130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина). Цитиколин оказывает возбуждающее действие на нервную систему и может провоцировать панические атаки. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь).
Цераксон: дозировка, курс терапии и показания к применению
Это: Выраженная ваготомия сложное состояние, которое вызывается повышенным тонусом блуждающего нерва, регулирующего функционирование внутренних органов, а также желез внутренней секреции, капилляров. Грудное вскармливание. Возраст до 18 лет. Повышенная сенситивностьи к любому составляющему лекарства. С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода. Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний. Внутривенные инъекции проводят не меньше трех минут, лучше вливать препарат капельно со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. Внутримышечный способ используют реже. При таких уколах "Цитиколин" необходимо каждый раз вводить в новое место.
При черепно-мозговой травме либо ишемическом инсульте вводят по одному грамму лекарства каждые двенадцать часов сразу же после того, как был поставлен диагноз. Терапию следует осуществлять не менее полутора месяца. Если у больного сохранилась нормальная глотательная функция, необходимо перейти на пероральную форму препарата в течение трех-пяти суток после начала лечения.
Через 3-5 дней после начала лечения возможен переход на пероральные формы препарата. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм. Раствор для приема внутрь: Назначают перорально. Принимают во время еды или между приемами пищи. Рекомендуемый режим дозирования По 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик 1000 мг 1-2 раза в день.
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания. Пожилые пациенты: При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное действие на уровень артериального давления. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или возникли любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Цитоколин усиливает эффекты леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания: Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Раствор для приема внутрь: На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта.
Фармако-терапевтическая группа: Ноотропное средство Фармакологическое действие Ноотропное средство. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу.
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особенности применения В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту. Препарат применяют сразу после открытия ампулы. Ампула с препаратом назначается только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Цитокону беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Цитиколин инструкция по применению
До настоящего времени нет проверенных клинических данных относительно воздействия лекарства на детей, подростков и беременных женщин. Ввиду этого применение препарата до 18 лет запрещено. В период вынашивания младенца женщине можно прописывать Цераксон только в крайнем случае, если потенциальная польза для ее здоровья превышает риски для плода. В послеродовой период при приеме матерью цитиколина младенца переводят на искусственное вскармливание. В пожилом возрасте препарат хорошо переносится организмом.
Корректировки дозы не требует. В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно. Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений.
Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента. У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных.
Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции.
Процесс выздоровления протекает интенсивнее. Время оказания первой медицинской помощи.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения и должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Прочие: чувство жара, отёки, одышка. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печёночных ферментов. Если любые из указанных и инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания Препарат Цитиколин вводится струйно медленно 3—5 минут в зависимости от дозы. При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40—60 капель в минуту. При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно не более 30 капель в минуту , в разведённых дозах по 100—200 мг, повторяя их 2—3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно 500 мг и выше. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации и высокой скорости психомоторных реакций, таких как, управление транспортными средствами и другими механизмами.
В качестве вспомогательных компонентов для придания формы таблеткам используют картофельный и кукурузный крахмал, макрогол, диоксид кремния, рициновое масло, микроцеллюлоза, стеарат магния. Для придания вкуса и запаха суспензии используют ароматизаторы, сорбит, сахарозу, цитрат натрия и лимонную кислоту. Фармакодинамика и фармакокинетика Изучить свойства Цитиколина и также его распределение в организме в полной мере невозможно, так как это вещество природного происхождения. Однако большим количеством клинических исследований доказаны ноотропные и антиоксидантные свойства препарата. Терапевтический эффект обусловлен стимуляцией синтеза структурных элементов клеточной стенки. Помимо регуляции синтеза фосфолипидов, под действием Цитиколина улучшается холинергическая передача и регулируются процессы апоптоза. Комплексное действие цитиколина Препарат уменьшает образование перекисных радикалов и супероксидов, тормозит реакции перекисного окисления липидов. Также под действием цитиколина нормализуется ток ионов через каналы в клеточных мембранах. При дегенеративных процессах оказывает влияние на метаболизм и помогает восстанавливать утраченные функции. Терапевтический эффект цитиколина заключается в устранение таких симптомов, как двигательные и чувствительные нарушения, посттравматические осложнения. Под действием препарата улучшается доставка кислорода к коре головного мозга, устраняются проявления ишемии: невнимательность, плохая память, рассеянность, бессонница и ночные кошмары. Аналоги На фармацевтическом рынке предоставлено большое количество препаратов с цитиколином различной ценовой категории. Наиболее популярны лекарства со следующими торговыми названиями: Цитиколин-Астрафарм, Украина. Один из бюджетных препаратов, который имеет несколько форм выпуска. Чаще всего используют эти таблетки для устранения нарушений психики и памяти; Цераксон, Испания. Особенностью препарата является наличие в продаже одноразовых доз в форме раствора для перорального приема в стиках. Для комплексного лечения и удобства применения их комбинируют с уколами и приемом таблеток. Препарат хорошо переносится и вызывает минимум побочных эффектов; Лира, Украина. Формы для инъекций отсутствуют, однако высокое качество препарата и его хорошая переносимость позволяет использовать препарат у большинства пациентов.
Влияние цитиколина на зрительные функции изучалось у пациентов с глаукомой. Нейропротективный эффект Нейропротективные эффекты, проявляемые цитиколином, могут быть связаны с его сохранением кардиолипина и сфингомиелина, сохранением содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине, частичным восстановлением уровней фосфатидилхолина и стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы. Эффекты цитиколина могут быть также объяснены снижением активности фосфолипазы А2. Цитиколин увеличивает синтез фосфатидилхолина. Стимулирует синтез SAMe, который способствует стабилизации мембран и снижает уровень арахидоновой кислоты. Это особенно важно после ишемии, когда уровни арахидоновой кислоты повышены. Мембрана нейронов Мозг преимущественно использует холин для синтеза ацетилхолина. Это ограничивает количество холина, доступного для синтеза фосфатидилхолина. Когда доступность холина низкая или потребность в ацетилхолине увеличивается, фосфолипиды, содержащие холин, могут катаболизироваться из нейронных мембран.
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Цитиколин раствор для внутривенного и внутримышечного применения. Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. вкусный раствор в саше. Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт. ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место. Пациенты пожилого возраста: Для данной возрастной группы корректировка дозы не требуется.
Дети: Опыт применения лекарственного средства у детей ограничен. Пациенты с нарушением функции почек: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется.
Особые указания и меры предосторожности при применении При внутривенном применении введение лекарственного средства должно осуществляться медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно скорость введения 30 капель в минуту. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования.
Цераксон и Рекогнан показаны при таких состояниях: комплексная терапия в остром периоде ишемического инсульта; восстановление после ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма: в остром периоде и при реабилитации; сосудистые заболевания головного мозга. Длительность лечения — не менее 3 недель. Во многих медицинских источниках указывается, что для получения результата нужно принимать препарат не менее 6 недель. Дозировку определяет врач исходя из тяжести состояния пациента. Есть ли эффект? В ученой среде не смолкают споры об эффективности ноотропов в лечении заболеваний головного мозга. Эксперты нашего журнала проанализировали научные статьи и выяснили — мнения врачей расходятся. Представляем вашему вниманию самые известные работы. Международное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS показало, что цитиколин не эффективен в лечении острого ишемического инсульта средней и тяжелой степени.
В тестировании участвовали 2298 пациентов из Германии, Португалии и Испании — и это довольно большая выборка. В «Русском медицинском журнале» отечественные специалисты проанализировали результаты исследования ICTUS и пришли к выводу, что нельзя однозначно говорить о низкой эффективности цитиколина. Они подчеркнули, что негативный результат мог быть связан не только с действием лекарства, но и с завышенными ожиданиями ученых. В этом возрасте прогноз заболевания хуже, выше риск развития осложнений. В исследование были включены пациенты с тяжелым и среднетяжелым течением болезни. В других работах, где в выборку попали и легкие случаи инсульта, результат был лучше. Российские ученые пришли к выводу, что цитиколин может применяться у пациентов с ишемическим инсультом, не получающих тромболитическую терапию препараты для разрушения тромба. В журнале « Невроньюс » были представлены результаты сравнительного исследования Рекогнана и Цераксона.
Фармакологическое действие Фармакодинамика. Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении таких расстройств, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявления амнезии. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Большинство исследований зависимости оценивали использование цитиколина при употреблении кокаина и метамфетамина, хотя предполагается, что цитиколин также может быть перспективным для других зависимостей, включая алкоголь, зависимость от каннабиса и переедания. Цитиколин уменьшает тягу и связан с сокращением употребления кокаина. Обучение и память Память и обучаемость зависят от здоровых клеточных мембран и хорошего уровня дофамина. По мере взросления наблюдается снижение фосфолипидов мембран клеток мозга, что приводит к нарушению работы мембран и потере холинергических нейронов. С возрастом уменьшается количество синтезируемого дофамина. Цитиколин восстанавливает поврежденные мембран в мозге, а также повышает уровень дофамина. Восстановление после инсульта и ЧМТ В исследовании VITA оценивались 197 пациентов с неврологическими нарушениями средней и тяжелой степени, вызванными инсультом. В этом исследовании внутривенная 2-граммовая доза цитиколина в течение 5-10 дней была эффективной для улучшения функциональной независимости, снижения нагрузки на уход и улучшения временной ориентации, внимания и исполнительных функций на срок до 2 месяцев. Метаанализ 12 клинических испытаний, опубликованных в 2017 году, показал, что цитиколин значительно улучшает функциональные результаты после инсульта или черепно-мозговой травмы ЧМТ. Было показано, что нейропротективные свойства цитиколина эффективны при ЧМТ, улучшении двигательных, когнитивных и психических симптомов. Также цитиколин уменьшает симптомы сотрясения мозга, улучшает память распознавания и снижает частоту возникновения головных болей. Болезнь Паркинсона Цитиколин обладает нейропротекторным и нейрональным мембраностабилизирующим эффектами, и из-за этих свойств ожидается, что цитиколин может быть полезен для людей с болезнью Паркинсона. Кроме того, цитиколин обладает способностью увеличивать синтез дофамина, что может позволить снизить дозировку леводопы.
Тиколин раствор
В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы: ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Способ применения Тиколин и дозы Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно инъекционно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельно скорость: 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза - 2000 мг. Срок лечения зависит от течения болезни и определяется врачом. Пациенты пожилого возраста дозы не требуется корректировка. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Лекарственное средство применять сразу после открытия ампулы.
Остатки препарата необходимо уничтожить. Лекарственное средство можно смешивать со всеми изотонический раствор для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы. Дети Опыт применения лекарственного средства детям ограничен. Передозировка О случаях передозировки не сообщали. Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: одышка.
Цена в среднем составляет от 1300 рублей. Цена в зависимости от формы выпуска, находится от 650 до 1750 рублей. Цена на препарат от 700 рублей, в зависимости от формы выпуска.
Стоимость самого препарата «Цитиколин» зависит от производителя, формы выпуска и варьирует от 350 до 830 рублей. Отзыв о препарате положительный среди пациентов и врачей. Доказана его эффективность после проведенной терапии, особенно после ишемического инсульта.
В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40—60 капель в минуту.
Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск. Во время беременности или лактации Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин. Назначение препарата в период беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго.
Цитиколин (CDP-холин)
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения и дозы Для внутривенного введения. Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 50 мл до 250 мл в сутки в форме капельного вливания 40-60 капель в минуту. Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 250 мл. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часа. Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются индивидуально. Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.
Передозировка Передозировка или слишком быстрое введение раствора может привести к нарушению водно-электролитного баланса, явлений алкалоза, сердечно-легочной декомпенсации. В таком случае введение препарата следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию. Введение избыточного количества лактата может привести к развитию метаболического алкалоза, который, в свою очередь, может сопровождаться гипокалиемией.
Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль , головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи , анафилактический шок.
Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату». Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые.
Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический. На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов.
По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям. Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость. Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности.
Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении. В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах.
Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС. Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС. Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант.
Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости. Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации. Все эти данные детально представлены в регистрационном досье препарата. Цитиколин цитидин-5-дифосфохолин — это органическое вещество группы нуклеотидов, биомолекул, играющих важную роль в клеточном метаболизме. Цитиколин бывает эндогенным и экзогенным. Эндогенное образование цитиколина — это этап синтеза фосфатидилхолина из холина. Цитиколин является незаменимым предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида всех клеточных мембран, включая нейрональные.
Холин также принимает участие в синтезе ацетилхолина, а цитиколин выступает донором холина в процессах его синтеза. Экзогенный цитиколин позволяет экономить запасы холина в организме, тормозить распад мембранных фосфолипидов, улучшать передачу нервного импульса [3, 23, 26, 27]. При попадании в желудочно-кишечный тракт экзогенный цитиколин гидролизуется в тонком кишечнике. В результате гидролиза в стенке кишечника и в печени образуются холин и цитидин последний затем трансформируется в уридин. После всасывания они поступают в системный кровоток, участвуют в различных процессах биосинтеза и проникают через гематоэнцефалический барьер в мозг, где происходит ресинтез цитиколина из холина и цитидина.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза — около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.
Показания к применению Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
солевой раствор со сбалансированным содержанием электролитов и цитиколина. Для стационарного лечения используют инъекционные растворы и таблетки. Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат ЦИТИКОЛИН-САНТО® применять сразу после открытия ампулы. Основным компонентом раствора для перорального применения является цитиколин 100,0 мг/мл в виде цитиколина натрия. Раствор для приема внутрь применяют в дозе 200-300 мг (2-3 мл) 3 раза/сут. с помощью дозировочного шприца.
Цитиколин раствор : инструкция по применению
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ЦИТИКОЛИН, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь).