Пациентам пожилого возраста необходимо 1 раз в 4—5 месяцев контролировать функцию почек. Подбор дозы небиволола у пациентов со стенокардией напряжения должен обеспечить показатель ЧСС в состоянии покоя — 55—60 уд. Пациентам с псориазом препарат назначают с осторожностью, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии с возможным риском обострения течения псориаза. При использовании контактных линз необходимо учитывать, что вследствие применения Р-адреноблокаторов может снижаться продукция слезной жидкости. На уровень глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом небиволол не влияет. При сахарном диабете следует проводить контроль концентрации глюкозы в плазме крови не реже 1 раза в 4—5 месяцев. Р-адреноблокаторы рекомендуется применять с осторожностью пациентам с ХОБЛ хронической обструктивной болезнью легких , т.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В ходе лечения Небивололом из-за возможных побочных реакций следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортными средствами и сложными механизмами, а также выполняя потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Применение при беременности и лактации Согласно инструкции, Небиволол в период беременности назначают только по строгим показаниям, при условии превышения пользы для матери над риском для плода, поскольку терапия препаратом может способствовать задержке роста и развития плода, преждевременной родовой деятельности, развитию у новорожденного снижения АД, брадикардии, гипогликемии, паралича дыхания, а также внутриутробной гибели плода. Прием таблеток следует прекратить за 48—72 часа до начала родов, а если это не представляется возможным, осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока, а также строгое наблюдение за новорожденным на протяжении первых 3-х суток после рождения. В ходе опытов на животных было выявлено, что небиволол проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата во время лактации грудное вскармливание требуется прервать. Применение в детском возрасте Противопоказано применение Небиволола у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности. При нарушениях функции почек При лечении артериальной гипертензии и ИБС у пациентов с нарушением функции почек любой степени тяжести, а также терапии ХСН при легкой и умеренной почечной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Небиволол-НАН таблетки 5мг №15х2
Внезапное прекращение приема может привести к рикошетному синдрому, особенно у больных с ИБС. Препарат нельзя использовать во время беременности, поскольку он отрицательно влияет на плацентарный кровоток, способен вызвать брадикардию и гипогликемию у плода. Грудное вскармливание не рекомендуется при использовании небиволола, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Исследования показали хорошую переносимость пациентами небиволола. В некоторых исследованиях брадикардия возникала реже, чем при применении других блокаторов. Редко возникали желудочно-кишечные побочные эффекты диарея, запор, метеоризм, диспепсия и рвота, бронхоспазм, расстройства пищеварения, аллергические кожные реакции, кошмары и депрессия. Негативного влияния небиволола на уровень глюкозы, чувствительность к инсулину и метаболизм липидов не обнаружено.
Метаболический эффект небиволола, в отличие от других тестируемых бета-блокаторов, был более благоприятным. Неблагоприятные эффекты небиволола на функцию почек и печени, гематологические параметры тоже не были выявлены. Согласно последнему опубликованному метаанализу, препарат, по-видимому, является самым безопасным бета-блокатором. При гипертонии лечение начинают с 5 мг 1 таблетка в день. Для достижения полного эффекта требуется срок в 2-4 недели. Сокращенная начальная доза 2,5 мг рекомендуется у пациентов старше 65 лет и с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью небиволол не рекомендуется по причине отсутствия клинических данных. При сердечной недостаточности терапию у клинически стабильных пациентов следует начинать с 1,25 мг один раз в день. Дозу необходимо увеличивать с интервалом 1-2 недели до максимально допустимой. Максимальная доза небиволола составляет 10 мг один раз в день. Согласно инструкции, лекарство принимается однократно, независимо от приема пищи и предпочтительно в одно и то же время суток. Максимальный эффект возникает в течение 1-4 недель.
Торговые наименования заменителей препарата При выраженной передозировке снижается ЧСС, кровяное давление, возникает головокружение, затрудненное дыхание, головная боль, нарушения чувствительности, запоры, тошнота и диарея. Если принять очень много препарата, может остановиться сердце. Препарат метаболизируется через изофермент CYP2D6. Ингибиторы этого цитохрома например, ингибиторы обратного захвата серотонина, другие антидепрессанты, ингибиторы протеазы приводят к задержке экскреции препарата. Однако такие взаимодействия очень редко встречаются. Препарат может вызывать опасную для жизни гипотензию при комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 силденафил.
Одновременное применение двух препаратов должно быть исключено. Фармакодинамические взаимодействия бета-блокаторов могут приводить к неблагоприятным эффектам, особенно на сердце.
Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока. Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний. При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед. При мониторировании отмечено отсутствие негативного влияния небиволола на суточные колебания АД. Антигипертензивный эффект небиволола более выражен по сравнению с действием диуретиков [20] и примерно аналогичен действию амлодипина [21] и лизиноприла [22]. Комбинация небиволола с гидрохлортиазидом усиливает антигипертензивный эффект [20].
Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия сахарного диабета и гипертрофии левого желудочка. Небиволол эффективен и у больных ИБС. Антиангинальный и антиишемический эффекты препарата представлены в ряде работ [23-25], в которых отчетливо показаны уменьшение количества эпизодов ишемии, увеличение времени до начала приступа при проведении нагрузочной пробы, а также времени до появления депрессии сегмента ST. Эффективность небиволола связывают с высокой b1-селективной активностью, что обусловливает снижение потребления кислорода миокардом, а также ЧСС и АД особенно систолического. В то же время в отличие от многих b-адреноблокаторов небиволол улучшал функцию левого желудочка, что было показано как у здоровых добровольцев, так и у больных острым инфарктом миокарда. Сочетание b1-блокирующего эффекта и вазодилатирующих свойств посредством высвобождения N0, делает небиволол весьма перспективным при лечении хронической сердечной недостаточности. В ряде исследований [26-29] представлены данные, свидетельствующие о несомненной эффективности небиволола у таких больных. Уменьшая ЧСС, небиволол одновременно увеличивал ударный выброс. Благодаря этому механизму действия сердечный выброс не изменялся. При наблюдении за 91 больным с легкой и умеренно выраженной сердечной недостаточностью II-III класс NYHA небиволол в дозах 2,5 и 5 мг нерезко снижал ЧСС и АД, увеличивал определенную эхокардиографическим методом фракцию изгнания наилучший результат был получен при использовании дозы 2,5 мг.
Показатель велоэргометрического теста также улучшился более определенно при назначении небиволола в дозе 2,5 мг [27]. Подобные изменения авторы связывают с двойным механизмом действия небиволола. Побочные эффекты небиволола невелики [19]. Частота случаев импотенции не отличалась от таковой в плацебо-контроле. Таким образом, небиволол Небилет — b-адреноблокатор третьего поколения - представляется перспективным препаратом, в связи со своим своеобразным и уникальным двойным действием он может найти широкое применение в кардиологии, прежде всего в лечении больных с артериальной гипертензией, ИБС и сердечной недостаточностью. Janssens W. Pharmacology ofNebivolol: a review of existing data up to August 1994. December 1994. Van Nueten L. Phamacodynamic effect of Nebivolol.
Jrf Clinical Research Report on R67555. January 1955. Experimental evidence of selective antagonistic action ofNebivolol onfit-adrenergic receptors. JClin Med 1998; II: 1-8. Preclinical Research Report. June 1996.
К функциям этих рецепторов в жировой ткани относят регуляцию липолиза и углеводного обмена. Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости. Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях.
В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4]. К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД. В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5]. К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль.
Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения 12—19 часов обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта. В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1—2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7]. Небиволол имеет удобный режим применения — один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола — утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8].
Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11].
ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт. Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт.
Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ. Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола. Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На материале 173,2 тыс. При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые.
Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт. В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Данные о том, выделяется ли, небиволол с грудным молоком у человека отсутствуют. Поэтому прием препарата Небиволол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата Небиволол Канон в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы Препарат Небиволол Канон следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг 2 таблетки по 5 мг за один прием. Максимальная суточная доза - 10 мг. При необходимости дозу увеличивают до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата Небиволол Канон 1 раз в сутки. Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Небиволол Канон или, в случае необходимости, немедленно прекратить его прием в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять терапию под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов к ангиотезину II дозирование препаратов должно быть стабилизированно за 2 недели до начала терапии препаратом Небиволол Канон. Нарушения психики Нарушения со стороны нервной системы часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - обморок. Нарушения со стороны сердца нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, одышка, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата.