Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана.
ВСЕ ЛИ САРТАНЫ ОДИНАКОВЫ? КАК ВЫБРАТЬ ОПТИМАЛЬНУЮ ТЕРАПИЮ
Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах.
К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП. Ирбесартан , табл.
ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1—2 недель и достигает максимума эффективности через 4—6 недель после начала терапии. Противопоказан в период беременности и лактации. Валсартан , табл.
Сродство валсартана АТ1—рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. После однократного приема ЛП гипотензивный эффект поддерживается в течение суток. В контролируемых КИ у пациентов с АГ частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отмена в терапии не вызывает развития рикошетной гипертензии, также отсутствует гипотония первой дозы. ЛП не вызывает повышение уровня гликемии не изменяет липидный профиль , триглицеридов и мочевой кислоты.
Телмисартан , табл. Начало гипотензивного действия после первого приема 80 мг отмечается в течение 3 часов и может пролонгироваться до 48 час. Эпросартан , табл. ЛП оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно диуретическое действие; не оказывает отрицательного влияния на концентрацию в крови глюкозы, общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Нефропротективное действие связано с увеличением почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации, уменьшением выведения альбуминов.
Внезапное прекращение приема эпросартана после его применения в течение длительного периода не сопровождается синдромом отмены. Олмесартана медоксомил , табл.
В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь.
В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена полипептида, альфа2—глобулиновой фракции сыворотки под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза кининаза—II , которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках.
Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы. Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус.
Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков. При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов.
В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.
Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг.
В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан.
Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866.
В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан. В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности.
Вальсакор или Валсартан: что лучше Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения.
Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная. Лоза п или Валсартан: что выбрать Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации. Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки 12.
Такой разброс концентраций действующего вещества позволяет легко подобрать пациенту самые удобные суточные и разовые дозы средства. Лозап противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам данного лекарственного средства. Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Валз и Валсартан: сравнительная характеристика Валз является заменителем Валсартана с аналогичным составом также содержит химическое соединение валсартан , однако кроме антигипертензивнового вещества в таблетках Валз Н присутствует мочегонное средство тиазидного ряда. Это позволяет лекарству воздействовать не только на периферическое сопротивление.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Валсартан (Valsartan): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. Валсартан и Лозартан обладают одноименными действующими веществами – валсартаном и лозартаном соответственно.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Denis Merkushin 30 Nov 2014 at 2:28 pm Общепризнано, что большинство физиологических эффектов ангиотензина II опосредуются через стимуляцию рецепторов AT1, в частности, такие эффекты, как вазоконстрикция и повышение АД; реабсорбция натрия в почечных канальцах и кишечнике; стимуляция синтеза альдостерона; ремоделирование сосудистой стенки и миокарда пролиферация и миграция клеток гладкой мускулатуры, гиперплазия интимы, гипертрофия и фиброз миокарда ; активация симпатико—адреналовой системы центральная на пресинаптическом уровне и периферическая в надпочечниках ; повышение чувствительности барорецепторов; высвобождение аргинина и вазопрессина; задержка воды в организме; усиление гликогенолиза и глюконеогенеза; высвобождение ренина; вазоконстрикция приносящих, и в еще большей степени выносящих, артериол почечных клубочков, сокращение мезангиальных клеток и снижение почечного кровотока. Лозартан - - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг.
Первичной конечной точкой было изменение от исходного уровня среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования. На основании полученных результатов авторами сделан вывод, что применение телмисартана в сочетании с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД по сравнению с приемом валсартана в той же комбинации в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы рис. С целью подтверждения этих положений H. На основе метарегрессионного анализа установлено, что различия по возрасту или полу не влияют на эффекты лечения, наблюдаемые в ходе испытаний. Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана.
Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект. Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3. Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности.
Применение этого препарата обеспечивает надежность снижения АД в течение всего 24-часового интервала, включая часы, когда другие препараты уже теряют свою эффективность. Телмисартан не только улучшает контроль АД в течение суток, но и позволяет добиться положительной динамики суточной кривой АД за счет коррекции ее динамики ночью. Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Литература Литература Smith D. Comparison of telmisartan versus losartan: metaanalysis of titrationtoresponse studies.
И чем руководствуются врачи, когда назначают тот или иной сартан? Я так вижу разницу только в цене... Или все же есть разница по эффективности снижения АД? Где то натыкался на статью, по сравнению Телмисартана, с Лозартаном и Валсартаном, и вроде как Телмисартан окакзался эффективнее... Извиняюсь если много понаписал и заранее спасибо за ответ! Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов.
Антигипертензивные эффекты сартанов Сартаны по своей способности снижать АД не уступают другим классам антигипертензивных лекарственных средств и являются препаратами первого ряда наряду с иАПФ в лечении АГ. В большинстве рандомизированных контролируемых крупных исследований было выявлено, что они не только не уступают, но часто превосходят другие препараты сравнения. В этом исследовании телмисартан не уступал рамиприлу — «золотому стандарту» у пациентов высокого риска — в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности, при этом эффект не зависел от степени снижения АД [9]. Во всех этих исследованиях сартаны продемонстрировали лучшую переносимость, безопасность и комплаентность пациентов. Был выполнен целый ряд исследований для сравнения антигипертензивного эффекта представителей этой группы между собой. В крупном мета-анализе R. Nixon и соавт. Был показан дозозависимый эффект препаратов этой группы и наиболее выраженное снижение АД на фоне применения кандесартана. Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт. Анализ показал дозозависимый гипотензивный эффект сартанов. Наиболее выраженное снижение АД было при применении кандесартана. Но в этом анализе не участвовал азилсартан, который продемонстрировал большую эффективность в японском исследовании [13]. В исследованиях in vitro показано, что кандесартан отличается наиболее высокой силой связи с рецептором, условно принятой за 1, и самой большой длительностью связи с рецептором. Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан. Однако следует помнить, что эффект всех этих препаратов — дозозависимый. Поэтому очень важно, титровать дозы до максимально рекомендованных или переносимых. Сартаны и гипертрофия миокарда левого желудочка Гипертрофия миокарда левого желудочка ГЛЖ в результате хронической перегрузки давлением или объемом является независимым предиктором неблагоприятных исходов у пациентов с АГ.
Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии
Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial. Lancet 2004; 363: 2022-31. Giles T. Comparison of increasing doses of olmesartan medoxomil, losartan potassium, and valsartan in patients with essential hypertension. J Clin Hypertens Greenwich 2007; 9: 187-95. Рассматриваются его фармакодинамика и фармакокинетика. Представлены результаты исследований доказывающий высокую гипотензивную эффективность кандесартана, эффективность его использования при сердечной недостаточности, нефро - и нейропротективные эффекты. Проводится сравнительная оценка эффективности БРА. Описан опыт использования препарата при гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, а также новые перспективные направления. The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out.
The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described. Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Введение Одна из причин неуспеха лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ - инертность врачей. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1]. Один из аспектов инертности - смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так. Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты. Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ. Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M.
Law и соавт. Klingbeil и соавт. Безусловно, речь идет о класс-эффектах. Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора - ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят.
Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6].
Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента. Гипертония бывает: первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом; вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Небифениловые нететразоловые соединения производное акриловой кислоты : эпросартан. В зависимости от наличия активного метаболита среди сартанов выделяют пролекарства и активные ЛС. К пролекарствам относятся: Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е 3174 , Кандесартан и его активный метаболит CV-11974 , Азилсартана медоксомил превращается в активную молекулу азилсартана, Олмесартан медоксомил и его активный метаболит CS-866. В зависимости от типа антагонизма с АТII их делят на селективные конкурентные антагонисты — лозартан, эпросартан, олмесартан, азилсартан и неконкурентные — вальсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан.
В основе механизма действия сартанов лежит воздействие на РААС, с уменьшением ее активности. Среди эффектов, которые опосредуются через рецепторы II типа, возникает: вазодилатация, высвобождение оксида азота, стимуляция апоптоза, антипролиферативное действие и др. ЛП более специфично и значительно подавляют сердечно—сосудистые эффекты активации РААС, блокируют негативные действия АТII, стимулируют при этом защитные эффекты, нарушают деградацию брадикинина, способствуя синтезу простациклина и оксида азота. Сартаны устраняют действие АТII на сосуды, которые "отказываются" сокращаться, отчего нет артериальной вазоконстрикции и повышения АД. Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств.
Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций. Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Лозартан , табл. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа.
Со временем может понадобиться коррекция дозировок или комбинация с другими гипотензивными.
Валсартан Вальсакор, Диован, Валз и Лозартан Лориста, Лозап, Козаар — очень похожие по механизму действия и принципу работы препараты для снижения давления. Как и другие «сартаны», они препятствуют сужению сосудов и задержке воды в организме, опосредованно помогают поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Посмотрим, какой из них лучше и в чем разница.
Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Оба препарата относятся к одной группе гипотензивных — БРА блокаторы рецепторов ангиотензина. Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка.
Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром инструкция. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься.
Лекарства от высокого давления для пожилых
«Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения. Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал. Селективные и неселективные β-блокаторы.
Валсартан или Лозартан?
Главная» Новости» Валсартан и лозартан в чем разница. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. блокаторы рецепторов ангиотензина II. Кроме «Лозартана» и «Валсартана», существует довольно много торговых наименований основных препаратов группы «сартанов». Кандесартан, валсартан, ирбесартан, телмисартан, а также активный метаболит лозартана EXP3174 действуют как неконкурентные антагонисты и связываются с рецепторами необратимо.
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества. EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам. Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру.
Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем. Из них полностью отозвала свои препараты только Гедеон-Рихтер, остальные сообщили, что не используют для производства своего Валсартана китайское сырье. Тем не менее, спустя 4 месяца Росздравнадхор изъял из оборота почти 600 серий готовых лекарств, заявив, что оставшиеся или поступающие в аптеки препараты валсартана безопасны. К сожалению, потребителю из этого можно сделать только один для себя вывод: не все дженерики одинаково полезны и не стоит экономить 50-100 рублей, покупая самый дешевый.
При прочих равных лучше выбирать европейские аналоги. Сравнение антагонистов ангиотензина II валсартана и лозартана в лечении эссенциальной гипертонии PubMed. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения.
Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис.
Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES.
Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии.
В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов.
В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии.
Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.
В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить. Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком.
Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон.
А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом. Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке; формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается. Это является важными факторами профилактики гипертрофии миокарда, и прогрессирования гипертонической болезни на длительных сроках; защищают почки у пациентов, у которых с мочой выделяется некоторое количество белка, больше чем нужно. Такая потеря белка называется протеинурией, она возникает при различных поражениях почек, которые называются нефропатией. Нужно всячески уменьшать потери белка.
И если это удалось через год от начала лечения, то это достоверно снижает риск развития осложнений на сердце. Каждый представитель сартанов снижает протеинурию, и это важное свойство. Существует множество клинических данных, которые это доказывают. Это метаанализы 12 и 157 клинических исследований, в которых участвовали более 40000 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим поражением почек; работают в сосудистом русле головного мозга и магистральных артерий головы и шеи. Международные исследования показали, что терапия сартанами уменьшает толщину сосудистой стенки комплекс интима-медиа в сосудах мозга.
Тем не менее, спустя 4 месяца Росздравнадхор изъял из оборота почти 600 серий готовых лекарств, заявив, что оставшиеся или поступающие в аптеки препараты валсартана безопасны. К сожалению, потребителю из этого можно сделать только один для себя вывод: не все дженерики одинаково полезны и не стоит экономить 50-100 рублей, покупая самый дешевый. При прочих равных лучше выбирать европейские аналоги. Сравнение антагонистов ангиотензина II валсартана и лозартана в лечении эссенциальной гипертонии PubMed.
По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан.
За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов.
В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга. Что такое сартаны при артериальной гипертензии Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни. Показания к назначению Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь.
Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.
Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда. Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим. Небифиниловые препараты Эпросартан Теветен. Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.
Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования. Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты см. Классификация по поколениям Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств. Всего их два. Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс. Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. Препараты последнего поколения Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис. Препарат имеет множество преимуществ: Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека. Выведение через пищеварительный тракт.
По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно. Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток. Нет необходимости часто принимать средство. Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений. Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ? Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.
Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение. Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса. При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества. В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства. Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.
Сравнительная характеристика сартанов
| Лозартан валсартан - Вопрос кардиологу - 03 Онлайн | Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность. |
| Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии | Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. |
Виды препаратов
- ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: что лучше и в чем разница (отличия составов, отзывы врачей)
- Причины гипертонии
- Валсартан или лозартан что лучше?
- Валсартан или Лозартан?
- Лозартан или Валсартан — что лучше? — Сравнение препратов
Лозартан (Losartan)
| Чем отличаются Сартаны | При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания | В какой дозировке принимали валсартан и телмисартан? |
Лозартан : инструкция по применению
В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод. Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток.
Принимаю по 40мг вечером.
Показания и противопоказания Принимать «Валсартан» рекомендуется при гипертонической болезни, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, а также при артериальной гипертензии, связанной с патологиями органов, принимающих активное участие в регуляции АД. Противопоказано использовать «Валсартан» для нормализации давления в следующих случаях: детский возраст до 18-ти лет; период вынашивания ребенка и ГВ; дисфункция печени; чрезмерная чувствительность к составляющим таблеток. Противопоказано употреблять лекарство для лечения гипертензии при сверхчувствительности к веществам из состава «Лозартана». Не рекомендуется пить таблетки женщинам в положении и кормящим матерям, а также маленьким детям.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности НПВП. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции например с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек совместное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Необходимо обеспечить надлежащее поступление жидкости,. Кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек. При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и Cmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость данного явления не установлена. Диуретики тиазидные или петлевые. Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид петлевой диуретик и гидрохлоротиазид тиазидный диуретик , может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном. Прочие комбинации Прочие гипотензивные средства. Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных ЛС. На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
А сами мы не можем разобраться пока что с этим вопросом. Большое спасибо! На данный момент единственный вариант - посоветоваться с кем-то и обсудить новую схему с лечащим врачом, других вариантов у нас на данный нету. Мельников Александр Юзефович 11. Схем лечения может быть очень много, в том числе и та, которую Вы описали. Учитывая значительные суточные колебания АД, не обязательно связанные с приёмом лекарств, подбор может быть длительным. При этом нужно измерять и записывать 2 раза в сутки АД и ЧСС при удовлетворительном самочувствии не чаще и сообщать их при каждом обращении к врачу в том числе в интернете. Можно попробовать Карведилол по 12,5 мг 2 раза в сутки, желательно всё-таки через равные промежутки времени, например - в 9 и 21 час. Лозап отменить, амлодипин пока не начинать. Телмисартан отличается длительностью и равномерностью действия, поэтому при его приёме значительных колебаний АД, зависящих от времени приёма, не будет. Естественно, продолжать приём остальных препаратов Аторвастатин, Кардиомагнил. Через 2-3 дня от начала применения такой схемы - обращайтесь. Насчет телмисартана - он у нас только в виде Микардиса продается и только в дозировке 80мг, даже в Минске только 80мг есть. Я так понимаю, что там цельные таблетки, без риски, которая позволяет разделить таблетку пополам. Как в таких случаях поступить - делить ножом «на глаз»?
Валсартан или Лозартан?
В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Хорошая новость – в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще.