Тофацитиниб (Яквинус) применяется при лечении ревматоидного артрита и ревматических заболеваний: инструкция по применению, аналоги, отзывы врачей и пациентов.
Яквинус : инструкция по применению
Применение при беременности и лактации Хорошо контролируемые, адекватные исследования использования Яквинуса у беременных женщин не были проведены, поэтому его прием в период беременности противопоказан. Пациенткам с репродуктивным потенциалом в период терапии и на протяжении не менее четырех недель после приема последней дозы Яквинуса требуется применять эффективные противозачаточные средства. Поскольку не установлено, может ли тофацитиниб экскретироваться с материнским молоком у человека, при необходимости лечения Яквинусом в период лактации прекращают кормление грудью. Применение в детском возрасте Лицам до 18 лет Яквинус не назначают ввиду отсутствия исследований безопасности и эффективности его применения в педиатрии. При терминальной стадии почечной недостаточности диализ незначительно изменял общий клиренс тофацитиниба. Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции в т. Влияние тяжелой печеночной недостаточности на фармакокинетику препарата не изучалось.
При тяжелой дисфункции печени прием Яквинуса противопоказан. Для всех показаний при нарушениях функции печени легкой степени в изменении дозы нет необходимости. В случае нарушений печеночной функции умеренной степени необходима коррекция режима дозирования. Применение в пожилом возрасте Лицам старше 65 лет изменения режима дозирования не требуется, однако, т. У больных с РА сочетанное курсовое использование Яквинуса и мощных иммунодепрессантов не изучалось. Срок годности — 3 года.
Отпускается по рецепту.
Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Уровень нейтрофилов следует контролировать после 4-8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Гемоглобин следует контролировать на начальном этапе терапии, после 4-8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 недель. Оценку липидных параметров следует выполнять по прошествии около 4-8 недель после начала терапии. Применение статинов у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина и холестерина ЛПНП на фоне терапии препаратом Яквинус позволяет достичь исходных показателей. Вакцинация Информация по ответу на вакцинацию или вторичной трансмиссии инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим Яквинус, до настоящего времени отсутствует.
Не рекомендуется вводить живые вакцины одновременно с препаратом Яквинус. Рекомендуется, чтобы до начала применения препарата Яквинус все пациенты выполнили необходимую иммунизацию в соответствии с современными рекомендациями по вакцинации. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования влияния препарата Яквинус на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводились. При нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. При нарушениях функции печени Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с умеренным нарушением функции печени. Применение в пожилом возрасте Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Применение в детском возрасте Противопоказано детям до 18 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Показания — умеренный или тяжелый активный ревматоидный артрит у взрослых с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов БПВП. Дозировка Внутрь вне зависимости от приема пищи. Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП. Коррекция дозы в связи с лабораторными отклонениями Может потребоваться коррекция дозы или прекращение терапии в случае развития дозозависимых отклонений лабораторных показателей, включая нейтропению и анемию таблицы 1 и 2. Таблица 1. АЧН 500-1000 При стойком снижении в этом диапазоне, следует снизить дозу или отменить прием. Таблица 2.
Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Перед применением тофацитиниба следует провести обследование па предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции. Перед началом терапии тофацитинибом у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению па предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии тофацитинибом подлежат стандартной aнтимикобактериальной терапии. Реактивация вирусных инфекций. Реактивация вирусных инфекций описана при применении терапии БПВП. Случаи реактивации вируса герпеса например опоясывающий герпес также описаны в клинических исследованиях тофацитиниба. Влияние тофацитиниба на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно. Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты в и с исключили из клинических исследований. Перед началом терапии тофацитинибом следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящегосяся к меланоме РКНМ. Существует возможность, что тофацитиниб влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии тофацитинибом на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях регистрировали случаи развития злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение тофацитинибом, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, наблюдается более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль ингибирования JAK, если таковая имеется, в развитии лимфомы неизвестна. Сообщалось о случаях развития РКНМ у пациентов, получавших терапию тофацитинибом. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ. В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования JAK при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения тофацитиниба при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Тофацитиниб следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Лабораторные показатели. Лимфоциты: случаи снижения числа лимфоцитов до уровня 3 были связаны с увеличением частоты серьезных инфекций, которые потребовали терапии. Не рекомендуется начинать терапию тофацитинибом у пациентов с низким числом лимфоцитов 3. Если у пациента подтверждено снижение абсолютного числа лимфоцитов до уровня 3, лечение препаратом тофацитиниб не рекомендуется. Число лимфоцитов необходимо контролировать на исходном уровне и затем каждые 3 мес. Нейтрофилы: лечение тофацитинибом сопровождалось увеличением частоты развития нейтропении 3 по сравнению с плацебо. Лечение тофацитинибом пациентов с низкой концентрацией нейтрофилов абсолютное число нейтрофилов АЧН 3 не рекомендуется. У пациентов с подтвержденным АЧН 3 лечение не рекомендуется. Уровень нейтрофилов следует контролировать на исходном уровне и после 4-8 нед терапии, а затем каждые 3 мес. Не рекомендуется начинать терапию тофацитинибом у пациентов с низким уровнем гемоглобина Липиды. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 нед. Оценку липидных параметров следует выполнять по прошествии около 4-8 нед после начала терапии. Применение статинов у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина и холестерина ЛПНП на фоне терапии тофацитинибом позволяет достичь исходных показателей. Информация по ответу на вакцинацию или вторичной трансмиссии инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим тофацитиниб, до настоящего времени отсутствует. Не следует вводить живые вакцины одновременно с тофацитинибом. Рекомендуется до начала применения тофацитиниба всем пациентам выполнять необходимую иммунизацию в соответствии с современными рекомендациями по вакцинации. Пациенты с нарушением функции почек. В клинических исследованиях тофацитиниб не изучали у пациентов с исходным сl креатинина Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами. Исследования влияния тофацитиниба на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводились. Имеются сообщения о тяжелых и в отдельных случаях смертельных инфекциях, вызванных бактериальными, микобактериальными, инвазивными грибковыми, вирусными или другими оппортунистическими патогенными микроорганизмами, у пациентов с ревматоидным артритом, получавших тофацитиниб. Наиболее часто из тяжелых инфекций наблюдались пневмония, целлюлиты, опоясывающий лишай и инфекция мочевых путей см «Побочные действия». Из оппортунистических инфекций, связанных с применением тофацитиниба, отмечались случаи туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, пневмоцистоза, мультидерматомного опоясывающего лишая, ЦМВ-инфекции и вK-вирусной инфекции. У некоторых пациентов заболевание наблюдалось скорее в диссеминированной, чем локальной, форме и часто при сопутствующем применении иммунодепрессантов, таких как метотрексат или ГКС. Могут возникать и другие тяжелые инфекции, о которых не сообщалось в ходе клинических исследований например гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз и листериоз. Следует исключить применение тофацитиниба у пациентов с активной тяжелой инфекцией, включая локализованные формы. Во время и после окончания лечения тофацитинибом пациенты должны тщательно наблюдаться на предмет развития признаков и симптомов инфекции. Лечение тофацитинибом следует прекратить при развитии тяжелой инфекции, оппортунистической инфекции или сепсиса. Если у пациента в ходе лечения тофацитинибом развилась новая инфекция, необходимо провести срочное и полное диагностическое обследование, назначить соответствующую антимикробную терапию и тщательное наблюдение за пациентом. Перед назначением тофацитиниба пациенты должны быть обследованы и протестированы на наличие латентной или активной формы туберкулеза. Противотуберкулезная терапия должна быть предусмотрена перед назначением тофацитиниба у пациентов с латентной или активной формой туберкулеза в анамнезе, не получавших подвтержденного адекватного курса лечения, а также у пациентов с отрицательной реакцией на латентный туберкулез, но имеющих факторы риска туберкулезной инфекции. Для принятия решения о назначении противотуберкулезной терапии у конкретного пациента рекомендуется консультация со специалистом, имеющим опыт лечения туберкулеза. Необходимо тщательное наблюдение за появлением признаков и симптомов туберкулеза у пациентов, включая тех, которые перед началом лечения имели отрицательные тесты на латентную форму туберкулезной инфекции. Пациенты с латентной формой формой туберкулеза перед назначением тофацитиниба должны пройти курс стандартной антимикобактериальной терапии. Вирусная реактивация. В клинических исследованиях с применением тофацитиниба наблюдались случаи вирусной реактивации, включая реактивацию вируса герпеса например опоясывающий лишай. Пациенты с положительной пробой на гепатит в или с были исключены из клинических испытаний. Перед началом терапии тофацитинибом, в соответствии с клиническими правилами, необходимо выполнить скрининг на наличие вирусного гепатита. У пациентов, получавших тофацитиниб, повышен риск развития опоясывающего лишая, при этом, по-видимому, этот риск выше у пациентов, получавших тофацитиниб в Японии. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания. В клинических исследованиях тофацитиниба наблюдались случаи развития злокачественных новообразований см «Побочные действия». В фазе 2B контролируемых испытаний с применением двух или более доз у пациентов с постоянным приемом ЛС после трансплантации почки, каждый из которых получал индукционную терапию базиликсимабом, высокими дозами ГКС и препаратами микофеноловой кислоты, наблюдались случаи посттрансплантационного лимфопролиферативного заболевания, связанного с вирусом Эпштейна-Барр. У пациентов, получавших тофацитиниб, отмечены случаи развития рака кожи, не связанного с меланомой. Для пациентов с повышенным риском развития рака кожи рекомендуется периодическое обследование кожных покровов.
Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинус пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом. Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна. Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов. Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции в соответствии с локальными рекомендациями. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях реактивации вируса гепатита В у пациентов, получавших терапию препаратом Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно. Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. В клинических исследованиях препарата Яквинус у представителей японской и корейской национальностей отмечаются более частые случаи развития опоясывающего герпеса, чем у представителей других национальностей. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящегося к меланоме РКНМ Перед началом терапии пациентов с существующим злокачественным новообразованием или данными о злокачественном новообразовании в анамнезе, кроме излеченного НМРК, или при рассмотрении возможности продолжения терапии препаратом Яквинус у пациентов со злокачественным новообразованием следует учитывать риск и преимущества лечения препаратом Яквинус. Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, и у пациентов с псориазом может наблюдаться более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль препарата Яквинус, если таковая имеется, в развитии лимфомы не установлена. В клинических исследованиях и пострегистрационном периоде были зарегистрированы случаи развития других злокачественных новообразований, включая но не ограничиваясь рак легких, рак груди, меланома, рак предстательной железы и рак поджелудочной железы. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТВ клинических исследованиях описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Частота развития таких осложнений у пациентов с псориазом, согласно данным клинических исследований, составляет 0. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Риск сердечно-сосудистых заболеванийПациенты с ревматоидным артритом подвержены повышенному риску возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому у таких пациентов следует контролировать факторы риска например, артериальную гипертензию и гиперлипидемию в рамках обычного стандартного лечения.
Яквинус (тофацитиниб): цена, аналоги. Где дешевле купить Яквинус?
Инструкция по применению для Яквинус таблетки 5 мг 56 шт. В нашей интернет аптеке в наличии Яквинус дозировкой 5 мг и 10 мг. Отзывы, инструкция по применению, аналоги. Инструкция по применению «Яквинуса», форма выпуска, механизм действия, взаимодействия, состав, побочные эффекты и меры предосторожности.
Яквинус - инструкция по применению
Такие средства обеспечивают искусственное угнетение иммунитета. Они незаменимы при лечении патологий иммунной системы. Так, для борьбы с умеренным или тяжелым ревматоидным артритом, имеющим неадекватный ответ на лечение базисными противовоспалительными средствами, применяется препарат «Яквинус». Инструкция по применению данного средства будет предложена вашему вниманию далее в статье. Где дешевле приобрести препарат «Яквинус»: цена Больные с тяжелыми патологиями вынуждены тратить большие средства на приобретение необходимых препаратов.
Это свидетельствует о том, что тофацитиниб не влияет на активность изоферментов CYP у этих пациентов.
Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов CYP с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом, псориазом и язвенным колитом. Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев. Особые указания Комбинированное применение с другими противоревматическими средствами У пациентов с ревматоидным артритом применение препарата Яквинус в комбинации с БПРП, такими как ингибиторы ФНО, антагонисты ИЛ-1R, антагонисты ИЛ-6R, моноклональные антитела к CD20, селективные модуляторы ко-стимуляции и высокоактивные иммунодепрессанты, например азатиоприн, циклоспорин и такролимус, не изучалось. Поскольку существует риск усиления иммуносупрессии с последующим увеличения риска развития инфекции, применение таких комбинаций следует избегать. При применении препарата Яквинус в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Яквинус в виде монотерапии.
Общие инфекции Наиболее частыми инфекциями, отмечаемыми на фоне применения тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом, были инфекции верхних дыхательных путей и назофарингит 4. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес, инфекцию мочевых путей, дивертикулит и аппендицит. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, гистоплазмоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматозов, цитомегаловирусной инфекции, ВК-вирусной инфекции и листериоза. У некоторых пациентов с ревматоидным артритом отмечали диссеминированные заболевания, чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов - метотрексата или глюкокортикоидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций.
Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, кокцидиоидомикоза. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции. Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинус пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом.
Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниями легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна.
Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов. Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции в соответствии с локальными рекомендациями. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию.
При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях реактивации вируса гепатита В у пациентов, получавших терапию препаратом Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно.
Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. В клинических исследованиях препарата Яквинус у представителей японской и корейской национальностей отмечаются более частые случаи развития опоясывающего герпеса, чем у представителей других национальностей. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящегося к меланоме РКНМ Перед началом терапии пациентов с существующим злокачественным новообразованием или данными о злокачественном новообразовании в анамнезе, кроме излеченного НМРК, или при рассмотрении возможности продолжения терапии препаратом Яквинус у пациентов со злокачественным новообразованием следует учитывать риск и преимущества лечения препаратом Яквинус. Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований.
Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Уровень нейтрофилов следует контролировать после 4-8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Гемоглобин следует контролировать на начальном этапе терапии, после 4-8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 недель. Оценку липидных параметров следует выполнять по прошествии около 4-8 недель после начала терапии.
Применение статинов у пациентов с повышенной концентрацией общего холестерина и холестерина ЛПНП на фоне терапии препаратом Яквинус позволяет достичь исходных показателей. Вакцинация Информация по ответу на вакцинацию или вторичной трансмиссии инфекции при введении живых вакцин пациентам, получающим Яквинус, до настоящего времени отсутствует. Не рекомендуется вводить живые вакцины одновременно с препаратом Яквинус. Рекомендуется, чтобы до начала применения препарата Яквинус все пациенты выполнили необходимую иммунизацию в соответствии с современными рекомендациями по вакцинации. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования влияния препарата Яквинус на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводились. При нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. При нарушениях функции печени Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с умеренным нарушением функции печени. Применение в пожилом возрасте Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.
Применение в детском возрасте Противопоказано детям до 18 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Показания — умеренный или тяжелый активный ревматоидный артрит у взрослых с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов БПВП. Дозировка Внутрь вне зависимости от приема пищи. Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП. Коррекция дозы в связи с лабораторными отклонениями Может потребоваться коррекция дозы или прекращение терапии в случае развития дозозависимых отклонений лабораторных показателей, включая нейтропению и анемию таблицы 1 и 2.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — растяжение связок; нечасто — растяжение мышц. Суммированы данные 7 протоколов двойных слепых плацебо-контролируемых мультицентровых клинических испытаний: двух, выполненных во второй фазе клинических исследований, и пяти — в третьей. В этих испытаниях пациенты были рандомизированы по группам: две группы получали тофацитиниб в виде монотерапии в дозе 5 или 10 мг 2 раза в день 292 и 306 пациентов соответственно , две группы — тофацитиниб в дозе 5 или 10 мг 2 раза в день в комбинации с БПВП включая метотрексат 1044 и 1043 пациента соответственно и одна группа — плацебо 809 пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями были тяжелые инфекции см. Инфекции в целом. Тяжелые инфекции. В семи испытаниях в течение первых 3 мес применения зарегистрирована тяжелая инфекция у одного пациента из группы плацебо летальность 0,5 случая на 100 пациенто-лет наблюдения и у 11 пациентов, получавших тофацитиниб в дозе 5 или 10 мг 2 раза в день летальность 1,7 случая на 100 пациенто-лет наблюдения. У пациентов, наблюдавшихся в течение 12 мес, тяжелые инфекции отмечались у 34 пациентов летальность 2,7 случая на 100 пациенто-лет наблюдения , получавших тофацитиниб в дозе 5 мг 2 раза в день, и у 33 пациентов летальность 2,7 случая на 100 пациенто-лет наблюдения , получавших по 10 мг тофацитиниба 2 раза в день. Наиболее часто из тяжелых инфекций наблюдались пневмония, целлюлиты, опоясывающий лишай и инфекция мочевых путей см. В проведенных семи контролируемых испытаниях в течение первых 3 мес применения не было отмечено случаев туберкулеза у пациентов, принимавших плацебо и 5 или 10 мг тофацитиниба 2 раза в день. У пациентов, принимавших тофацитиниб 12 мес, в группе получавших 5 мг 2 раза в день случаев туберкулеза не отмечено, а у пациентов, получавших 10 мг 2 раза в день, отмечено 6 случаев летальность 0,5 случая на 100 пациенто-лет наблюдения развития туберкулеза. Зарегистрированы также случаи развития диссеминированного туберкулеза. Медиана экспозиции тофацитиниба до постановки диагноза «туберкулез» составила 10 мес колебание от 152 до 960 дней см. Оппортунистические инфекции исключая туберкулез. Оппортунистические инфекции не отмечены у пациентов, получавших плацебо и 5 или 10 мг тофацитиниба 2 раза в день на протяжении первых 3 мес испытаний. У пациентов, принимавших тофацитиниб в течение 12 мес, оппортунистические инфекции зарегистрированы у 4 пациентов, получавших по 5 мг 2 раза в день летальность 0,3 случая на 100 пациенто-лет наблюдения и у 4 пациентов, получавших по 10 мг 2 раза в день летальность 0,3 случая на 100 пациенто-лет наблюдения. Медиана экспозиции тофацитиниба до постановки диагноза «оппортунистическая инфекция» составила 8 мес колебание от 41 до 698 дней. Влияние на развитие злокачественных заболеваний. Злокачественные заболевания за исключением рака кожи, не связаного с меланомой в проведенных контролируемых исследованиях не отмечались в период первых 3 мес у пациентов, получавших плацебо, и зарегистрированы у 2 пациентов летальность 0,3 случая на 100 пациенто-лет наблюдения , получавших тофацитиниб как в дозе 5 мг 2 раза в день, так и в дозе 10 мг 2 раза в день. В период наблюдения в 12 мес злокачественные заболевания за исключением рака кожи, не связаного с меланомой зарегистрированы у 5 пациентов, принимавших тофацитиниб по 5 мг 2 раза в день летальность 0,4 случая на 100 пациенто-лет наблюдения , и у 7 пациентов, получавших по 10 мг 2 раза в день летальность 0,6 случая на 100 пациенто-лет наблюдения. Одним из случаев проявления злокачественности было развитие лимфомы, возникшей при приеме тофацитиниба в дозе 10 мг 2 раза в день в период первых 12 мес. Наиболее частые проявления злокачественности, наблюдавшиеся в т. Отклонения лабораторных показателей Лимфопения. Эти случаи ассоциировались с увеличением частоты случаев леченных и тяжелых инфекций см. Не существует точной взаимосвязи между нейтропенией и частотой возникновения тяжелых инфекций. В популяции длительной оценки безопасности характер и частота подтвержденных случаев уменьшения абсолютного числа нейтрофилов согласовывались с данными, получеными в ходе контролируемых клинических исследований см. Повышение уровня печеночных ферментов. У таких пациентов модификация схемы лечения, такая как снижение дозы совместно применяющегося БПВП, перерыв в применении тофацитиниба или уменьшение его дозы, приводила к снижению или нормализации уровня печеночных ферментов. В контролируемых исследованиях с применением монотерапии тофацитинибом в первые 3 мес не отмечалось различий в частоте случаев повышения АЛТ или АСТ между группами плацебо и получавших 5 или 10 мг 2 раза в день. Один случай индуцированного тофацитинибом повреждения печени наблюдался у пациента, получавшего 10 мг тофацитиниба 2 раза в день на протяжении приблизительно 2,5 мес.
Називин® Сенситив (спрей назальный дозированный, 22.5 мкг/доза, Фармастер)
Каждая таблетка имеет на 1-й из сторон экструзионное отверстие и четко видимую черную надпись «JKI 11». Таблетки расфасовываются в блистеры, изготовленные из алюминиевой фольги по 14 штук. В картонную пачку укладывают по 4 блистера, аннотацию. Каждая упаковка имеет контроль 1-го вскрытия. Фармакологическое действие Ингибитор белковых соединений семейства янус-киназ. Фармакодинамика и фармакокинетика Главное вещество препарата зарекомендовало себя в качестве мощного, избирательно действующего ингибитора, т. Также было определено, что тофацитиниб способен снижать активность тирозин-киназы 2, но в низшей степени, чем янус-киназы.
За счет блокирования передачи сигнала рецепторами янус-киназам 1 и 3 Яквинус подавляет выброс ряда цитокинов, которые принимают участие в активации лимфоцитов, их размножении и разделении на классы, осуществлении и торможении передачи сигнала. В результате удается модулировать иммунный ответ. Активное ингибирование выброса цитокинов — основная причина, почему назначали Яквинус при коронавирусе пациентам с предпосылками для развития цитокинового шторма. При введении повышенных доз медикамента или использовании Яквинус 11 мг наблюдается подавление передач сигнала янус-киназы 2, что угнетает передачу сигнала эритропоэтина. Предельное снижение их концентрации наблюдается после 8-10 недель использования препарата. При его отмене произошедшие изменения исчезают через 2-6 недель.
На фоне приема лекарства наблюдается дозозависимое нарастание числа В-клеток. Содержание Т-лимфоцитов меняется незначительно и без признаков постоянности. Также в течение полугодичного курса лечения ревматоидного артрита не происходит клинически значимого колебания общего уровня иммуноглобулинов lgG, M, A при приеме любых доз.
Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев. Для обеих дозировок препарата Яквинус характерна более высокая частота развития опоясывающего герпеса у пациентов японской национальности по сравнению с другими национальностями. Серьезные инфекции У пациентов, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактериальными, грибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес, инфекцию мочевых путей, дивертикулит и аппендицит.
Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, ВК-вирусной инфекции и листериоза. У некоторых пациентов с ревматоидным артритом отмечали диссеминированные заболевания чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов метотрексата или кортикостероидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, гистоплазмоза и кокцидиомикоза. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции. Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис, до тех пор, пока не будет установлен контроль над состоянием пациента. При развитии новой инфекции на фоне применения препарата Яквинуе пациент подлежит быстрому и полному диагностическому обследованию по аналогии с пациентом, страдающим иммунодефицитом.
Показано назначение соответствующей антибактериальной терапии, а также тщательное динамическое наблюдение. Поскольку пожилые пациенты и пациенты с сахарным диабетом обычно характеризуются более высокой частотой развития инфекций, в подобных случаях также следует соблюдать осторожность. Также рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с хроническими заболеваниеми легких, так как они могут быть более подвержены инфекциям. В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна. Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов Условия отмены препарата и критерии контроля лимфопении описаны в разделе «Способ применения и дозы».
Туберкулез Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции в соответствии с локальными рекомендациями. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно.
Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно.
Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований.
У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, наблюдается более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль ингибирования Янус-киназ JAK , если таковая имеется, в развитии лимфомы неизвестна. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях пациентов с ревматоидным артритом описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна.
Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ.
Не рекомендуется начинать терапию препаратом Яквинус у пациентов с низким числом лимфоцитов т. Уровень лимфоцитов необходимо контролировать на исходном уровне и затем каждые 3 месяца см. Уровень нейтрофилов следует контролировать на исходном уровне и после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см. Гемоглобин следует контролировать на начальном этапе терапии, после 4—8 недель терапии, а затем каждые 3 месяца см.
Липиды: лечение препаратом Яквинус сопровождается повышением уровня липидов крови — общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также холестерина липопротеидов высокой плотности ЛПВП. Максимальный эффект обычно отмечался в течение 6 недель.
Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов CYP с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом.
Побочные действия Наиболее частыми серьезными нежелательными реакциями, отмечавшимися на фоне терапии тофацитинибом, были серьезные инфекции. Отмена терапии в связи с любой нежелательной реакцией на протяжении двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований, потребовалась в 6. Самыми частыми нежелательными реакциями, которые привели к отмене препарата Яквинус, были инфекции.
