Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Специальные предупреждения. Почечная недостаточность.
Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
Сотрудники ветлаборатории исследовали два образца мяса птицы на остаточное содержание хинолонов по ГОСТ 32797-2014 «Продукты пищевые, продовольственное сырье. Метод определения остаточного содержания хинолонов с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектором». В результате экспертизы в пробах птицы специалисты обнаружили антибиотики группы хинолонов — энрофлоксацин и ципрофлоксацин.
Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет.
Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов.
В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения. Реакции со стороны ЦНС характерны для всех препаратов этого класса, однако они наблюдаются не часто, проявляются, как правило, головной болью, головокружением, сонливостью, расстройством сна эти симптомы обычно возникают в 1-й день лечения и исчезают сразу после отмены ; судороги описаны значительно реже, возникают в основном на 3—4-й день лечения у больных, имеющих предрасполагающие факторы: эпилепсия в анамнезе, мозговая травма, гипоксия, пожилой возраст, сочетанное назначение с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами.
Фторхинолоны вызывают под действием солнечных лучей или УФ-излучения фототоксические реакции. Это связано с фотодеградацией молекулы хинолона под влиянием УФ-лучей и с образованием свободных радикалов О2, повреждающих кожные структуры. Описаны случаи тяжелого фотодерматита.
Важно, что фототоксические реакции могут развиваться не только на фоне приема фторхинолона, но и в течение нескольких дней после отмены препарата. Во всех случаях применения фторхинолонов пациентов следует предупредить о риске инсоляции и стоит воздержаться от назначения физиотерапевтических процедур, связанных с УФ-воздействием. Наиболее часто они проявляются небольшим бессимптомным повышением сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы, прекращающимся после отмены препарата.
В то же время возможны более серьезные реакции. В одной работе проведен анализ осложнений при применении ципрофлоксацина у 80 млн больных, и только у 144 пациентов выявили серьезные изменения печеночных ферментов, у небольшого числа пацентов развился гепатит, некроз печени или печеночная недостаточность. В двух случаях развилась холестатическая желтуха.
При применении эноксацина, норфлоксацина и офлоксацина была отмечена гепатотоксичность. При изучении левофлоксацина, спарфлоксацина, грепафлоксацина, моксифлоксацина, гемифлоксацина изменения печеночных ферментов отмечались редко, были незначительными и быстро приходили к нормальным значениям после отмены препарата. Тяжелые гепатотоксические реакции на фоне тровафлоксацина упомянуты ранее.
Удлинение интервала QT на ЭКГ характерно для этого класса соединений, описано при применении практически всех фторхинолонов, однако клиническое значение этого феномена до конца не ясно, что было доказано при токсикологической доклинической оценке хинолонов на животных. В клинике удлинение QT отмечено на фоне спарфлоксацина, грепафлоксацина, левофлоксацина, в пределах 10 мс, что не имеет существенного клинического значения и не повышает риск опасных желудочковых нарушений ритма. Более того, ряд лекарственных препаратов, широко применяющихся в медицине хинидин, амиодарон, соталол, цизаприд, терфенадин, астемизол, флуоксетин, макролиды , вызывает удлинение QT в гораздо большей степени.
Закономерное сомнение вызывают сообщения о нескольких случаях фатальных аритмий, связанных с применением грепафлоксацина; они и стали предпосылками отзыва лекарства с рынка. При анализе применения ципрофлоксацина более чем у 250 млн человек отмечено, что возможно связанные с препаратом аритмии встречаются в одном случае на 1 млн пролеченных больных. Вместе с тем полностью игнорировать имеющиеся данные не этично.
По всей видимости, следует с осторожностью подходить к назначению фторхинолонов больным с желудочковыми аритмиями в анамнезе или синдромом удлиненного QT-интервала, а также избегать сочетанного применения фторхинолонов с другими лекарствами, вызывающими удлинение QT. Однако нельзя рассматривать фторхинолоны как препараты, имеющие аритмогенные свойства, и тем более в этой связи ограничивать их назначение.
