Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Лозартан комбинированный
таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой. Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Дозировка 100 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Лозартан таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг 30шт. Форма выпуска:табл. п.п.о. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, являются неделимыми и не могут быть использованы для получения меньшей дозировки.
Лозартан Вертекс Таблетки 100 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, которые находятся во многих тканях например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце , определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует рецепторы АТ1. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота Е-3174 блокируют все физиологически существенные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые принимают участие в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет АПФ кининазу II — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого не наблюдается потенциации для возникновения побочных эффектов, опосредованных брадикинином.
Активный метаболит в 10 — 40 раз активнее, чем лозартан при пересчете на массу тела. Артериальная гипертензия Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3—6 недель после начала лечения.
Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений ЧСС тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической вагусной стимуляцией.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен. У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Состояние после трансплантации почки.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности.
Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Ишемическая болезнь сердца ИБС , цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Первичный гиперальдостеронизм.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов. Ангионевротический отек в анамнезе. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Пациенты пожилого возраста Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Неблагоприятное влияние лозартана на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не выявлено. Однако известно, что препарат ЛОЗАРТАН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Хранить в местах, недоступных для детей.
У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения 2 недели. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие препарата на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина.
Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Сообщалось, что в клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , введение препарата в условиях высоко — и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.
Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. Фракционная экскреции альбумина и иммуноглобулинов IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата.
Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л.
Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
При сравнении площади под кривой концентрации ПКК у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа. Показания к применению Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижение частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
Читайте также: Лозап — чем его заменить, аналоги лекарства Нет инструкций относительно времени приема препарата и приема пищи. Этот препарат можно принимать как до еды, так и после нее. Индивидуальная дозировка препарата определяется специалистом после проведения диагностики и учета Begutachten других заболеваний пациента. В случае стандартного лечения высокого кровяного давления врачи назначают по 50 мг в день. Если этот уровень не приносит желаемого эффекта, суточная доза увеличивается до 100 мг. Эту дозу лекарства следует разделить на две приема по 50 мг, чтобы избежать резкого падения давления. Даже у взрослых людей, независимо от возраста, препарат Лозартан, предназначенный для снижения давления, назначается без необходимости определения индивидуальной дозировки. Даже у пожилых людей нет потребности в определении дозировки по отдельности.
Врачи считают стандартной дозу в 50 мг. Если врач назначает Лозартан, важно помнить, что необходимо соблюдать рекомендации по сочетаемости препаратов, если пациент принимает другие лекарства для лечения других заболеваний. Для поддержания нормальной работы почек пациентам с диагностированным сахарным диабетом рекомендуется употреблять по 50 мг препарата ежедневно. Лозартан не имеет ограничений в сочетании с инсулином, препаратами, снижающими уровень сахара в крови, или мочегонными средствами. Если установленная доза в 50 мг не приносит ожидаемого эффекта, врач может увеличить ее. При выявлении у пациента сердечной недостаточности, врач решает начать лечение с дозировкой Лозартана в 12,5 мг.
Аналоги препарата лозартан
Кроветворение тромбоцитопения, анемия, пурпура Шенлейна-Геноха, эозинофилия, Органы чувств нарушение слуха, зрения, вкуса, конъюнктивит, мигрень Опорно-двигательный аппарат артралгия, артрит, боль в плечах и в коленях, фибромиалгия Мочевыделительная система позывы к мочеиспусканию, инфекции, дисфункция почек Репродуктивная система снижение полового влечения, импотенция Прочее гиперкалиемия, обострение подагры и кровотечение из носовой полости, увеличение концентрации мочевины, остаточного азота, умеренное повышение креатинина и активности трансаминаз, гипербилирубинемия. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном приеме лозартана с другими лекарственными средствами эффективность некоторых из них может значительно понижаться. Поэтому в определенных случаях необходима дополнительная консультация у лечащего врача по поводу совместимости медикаментов.
Внедрение в клиническую практику новых классов антигипертензивных лекарственных средств бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы медленных кальциевых каналов поставило перед врачами проблему выбора: какой препарат лучше? А лучшее было еще впереди. Лозартан был впервые синтезирован в конце 1980-ых и стал в своем роде «пионером», будучи первым представителем абсолютно нового класса антигипертензивных лекарственных средств — БРА. Как известно, ангиотензин II является сильнейшим вазоконстриктором, реализуя свое действие через АТ1-рецепторы, находящиеся в сердце, гладкомышечной сосудистой стенке, надпочечниках, почках. Как показали клинические исследования, лозартан ингибирует все физиологически значимые ангиотензина II, причем делает это вне зависимости от источника или пути образования последнего. Важно, что препарат не подавляет разрушающий брадикинин фермент — киназу II, чем «грешат» ингибиторы АПФ именно этим обусловлен их «фамильный» побочный эффект — изматывающий сухой кашель. Лозартан уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает артериальное давление, «разгружает» сердце, уменьшая постнагрузку, проявляет мочегонное действие.
Препарат препятствует развитию левожелудочковой гипертрофии, улучшает переносимость физических нагрузок у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. После перорального приема разовой дозы антигипертензивное действие снижение верхнего и нижнего давления достигает своего пика через 6 часов, постепенно снижаясь в течение суток. Максимальный антигипертензивный эффект отмечается на 3-6 неделе от начала курсового приема лозартана. В 1995 году было проведено любопытное исследование, в рамках которого ученые сопоставили эффективность лозартана и ветерана антигипертензивного «фронта» атенолола, а также оценили протективные способности этих препаратов в отношении органов-мишеней. Атенолол был выбран в качестве препарата сравнения по той простой причине, что он принадлежит к бета-адреноблокаторам пожалуй, наиболее глубоко исследованному классу антигипертензивных препаратов и является одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств при артериальной гипертензии. То есть, по сути, оба этих препарата обладали сопоставимой антигипертензивной активностью. Однако в остальном лозартан имел очевидные преимущества: он в большей степени снижал риск инфарктов, инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Фармакология Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II.
Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II.
Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. Применение у детей Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
У пациентов с дегидратацией например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Лозартан плюс таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30
Овальные таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской (для дозировки 50 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ЛОЗАРТАН-ВЕРТЕКС ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 100 МГ №90 Найти в аптеках. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг №30 вертекс. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Лозартан (Losartan)
Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления. Таблетки 50 мг ×60 покрытые пленочной оболочкой • без рецепта. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Рейтинг товара: 4.8 из 54.8. таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой. круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. Лозартан-Озон Таблетки покрытые оболочкой 100 мг 30 шт.
ЛОЗАРТАН (ЛОЗАП, ЛОРИСТА) - ЧЕМ ОПАСЕН? ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА!
| Лозартан: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению | таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90. |
| Алкоголь и лозартан: совместимость, отзывы | Лозартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг (Озон), 30 шт. |
Лозартан какой производитель лучше отзывы врачей и пациентов
таблетки покрытые оболочкой 50мг N30. Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 12,5 мг или 50 мг. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Описание: Таблетки 50 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Лозартан-Н Таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг 30 шт.
Лозартан — таблетки от повышенного давления
Лозап и Лозартан: сравнительная характеристика. Многие гипертоники предпочитают принимать препараты, относящиеся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II. Бисопролол-прана таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг №50. Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг №30 в Москве. Действующее вещество: лозартан калия 50 мг; Описание таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – гравировка «50».
Лозартан : инструкция по применению
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы препарата Лозартан см. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Лозартан до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией Стандартная начальная доза препарата Лозартан составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу препарата Лозартан можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Препарат Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипотензивными средствами например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия , инсулином и другими гипогликемическими средствами например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная начальная доза препарата Лозартан для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. Артериальная гипертензия: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нечасто — сонливость, головная боль, нарушения сна.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — боли в животе, кишечная непроходимость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость, отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто гиперкалиемия; редко — повышение активности аланинаминотрансферазы обычно проходит после отмены лечения. Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, слабость. Хроническая сердечная недостаточность: Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — парестезия. Нарушения со стороны сердца: редко — обмороки, мерцательная аритмия, острое нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия включая опосредованные дозой ортостатические эффекты. Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, кожный зуд, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушения функции почек, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, слабость. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в плазме крови; нечасто — гиперкалиемия.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек: Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, слабость. Пострегистрационное наблюдение: Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна: анемия, тромбоцитопения. Нарушения психики: частота неизвестна: депрессия Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — мигрень, нарушение вкуса. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — шум в ушах. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, частота неизвестна — нарушения функции печени, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия, артралгия, рабдомиолиз. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — недомогание.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипонатриемия. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия в результате вагусной стимуляции. Лечение: симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не отмечено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Усиливает взаимно эффект других гипотензивных средств мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Особые указания Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Беременность и период лактации Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозартана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Лозартаном.
Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко.
В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии.
В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить.
Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства. Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце.
Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи.
Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение. Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления.
Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление. Пациенты с легочной гипертензией, с легочным сердцем — это следующая категория, которым показано лечение сартанами. Снижение легочной гипертензии уменьшает и вероятность развития сердечной астмы; влияют и на альдостерон.
А альдостерон способствует задержке натрия и воды, в ряде случаев формируя отёки, и повышая артериальное давление именно этим способом. Если же сартаны снижают концентрацию и синтез альдостерона, то уменьшается его способность накапливать воду в организме. А это означает, что сартаны сами по себе обладают легким мочегонным эффектом.
Уменьшая количество жидкости в организме, облегчается и работа сердечного насоса по её перекачке; формируют в миокарде при длительном применении комфортные условия. Через некоторое время он начинает работать меньше, тратить энергию на сокращение меньше, нагрузка на сердце уменьшается, перекачиваемый объём жидкости снижается. Это является важными факторами профилактики гипертрофии миокарда, и прогрессирования гипертонической болезни на длительных сроках; защищают почки у пациентов, у которых с мочой выделяется некоторое количество белка, больше чем нужно.
Такая потеря белка называется протеинурией, она возникает при различных поражениях почек, которые называются нефропатией. Нужно всячески уменьшать потери белка.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ обычно возвращалась к норме после отмены терапии. Контролируемые клинические исследования показали, что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
В данных исследованиях наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость. В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола р Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической вагусной стимуляции. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия.
Лечение: симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа. Взаимодействие В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина.
Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9.
Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4. Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками спиронолактоном, триамтереном, амилоридом, эплереноном , калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение лития, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. При одновременном применении АРА II с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ- 2 , могут снижаться эффекты диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики , получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Алискирен: двойная блокада РААС, с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитор ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек в том числе острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.
Особые указания С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки отсутствует опыт применения ; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA ; хроническая сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; артериальная гипотензия; нарушения водно-электролитного баланса; нарушения функции печени; нарушения функции почек. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающим лечение большими дозами диуретиков - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Беременность: лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода. Лечение препаратом противопоказано начинать во время беременности.
Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. При установлении факта беременности, лечение лозартаном должно быть немедленно прекращено, и, если это необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия. Хотя нет опыта применения препарата у беременных, доклинические исследования на животных показали, что применение лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности.
Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода. В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства.
При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Лозартан, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода.
Лозартан таблетки инструкция по применению
Поэтому при одновременном применении АРА-II и солей лития следует тщательно отслеживать уровень лития в плазме крови. Одновременное применение АРА-II или диуретиков и НПВП может повысить риск ослабления почечной функции, включая острую почечную недостаточность и привести к повышению концентрации калия в плазме крови, особенно, у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно, у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, следует также рассмотреть возможность контроля функциональных показателей почек после начала сопутствующей терапии и периодически в процессе лечения.
Однако, этот эффект, как правило, обратим. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек включая острую почечную недостаточность , по сравнению с применением только одного агента, действующего на РААС. К другим лекарственным средствам, обладающим гипотензивным действием, относятся трициклические антидепрессанты антипсихотические препараты, баклофен и амифостин.
Одновременное применение лозартана с этими препаратами повышает риск развития гипотензии. Гидрохлоротиазид Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диурегиками при одновременном назначении. Алкоголь, барбитураты, наркотические средства, антидепрессанты — может наблюдаться усугубление ортостатической гипотензии.
Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Метформин должен применяться с осторожностью из-за риска возникновения лактоацидоза, вследствие возможной функциональной почечной недостаточности, связанной с приемом гидрохлоротиазида. Другие гипотензивные средства — возможен аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол Абсорбция гидрохлоротиазида нарушается в присутствии ионообменных смол. Кортикостероиды, адренокортикотропный гормон АКТГ Выраженное уменьшение концентрации электролитов в частности, гипокалиемия. Прессорные амины например, адреналин — возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использование.
Релаксанты скелетных мышц, недеполяризующие миорелаксанты например, тубокурарин — возможна повышенная восприимчивость к миорелаксантам. Препараты лития — диуретики уменьшают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации литием, поэтому одновременное использование не рекомендуется. Лекарственные средства, применяемые для лечения подагры пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол Может потребоваться коррекция доз лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, так как гидрохлоротиазид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Может возникнуть необходимость в увеличении доз пробенецида или сульфинпиразона. Одновременный прием тиазидов может повышать частоту возникновения случаев гиперчувствительности к аллопуринолу. Антихолинергические средства например, атропин, бипериден увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Цитотоксические средства например, циклофосфамид, метотрексат Тиазиды могут снижать почечную экскрецию цитотоксических лекарственных средств и усиливать их миелосупрессивный эффект. Салицилаты В случае приема высоких доз салицилатов гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему. Метилдопа Имеются отдельные сообщения о возникновении гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Циклоспорин Сопутствующее лечение циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и подобных подагре осложнений. Гликозиды наперстянки Гипокалиемия или гипомагниемия, индуцированные приемом тиазидов, могут привести к развитию сердечной аритмии, вызванной препаратами наперстянки. Соли кальция Тиазидные диуретики могут увеличивать содержание кальция в сыворотке крови вследствие снижения его выведения.
При необходимости назначения препаратов кальция дозу подбирают под контролем содержания кальция в сыворотке крови.
Необходим тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и лозартана противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Особые указания У больных с дегидратацией например, у получающих лечение высокими дозами диуретиков в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. Лекарственные средства, оказывающие действие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.
Электролитный дисбаланс Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек с или без сахарного диабета , что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом II типа и нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии была выше в группах применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартан и калийсохраняющих диуретиков, добавок калия и заменителей соли, содержащих калий. Нарушение функции печени Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения. Нарушение функции почек Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек. Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Передозировка Сведения о передозировке препарата ограничены. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии. Противопоказания к применению Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
При каком давлении применяется лозартан?
У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с АГ, случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано. В дозах 25 и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования бутильной группы цепи, и один неосновной метаболит-N-2-тетразол глюкуронид. Прием препарата одновременно с приемом пищи не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Фармакокинетические параметры лозартана и его активного метаболита при приеме внутрь в дозах до 200 мг линейны. Кумуляции лозартана и его активного метаболита при применении в дозе 100 мг 1 раз в сутки нет. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с АГ существенно не отличаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Пол Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с АГ по сравнению с мужчинами с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади под кривой концентрации ПКК у пациентов с нормальной почечной функцией, ПКК лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа. Показания: - Артериальная гипертензия. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию препаратом. Противопоказания: - Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата. С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки отсутствует опыт применения ; аортальный стеноз, митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови например, получающим лечение большими дозами диуретиков - может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Беременность и лактация: Применение во втором и третьем триместрах беременности лекарственных препаратов, воздействующих непосредственно на РААС, может стать причиной серьезных повреждений и даже гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Лозартан должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная антигипертензивная терапия.
Терапию препаратом Лозартан нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Хотя нет опыта применения препарата Лозартан у беременных женщин, доклинические исследования на животных показали, что прием препарата приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС. Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лекарственный препарат Лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности. Применение АРА II во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа и новорожденного почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Если препарат Лозартан применяется во втором триместре беременности и позже, рекомендуется проведение ультразвукового исследования черепа и функции почек. Новорожденные, чьи матери принимали препарат Лозартан во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии. Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком.
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата Лозартан-Вертекс этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии.
В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием , антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение артериального давления АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Хроническая сердечная недостаточность ХСН Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему РААС , у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому препарат Лозартан-Вертекс следует назначать с осторожностью пациентам данных групп. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов. Нарушение функции печени Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат Лозартан-Вертекс в более низкой дозе. Нарушение функции почек Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности.
Данные изменения могут проходить после прекращения лечения. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови через равные промежутки времени. Пациенты пожилого возраста Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста старше 65 лет. Раса Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, препарат Лозартан-Вертекс может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы крови в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас. Дети и подростки Эффективность и безопасность применения препарата Лозартан-Вертекс у детей и подростков до 18 лет не установлены. Влияние на способность управлять механизмами В период лечения препаратом Лозартан-Вертекс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции возможно головокружение, особенно в начале терапии или при увеличении дозы, а также у пациентов, принимавших диуретические лекарственные средства и перешедших на терапию лозартаном. Взаимодействие Препарат Лозартан-Вертекс может назначаться совместно с другими гипотензивными средствами. Клинически значимого взаимодействия лозартана с такими лекарственными средствами, как гидрохлоротиазид, дигоксин , варфарин , циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и эритромицин , не отмечено.
Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков например, спиронолактона , триамтерена, амилорида, эплеренон а или средств, повышающих содержание калия например, гепарина , калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Как и при применении других средств, влияющих на выведение натрия, лечение лозартаном может сопровождаться снижением экскреции натрия и повышением плазменной концентрации лития , поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать плазменную концентрацию лития.
Но это было не главным минусом. Если принимать ингибиторы АПФ слишком долго, то их лечебный эффект со временем ослабевает. В этом виноват так называемый синдром ускальзывания. Организм, понимая, что с активированием ангиотензиногена происходит что-то не то, и он плохо работает, решает выключить фермент АПФ из его синтеза, и начинается альтернативный путь его производства. На него ингибиторы АПФ уже повлиять не могут.
Именно этот феномен подтолкнул разработку новой группы лекарственных препаратов, а именно блокаторов рецепторов ангиотензина 2, или сартанов БРА. Кстати, самый первый сартан появился гораздо раньше, чем вышел на рынок Козаар. Терапевты знали такой препарат как саралазин, с 1971 года. Он блокировал влияние ангиотензина, снижал давление, понижал тонус сосудов, уменьшал концентрацию альдостерона, и, в общем, был неплох. Но в середине семидесятых годов он перестал удовлетворять докторов, поскольку оказалось, что в ряде случаев он может, напротив, повышать артериальное давление, а его назначение контролируется плохо. Прогнозировать его эффект было очень трудно, он мог очень быстро уронить артериальное давление, а в ряде случаев, в начале лечения, наоборот, дать ещё большую гипертензию. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, или сартаны, лишены этого побочного эффекта, и в настоящее время они применяются чрезвычайно широко.
В развитых странах они применяются так же часто, как ингибиторы АПФ, хотя они появились на рынке гораздо позже. Ведь по международным данным, каждый пятый пациент, которому назначен ингибитор АПФ, вынужден от него отказаться вследствие непереносимости. Кроме того, не следует забывать, что сартаны лучше, чем иАПФ, снижают гипертрофию левого желудочка при артериальной гипертонии. В настоящее время разработано множество эффективных сартанов, все они блокируют рецепторы ангиотензина 1 типа есть два типа таких рецепторов, но мы не углубляемся в тонкости. Они предпочитают связываться только с этой формой рецептора, и совершенно не трогают рецепторы второго типа, это и не нужно. Чем больше было исследований, тем более высокое сродство к этим рецепторам удалось получить. Если первый препарат, Козаар, связывался с рецепторами 1 типа в 1000 раз лучше, чем с рецепторами второго типа, то валсартан связывается уже в 20000 раз лучше, то есть его связь с рецепторами в 20 раз выше, чем у первого средства.
Давайте рассмотрим, какие эффекты сартанов позволяют им быть высокоэффективными препаратами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лечебные эффекты БРА, или сартанов Практически все представители сартанов, начиная с первого поколения лозартана , в организме выполняют следующую работу: расширяют периферические сосуды артериального звена, снижая нагрузку на сердце. Как известно, при гипертонической болезни сердечная мышца, работающая в условиях высокого давления, устаёт, а в условиях слабости сердечной мышцы, снижение нагрузки на сердце улучшает кровообращение; снижают давление не только в артериях мелкого калибра, но и в аорте, а именно туда выбрасывается кровь левым желудочком. Значит левому желудочку легче, не возникает усталость аортальных клапанов; преимуществом, общим для всех сартанов можно считать выраженный антигипертензивный эффект, но развивающийся плавно. Сартаны нельзя использовать как средство скорой помощи. Их не положишь под язык, подобно нифедипину или каптоприлу. Ведь постепенное снижение артериального давления организм переносит легче, это физиологически более выгодно, чем его резкое снижение.
Да, ингибиторы АПФ могут применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе, и резко снижать давление, а сартаны применяются для плановой терапии, и пациент постепенно приобретает нормальные показатели артериального давления. Это связано с тем, что усартанов весьма длительный период полувыведения; благоприятно влияют на лёгочные сосуды, снижая в них давление.
Состав: каждая таблетка содержит: активное вещество: лозартана калиевая соль - 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, крахмал картофельный; состав оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк. Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II.