Самые частые инфекции, приводящие к отмене терапии, включали опоясывающий герпес и пневмонию. В каждой частотной гpyппe нежелательные реакции представлены в порядке снижения серьезности. Инфекции и паразитарные инвазии: очень часто - назофарингит; часто - пневмония, опоясывающий герпес, бронхит, грипп, синусит, инфекции мочевыводящих путей, фарингит; нечастое - сепсис, бактериальная пневмония, пневмококковая пневмония, пиелонефрит, воспаление подкожной жировой клетчатки, вирусный гастроэнтерит, вирусная инфекция, простой герпес; редко - туберкулез ЦНС, энцефалит, некротизирующий фасциит, криптококковый менингит, диссеминированный туберкулез, уросепсис, пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, стафилококковая бактериемия, туберкулез, бактериальный артрит, атипичная инфекция, вызванная микобактериями, инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium, цитомегаловирусная инфекция, бактериемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, рвота, гастрит, диарея, тошнота, диспепсия; нечасто - стеатоз печени. Со стороны обмена веществ: часто - гиперлипидемия, дислипидемия; нечасто - дегидратация.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - парестезия. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в мышцах и костях, артралгии; нечасто - тендинит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны системы гемостаза: часто - лейкопения, анемия; нечасто - нейтропения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, кашель; нечасто - застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь; нечасто - эритема, кожный зуд. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечасто - рак кожи, не связанный с меланомой.
Лабораторные и инструментальные показатели: часто - повышение активности ферментов печени, КФК, повышение концентрации ЛПНП, холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечасто - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации ГГТП, нарушение функциональных проб печени. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость, периферические отеки. Показания умеренный или тяжелый активный ревматоидный артрит у взрослых с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов БПВП.
С осторожностью: при повышенном риске перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе ; у пациентов пожилого возраста в связи с высоким риском развития инфекционных заболеваний. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. Способность тофацитиниба проникать в грудное молоко у человека не изучена.
Следует прекратить грудное вскармливание в период терапии препаратом Яквинус.
Яквинус (тофацитиниб): цена, аналоги. Где дешевле купить Яквинус?
Одновременное применение препарата Яквинус и мощных индукторов изофермента СУР3А4 не рекомендуется. В нашей интернет аптеке в наличии Яквинус дозировкой 5 мг и 10 мг. Отзывы, инструкция по применению, аналоги. Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. Инструкция к лекарству Яквинус, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Ознакомьтесь с разделом «Указания по применению», где приведены инструкции по подготовке препарата к инъекции.
Яквинус тб 5мг №56
Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП. Компания Pfizerобъявила, что препарат Яквинус® получил новое показание к применению – лечение взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, если показана системная терапия или фототерапия. Яквинус таб.п/о 5мг №56 заказать в Москве от Полисан в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Товар в наличии. Яквинус, инструкция по применению (Способ и дозировка). Таблетку следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды в любое время, без привязки ко времени приема пищи. При применении препарата Яквинус в комбинации с МТТ наблюдалась более высокая частота нежелательных явлений, чем при применении препарата Яквинус в виде монотерапии.
Яквинус таблетки 5 мг 56 шт. в Москве
Равновесная концентрация достигается в течение 24-48 часов с незначительным накоплением после приема два раза в день. В клинических исследованиях тофацитиниб применяли вне зависимости от приема пищи. Тофацитиниб преимущественно связывается с альбумином и не связывается с? Тофацитиниб в равной степени распределяется между эритроцитами и плазмой крови. Фармакологическая активность связана с неметаболизированиым тофацитинибом. Фармакокинетика у пациентов с ревматоидным артритом Было установлено, что у пациентов с ревматоидным артритом AUC тофацитиниба при минимальной и максимальной массе тела 40 и 140 кг оказались сходными с таковой у пациентов массой тела 70 кг. Отмечена почти линейная взаимосвязь между массой тела и объемом распределения, что приводит к достижению более высокой Cmax и более низкой Cmin в плазме крови у пациентов с меньшей массой тела. Однако это различие не рассматривается как клинически значимое. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности вклад диализа в общий клиренс тофацитиниба относительно небольшой. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались. Детский возраст Исследований фармакокинстики, безопасности и эффективности тофацитиниба у детей не проводили.