Лекарства класса хинолонов применяются для лечения различных заболеваний, но их принцип действия отличаются от других апротивомикробных средств. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, подавляя два важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Именно это объясняет их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. Причем для синтеза были использованы доступные вещества.
Фото: ncfu. Фармацевтическая индустрия производит более 2000 различных лекарств, включая антибиотики, которые обладают сильным антимикробным действием. Однако постоянные мутации в вирусах и бактериях требуют от ученых постоянного поиска новых антибактериальных соединений. Сопротивляемость к антибиотикам рассматривается как одна из десяти глобальных угроз здоровью населения по всему миру, согласно экспертам ВОЗ.
Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Классификация Хинолоны используются в медицинской практике с 60-х годов ХХ века. К ним чувствительны лишь грамотрицательные микроорганизмы из семейства энтеробактерий. Сегодня область их применения ограничена инфекциями мочевыводящих путей. Добавление к хинолонам атома фтора резко повысило их эффективность.
Уже с 80-х годов появились такие соединения как ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и норфлоксацин. Они относятся к фторхинолонам второго поколения. По сравнению с предшественниками эти препараты отличаются хорошим проникновением во все ткани организма и большим антимикробным спектром.
Большинство перечисленных лекарств выпускаются как в инъекционной, так и в таблетированной форме. Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки.
Препарат назначают в разовых дозах по схеме. Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 капсуле 200 мг до 3 раз в сутки. Капсулы следует запивать водой. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 капсул 400 мг до 3 раз в сутки. Интервал между приемом капсул должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза: 1200 мг 3 капсулы по 400 мг Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При приеме препарата для детей от 12 до 18 лет - более 3 дней, а у взрослых - более 10 дней без улучшения общего состояния, необходимо обратиться к врачу. Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Дети Противопоказано применение у детей до 12 лет. Метод и путь введения Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Для перорального применения. У взрослых дозозависимый эффект менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5 — 3 часа. Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления токсичности со стороны центральной нервной системы, в частности, сонливость, изредка — возбуждение, а также дезориентация или кома, в редких случаях возникают судороги. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания. Лечение: симптоматическое и поддерживающее, с обязательным обеспечением свободной проходимости дыхательных путей, мониторингом сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента.
Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение одного часа после приема потенциально токсической дозы препарата. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама.
Антибиотики активно применяются для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. При этом бактерии и вирусы постоянно мутируют и вырабатывают устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученым приходится создавать новые лекарственные средства, способные бороться с вирусами.
Перечень новых активных ФХ не исчерпывается этими препаратами. Интересно, что большинство новейших изучаемых ФХ, как правило, являются аналогами ципрофлоксацина — одного из первых высокоэффективных ФХ [1—4]. По-видимому, введение циклопропильного радикала в положение 1 у азота весьма существенно для оптимизации активности в ряду 6-ФХ, в т. По клинической значимости все ФХ разделяются на две группы. С ограниченными показаниями к применению бактериальные урогенитальные и кишечные инфекции — только норфлоксацин для перорального применения.
С широкими показаниями к применению в т. Более подробно показания к применению отдельных ФХ представлены в таблице 2. Они характеризуются некоторыми различиями, обусловленными особенностями химического строения и физико-химическими свойствами того или иного ФХ, а также его лекарственными формами. Наибольшее значение для лечения тяжелых форм инфекций имеют ФХ, представленные в двух лекарственных формах — для применения внутрь и парентерально. К ним относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин, пефлоксацин и моксифлоксацин. Дифторхинолоны спарфлоксацин и ломефлоксацин выпускаются только для применения внутрь. Высокая эффективность всех перечисленных ФХ в пероральных лекарственных формах при инфекциях средней степени тяжести имеет значение для амбулаторной практики. ФХ, синтезированные и предложенные для клиники в первое десятилетие 1980—1990 гг. К их числу относятся норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин. Интерес к препаратам, предложенным для клиники в 1990—2000 гг.
К ним относятся спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин и ряд других наиболее новых ФХ. Важное значение имеет и достаточно высокая активность в отношении анаэробных микроорганизмов, отмечаемая у моксифлоксацина и некоторых других соединений [2, 3, 5, 6]. Определение мишеней действия ФХ в микробной клетке и изучение влияния возможных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, позволили установить закономерности развития лекарственной резистентности штаммов микроорганизмов к ФХ. В случае мутации в генах, кодирующих указанные ферменты, резистентность развивается только в пределах класса хинолонов. Уровень резистентности зависит от числа мутаций. Достаточно широкое клиническое применение ФХ в течение 20 лет привело к повышению частоты выделения штаммов, резистентных к этим препаратам, в первую очередь это касается штаммов Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus spp. Хотя в целом развитие резистентности к ФХ пока еще не имеет клинического значения в связи с высокой бактерицидной активностью препаратов , их бесконтрольное и необоснованное применение в клинике следует ограничивать. Ряд наблюдений убедительно свидетельствует о том, что мониторинг назначения ФХ в стационаре, с учетом региональной в т. При изучении механизмов резистентности к ФХ показано также, что при нарушении транспортных клеточных систем нарушение проникновения в клетку или повышение активности ферментных систем, определяющих феномен выброса — efflux у штаммов может развиваться перекрестная устойчивость к хинолонам и препаратам других химических групп [2, 3]. Такие штаммы характеризуются полирезистентностью и могут быть высоко вирулентными.
В ходе изучения активности ФХ был разработан показатель, позволяющий оптимизировать поиск новых высокоэффективных соединений. Значение MPC убедительно продемонстрировано на примере моксифлоксацина и других ФХ, содержащих метоксигруппу в положении 8 хинолонового цикла [5]. Перспективными для разработки новых препаратов являются соединения с минимальными значениями МРС. Важное значение имели экспериментальные и клинические исследования, посвященные изучению механизма хондротоксичности ФХ, их эффективности и переносимости при применении у детей и подростков по жизненным показаниям [2—4, 9, 10]. Полученные данные и накопленный большой клинический опыт обосновывают возможность и определяют перечень показаний применения некоторых препаратов этой группы норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин в педиатрической практике по жизненным показаниям при неэффективности стандартной терапии. В рамках настоящей публикации не представляется возможным проанализировать все интересные и важные экспериментальные и клинические данные в отношении ФХ, полученные за 20-летний период применения препаратов этой группы. Литература по ФХ зарубежная и отечественная многочисленна и включает обзоры, монографии и практические руководства [1—11]. Очевидно, что этот класс химиотерапевтических средств еще долго будут оставаться в центре внимания исследователей и специалистов по разработке новых антибактериальных препаратов. В данной статье мы попытаемся проанализировать значение ФХ в терапии бактериальных урогенитальных инфекций УГИ различной этиологии по материалам I Российского конгресса дерматовенерологов, состоявшегося в Санкт-Петербурге в сентябре 2003 г. УГИ, инфекции мочевыводящих путей ИМВП и ряд инфекций, передающихся половым путем ИППП , входят в число первых показаний к применению препаратов класса хинолонов, начиная с нефторированных.
