Способность торасемида к меньшему выведению калия по сравнению с фуросемидом обусловлена его антагонизмом к альдостерону. В последние годы большой интерес вызывает возможность применения торасемида при лечении больных артериальной гипертензией. Торасемид: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 ч после приема внутрь. Назначить Торасемид может только врач на основании диагноза, общего самочувствия пациента и его индивидуальных особенностей.
Петлевые диуретики: механизмы действия, побочные эффекты и сравнительная таблица
Я пью "Торасемид-сз" 3 месяца по назначению врача,хорошо делает свое дело,убирает отеки и снижает давление. image Препарат Торасемид применяется для лечения патологий почек и мочевыводящих путей, которые сопровождаются воспалительным процессом. Торасемид усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. торасемид Препарат Торасемид применяется для лечения патологий почек и мочевыводящих путей, которые сопровождаются воспалительным процессом. Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых назначение Торасемида требует осторожности).
Лучшие мочегонные таблетки для взрослых
Важная информация о некоторых компонентах этого препарата Препарат Торасемид содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Как следует применять препарат Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Рекомендуемая доза Отечный синдром Обычная доза составляет 5 мг торасемида в сутки, но ваш врач может назначить более высокую дозу. Максимальная доза составляет 20 мг в сутки. В отдельных случаях ваш врач может назначить 40 мг торасемида в сутки. Максимальная доза составляет 5 мг в сутки. Максимальный гипотензивный эффект проявляется приблизительно через 12 недель продолжительного лечения.
Лабораторные показатели Нечасто - увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов например, гамма-глутамилтрансферазы. Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны опорно-двигательного аппарата Частота не известна - мышечная слабость. Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса Частота не известна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация чаще у пациентов пожилого возраста , которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействие Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины например, цисплатина , амфотерицина В вследствие конкурентного выведения почками. Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС , сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Отечный синдром при заболевании почек Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. Отечный синдром при заболевании печени Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется отсутствует опыт применения. Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг одни раз в день. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Предостережения, контроль терапии Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Торасемид должен использоваться только строго по назначению врача. Больные, которые имеют повышенную чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам, могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду. Больным, которые получают высокие дозы торасемида в течение продолжительного периода, чтобы избежать развитие метаболического алкалоза, гипонатриемии и гипокалиемии, рекомендовано применение препаратов калия и диета с достаточным содержанием поваренной соли. У больных с почечной недостаточностью риск развития нарушений водно-электролитного баланса повышен. При курсовой терапии необходим периодический контроль содержания электролитов сыворотки крови включая кальций, натрий, магний, калий , остаточного азота, кислотно-основного состояния, креатинина, мочевой кислоты и проведение, в случае необходимости соответствующего коррекционного лечения. При усилении или развитии олигурии и азотемии у пациентов с тяжелой прогрессирующей патологией почек, рекомендовано приостановить лечение. Подбор режима доз у пациентов с асцитом при циррозе печени необходимо проводить в стационаре, так как нарушения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы. Данной категории больных необходимо регулярно контролировать электролиты сыворотки крови. У пациентов с сахарным диабетом или с уменьшенной толерантностью к глюкозе необходимо периодически контролировать уровни глюкозы в моче и крови. У пациентов в бессознательном состоянии, с сужением мочеточников, гиперплазией предстательной железы необходимо контролировать диурез из-за риска острой задержки мочи. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрации внимания. Противопоказания к применению Гиперчувствительность, наличие аллергии на сульфонамиды препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные противомикробные средства , печеночная кома и прекома, почечная недостаточность с анурией, выраженная гипокалиемия, дегидратация или гиповолемия с артериальной гипотензией или без нее , выраженная гипонатриемия, резко выраженные нарушения оттока мочи любого происхождения в том числе одностороннее поражение мочевыводящих путей , острый гломерулонефрит, гликозидная интоксикация, декомпенсированные митральный и аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления более 10 мм рт. Ограничения к применению Артериальная гипотензия, гипопротеинемия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы , острый инфаркт миокарда повышение риска развития кардиогенного шока , желудочковая аритмия в анамнезе, панкреатит, диарея, анемия, сахарный диабет снижение толерантности к глюкозе , подагра, гепаторенальный синдром, беременность. Применение при беременности и кормлении грудью Торасемид не обладает фетотоксичностью и тератогенным эффектом, но, проникая через плацентарный барьер, вызывает тромбоцитопению и нарушения водно-электролитного обмена у плода. Торасемид во время беременности можно использовать только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода и только под контролем врача в минимальных дозах.
Торасемид для чего назначают взрослым
Эффективность торасемида подтверждена в крупных многоцентровых исследованиях [2—4]. Длительность госпитализаций по поводу ХСН была ниже в группе торасемида 106 и 296 дней соответственно [5]. Результаты исследования TORIC чрезвычайно важны с клинических позиций, поскольку демонстрируют способность торасемида положительно влиять на долгосрочный прогноз больных ХСН. Антиальдостероновый потенциал торасемида столь высок, что, по данным H. Friedel и M. Buckley [6], даже длительное применении тиазидных диуретиков в комбинации с торасемидом не изменяет концентрацию калия, магния и кальция в плазме крови. А наблюдение за пациентами в исследованиях с титрованием дозы торасемида сопровождалось линейным повышением натрийуреза и диуреза, не приводя при этом к повышению экскреции калия [4, 6].
Благодаря наличию свойств антагониста альдостерона, торасемид может оказывать существенное тормозящее действие на процессы, лежащие в основе дезадаптивного ремоделирования миокарда. Результаты 6-месячного рандомизированного исследования, в котором сравнивали эффекты торасемида и фуросемида у 50 больных ХСН II—III ФК, в группе пациентов, получавших фуросемид, гемодинамические, эхокардиографические и биохимические показатели не изменились, в то время как в группе больных, получавших торасемид, отмечалось достоверное уменьшение конечного диастолического размера левого желудочка ЛЖ и индекса массы миокарда ЛЖ [8]. При лечении торасемидом улучшились также допплерографические показатели диастолической функции ЛЖ, снизились плазменные концентрации мозгового натрийуретического пептида и альдостерона. Антиальдостероновое действие торасемида является особенно важным, поскольку в соответствии с современными представлениями альдостерону отводится ключевая роль не только в развитии электролитных расстройств, но и в прогрессировании фибротических процессов в миокарде, в снижении его податливости, что приводит к появлению и прогрессированию как диастолической, так и систолической дисфункции сердца. Именно этот факт позволяет объяснять превосходство торасемида перед другими диуретиками по влиянию на течение заболевания и, возможно, прогноз больных ХСН. По данным Ф.
Агеева и соавт. Улучшение механических свойств миокарда, в т. Для петлевых диуретиков способность прямо улучшать механические свойства миокарда описана только для торасемида. Исследование B. Lopez и соавт. В последующем авторами было установлено, что прием торасемида сопровождается угнетением карбокситерминальной протеиназы проколлагена I типа — фермента, непосредственно участвующего в метаболическом каскаде, обусловливающем внеклеточное накопление коллагена I типа в миокарде, активируемое в т.
На одной из экспериментальных моделей ХСН P. Veeraveedu и соавт. В ряде исследований было показано, что в отличие от фуросемида торасемид не только уменьшает выработку альдостерона, но также препятствует его связыванию с соответствующими рецепторами [12], в т. Торасемид в низких дозах является эффективным антигипертензивным препаратом, который при приеме 1 раз в день вызывает длительное и равномерное снижение артериального давления АД на протяжении суток, что было продемонстрировано в нескольких рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях [14—16]. В сравнительных исследованиях торасемид, принимавшийся в дозе 2,5—5 мг 1 раз в день, по эффективности в лечении АГ не уступал хлорталидону и индапамиду [14, 16]. Следует отметить, что по данным суточного мониторирования АД антигипертензивное действие торасемида, который назначают 1 раз в день, сохранялось на протяжении всего интервала дозирования.
