Применение фелодипина. Фелодипин используется отдельно или вместе с другими лекарствами для лечения высокого кровяного давления (гипертонии).
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч.
Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч.
Фелодипин улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением? Эффект наступает через 2 часа и длится в течение 24 часов. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с? Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней.
Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у больных пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.
Секретируется с материнским молоком. Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Не кумулирует даже при длительном применении; при ХПН наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. У пожилых пациентов и у больных с печеночной недостаточностью концентрация в крови повышается. Фармакодинамика: Селективный БМКК; производное дигидропиридина; оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает высокой избирательной активностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы.
Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях. инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmax и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
Please wait while your request is being verified...
| Фелодип – показания, инструкция по применению, аналоги, дозы | инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. |
| One moment, please... | Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина. |
Фармадипин®
Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания - Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами такими как бета-адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Способ применения Способ применения и дозы Фелодипин табл. Таблетку не делить не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например бета-адреноблокатор диуретик или ингибитор АПФ. Редко назначают препарат более 10 мг в сутки.
Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью см.
Доза должна подбираться индивидуально. Передозировка Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава как следствие прекапиллярной вазодилатации , обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Состав Активное вещество: фелодипин 10 мг.
Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа" так и в положении "сидя" и "стоя" в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки преодолеваемой сердечной мышцей что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами такими как бета-адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ.
Дозирование: Внутрь следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. Пациентам пожилого возраста терапевтическая доза может быть снижена до 2. Максимальная суточная доза - 20 мг. Со стороны ССС: часто - "приливы" крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; нечасто - тахикардия, сердцебиение; редко - обморок; очень редко - экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - часто мочеиспускание. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Фелодипин таб по пролонг 5мг №30
Фелодип (Felodip): 5 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. ФЕЛОДИП инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 134 до 1445 грн. ФЕЛОДИП: Фармакокинетика, Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими. Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Инструкция по применению Фелодипин таблетки пролонг п.о. 2,5мг N30 Озон. При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. 1 блистер по 18 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке. Фелодипин противопоказан при беременности и грудном вскармливании, а также детям до 18 лет.
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Гипотензивный эффект развивается через 15—45 мин. В начале лечения снижение АД может сопровождаться транзиторным увеличением частоты сокращений сердца, но при длительном применении активации симпато—адреналовой системы не наблюдается [10,12,27]. Фелодипин оказывает также легкое диуретическое действие 26. Оптимальным режимом дозирования фелодипина при АГ считается его назначение по 5—10 мг 1—2 раза в сутки. Важно, что при терапии фелодипином отмечается достоверная регрессия гипертрофированного миокарда левого желудочка ГЛЖ.
После нескольких месяцев терапии уменьшается масса миокарда, толщина межжелудочковой перегородки и задней стенки этого желудочка по данным эхокардиографии. Фелодипин является метаболически нейтральным препаратом, в том числе и у проблемных пациентов с сахарным диабетом СД 2 типа [5,13]. После прекращения лечения фелодипином не наблюдается синдрома отмены [3]. К несомненным достоинствам фелодипина можно отнести наличие у него антиангинального эффекта [26].
Доказательная база применения фелодипина при АГ в настоящее время, безусловно, является одной из наиболее мощных. Прежде всего необходимо вспомнить о том, что одно из основополагающих исследований в современной кардиологии HOT Hypertension Optimal Treatment study , в котором принимали участие 18790 пациентов, фелодипин использовался в качестве основного препарата. В этом исследовании изучали влияние степени снижения АД на риск развития сердечно—сосудистых заболеваний, а также на смертность пациентов с АГ. Результаты исследования НОТ [14] убедительно продемонстрировали, что эффективное лечение АГ может быть достигнуто при использовании фелодипина в качестве основного антигипертензивного препарата.
Исследование HOT продемонстрировало высокую эффективность комбинации фелодипина с метопрололом, иАПФ и ацетилсалициловой кислотой. Также была еще раз подтверждена целесообразность использования фелодипина при АГ у лиц пожилого возраста [8], которая ранее была показана в исследовании STOP—Hypertension 2 Swedish Trial in Old Patients with Hypertension 2. К основным сердечно—сосудистыми событиям относились инфаркт миокарда, инсульт, стабильная стенокардия или клинические проявления ИБС, застойная сердечная недостаточность, нарушения периферического кровообращения и транзиторные ишемические атаки. Исследование завершилось, когда было зарегистрировано необходимое количество первичных конечных точек 400.
К концу наблюдения 60 мес.
Разрешается сочетать таблетки с другими лекарствами от гипертонии. Поддерживающая доза установлена в диапазоне от 5 мг до 10 мг в сутки. Лицам преклонного возраста инструкция советует начинать с ежедневной дозы в 2,5 мг. Больным, страдающим стенокардией, инструкцией рекомендована ежедневная доза 5 мг. Предельная суточная доза лекарства не может превышать 20 мг. Если присутствуют болезни почек, коррекция дозы не нужна, поскольку фармакокинетика изменяется незначительно. Однако больным с диагнозами стенокардии, артериальной гипертензии, имеющим нарушения функций печени, в инструкции по применению рекомендована ежедневная доза 2,5 мг. Органы-мишени при гипертонии Особые указания Период всасывания через ЖКТ и полная концентрация достигается за 24 часа, что является пролонгированным эффектом. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, что означает, что в течение 25 часов концентрация вещества в крови снижается в 2 раза от пикового, который был достигнут текущей дозировкой.