В дальнейшем клиническое изучение каждого нового ФХ начиналось с его применения именно при ИМВП, УГИ и ИППП, расширясь затем в направлении использования при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, кишечных инфекциях, и только потом, при условии получения положительных результатов, исследователи переходили к инфекционным процессам других локализаций и облигатным генерализованным моноинфекциям. На I Российском конгрессе дерматовенерологов 2003 г. В качестве монотерапии ФХ могут применяться: при гнойно-воспалительных процессах в системе мочевыводящих путей и инфекциях полости малого таза, вызванных условно-патогенными аэробными бактериями, возбудителями гнойных процессов; для лечения гонореи и мягкого шанкра; в терапии хламидиозов и микоплазменной инфекции. При лекарственно-устойчивом туберкулезе с локализацией в урогенитальном тракте ФХ должны применяться в комбинации с основными противотуберкулезными препаратами ОПТП , с которыми они хорошо совместимы. При гарднереллезе и бактериальных вагинозах ФХ, учитывая значение анаэробной флоры в патогенезе этих инфекций, должны назначаться в сочетании с антианаэробными препаратами [12]. Может быть, в дальнейшем, при детальном изучении эффективности в контролируемых исследованиях, активность моксифлоксацина в отношении анаэробов позволит применять этот ФХ при гарднереллезе в качестве монотерапии. По клиническим данным, ФХ хорошо совместимы с нитроимидазолами. Показания к комбинированному применению антимикробных препаратов этих групп при УГИ могут быть достаточно частыми, учитывая сопутствующую трихомонадную инфекцию [12]. Важно подчеркнуть, что по фармакокинетическим свойствам биодоступность, концентрации в органах и тканях, длительность действия, частота приемов в сутки, эффективность при пероральном применении ФХ и 5-нитроимидалозы сходны. Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения.
В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии. Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г. По-видимому, в дальнейшем не меньший интерес при этой патологии будет представлять левофлоксацин. При лечении гонококковой инфекции следует учитывать наметившееся развитие резистентности ее штаммов к ФХ. У устойчивых штаммов регистрировался ген Por типа PIB, характерный для микроорганизмов, резистентных к антибиотикам [18]. На конгрессе в Санкт-Петербурге материалы нескольких докладов касались оценки эффективности офлоксацина при УГИ. В частности, у 50 больных сравнивали эффективность лечения смешанных УГИ офлоксацином 200 мг 2 раза в сутки и доксициклином 100 мг 2 раза в сутки , назначавшимися в течение 14 дней. Третьей группе больных 28 пациентов последовательно проводили непрерывную терапию офлоксацином, а затем доксициклином в тех же дозировках по 7 дней каждым.
Препарат назначали по 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При смешанной хламидийно-трихомонадной инфекции офлоксацин применяли в комбинации с противотрихомонадными препаратами.
Обнаружение хинолонов в мясе птицы – результат неправильного применения антибиотиков
-Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом.
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение
Почти все используемые хинолоновые антибиотики представляют собой фторхинолоны, которые содержат атом фтора в своей химической структуре и эффективны как против грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог. Если Вы применяете выше перечисленные или другие лекарственные препараты. Отзыв сегодня про антибиотик 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов, производства «BAYER»(Байер ХелсКэр), Германия. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
МОСКВА, 6 фев — РИА Новости. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Почти все используемые хинолоновые антибиотики представляют собой фторхинолоны, которые содержат атом фтора в своей химической структуре и эффективны как против грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. Возникновение отключающих и потенциально необратимых побочных эффектов, связанных с хинолоновыми и фторхинолоновыми антибиотиками, побудило Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) ограничить или приостановить их применение. Возникновение отключающих и потенциально необратимых побочных эффектов, связанных с хинолоновыми и фторхинолоновыми антибиотиками, побудило Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) ограничить или приостановить их применение. Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире. При хламидийном конъюнктивите рекомендуются системные антибиотики: хинолоновые антибиотики курсом до 10 дней при суточной дозе 400-500 мг; рекомендуется однократный прием азитромицина; назначается тетрациклин и эритромицин.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
Однако постоянное изменение вирусов и бактерий заставляет ученых непрерывно искать новые формы антибактериальных веществ. Согласно экспертам Всемирной организации здравоохранения, устойчивость к антибиотикам относится к десяти глобальным угрозам для здоровья всего населения мира. Разработки в области создания эффективных медицинских препаратов против бактерий и вирусов относятся к числу приоритетных», — прокомментировал ректор СКФУ Дмитрий Беспалов. В разработке, проведенной доктором химических наук, профессором и деканом химического факультета СКФУ Александром Аксеновым, было отмечено, что фармацевтические препараты класса хинолонов обладают более активным механизмом действия по отношению к устойчивым штаммам микроорганизмов.
Некоторые свойства фторхинолонов позволяют им прочно занимать ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств. Антибактериальная активность Фторхинолоны — препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм.
Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом семейства Enterobacteriaceae Escherichia coli, Proteus spp. Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N. Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии C. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2]. Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных.
Стрептококки и пневмококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3]. В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило их выделить в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2-го поколения или новые фторхинолоны табл. Их часто характеризуют также как «респираторные» или «антипневмококковые», хотя эти определения не совсем точно отражают их особенности антимикробного спектра в области клинического применения. Отметим, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллиночувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Новые фторхинолоны также превосходят ранние по активности в отношении других стрептококков, стафилококков, энтерококков.
Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов моксифлоксацин, гемифлоксацин проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков. Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1-го поколения — умеренной, препараты 2-го поколения — высокой. Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекции фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны тровафлоксацин, моксифлоксацин и др. Области клинического применения фторхинолонов Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций.
В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации как внебольничных, так и госпитальных [4]. Препараты 1-го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях табл. Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя — S. Наиболее хорошо изученными препаратами являются ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин. Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной активностью в отношении P.
В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, — рост частоты устойчивых штаммов P. Ранние фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита. Как было отмечено, ранние фторхинолоны не целесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S.
Важное значение имеет и достаточно высокая активность в отношении анаэробных микроорганизмов, отмечаемая у моксифлоксацина и некоторых других соединений [2, 3, 5, 6]. Определение мишеней действия ФХ в микробной клетке и изучение влияния возможных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, позволили установить закономерности развития лекарственной резистентности штаммов микроорганизмов к ФХ. В случае мутации в генах, кодирующих указанные ферменты, резистентность развивается только в пределах класса хинолонов. Уровень резистентности зависит от числа мутаций. Достаточно широкое клиническое применение ФХ в течение 20 лет привело к повышению частоты выделения штаммов, резистентных к этим препаратам, в первую очередь это касается штаммов Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus spp.
Хотя в целом развитие резистентности к ФХ пока еще не имеет клинического значения в связи с высокой бактерицидной активностью препаратов , их бесконтрольное и необоснованное применение в клинике следует ограничивать. Ряд наблюдений убедительно свидетельствует о том, что мониторинг назначения ФХ в стационаре, с учетом региональной в т. При изучении механизмов резистентности к ФХ показано также, что при нарушении транспортных клеточных систем нарушение проникновения в клетку или повышение активности ферментных систем, определяющих феномен выброса — efflux у штаммов может развиваться перекрестная устойчивость к хинолонам и препаратам других химических групп [2, 3]. Такие штаммы характеризуются полирезистентностью и могут быть высоко вирулентными. В ходе изучения активности ФХ был разработан показатель, позволяющий оптимизировать поиск новых высокоэффективных соединений.
Значение MPC убедительно продемонстрировано на примере моксифлоксацина и других ФХ, содержащих метоксигруппу в положении 8 хинолонового цикла [5]. Перспективными для разработки новых препаратов являются соединения с минимальными значениями МРС. Важное значение имели экспериментальные и клинические исследования, посвященные изучению механизма хондротоксичности ФХ, их эффективности и переносимости при применении у детей и подростков по жизненным показаниям [2—4, 9, 10]. Полученные данные и накопленный большой клинический опыт обосновывают возможность и определяют перечень показаний применения некоторых препаратов этой группы норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин в педиатрической практике по жизненным показаниям при неэффективности стандартной терапии. В рамках настоящей публикации не представляется возможным проанализировать все интересные и важные экспериментальные и клинические данные в отношении ФХ, полученные за 20-летний период применения препаратов этой группы.
Литература по ФХ зарубежная и отечественная многочисленна и включает обзоры, монографии и практические руководства [1—11]. Очевидно, что этот класс химиотерапевтических средств еще долго будут оставаться в центре внимания исследователей и специалистов по разработке новых антибактериальных препаратов. В данной статье мы попытаемся проанализировать значение ФХ в терапии бактериальных урогенитальных инфекций УГИ различной этиологии по материалам I Российского конгресса дерматовенерологов, состоявшегося в Санкт-Петербурге в сентябре 2003 г. УГИ, инфекции мочевыводящих путей ИМВП и ряд инфекций, передающихся половым путем ИППП , входят в число первых показаний к применению препаратов класса хинолонов, начиная с нефторированных. В дальнейшем клиническое изучение каждого нового ФХ начиналось с его применения именно при ИМВП, УГИ и ИППП, расширясь затем в направлении использования при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, кишечных инфекциях, и только потом, при условии получения положительных результатов, исследователи переходили к инфекционным процессам других локализаций и облигатным генерализованным моноинфекциям.
На I Российском конгрессе дерматовенерологов 2003 г. В качестве монотерапии ФХ могут применяться: при гнойно-воспалительных процессах в системе мочевыводящих путей и инфекциях полости малого таза, вызванных условно-патогенными аэробными бактериями, возбудителями гнойных процессов; для лечения гонореи и мягкого шанкра; в терапии хламидиозов и микоплазменной инфекции. При лекарственно-устойчивом туберкулезе с локализацией в урогенитальном тракте ФХ должны применяться в комбинации с основными противотуберкулезными препаратами ОПТП , с которыми они хорошо совместимы. При гарднереллезе и бактериальных вагинозах ФХ, учитывая значение анаэробной флоры в патогенезе этих инфекций, должны назначаться в сочетании с антианаэробными препаратами [12]. Может быть, в дальнейшем, при детальном изучении эффективности в контролируемых исследованиях, активность моксифлоксацина в отношении анаэробов позволит применять этот ФХ при гарднереллезе в качестве монотерапии.
По клиническим данным, ФХ хорошо совместимы с нитроимидазолами. Показания к комбинированному применению антимикробных препаратов этих групп при УГИ могут быть достаточно частыми, учитывая сопутствующую трихомонадную инфекцию [12]. Важно подчеркнуть, что по фармакокинетическим свойствам биодоступность, концентрации в органах и тканях, длительность действия, частота приемов в сутки, эффективность при пероральном применении ФХ и 5-нитроимидалозы сходны. Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения. В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии.
Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г. По-видимому, в дальнейшем не меньший интерес при этой патологии будет представлять левофлоксацин. При лечении гонококковой инфекции следует учитывать наметившееся развитие резистентности ее штаммов к ФХ.
У устойчивых штаммов регистрировался ген Por типа PIB, характерный для микроорганизмов, резистентных к антибиотикам [18]. На конгрессе в Санкт-Петербурге материалы нескольких докладов касались оценки эффективности офлоксацина при УГИ. В частности, у 50 больных сравнивали эффективность лечения смешанных УГИ офлоксацином 200 мг 2 раза в сутки и доксициклином 100 мг 2 раза в сутки , назначавшимися в течение 14 дней. Третьей группе больных 28 пациентов последовательно проводили непрерывную терапию офлоксацином, а затем доксициклином в тех же дозировках по 7 дней каждым. Препарат назначали по 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.
При смешанной хламидийно-трихомонадной инфекции офлоксацин применяли в комбинации с противотрихомонадными препаратами. Клиническое улучшение отмечалось на 3—7 день лечения. Была отмечена хорошая переносимость препарата в примененных дозах. В одном из исследований определялась эффективность лечения урогенитального хламидиоза комбинацией двух антибактериальных препаратов, одним из которых обязательно был доксициклин. Весьма интересны результаты применения при хламидийной инфекции левофлоксацина, представляющего собой левовращающий изомер офлоксацина.