Предполагается, что антигипертензивный эффект торасемида опосредуется, прежде всего, его влиянием на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В конечном итоге это приводит к расслаблению мышечных клеток, снижению чувствительности к вазоконстрикторным факторам в первую очередь к ангиотензину II 1 типа. Кроме того, установлено, что торасемид ингибирует образование тромбоксана А2 и увеличивает высвобождение простациклина сосудистой стенкой [17, 18]. Доказаны прямые сосудистые эффекты торасемида, выражающиеся в достоверном увеличении вазодилатации как у здоровых волонтеров, так и у пациентов с АГ с помощью механизма, связанного с высвобождением оксида азота NO , а также с блокирующим воздействием в отношении вазоконстрикторного действия эндотелина-1 [19]. Поэтому использование торасемида в лечении пациентов с АГ и хронической болезнью почек ХБП IIIa, IIIб и IV стадий может стать альтернативным методом, так как диуретическое и натрийуретическое действие данного препарата в меньшей степени зависит от СКФ, поскольку его транспорт к восходящей части петли Генле осуществляется в основном с током крови.
Побочным действием может быть потеря аппетита.
Побочным действием может быть кровотечение из полости носа. Передозировка Клиническая картина: резкое снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, слабостью, помутнением сознания, обмороками. При симптомах передозировки проводится промывание желудка, назначение сорбентов, восполнение объема циркулирующей крови за счет инфузионной терапии. Специфический антидот не разработан. Особенности применения Торасемида Необходимо учитывать особенности применения медикамента. При беременности и лактации Препарат проникает через плаценту в плод и способен вызвать нарушения обмена электролитов и тромбоцитопению.
В течение беременности его можно принимать в малых дозах только при наличии строгих показаний и под контролем специалиста. Нет данных о способности вещества проникать в грудное молоко, поэтому его применения в период грудного вскармливания следует избегать. В детском возрасте Не рекомендуется к использованию у детей и подростков до 18 лет, т. При нарушениях функции почек Назначать с осторожностью при нарушении функции почек, требуется постоянное мониторирование лабораторных показателей. Противопоказан при нарастающей азотемии шлаки крови. При усилении задержки мочи рекомендуется временно прекратить лечение.
При нарушениях функции печени Противопоказан при наличии печеночной комы и прекомы. В остальных случаях назначается по стандартной схеме. При лечении асцита печеночной этиологии требуются госпитализация с целью подбора дозы, контроль лабораторных данных. Противопоказан при наличии печеночной комы и прекомы. Влияние на концентрацию внимания Может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций, в т. Дополнительные указания У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты в крови препарат может стимулировать развитие подагры.
Передозировка К симптомам передозировки Торасемида относятся: желудочно-кишечные расстройства; сильно увеличенный диурез с последующим снижением объема циркулирующей крови и нарушениями водно-электролитного баланса, что в дальнейшем может привести к выраженному падению артериального давления, сонливости, спутанности сознания и коллапсу. Специфического антидота для Торасемида не существует. У пациента следует вызвать рвоту, промыть желудок и дать активированный уголь или любой другой энтеросорбент. Препарат необходимо отменить или уменьшить его дозу. Одновременно корректируют показатели кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса, а также проводят мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Гемодиализ для выведения торасемида или его метаболитов неэффективен. Особые указания Торасемид можно применять только по назначению врача. Во время лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью необходимо периодически определять и корректировать содержание электролитов в плазме крови калия, магния, натрия и кальция , контролировать остаточный азот, кислотно-основное состояние, мочевую кислоту и креатинин.
Если по данным лабораторных анализов выявлены нарушения кислотно-щелочного баланса, увеличение концентрации мочевины крови, гипер- или гипокалиемия, гипер- или гипохлоремия, гипер- или гипонатриемия, прием Торасемида следует прекратить до нормализации перечисленных параметров, а затем возобновить терапию препаратом в меньшей дозе. В случае появления или усиления олигурии и азотемии у лиц с тяжелыми заболеваниями почек лечение рекомендуется приостановить. У пациентов с асцитом при циррозе печени подбор дозировки препарата следует проводить только в условиях стационарного наблюдения, поскольку водно-электролитные нарушения могут привести к развитию печеночной комы.
Выводится почками в неизменном виде метаболитов. Этап полувыведения варьируется в пределах 3-4 часов.
При нарушениях функции почек время полувыведения торасемида не меняется. При нарушениях функции печени время полувыведения препарата меняется незначительно. Показания к назначению препарата «Торасемид» Лекарство в форме таблеток, содержащих 2,5 или 5мг основного вещества, используется для терапии у пациентов с эссенциальной гипертензией. В форме таблеток, содержащих 5, 10 или 20мг торасемида, используется для терапии больных с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются отеками. Таблетки, содержащие 50, 100 или 200мг действующего вещества, используются для терапии больных с тяжелой формой почечной недостаточности, которая сопрягается с отеками и артериальной гипертензией.