В случае же со стенокардией, как упоминается в инструкции, таблетки улучшают у пациентов переносимость физических нагрузок, сокращают частоту приступов стенокардии. Инструкция по применению В этом разделе описано, как принимать таблетки по инструкции, дозировка при длительной терапии, суточное потребление, особые условия приема лекарства, чем опасна и какие последствия имеет передозировка, какие существуют противопоказания, побочные эффекты для пациентов, особые условия. Как принимать? Лекарственное средство представляет собой таблетки в оболочке по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, расфасованные в блистеры. Фелодип принимают по утрам, желательно перед завтраком, запивая 0,5 стакана обычной воды. Дозировка При назначении курса терапии учитывают состояние и возраст больного, характер заболевания. Артериальная гипертензия АГ допускает, по инструкции, суточную минимальную дозу Фелодипа в 5 мг.
Разрешается сочетать таблетки с другими лекарствами от гипертонии. Поддерживающая доза установлена в диапазоне от 5 мг до 10 мг в сутки.
Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-5 ч. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
| Фелодипин: инструкция по применению, цена от 591,00 руб., аналоги, купить в аптеках Москвы | Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. |
| Фармадипин®: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Нифедипин) | При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. |
| Felodip :: Instructions, analogues, active substance | При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. |
| Нифедипин таблетки: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 или 10 мг пролонгированного действия обладают антиангинальным и гипотензивным свойствами. |
Фармакологические свойства
- Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
- Отзывы врачей о фелодипе
- Особенности применения таблеток Фелодип по инструкции и отзывам болеющих, допустимые аналоги
- Нифедипин таблетки 10 мг — инструкция по применению, от давления
- Фелодипин-озон таб ппо с пролонг высвоб 5мг N30
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
Фелодипин — таблетки от повышенного давления
| Фелодипин-СЗ | Инструкция по применению Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия) цена. |
| Felodip :: Instructions, analogues, active substance | Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. |
| Фелодипин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы | Фелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). |
| Фелодипин 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением дейст N30 | Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Фелодипин-сз. |
Фелодипин — официальная инструкция по применению
Инструкция по применению Фелодипина: способ и дозировка Таблетки пролонгированного действия Фелодипин предназначены для приема внутрь, их нельзя раскусывать, размельчать или делить. Предпочтительно принимать препарат утром, до еды или после легкого завтрака. Рекомендованное дозирование по показаниям прием 1 раз в день : артериальная гипертензия взрослые пациенты, в т. С целью титрования индивидуальной дозы, пожилым пациентам и больным с нарушением функции печени рекомендуется начинать лечение с таблеток в дозировке 2,5 мг; стабильная стенокардия взрослые пациенты : начинают лечение с дозы 5 мг, при необходимости ее можно увеличить до 10 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Следует учитывать, что при применении Фелодипина в составе комбинированного лечения обычно усиливается его гипотензивное действие, в связи с чем следует остерегаться развития артериальной гипотензии.
При выраженных нарушениях функции печени требуется снижение терапевтической дозы препарата. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика препарата существенно не изменяется. Побочные действия Как и применение других БМКК, Фелодипин может вызвать головокружение, головную боль, покраснение лица, сердцебиение, повышенную утомляемость. Эти побочные эффекты чаще всего проявляются в начале терапии или при увеличении дозы, и носят обратимый характер.
Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.
Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата см. Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций.
Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.
Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава как следствие прекапиллярной вазодилатации , обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Состав Активное вещество: фелодипин 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 84 мг, гипромеллоза - 84 мг, макрогола стеарат - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 1 мг. Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 2.
Взаимодействие При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.
Со стороны пищеварительной системы: менее часто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: менее часто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - часто мочеиспускание. Со стороны кожных покровов: редко- крапивница и зуд. В единичных случаях- реакции фотосенсибилизации; Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.
Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы глюкозы , натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450 например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.
Фелодипин Канон
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т. Форма выпуска Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "5" на одной стороне, без запаха; на изломе - ядро белого или почти белого цвета. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза type Pharmacoat 606 - 6. Дозировка Препарат принимают внутрь, утром перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым в т. Для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.
При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить.
Передозировка Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. Лечение: проведение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем.
При необходимости для увеличения ОЦК - инфузии раствора декстрозы глюкозы , натрия хлорида или декстрана. Взаимодействие При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется. При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 в т.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени в т. НПВС не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов в т.
Несмотря на это, у пациентов с почечной недостаточностью Фелодип применяют с осторожностью. При нарушениях функции печени При нарушениях функции печени препарат применяют в начальной дозе 2,5 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени необходимо снизить дозу. У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте Начальная доза Фелодипа для пожилых пациентов составляет 2,5 мг в сутки. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с дигоксином повышается плазменная концентрация дигоксина изменение дозы Фелодипа не требуется ; с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом и циметидином — увеличивается концентрация фелодипина в плазме; с барбитуратами, рифампицином, фенитоином и карбамазепином — уменьшается плазменная концентрация фелодипина. Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, диуретиками и верапамилом. Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса в плазме может потребоваться изменение дозы такролимуса.
Нестероидные противовоспалительные средства не снижают гипотензивный эффект препарата. Фелодип нельзя принимать одновременно с грейпфрутовым соком, так как в последнем содержится флавоноид, повышающий биодоступность фелодипина. Беречь от детей. Срок годности — 4 года.
Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала которые являются индукторами микросомальных ферментов печени и ускорение выведения из организма. При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин. Повышает биодоступность пропранолола.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности. Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками и эстрогены задержка натрия , препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами. Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фармакодинамика Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию.
Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента СYРЗА4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Фелодипин не выводится при гемодиализе. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях.
Передозировка Токсичность. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия иногда тахикардия , выраженное снижение АД, атриовентрикулярная АV блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания или кома , судороги; одышка, отёк лёгких не кардиогенный и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот- препараты кальция. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови.
При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол, кетоконазол , макролидные антибиотики например, эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и АUС фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза.
Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и АUС фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения.