при назначении парацетамола обращать внимание на вес пациентов (при массе тела менее 50 кг требуется расчет дозы), хронический алкоголизм, печеночную и почечную недостаточность. Реакция организма на температуру. При температуре принимать Парацетамол можно как самостоятельно, так и вкупе с другими лекарственными средствами. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью. Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия. В случае совместного приема с пероральными контрацептивами, обезболивающее действие препарата парацетамол снижается.
Шпаковская районная больница
В целом, парацетамол при гриппе и простуде – наиболее щадящий препарат, который редко негативно влияет на состояние организма, если у пациента нет противопоказаний. Используем рекомендательные технологии. Подпишитесь на новости, акции и полезные советы! Терапевт, кардиолог, известный телеведущий Александр Мясников рассказал, какие ошибки при применении парацетамола могут привести к столь трагическим последствиям. Наряду с этим, возможно гепатотоксическое действие парацетамола и на фоне умеренного приема алкоголя. В целом, парацетамол при гриппе и простуде – наиболее щадящий препарат, который редко негативно влияет на состояние организма, если у пациента нет противопоказаний.
Плюсы и минусы парацетамола
Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты , глюкокортикоиды , фенобарбитал и этакриновую кислоту , которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. Признаки и симптомы токсичности парацетамола могут первоначально отсутствовать или могут иметься неспецифические симптомы. Первые симптомы передозировки обычно начинаются через несколько часов после приёма внутрь, с тошнотой , рвотой , потоотделением и болью , когда начинается острая печёночная недостаточность [115]. Одним из ранних симптомов отравления спустя 15 часов и на протяжении 2-х — 3-х суток может быть боль в мышцах высокой интенсивности, вероятно потому, что парацетамол обладает хорошей способностью проникать в ткани, накапливаться в них, и в чрезмерном количестве действует раздражающе. Возможным поздним специфическим признаком перенесённой интоксикации, является тиннитус. Люди, находящиеся под действием передозировки парацетамола, не засыпают и не теряют сознание. Большинство людей, которые пытаются совершить самоубийство посредством парацетамола, ошибочно полагают, что они потеряют сознание от лекарства [116].
При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов. В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются. Фармакодинамика Ненаркотический анальгетик. Обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.
Рекомендуемая доза для подростков старше 12 лет: 2 таблетки по 200 мг или 1 таблетка по 500 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза парацетамола для подростков не должна превышать 4 г. Путь и или способ введения Препарат Парацетамол следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность терапии Интервал между приёмами должен составлять не менее 4 часов. Не следует принимать препарат чаще, чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать приём более 3 дней без консультации врача. Если Вы забыли принять препарат Парацетамол Если Вы забыли принять препарат Парацетамол и это менее чем за 4 часа до следующей очередной дозы, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Если у Вас есть дополнительные вопросы по приёму этого лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки Передозировка Если Вы приняли препарата Парацетамол больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу или работнику аптеки. В случае превышения рекомендуемых доз существует риск отсроченного серьезного поражения печени, даже при удовлетворительном самочувствии. Поражение печени у взрослых возможно при приёме 10 и более граммов парацетамола. Приём 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, с недостаточностью глутатиона и находящихся на продолжительном лечении карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя, продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени. Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Симптомы При передозировке в первые 24 часа возможно появление тошноты, рвоты, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Симптомы поражения печени могут возникать через 12-48 часов после передозировки и проявляться болью в правом подреберье, дискомфортом в животе, желтухой и слабостью.
По данным специалистов, длительный прием данного препарата увеличивает вероятность болезней сердца и инсультов у пациентов с повышенным артериальным давлением. Эксперты провели исследование, в котором приняли участие 110 добровольцев с высоким кровяным давлением в анамнезе. В течение двух недель часть из них четыре раза в день принимала парацетамол, а другие — плацебо. Оба вида лечения добровольцы получили в рандомизированном и слепом порядке.
Первый среди равных: можно ли пить парацетамол при простуде?
Далее пациента нужно госпитализировать для получения медицинского обслуживания. Стандартное лечение длится более 20 часов, разделенных на 2 режима один за 4 часа и один за 16 часов. Образцы крови берут каждые 8 часов. Если лечение начинается через 10-12 часов после приема таблетки, существует риск повреждения печени. Побочные эффекты N-ацетилцистеина Наиболее распространенными и преходящими побочными эффектами являются: Противодействует негативным симптомам приостановка лечения и введение антигистаминных и стероидных препаратов. Затем лечение N-ацетилцистеином можно возобновить с более низкой скоростью инфузии. Первичное использование наиболее эффективно в течение первых 10 часов. Показано лечение N-ацетилцистеином также на поздних сроках отравления парацетамолом. В дополнение к хранилищу глутатиона, N-ацетилцистеин также оказывает положительное влияние на перфузию печени и поглощение кислорода. Прогресс, осложнения и прогноз Для предотвращения последующих несчастных случаев, следует объяснить пациенту, что лекарства, включая безрецептурные, нужно хранить в недоступном для маленьких детей месте и что рекомендуемая суточная доза не должна превышаться. Обычно первые 24 часа меньше или нет симптомов до развития повреждения печени.
Увеличение печеночных ферментов и олигурии. Постепенное развитие печеночной недостаточности. У тех, кто выживает, поражение печени длится 5-9 дней с полной ремиссией в течение следующих 2-3 недель. Принимаемая доза указывает на риск гепатотоксичности. Люди, злоупотребляющие алкоголем, употребляющие наркотики, энзимы, или имеющие расстройства пищевого поведения, имеют повышенный риск повреждения печени. N-ацетилцистеин полностью противодействует отравлению, если его принимать в течение 8-10 часов после приема парацетамола, и улучшает прогноз, если его дают через 8-10 часов. Пациентам, пережившим острую фазу, грозит постоянное повреждение печени. Передозировка парацетамолом Парацетамол — вещество из группы анилидов, обладающее анальгезирующим, жаропонижающим эффектом и слабовыраженным противовоспалительным действием. Экономическая доступность в сочетании с высокой эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволили включить Парацетамол в перечень важнейших препаратов Всемирной организации здравоохранения. В РФ препарат входит в список жизненно необходимых.
Механизм действия парацетамола связан с ингибированием циклооксигеназы-1 и -2 ЦОГ1 и ЦОГ2 соответственно , ключевых ферментов цикла превращения арахидоновой кислоты в простагландины, что препятствует развитию воспалительного процесса и угнетает болевые ощущения. Помимо этого, парацетамол снижает активность центра терморегуляции в головном мозге, реализуя тем самым жаропонижающий эффект. Основными показаниями к приему являются: болевой синдром легкой или средней интенсивности головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах ; лихорадка, сопровождающая инфекционно-воспалительные заболевания. Известно более 100 препаратов безрецептурного отпуска, содержащих парацетамол в качестве основного активного вещества: Панадол, Калпол, Цефекон, Эффералган и другие. Препараты с парацетамолом выпускаются в форме таблеток в том числе растворимых , ректальных суппозиториев, суспензий, гранул для приготовления суспензии.
Побочные реакции могут проявиться и после того, как препарат подействовал. Возможно нарушение работы печени, появление симптомов печеночной недостаточности. Если появились любые побочные реакции, то прием лекарственного средства нужно прекратить. Заменить можно на Ибуклин, Ибупрофен и другие доступные аналоги. Не следует пить дольше 3 суток без назначения специалиста.
Вне зависимости от эффективности не стоит превышать суточную дозировку, включать дополнительные лекарства в схему лечения. Если пациент страдает артритом, то прием препарата должен проводиться под наблюдением специалиста. Побочные реакции проявляются в среднем через 30-120 минут после приема лекарства. Механизм действия при жаре Активное вещество быстро попадает в организм и начинает угнетать центральную нервную систему. Под его действие попадают центры терморегуляции. На фоне этого происходит понижение температуры. Считается менее токсичным средством, так как снижает интенсивность симптомов только до нормального показателя. Не влияет на свертываемость крови и водно-солевой баланс. К преимуществам относят: разнообразие форм выпуска; не влияет на обменные процессы; не раздражает слизистые оболочки; не влияет на работу желудочно-кишечного тракта. Принимать можно как для снижения жара, так и для снятия легкого болевого синдрома.
Болеутоляющий эффект у средства менее выражен, чем у анальгетиков. Слабо воздействует на воспалительные процессы.
