При применении Фелодипа, блокаторов β-адренорецепторов и органических нитратов суммируется антиангинальный эффект этих препаратов.
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы глюкозы , натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450 например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств например, варфарина. Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.
Ингибиторы цитохрома Р450 циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок , замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом - AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах - в 6 раз, с эритромицином - AUC и Сmах в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком - в 2 раза соответственно. Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы. Особые указания Препарат фелодипин, также как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда. Фелодипин эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт.
Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч.
Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему цuтохрома P450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы цитохрома Р450. Препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол, кетоконазол , макролидные антибиотики например, эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4.
При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYР3А4.
Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYР3А4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать совместного применения.
Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса в плазме крови. При совместном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться корректировка дозы такролимуса. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Опыт применения Фелодипа в педиатрии отсутствует. Противопоказания к применению препарата Фелодип Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Аллергическая реакция на фелодипин или другие дигидропиридины вероятность возникновения перекрестной реакции. Клинически выраженный аортальный стеноз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда или период продолжительностью 1 мес после инфаркта миокарда; выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия. Побочные эффекты препарата Фелодип Подобно другим антагонистам кальция, фелодипин может вызывать гиперемию лица, головную боль , сердцебиение, головокружение , повышенную утомляемость.
Эти реакции временные и чаще возникают в начале лечения или при повышении дозы. Возможно в зависимости от дозы появление отеков в области лодыжек, являющихся следствием прекапиллярной вазодилатации. У больных с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен; это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица.
ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен. Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз. Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах. Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь, зуд; редко — крапивница; в единичных случаях — фотосенсибилизация, васкулит. Мочевыделительная система: в единичных случаях — поллакиурия.
Прочие: редко — утомляемость, сексуальные нарушения, импотенция; в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, например ангионевротический шок, повышение температуры тела. Особые указания по применению препарата Фелодип В период лечения Фелодипом следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Фелодипин Таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч.
Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.
Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Стабильная стенокардия в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый инфаркт миокарда.
Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Непереносимость лактозы , дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания см. Беременность и лактация В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных.
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребёнку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжёвывать.
Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ. Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью см. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см. Дети Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приёмом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта.
Считается, что гипергликемия возникает на фоне приёма группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях.
Однако больным с диагнозами стенокардии, артериальной гипертензии, имеющим нарушения функций печени, в инструкции по применению рекомендована ежедневная доза 2,5 мг. Органы-мишени при гипертонии Особые указания Период всасывания через ЖКТ и полная концентрация достигается за 24 часа, что является пролонгированным эффектом. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, что означает, что в течение 25 часов концентрация вещества в крови снижается в 2 раза от пикового, который был достигнут текущей дозировкой. Поскольку препарат метаболизируется в печени, концентрация вещества в организме пациентов преклонного возраста или с нарушениями функции печени, скорее всего, будет повышенной, по сравнению с более молодыми людьми. Беременным и кормящим молодым мамам инструкция по Фелодипу запрещает прием лекарства. Дело в том, что вещество проникает в плаценту, выделяясь с грудным молоком. Хотя клинические исследования относительно воздействия лекарства на плод и грудного ребенка не проводились, инструкция по применению Фелодипа рекомендует воздерживаться беременным от приема.
Противопоказания описаны в инструкции по применению и включают в себя следующий перечень условий: кардиогенный шок;.
Состав 1 таблетка содержит: Фелодипин - 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 93 мг, гипромеллоза - 84 мг, макрогола стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 2. Упаковка 10 шт.
Фармакологическое действие Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце. Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Инструкция по применению Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия) цена. Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Показания к применению, аналоги препарата Фелодипин, способ применения, побочные действия, противопоказания, беременность, передозировка, взаимодействие, механизм действия, цена в аптеках, ответы на вопросы, консультации. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия.
Please wait while your request is being verified...
Фелодип (Felodip): 5 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях. Фелодип инструкция по применению предписывает назначать с особой осторожностью пациентам с диагностированной почечной недостаточностью. ФЕЛОДИП инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 134 до 1445 грн. ФЕЛОДИП: Фармакокинетика, Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими. Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Нифедипин: инструкция по применению, описание вещества, действие, противопоказания, дозировки, как принимать.
Нифедипин таблетки : инструкция по применению
При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком. Применение фелодипина показывает высокую эффективность в терапии гипертонии у пожилых пациентов. Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия.
Нифедипин таблетки : инструкция по применению
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне, без запаха. На изломе таблетки видно ядро от белого до почти белого цвета для всех дозировок. Фармакологическое действие Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, блокирующее медленные кальциевые каналы. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает АД за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.
Фармакокинетика Всасывание и распределение. Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Фелодипин почти полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизм и выведение. Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит. Особые группы пациентов У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Состав и форма выпуска В своем составе Фелодип содержит единственное активно действующее вещество — фелодипин, который может содержаться в количестве 5 или 10 мг на одну единицу лекарства. Из вспомогательных компонентов, входящих в состав представленного лекарственного препарата, можно выделить тальк, безводный коллоидный кремний, моногидрат глюкозы, красный оксид железа и микрокристаллическую целлюлозу. Выпускается данное средство в виде таблеток, которые имеют специфический красно-коричневый цвет и фасолевидную форму.
Показания к применению Фелодипа Фелодип инструкция по применению предписывает назначть пациентам с диагностированными: артериальная гипертензия на любых стадиях развития; регулярные повышения артериального давления гипертония разной этиологии ; стенокардия любого типа, в том числе и стенокардия Принцметала. Инструкция по применению и дозировка Рекомендуется принимать данный лекарственный препарат утром натощак или после легкого завтрака. Нельзя раскусывать, разжевывать или как-то измельчать и растворять в воде таблетки.
По поводу эффективной дозировки имеются следующие моменты: при артериальной гипертензии доза устанавливается индивидуально. Но для начальной стадии курса терапии вполне достаточно 5 мг по 1 разу в сутки; при стенокардии стабильного характера — доза не должна быть меньше 5 мг в сутки, в редких случаях и только по рекомендации лечащего врача она может составлять 10 мг в сутки. Обратите внимание: для пациентов пожилого и старческого возраста ежесуточную дозировку данного лекарственного средства следует снизить в два раза.
Условия хранения Эффективное сохранение медикаментов помогает избежать их досрочного порчи. Для сохранения свойств фелодипина необходимо выбрать сухое, темное место. Прямое воздействие солнечных лучей может повлиять на его состав. Температурный режим должен поддерживаться в пределах от 10 до 25 градусов. Также необходимо позаботиться о том, чтобы медикамент хранился в недоступном месте для ребенка. Рекомендации Для предотвращения нежелательных последствий специалисты медицины советуют: Читайте также: Исключительно врач может подобрать дозировку и продолжительность курса лечения; Препарат Фелодипин следует принимать однократно, исключительно утром; Для достижения оптимальных результатов необходимо соблюдать другие назначения врача включая диету, физические упражнения, отказ от алкоголя и курения ; При одновременном приеме с другими лекарствами необходимо внимательно контролировать общее состояние организма; Препарат Фелодипин не следует принимать с грейпфрутовым соком, так как это может увеличить его концентрацию в организме; При возникновении серьезных побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обсудить возможные альтернативы с врачом; В случае появления признаков передозировки необходимо немедленно обратиться за скорой медицинской помощью. Фелодипин — это препарат, который применяется для лечения высокого кровяного давления. Он уменьшает давление путем блокирования каналов кальция и оказывает диуретический эффект. Препарат доступен в виде таблеток с разной силой действия, основным компонентом которых является фелодипин.
Низкое артериальное давление, сердечные недуги, беременность и детский возраст — это основные случаи, когда следует воздержаться от применения. Чтобы избежать нежелательных реакций и избыточного употребления, важно придерживаться указаний специалиста. Частые вопросы Как действует Фелодипин?
При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ. Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки.
Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг. Для детей: Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен. Показания - Артериальная гипертензия - стенокардия стабильная стенокардия, в т.
Фелодипин — официальная инструкция по применению
Инструкция по применению Фелодипин таблетки 5 мг 30 шт. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазоломзамедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит кувеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению рискаразвития побочных эффектов. Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. При параллельном использовании НПВП с Фелодипином антигипертензивное действие последнего не ослабевает. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз.
Фелодипин : инструкция по применению
Известные метаболиты, образующиеся после метаболизма в печёночной системе, фармакологической активностью не обладают. В альфа-фазе период полувыведения составляет 4 часа, в бета-фазе — 24 часа. Замечено, что у пожилых пациентов и у лиц с заболеваниями печени, концентрация активного вещества фелодипина в крови значительно выше, нежели у молодых пациентов. Длительная терапия не приводит к кумуляции действующего вещества. Исключение оставляют больные с хронической почечной недостаточностью, у которых регистрируется накопление неактивных метаболитов требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке.
Показания к применению.
Совместное применение фенитоина, карбамазепина. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол, кетоконазол , макролидные антибиотики например, эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4.
Следует избегать одновременного применения. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии.
Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4. Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови.
В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.
При необходимости продолжения лечения фелодипином для достижения клинического эффекта необходимо прекратить кормление грудью. Побочные действия фелодипина Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : приливы, тахикардия, сердцебиение, обморок, боль в груди, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, ухудшение течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит, инфаркт миокарда, синкопе, артериальная гипотензия, стенокардия, аритмия, анемия. Нервная система и органов чувств: головная боль, усталость, головокружение, слабость, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, тревожные расстройства, сонливость, раздражительность, зрительные расстройства. Мочеполовая система: периферические отеки лодыжек, стоп, голеней , увеличение частоты мочеиспускания, поллакиурия, сексуальные нарушения, полиурия, дизурия, сексуальная дисфункция, импотенция, гинекомастия. Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен, боли в животе, гиперплазия слизистой оболочки языка, гингивит, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм. Дыхательная система: фарингит, бронхит, синусит, одышка, носовое кровотечение. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, боль в спине, мышечные боли, боли в верхних и нижних конечностях. Кожные покровы: сыпь, фотосенсибилизация, эритема, кровоподтеки, зуд. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: отек лица, утомляемость, гриппоподобный синдром, лихорадка, гипергликемия. Взаимодействие фелодипина с другими веществами Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови и взаимно усиливает угнетение атрио-вентрикулярной проводимости. Гипотензивное действие фелодипина взаимно усиливают другие трициклические антидепрессанты, гипотензивные препараты, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза, альфа-адреноблокаторы, симпатомиметики, верапамил, алкоголь. Снижение антигипертензивного действия фелодипина наблюдается при совместном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами задержка натрия и блокада продукции простагландина почками , эстрогенами задержка натрия , препаратами кальция. Препараты, которые вызывают удлинение интервала QT, при совместном применении с фелодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. При совместном использовании фелодипина и такролимуса возможно увеличение содержания такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса. Азитромицин замедляет экскрецию и увеличивает концентрацию фелодипина в крови, возрастает риск проявления токсичности фелодипина. Фелодипин ослабляет эффект акарбозы, глипизида, метформина, репаглинида; необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. При совместном применении фелодипина и амиодарона возрастает риск атрио-вентрикулярной блокады; противопоказано совместное применение.
Ампренавир, блокируя биотрансформацию фелодипина, увеличивает его концентрацию в крови. При совместном использовании атазанавира и фелодипина необходима осторожность, титрование дозы фелодипина и контроль электрокардиограммы, так как атазанавир является ингибитором изофермента CYP3A4. Фелодипин не влияет на связывание с белками свободной фракции варфарина. Фелодипин взаимно усиливает эффекты верапамила, нитроглицерина. Фелодипин взаимно усиливает гипотензивный эффект гидрохлоротиазида, индапамида, изосорбида мононитрата, метилдопы, рисперидона, теразозина. Дарунавир может увеличиваться концентрацию фелодипина в крови. При совместном использовании доксорубицина и фелодипина возрастает риск нарушений сердечной деятельности. При совместном использовании фелодипина и изосорбида мононитрата, нитроглицерина возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. При совместном использовании фелодипина и индинавира увеличивается концентрация фелодипина в сыворотке крови, так как индинавир ингибирует изофермента CYP3A4; необходима осторожность и контроль состояния пациента.
Итраконазол, кетоконазол, флуконазол, ингибируя изоферменты цитохрома Р450, замедляет метаболизм фелодипина, увеличивает его максимальную концентрацию, площадь под кривой концентрация — время, период полувыведения и усиливает его эффекты в том числе побочные ; следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозу фелодипина.
При внутривенном введении возможно жжение в месте инъекции. Передозировка Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток пролонгированного действия признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3—4 часа и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Гемодиализ неэффективен. Особые указания В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда.
Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, так как возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема особенно после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Взаимодействие В комплексном лечении нифедипин успешно применяется совместно с любыми диуретиками, адреноблокаторами, сартанами и ингибиторами АПФ. Алкоголь этанол может усиливать действие нифедипина чрезмерная артериальная гипотензия , что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином. Антигипертензивные препараты, диуретики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, циметидин, ранитидин, дилтиазем: при одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Антихолинергические средства: возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста. Бета-адреноблокаторы: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности. Нитраты: усиливается антиангинальный эффект нифедипина, совместное применение не рекомендуется из-за риска тахикардии и чрезмерного снижения АД. Рифампицин: индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности. Препараты кальция: уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости. Препараты лития: могут усиливать токсические эффекты тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах. Противовирусные препараты например, ампренавир, индинавир и другие , макролиды, противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол или флуконазол вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.