In vitro левофлоксацин в 2 раза активнее офлоксацина и близок к нему по фармакокинетическим параметрам. На основании широкого применения в клинике этот препарат рассматривается как ФХ с наилучшими показателями в отношении переносимости и рекомендуется для применения, в зависимости от тяжести или локализации инфекции, 1—2 раза в сутки [20]. В одном из исследований левофлоксацин был применен для лечения 60 мужчин в возрасте от 20 до 53 лет с хламидийными уретритом, простатитом и уретропростатитом. Препарат назначали в качестве монотерапии внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Подчеркивается высокая этиологическая эффективность препарата, комплаентность терапии с его использованием, хорошая переносимость в суточной дозе 500 мг.
Лишь у одного больного отмечались тошнота и диарея, которые прошли после отмены препарата [21]. У другой группы пациентов с хломидийной инфекцией левофлоксацин применялся у больных с хламидийной инфекцией в составе комплексной терапии. При смешанной хламидийно-уреаплазменно-трихомонадной инфекции он сочетался с орнидазолом. Всего под наблюдением было 26 больных в возрасте от 16 до 35 лет, в т. Левофлоксацин назначали по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7—10 дней, при трихомонадной инфекции дополнительно применяли орнидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Все больные дополнительно получали иммуномодуляторы деринат и вобэнзим. Побочных реакций при применении левофлоксацина не отмечалось.
Дети в возрасте 4 - б лет вес ребенка 17-20 кг : по 7,5 мл 150 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 22,5 мл 450 мг в сутки. Дети в возрасте 7-9 лет вес ребенка 21 - 30 кг : по 10 мл 200 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 30 мл 600 мг в сутки. Дети в возрасте 10 - 12 лет вес ребенка 31-40 кг : по 15 мл 300 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 45 мл 900 мг в сутки. Продолжительность лечения - не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. Если при приеме препарата в течение 24 часов у детей в возрасте 3-5 месяцев или в течение 3 дней у детей в возрасте 6 месяцев и старше симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Постиммунизационная лихорадка: Детям в возрасте до 6 месяцев: по 2,5 мл 50 мг препарата. При необходимости, еще 2,5 мл 50 мг через 6 часов.
Не применяйте более 5 мл 100 мг в течение 24 часов. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочные действия Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций. Со стороны крови и лимфатической системы Очень редкие: нарушения кроветворения анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз. Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии. Со стороны иммунной системы Нечастые: реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ , кожные реакции зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема , аллергический ринит, эозинофилия. Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок. Со стороны нервной системы Очень редкие: асептический менингит у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
Со стороны сердца Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений например, инфаркт миокарда, инсульт. Со стороны сосудов Частота неизвестна: повышение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия. Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота. Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона. Со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редкие: нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редкие: острая почечная недостаточность компенсированная и декомпенсированная , особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз. Прочие Очень редкие: отеки, в том числе периферические.
Лабораторные и инструментальные данные гематокрит или гемоглобин могут уменьшаться время кровотечения может увеличиваться концентрация глюкозы в плазме крови может снижаться клиренс креатинина может уменьшаться плазменная концентрация креатинина может увеличиваться активность "печеночных" трансаминаз может повышаться При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа.
PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков
антибиотики хинолонового ряда список: 45 фото и видео. Новые антибиотики хинолонового ряда: перспективы применения в клинической практике Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием: 1-е поколение. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Антибиотики хинолонового ряда. Газета «Новости медицины и фармации» Антимикробная терапия и пульмонология (408) 2012 (тематический номер). Моя единственная сила — это мое упорство. поражение хрящей, суставов и связок (антибиотики хинолонового ряда не применяются для лечения детей, пожилых людей и беременных женщин).
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
- Инструкция
- Рекомендуемые статьи
- Выберите любимую аптеку
- Антибиотики хинолонового ряда
- Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики: Новости химии @
- Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков хинолонового ряда