Чтобы уничтожить «врагов», иммунитет подает сигнал центру терморегуляции и температура тела повышается. Парацетамол влияет на центр терморегуляции, вызывая снижение температуры тела. Кроме того, он замедляет выработку простагландинов — гормоноподобных веществ, которые запускают воспалительные процессы, а один из показателей воспаления — боль. Этим объясняется обезболивающее действие препарата. Безопасность По сравнению с другими жаропонижающими и обезболивающими препаратами у парацетамола гораздо меньше серьезных побочных эффектов. Например, прием парацетамола не провоцирует язвенные поражения желудка или кровотечения, а значит, препарат можно принимать людям с заболеваниями ЖКТ. Быстрый эффект Так как парацетамол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, он начинает быстро работать — понадобится чуть более 20 минут, чтобы температура начала снижаться.
Неудивительно, что Всемирная организация здравоохранения внесла парацетамол в список важнейших лекарственных средств. В этом списке оказываются только те препараты, которые считаются безопасными и эффективными при лечении различных заболеваний. Парацетамол принимают в виде таблеток или сиропа. Кроме того, он входит в состав многих популярных порошков для борьбы с симптомами ОРВИ. Безопасность препарата не означает, что его можно принимать в любом количестве и в любых дозировках. При незначительном повышении температуры тела в сочетании с резким ухудшением общего состояния сильная головная боль, слабость, боль в суставах и мышцах, ломота в теле.
Все перечисленные производные арахидоновой кислоты обладают обширным функционалом.
Парацетамол ингибирует биосинтез ЦОГ, благодаря чему и считается столь эффективным в качестве обезболивающего. Любопытен тот факт, что помимо синтеза простагландинов, парацетамол будет ингибировать и синтез простациклинов и тромбоксана. Функция простациклина заключается в снижении агрегации тромбоцитов, а тромбоксан являются его антагонистом. Выходит, что так или иначе, но парацетамол будет оказывать воздействие на свертывающую систему крови. Предполагается, что ЦОГ-3 связана с жаропонижающими свойствами парацетамола [9]. Обнаружено, что ЦОГ-3 преимущественно экспрессируется в гипофизе и гипоталамусе, а парацетамол, как известно, способен проникать через гематоэнцефалический барьер и достигать тканей мозга. Данное открытие и послужило поводом для выдвижения гипотезы, что именно ингибирование ЦОГ-3 позволяет парацетамолу воздействовать на температуру.
Изучение механизмов подавления лихорадки у больных все еще продолжается. Изучается и другой механизм воздействия парацетамола — через TRP каналы. Они представляют собой семейство из 28 белков, которые образуют полипептидные субъединицы, регулирующие транспорт ионов кальция. Таким образом, TRP каналы играют важную роль в поддержании многих показателей внутри- и внеклеточной среды pH, температура, осмотический баланс и др. Известно, что они могут воздействовать на периферическую нервную систему. Оказывается, некоторые метаболиты парацетамола способны воздействовать на некоторые TRP каналы, блокируя таким образом болевой синдром. Подробная схема такого процесса представлена на рисунке 4.
Рисунок 4. Возможный сценарий действия парацетамола на центральную нервную систему CNS и печень. Агонистами называют химические соединения, которые при взаимодействии с рецепторами способны изменять их состояние и увеличивать активность. Еще одной мишенью метаболитов парацетамола является ионный канал TRPA1, активация которого способна приводить к появлению болевого синдрома. Для того, чтобы выяснить все варианты воздействия парацетамола на организм, необходимо пристально изучить, как ведут себя и все его метаболиты. Обнаружение всех мишеней потребует многих лет и огромных ресурсов, но переоценить важность подобной работы трудно, ведь речь идет об одном из самых распространенных лекарственных средств в мире. Скрытая угроза Изучение свойств парацетамола и его воздействия на человека насчитывает уже более 140 лет.
Однако почему его можно назвать еще и одним из самых опасных соединений, по вине которого регулярно умирают люди по всему миру [10]? Парацетамол произвел фурор на фармацевтическом рынке. Он оказался безопаснее более ранних аналогов, например, дипирона [11] , который теперь используют преимущественно в ветеринарии, и явно захватил пальму первенства в рекомендациях педиатров, вытеснив аспирин, способный привести к синдрому Рея [12]. До сих пор парацетамол становится спасительным средством при жаре у особой и очень «придирчивой» ниши пациентов — у детей и беременных, так как явных побочных эффектов не было найдено. Однако есть подтверждения того, что его активное использование стало одним из факторов роста аутоиммунных заболеваний, в частности астмы, психических отклонений, таких как СДВГ, и, возможно, задержек в развитии рис. Рисунок 5. Установленная связь между применением парацетамола APAP во время беременности и некоторыми нарушениями в мочеполовой системе и поведенческих особенностях у детей разных возрастов.