Способ применения и дозы «Торасемид» предназначен для внутреннего применения. Препарат необходимо запивать водой. Допустимо, но нежелательно дробить. Для получения предельного терапевтического эффекта лекарство «Торасемид» необходимо употреблять днем во время еды. Суточную дозу торасемида назначают на 1 прием.
Применение диуретиков при артериальной гипертензии: преимущества торасемида
Важно отметить, что показатели фармакокинетики торасемида не меняются при совмест-ном его назначении со спиронолактоном (при циррозе печени с асцитом, как правило, торасемид назначают в комбинации с антагонистами альдостерона). При отечном синдроме назначен был препарат Торасемид -С3. Торасемид с особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом. Противопоказания к назначению препарата. В некоторых случаях Торасемид не назначается больным с гипертонией и сердечной недостаточностью. Дополнительно: Торасемид-СЗ применять строго по назначению врача. Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ. Также имеются возрастные ограничения – Торасемид не рекомендуется назначать пациентам моложе 18 лет.
Лучшие мочегонные таблетки для взрослых
Особо стоит отметить, что биодоступность торасемида не зависит от приема пищи, а также у торасемида более продолжительный период полувыведения 3—4 часа по сравнению с фуросемидом 1 час [11]. Однако уникальность действия торасемида в том, что при увеличении его дозы экскреция калия практически не изменяется рис. При приеме 2,5—5 мг Диувера АД снижается постепенно, без клинически значимого увеличения диуреза. Это достигается за счет трех основных антигипертензивных механизмов: вазодилатации, в том числе вследствие блокады кальциевых каналов, снижения объема циркулирующей крови и натрийуреза. В исследовании P. Baumgart и соавт. При недостаточной эффективности допускалось удвоение дозы. По данным суточного мониторирования АД, применение торасемида один раз в сутки обеспечивало сохранение сниженного уровня АД в течение 24 часов при поддержании нормального циркадного профиля АД рис. Антигипертензивный эффект при применении торасемида развивается постепенно, без резкого снижения АД.
Это особенно важно для пожилых пациентов, у которых тиазидные и тиазидоподобные диуретики иногда вызывают ортостатическую гипотензию. Spannbrucker и соавт. При недостаточном снижении АД через 4 недели допускалось удвоение дозы сравниваемых препаратов. К концу исследования у большинства пациентов в обеих группах отмечена нормализация АД. Reyes и соавт. Каждый из указанных препаратов был единственным антигипертензивным средством у больных в течение 8—12 недель. Торасемид и индапамид способстовали большему снижению уровня АД, чем гидрохлоротиазид и циклотиазид. При этом отмечено, что торасемид, в отличие от тиазидных диуретиков, не оказывал негативного влияния на уровень глюкозы в крови натощак.
Влияние торасемида на уровень электролитов было сопоставимо с эффектом комбинации гидрохлоротиазида с калийсберегающим диуретиком триамтереном рис. В этом же исследовании было изучено влияние разных доз торасемида на углеводный и липидный обмен при длительном 48 недель применении; достоверных сдвигов уровня глюкозы, холестерина липопротеидов низкой и высокой плотности при использовании ни 5, ни 10 мг торасемида не обнаружено рис. Период полувыведения торасемида у больных с ХПН не изменяется по сравнению с пациентами, у которых функция почек в норме. Как отмечено в результатах исследования TORIC Tоrasemide In Congestive Heart Failure — Торасемид при застойной сердечной недостаточности [20], при использовании торасемида в 10 раз реже требовалось применять препараты калия, чем при использовании других диуретиков. Торасемид можно с успехом комбинировать с иАПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, БКК, бета-адреноблокаторами, то есть с любым из основных антигипертензивных препаратов. Более того, в исследовании H. Knauf [21] приведены интересные данные, свидетельствующие о возможности сочетания торасемида и гидрохлоротиазида: при усилении натрийуретического действия указанной комбинации отмечено уменьшение потерь калия и магния с мочой рис.
Применение при беременности и лактации Согласно инструкции, Торасемид в периоды беременности и грудного кормления не назначается.
Применение в детском возрасте Препарат пациентам младше 18 лет не назначают. При нарушениях функции почек почечная недостаточность с анурией — терапия противопоказана; нарушения почечной функции — Торасемид назначается с осторожностью. При нарушениях функции печени печеночная кома и прекома — терапия противопоказана; нарушения печеночной функции — Торасемид назначается с осторожностью. Беречь от детей. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Торасемиде Отзывы о Торасемиде немногочисленные, поскольку препарат отсутствует в аптеках. В целом о препаратах с аналогичным действием, в состав которых в качестве активного вещества входит торасемид, отзывы хорошие.
Обычно отмечаются их быстрый эффект и возможность проведения длительного курса. Цена на Торасемид в аптеках Цена на Торасемид неизвестна, что связано с отсутствием препарата в аптеках.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - снижение потенции. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация чаще у пациентов пожилого возраста. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна - гиперурикемия, небольшое повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови например, ГГТ , тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета. Прочие: частота неизвестна - апластическая или гемолитическая анемия. Противопоказания к применению.
Оценивали уровень PIP в начале терапии и через девять месяцев. Результаты исследования не показали разницы между двумя группами в изменении маркеров миокардиального фиброза. ЭхоКГ с данными о стадии диастолической дисфункции миокарда, уровне натрийуретического пептида и функции почек, качества жизни пациентов после лечения не выявили изменений. Что говорит European Society of Cardiology? Вопреки нейтральным выводам Триппела и коллег, данные подтвердили гипотезу, что «Торасемид» обладает уникальными преимуществами по сравнению с «Фуросемидом». Помимо потенцирующего действия на миокардиальный фиброз, препарат влияет на ренин-ангиотензиновую систему RAAS.
Доклинические исследования показали: диуретик регулирует синтез, модулируя активность альдостерона и как блокатор рецепторов к альдостерону, и как ингибитор высвобождения альдостерона, что объясняет механизм уменьшения миокардиального фиброза. Фармакологические свойства «Торасемида» отличают его от других петлевых диуретиков. Эти свойства обеспечивают предсказуемый диуретический эффект. Несмотря на указанные антифибротическое, нейрогормональное и фармакологическое преимущества «Торасемида» над «Фуросемидом», это не доказано в точных, рандомизированных результатах клинических исследований.
«Торасемид»: инструкция по применению, дозировки, аналоги, отзывы
При приеме внутрь начало диуреза наблюдается в течение 1 максимальный эффект развивается в течение первых 4 и диурез длится от 6 до 8 Среднее увеличение экскреции калия в течение 23 ч после однократного перорального приема торасемида в дозе 20 мг у здоровых взрослых составляло 12,7 мэкв. Пациенты, получавшие в этих исследованиях от 10 до 20 мг торасемида в день, достигли значительно большего снижения массы тела и отека, чем пациенты, получавшие плацебо. При первом применении торасемида суточная экскреция натрия с мочой увеличивается как минимум в течение недели. Однако при постоянном приеме ежедневная потеря натрия уравновешивается потреблением натрия с пищей.
Если прием торасемида внезапно прекращается, АД в течение нескольких дней возвращается к уровню до начала лечения, не превышая его. Неблагоприятного взаимодействия ЛС не наблюдалось, и необходимости в специальной корректировке дозы не было. Pharmacokinetics Абсорбция.
После приема внутрь maxCmax торасемида в плазме достигается в течение 2,5 maxCmax и AUC пропорциональны дозе в диапазоне доз от 2,5 до 200 мг. Влияние пищи. Клинически значимого изменения общей диуретической активности не наблюдалось.
Vd торасемида составляет от 12 до 15 л у здоровых взрослых или у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается примерно вдвое. У человека были идентифицированы три основных метаболита.
Метаболит M1 образуется при метилгидроксилировании торасемида, метаболит M3 - при гидроксилировании кольца торасемида, и метаболит M5 - при окислении M1. Основным метаболитом в организме человека является производное карбоновой кислоты M5, которое биологически неактивно. Метаболиты M1 и M3 обладают некоторой фармакологической активностью, однако их системная экспозиция намного ниже по сравнению с торасемидом.
По большей части почечный клиренс торасемида обусловлен активной секрецией вещества проксимальными канальцами. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижается, но общий плазменный клиренс существенно не изменяется.
Меньшая часть принятой дозы доставляется к месту действия, и натрийуретическое действие любой принятой дозы диуретика снижается. Нарушение функции печени. Гериатрические пациенты.
Почечный клиренс торасемида ниже у пожилых людей по сравнению с более молодыми людьми, что связано со снижением функции почек, которое обычно происходит с возрастом. Сердечная недостаточность. У пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью печеночный и почечный клиренс снижены, вероятно, из-за застойных явлений в печени и снижения почечного плазмотока соответственно.
Из-за пониженного почечного клиренса меньшая часть любой принятой дозы доставляется к месту действия внутри просвета, поэтому при любой принятой дозе у пациентов с сердечной недостаточностью наблюдается меньший натрийурез, чем у здоровых людей. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. В пересчете на массу тела эти дозы в 27 и до 96 раз превышают дозу для человека, составляющую 20 мг; в расчете на площадь поверхности тела они в 5 и до 8 раз превышают эту дозу.
В исследовании у крыс при применении высоких доз, в группе самок было продемонстрировано повреждение почечных канальцев, интерстициальное воспаление и статистически значимое увеличение количества аденом и карцином почек. Однако частота опухолей в этой группе была ненамного выше, чем частота, иногда наблюдаемая в контроле по архивной статистике. Подобные признаки хронического неопухолевого поражения почек были зарегистрированы в исследованиях на животных высоких доз других диуретиков, таких как фуросемид и гидрохлоротиазид.
Не было обнаружено мутагенной активности торасемида и его основного метаболита у человека ни в одном из множества тестов in vivo и in vitro. Тесты включали в тч бактериальный тест Эймса с метаболической активацией и без нее , тесты на хромосомные аберрации и обмен сестринских хроматидид на культуре клеток лимфоцитов человека, тесты на различные ядерные аномалии на клетках костного мозга хомяков и мышей, тесты на внеплановый синтез ДНК у мышей и крыс. Indications for use Взрослые пациенты - лечение отеков, связанных с сердечной недостаточностью или заболеванием почек.
Шаболовка, д. Автор статьи Е. Аверин — медицинский советник ООО «Тева» по июнь 2014 г.
Горбунов В. Торасемид — петлевой диуретик с особыми свойствами. Кардиоваскулярная терапия и проф.
Сидоренко Б. Место диуретиков в лечении хронической сердечной недостаточности. Часть I.
Кардиология, 2005, 8: 76-83. Киношенко Е. Ковалева Е.
Петлевые диуретики и артериальная гипертония. Медицина неотложных состояний, 2011, 7: 98-100. Roca-Cusachs A et al.
Cardiovasc Ther. Coca A. Effect of torasemide in monotherapy or associated to other antihypertensive drugs on pulse pressure in essential hypertension.
American Journal of Hypertension, 15. Comparative study on the hypertensive efficacy of torasemide and indapamide in patients with essential hypertention. Drug Res, 1988; 38 1 : 190-193.
Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4—6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не даёт требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания. Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушение зрения, Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха носит, как правило, обратимый характер обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией нефротический синдром.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна — чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия снижение объёма циркулирующей крови. Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна — сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипечёночный холестаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна — мышечная слабость. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащённые позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — полиурия, задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей , интерстициальный нефрит, гематурия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции. Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто — полидипсия частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация чаще у пациентов пожилого возраста , нарушение толерантности к глюкозе возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета Нарушения со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печёночных» ферментов в плазме крови например, гамма-глутамилтрансферазы , тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения нечасто — астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость Передозировка Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация чаще у пациентов пожилого возраста. Со стороны лабораторных показателей: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна — гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови например, гамма-глутамилтрансферазы , тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета. Прочие: частота неизвестна — апластическая или гемолитическая анемия. С осторожностью. Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз , желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда увеличение риска развития кардиогенного шока , диарея, панкреатит, сахарный диабет снижение толерантности к глюкозе , гепаторенальный синдром, подагра, анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона АКТГ.
Беременность: Торасемид-СЗ не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности. Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Торасемид-СЗ повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В вследствие конкурентного почечного выведения.
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогли-кемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии для высоко- и низкополярных и удлинения периода полувыведения для низкополярных. Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов суксаметоний и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов тубокурарин. Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности вследствие конкурентного почечного выведения. Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида одинаковый путь секреции.
Подписка Онлайн
- Препараты с похожим фармакологическим действием::
- Для продолжения работы вам необходимо ввести капчу
- Петлевые диуретики: механизмы действия, побочные эффекты и сравнительная таблица
- Торасемид (10 мг)
- Смотрите также
- Торасемид инструкция по применению и для чего 10мг назначают взрослым цена
Показания к применению препарата Торасемид: побочные эффекты и аналоги
Исследование подтвердило клинические преимущества антифибротического действия «Торасемида». Помимо симптоматического влияния как диуретика, эффективен для лечения СН со сниженной фракцией выброса. Содержание статьи Что говорит European Society of Cardiology? Trippel соавторы представили результаты исследования диуретиков. Как маркер при проводимой терапии использовали сывороточный С-терминальный пропептид проколлагена I-типа, PIP -биомаркер, отражающий скорость синтеза коллагена и прогрессирования миокардиального фиброза. Оценивали уровень PIP в начале терапии и через девять месяцев. Результаты исследования не показали разницы между двумя группами в изменении маркеров миокардиального фиброза. ЭхоКГ с данными о стадии диастолической дисфункции миокарда, уровне натрийуретического пептида и функции почек, качества жизни пациентов после лечения не выявили изменений.
Что говорит European Society of Cardiology? Вопреки нейтральным выводам Триппела и коллег, данные подтвердили гипотезу, что «Торасемид» обладает уникальными преимуществами по сравнению с «Фуросемидом».
Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови. Применение препарата Торасемид Канон может обуславливать обострение подагры. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения препаратом Торасемид Канон пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Упаковка: По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Щелково, ул.
Заречная, д.
Необходимую дозу назначает врач. Обычно это целая таблетка или половина. Торасемид - СЗ принимают внутрь один раз в сутки, в любое время, независимо от приема пищи. При лечении препарата курсом принимать его нужно в одно и то же время. Таблетки не разжёвывают и проглатывают, запивая большим количеством воды. Побочные действия могут проявляться со стороны нервной системы в виде головокружения, сонливости, со стороны органов чувств - в нарушении слуха и зрения. Может быть чрезмерное снижение давления или диарея как при любой непереносимости лекарственного препарата или тошнота и рвота, иногда мышечная слабость.
Формула: C16H20N4O3S, химическое название: 1- 1-метилэтил -3-[[4-[ 3-метилфенил амино] пиридин-3-ил] сульфонил] мочевина. Фармакологическое действие: диуретическое. Фармакологические свойства Торасемид является петлевым диуретиком. Торасемид обратимо связывается с контранспортером ионов хлора, натрия, калия , который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, что приводит к снижению или полному ингибированию обратного всасывания ионов натрия и уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и обратного всасывания воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы сердечной мышцы, улучшает диастолическую функцию и уменьшает фиброз миокарда. Торасемид вызывает гипокалиемию, но в меньше, чем фуросемид, при этом торасемид имеет более продолжительное действие и большую активность. Для проведения длительного лечения использование торасемида является наиболее обоснованным выбором. При приеме внутрь торасемид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 2 часа после приема внутрь после еды в плазме крови определяется максимальная концентрация торасемида. Через 2 - 3 часа после приема внутрь развивается максимальный диуретический эффект. Диуретический эффект торасемида сохраняется до 18 часов, это облегчает переносимость лечения из-за отсутствия в первые часы после приема препарата очень частого мочеиспускания, которое ограничивает активность больных. Видимый объем распределения равен 16 л. Торасемид при помощи изоферментов системы цитохрома Р450 метаболизируется в печени. Период полувыведения торасемида и со своими метаболитами равен 3 - 4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, период полувыведения метаболитов М5 и M3 увеличивается.
Применение диуретиков при артериальной гипертензии: преимущества торасемида
image Препарат Торасемид применяется для лечения патологий почек и мочевыводящих путей, которые сопровождаются воспалительным процессом. Я пью "Торасемид-сз" 3 месяца по назначению врача,хорошо делает свое дело,убирает отеки и снижает давление. Но специалисты считают, что Торасемид оказывает более активное и продолжительное действие, чем Диувер. Торасемид и Фуросемид относятся к петлевым диуретикам и обладают мочегонным воздействием на организм.