Так, у младенцев мужского пола зафиксированы следующие аномалии: крипторхизм и уменьшение аногенитального расстояния AGD , что может сказаться на репродуктивной системе в более старшем возрасте. Для девочек характерно раннее половое созревание.
Парацетамол при лечении простуды
В соцсетях и СМИ распространяются сообщения о том, что употребление парацетамола вредно для здоровья, а арбидол вообще не оказывает никакого положительного эффекта при простуде. Вред Парацетамола на организм человека проявляется при нарушении правил приема или передозировке препарата. Однако доступность и невысокая стоимость парацетамола зачастую провоцирует передозировку этим лекарством у всех категорий населения. Польза и вред парацетамола для организма полностью обусловлены механизмом его действия.
Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику
На протяжении всей истории человечества люди искали, находили и отправлялись на новые поиски средства от боли. Сперва это были травы, потом забродившие напитки. Мед, опиум, кора ивы, конопля, аспирин... Так, на протяжении нескольких веков пальму первенства среди анальгетиков занимал опий [15].
Его широко применяли в медицинской практике, начиная с Античности, что нашло отражение в массовой культуре рис. К сожалению, некоторые лекарства способны вызывать зависимость [16]. Рисунок 6.
Кадр из художественного фильма «Лекарь: Ученик Авиценны». Главный герой проводит аппендэктомию, обезболивает при помощи опия, XI век. Но в связи с широкой доступностью и явными болеутоляющими свойствами люди стали злоупотреблять приемом парацетамола.
То и дело в больницы поступают пациенты, общая клиническая картина которых включает печеночную недостаточность, вплоть до некроза. Однако речь идет не о «молекулярной» зависимости, когда ваш организм требует еще больше волшебного средства, которое пришлось по душе группе клеток. Нет, природа зависимости от парацетамола другая.
Речь идет о психологии. Согласитесь, все мы знаем, что парацетамол не является наркотиком и относительно безопасен. Так что же нам мешает принять его раз заболел зуб , два что-то суставы ноют , три голова побаливает , а там уже недалеко и со счета сбиться.
На сегодня парацетамол является одним из лидеров среди лекарств, с помощью которых люди сознательно вредят себе. До сих пор точно не известен механизм действия парацетамола, а точнее его мишени [17]. Исследователи по всему миру продолжают изучать свойства и побочные эффекты лекарственного средства.
Появляются публикации, подтверждающие негативное воздействие парацетамола на определенные группы людей возрастные или подверженные каким-либо заболеваниям. Помимо этого, парацетамол, вероятно, не стоит применять регулярно — в связи с его негативным воздействием на печень и желудочно-кишечный тракт. Есть надежда, что вскоре исследователям удастся установить точный механизм действия парацетамола, после чего будет возможно сопоставить все риски и применять данное лекарство наиболее безопасно и рационально.
Дорогу осилит идущий — в перспективе, возросшее внимание к препарату, проложит путь для других анальгетиков и жаропонижающих средств. Литература H. Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole.
Computational Study on Paracetamol Drug. Journal of Physical Chemistry and Functional Materials. Bauer, Shanna H.
Taylor, et. Paracetamol use during pregnancy — a call for precautionary action. Nat Rev Endocrinol.
Таким образом, циметидин вряд ли влияет на судьбу терапевтических доз парацетамола ацетаминофена , поскольку главным образом ингибирует микросомное окисление в печени. Терапевтические дозы кодеина не изменяют ни клиренса ацетаминофена, ни его метаболизации. Высокие дозы ранитидина не влияют на метаболическое выведение терапевтических количеств ацетаминофена у человека. Основными ферментами, катализирующими его окисление до реактивных метаболитов, являются цитохромы Р4501А2 и Р4502Е1. Активность первого из них снижается при конкурентном ингибировании теофиллином, что может ослабить ацетаминофеновую интоксикацию при одновременном применении двух этих лекарств. У больных СПИДом возможно связанное с питанием истощение запасов глутатиона. Вероятно, множественные дозы ацетаминофена противопоказаны при лечении зидовудином лиц с подозрением на пониженный уровень глутатиона вследствие плохого питания, СПИДа или потребления алкоголя, а также при дополнительном применении средств, стимулирующих Р450-зависимые ферменты, например противосудорожных лекарств.
Судя по результатам исследований на животных, адренергические агонисты сокращают печеночные запасы глутатиона и могут потенцировать гепатотоксичность ацетаминофена. При передозировке парацетамола ацетаминофена и будущая мать, и плод подвергаются риску гепатотоксичности, поскольку это лекарство но не его конъюгаты легко диффундирует через плаценту как человека, так и подопытных животных. Однако четких указаний на тератогенность ацетаминофена и N-ацетилцистеина нет. Лечение беременных пациенток с передозировкой должно вестись по стандартной схеме. Само по себе отравление ацетаминофеном не служит показанием к прерыванию беременности. Обмен парацетамола у плода и новорожденного ребенка Уже на ранних этапах развития плода его гепатоциты могут окислять ацетаминофен до его токсичного метаболита, а способность конъюгировать лекарство с глутатионом достигает взрослого уровня по мере полового созревания человека. Интенсивность сульфатной конъюгации возрастает по мере созревания плода, а глюкуронидирование у плода почти не выявляется.
Пониженное отношение цистеиновых и меркаптуриновых конъюгатов к сульфатным и глюкуронидным наводит на мысль о слабой активности соответствующего варианта цитохрома Р450 у новорожденного. Низкая скорость образования детоксикации токсичного метаболита цистеиновым и меркаптуриновым способами может означать меньшую, чем у взрослых, чувствительность новорожденных к индуцируемой ацетаминофеном гепатотоксичности. У новорожденных, матери которых страдали от передозировки ацетаминофена, степень поражения печени ниже, чем у детей старшего возраста и взрослых; однако, если высокая доза ацетаминофена проникает через плацентарный барьер, опасность для плода сохраняется, поскольку его печень окисляет лекарство до токсичного метаболита. Хотя у плода и в раннем возрасте преобладает сульфатирование, начиная с 10 лет на первый план выходит глюкуронизирование. Схему метаболизации ацетаминофена у разных возрастных групп представил Roberts.
Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления. Возможно также, что парацетамол связывается с «нормальными» циклооксигеназами, просто не в том участке молекулы, с которым взаимодействуют обычные НПВП. При этом, согласно обзору в Pharmacological Research, известно, что парацетамол не делает: не подавляет работу циклооксигеназ вне центральной нервной системы. В том же обзоре предложены другие варианты разрешения загадки препарата. Например, что парацетамол лишает циклооксигеназы присоединенного кислорода, что помогает им начать свою работу. Другой вариант: его производное в организме, AM404, влияет на каннабиноидную систему, которая обеспечивает общение между клетками нервной системы. В списках не значился Несмотря на не совсем понятный механизм действия, послужной список парацетамола обширен: это и десятки тысяч статей в PubMed, и 57 Кохрейновских обзоров. Согласно этим обзорам, он помогает как обезболивающее при целом ряде состояний и заболеваний. При артритах боль уменьшается не сильно, но достоверно, а от боли после операций одна доза парацетамола помогает, согласно обзору 2008 года , половине пациентов на четыре часа. Спасает лекарство и от головной боли об этом читайте в обзоре 2013 года , хотя от так называемой «головной боли напряжения» — плохо здесь поможет обзор 2016 года. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Ru Справка При простуде у взрослых подтверждения есть, но их меньше. В случае с болями, вызванными онкологическими заболеваниями , нет качественных исследований ни чтобы доказать, ни чтобы опровергнуть пользу парацетамола. Та же ситуация и с лихорадкой у детей. Тем не менее по части побочных эффектов препарат далеко не безгрешен. Многие НПВП повышают риск инфарктов и тромбозов, а аспирин может вызвать кровотечения у людей, имеющих проблемы со свертываемостью крови. Парацетамол не делает ни того, ни другого.
Некий пациент страдал от глистной инвазии и лихорадки. Профессор Куссмауль предложил использовать нафталин, который применяли как кишечный антисептик. Благодарные ученики направились помогать больному. И именно тогда «роковая» случайность стала началом длинного пути известного жаропонижающего [1]. В аптеке совершили ошибку и врачи: вместо нафталина дали пациенту ацетанилид. Это вещество понизило температуру у жертвы нечаянного эксперимента двух юных лекарей. Предприимчивые молодые эскулапы ввели новое средство для борьбы с болью и температурой в дело, при этом несколько легкомысленно восприняв побочные действия. Оказалось, что употребление ацетанилида становится причиной развития метгемоглобинемии. Данное явление привлекло к себе внимание, и тогда начались поиски похожего, но более безопасного жаропонижающего средства. Так, после примерно десяти лет изысканий, был синтезирован парацетамол [2] , а потом изучены его свойства. С точки зрения химии молекула парацетамола C8H9NO2 представляет собой довольно простую структуру с относительно небольшой молекулярной массой. В центре находится фенольное кольцо, к которому с одной стороны крепится гидроксильная группа, классическая для подобных циклических соединений. С другой же стороны атом углерода несет за собой куда более значительный «хвост» рис. Парацетамол и ацетанилид, а также фенацетин еще один анальгетик являются производными одного и того же вещества — анилина [4]. Однако именно парацетамолу удалось захватить лидерство на рынке анальгетиков, так как из перечисленных «детей» анилина именно он является наиболее безопасным. На сегодня парацетамол входит в состав более 600 рецептурных и безрецептурных лекарственных средств, используемых в качестве жаропонижающих и обезболивающих [5]. Рисунок 1. Структурные формулы производных анилина, которые применяют в качестве анальгетиков: ацетанилид, фенацетин и парацетамол. Конечно, его потом нужно очистить, кристаллизовать и выполнить еще ряд манипуляций, чтобы взять в руки белую таблеточку, но суть в том, что цепочка изначальных действий не так сложна. И об этом можно догадаться уже тогда, когда вы стоите у аптечной кассы и берете в руки картонную коробочку стоимостью менее 100 рублей. Рисунок 2. Реакция получения парацетамола путем ацетилирования n-аминофенола уксусной кислотой. За возникновение боли отвечает нервная система [7] , значит, и с ее ликвидацией помогают средства, способные вмешаться в цепочку сигналов и предотвратить развитие болевого синдрома. Давайте попробуем разобраться в паутине, из которой соткана суперсила парацетамола [8]. Рисунок 3. Схема метаболизма арахидоновой кислоты АК. Показано, что для получения метаболитов необходимо воздействие двух ферментов: циклооксигеназы ЦОГ и пероксидазы. Данный нейромедиатор, в свою очередь, благодаря воздействию фермента пероксидазы, превращается в простагландин H2 PGH2. После происходит еще ряд трансформаций, благодаря которым на выходе мы получаем простагландины разных типов D, E, F , простациклин и тромбоксаны A2 и B2. На схеме показано, на каком именно этапе парацетамол ингибирует синтез простагландинов. Биосинтез простагландина начинается с окисления арахидоновой кислоты , схема которого представлена на рисунке 3.
Безопасность ежедневного употребления парацетамола оценили врачи
В США, например, ацетаминофен так там называют парацетамол вызывает 56 000 поездок в больницу и 500 смертей в год. При этом передозировка часто происходит случайно или из-за халатности. Люди не соблюдают дозировку, принимают парацетамол одновременно с другими препаратами, запивают алкоголем. В итоге происходит тяжелое отравление парацетамолом, которое без своевременного лечения может привести к летальному исходу. Симптомы передозировки парацетамола Признаки того, что была превышена безопасная доза: Тошнота, рвота.
Важные нюансы при приеме парацетамола: Продолжительность приема этого средства не должна превышать четырех дней. Несмотря на то, что беременность и лактация служит противопоказанием приема, в некоторых случаях именно парацетамол считается наиболее безвредным средством для снижения температуры. С осторожностью следует принимать средство при сахарном диабете. Его использование может вызвать резкое падение уровня глюкозы в крови.
Парацетамол способен понижать уровень артериального давления. Это следует учитывать при гипотензии. Нельзя комбинировать прием с алкоголем, так как это усиливает вредное влияние на печень. Одновременный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает токсическое действие парацетамола. Прием средства обязательно необходимо сочетать с достаточным количеством выпитой жидкости.
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Польза парацетамола Парацетамол применяется повсеместно, его основные качества хорошо изучены. Препарат считается достаточно безопасным, поэтому может применяться даже у грудных детей.
Впечатлиться многочисленностью дженериков и препаратов с добавлением парацетамола можно в списке на Drugs. Аутсайдеры, которые нашли друг друга О механизме действия парацетамола ходят споры. Он явно не относится к типичным нестероидным противовоспалительным препаратам сокращенно НПВП , которые подавляют работу ферментов под названием циклооксигеназы.
Эти циклооксигеназы не взаимодействуют с парацетамолом так, как с ибупрофеном Нурофеном , который блокирует работу всех трех их типов. Парацетамол связывается лишь с одним из этих типов — циклооксигеназой-3. Казалось бы, вот он, ответ, почему препарат неэффективен как противовоспалительное вещество, хотя помогает бороться с жаром и болью. Но эта циклооксигеназа, открытая на заре двухтысячных, такой же гадкий утенок среди своих «сестер», как парацетамол — среди НПВП. Дело в том, что в тканях человека ее так и не нашли. Правда, сделать это непросто: она синтезируется с того же гена, что и первая циклооксигеназа, только в процессе синтеза белка из этого гена вырезаются разные кусочки. Так и появляется различие. Однако, как пишут в своих статьях открывшие ее ученые, если существование циклооксигеназы-3 у людей подтвердится, то это могло бы лучше объяснить формирование воспаления. Возможно также, что парацетамол связывается с «нормальными» циклооксигеназами, просто не в том участке молекулы, с которым взаимодействуют обычные НПВП. При этом, согласно обзору в Pharmacological Research, известно, что парацетамол не делает: не подавляет работу циклооксигеназ вне центральной нервной системы.
В том же обзоре предложены другие варианты разрешения загадки препарата. Например, что парацетамол лишает циклооксигеназы присоединенного кислорода, что помогает им начать свою работу. Другой вариант: его производное в организме, AM404, влияет на каннабиноидную систему, которая обеспечивает общение между клетками нервной системы. В списках не значился Несмотря на не совсем понятный механизм действия, послужной список парацетамола обширен: это и десятки тысяч статей в PubMed, и 57 Кохрейновских обзоров. Согласно этим обзорам, он помогает как обезболивающее при целом ряде состояний и заболеваний. При артритах боль уменьшается не сильно, но достоверно, а от боли после операций одна доза парацетамола помогает, согласно обзору 2008 года , половине пациентов на четыре часа. Спасает лекарство и от головной боли об этом читайте в обзоре 2013 года , хотя от так называемой «головной боли напряжения» — плохо здесь поможет обзор 2016 года. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.
Фармакотерапевтическая группа
- Парацетамол таблетки: инструкция по применению, показания, побочные действия
- Инструкция по применению Парацетамол Реневал 500 мг №20
- Безобидный парацетамол – смертельно опасен.
- Как появился парацетамол и какую роль сыграли в этом гельминты
Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику
Согласно рекомендациям ВОЗ при простуде у взрослых парацетамол можно применять в следующих случаях. Действующее вещество Парацетамол: описание, химическая формула, состав и дозировка, применение, взаимодействие, побочные действия, торговые названия. Механизм работы парацетамола сводится к тому, что он блокирует ферменты, выделяемые в организме в ответ на болезни и травмы, тем самым делая боль менее заметной для центральной нервной системы. В основе механизма действия парацетамола лежит ингибирование синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Учёные из Университета штата Огайо выяснили, что жаропонижающий и болеутоляющий препарат парацетамол оказывает воздействие на психологическое состояние человека. Если парацетамол такой токсичный, почему же его можно принимать детям с грудного возраста?
Названы 8 побочных эффектов парацетамола, которые разрушают здоровье и психику
Согласно рекомендациям ВОЗ при простуде у взрослых парацетамол можно применять в следующих случаях. Парацетамол иего метаболиты могут выступать икак гаптены, играя важную роль виммуно-аллергических реакциях, лежащих воснове сенсибилизации организма. В этой статье вы узнайте, как парацетамол может помочь при простуде, как правильно принимать его, и какие побочные эффекты могут возникнуть. В основе механизма действия парацетамола лежит ингибирование синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Вред Парацетамола на организм человека проявляется при нарушении правил приема или передозировке препарата. Парацетамол представляет опасность из-за своего длительного воздействия на организм.