Фармакодинамика: Тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека. По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозин-киназу-2. Ингибирование янус-киназы-1 и янус-киназы-3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4,-7,-9, - 15 и -21. Эти цитокины выполняют интегрирующую роль в процессах активации лимфоцитов, их пролиферации, функционирования и торможения передачи сигнала, что приводит к модулированию разнообразных аспектов иммунного ответа. Кроме того, ингибирование янус-киназы-1 приводит к ослаблению передачи сигнала под действием дополнительных провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-6 и ИФН-у. При более высокой экспозиции препарата ингибирование передачи сигнала янус-киназы-2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина.
Лабораторные и инструментальные показатели: частые - повышение активности ферментов печени, креатинфосфокиназы КФК , повышение концентрации липопротеидов низкой плотности ЛПНП , холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечастые - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации гаммаглутамилтранспептидазы ГГТП , нарушение функциональных проб печени. Прочие: частые - лихорадка, утомляемость, периферические отеки. С осторожностью: — при повышенном риске перфорации органов желудочно-кишечного тракта ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе ; — у лиц пожилого возраста в связи с высоким риском развития инфекционных заболеваний. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. Способность тофацитиниба проникать в грудное молоко у человека не изучена. Следует прекратить кормление грудью в период терапии препаратом Яквинус. Применение при нарушениях функции печени Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с умеренным нарушением функции печени. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести не лребуется коррекции дозы. Доза препарата Яквинус не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Применение у детей Противопоказано детям до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Особые указания Серьезные инфекции У пациентов с ревматоидным артритом, получающих иммуномодуляторы, включая биологические препараты и Яквинус, отмечены серьезные, а иногда и смертельные инфекции, вызванные бактериальными, микобактсриальными, фибковыми, вирусными или иными оппортунистическими возбудителями. Самые частые серьезные инфекции, отмеченные при применении препарата Яквинус, включают пневмонию, воспаление подкожной клетчатки, опоясывающий герпес и инфекцию мочевых путей. Из числа оппортунистических инфекций при применении препарата Яквинус отмечены случаи развития туберкулеза и других микобактериальных инфекций, криптококкоза, кандидоза пищевода, опоясывающего лишая с поражением различных дерматомов, цитомегаловирусной инфекции, а также ВК-вирусной инфекции. У некоторых пациентов отмечали диссеминированные, заболевания, чаще всего при одновременном применении иммуномодуляторов - метотрексата или кортикостероидов, которые сами по себе и в дополнение к основному заболеванию ревматоидному артриту могут предрасполагать к развитию инфекций. Также возможно развитие и иных серьезных инфекций, которые не были зарегистрированы в клинических исследованиях например, гистоплазмоза, кокцидиомикоза и листериоза. Яквинус не следует применять у пациентов с активной инфекцией, включая локальные инфекции. Пациенты подлежат внимательному наблюдению на предмет развития признаков и симптомов инфекции во время и после терапии препаратом Яквинус. Яквинус следует временно отменить, если у пациента развилась серьезная инфекция, оппортунистическая инфекция или сепсис.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечастые - рак кожи, не связанный с меланомой. Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях: частые -повышение активности ферментов печени, повышение концентрации гаммаглутамилтрансферазы ГГТ , КФК, повышение концентрации липопротеидов низкой плотности ЛПНП , холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечастые - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функциональных проб печени. При повышении активности печеночных ферментов снижение дозы сопутствующего БПВП, отмена или снижение дозы препарата Яквинус приводила к уменьшению или нормализации данного параметра. Общие нарушения и реакции в месте введения: частые - лихорадка, утомляемость, периферические отеки. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: нечастые - растяжение связок, растяжение мышц. Передозировка Опыт передозировки при применении препарата Яквинус отсутствует. Лечение - симптоматическое и поддерживающее. В случае передозировки рекомендуется контроль состояния пациента на предмет развития признаков и симптомов нежелательных реакций. При развитии нежелательных реакций, следует назначить соответствующую терапию. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Взаимодействия, влияющие на применение препарата Яквинус Поскольку тофацитиниб метаболизируется под действием изофермента СУР3А4, весьма вероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют или индуцируют данный изофермент. При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента СУР3А4 например, кетоконазолом , а также при одновременном применении с одним или несколькими умеренными ингибиторами изофермента СУР3А4 и мощными ингибиторами изофермента СУР2С19 например, флуконазолом экспозиция тофацитиниба увеличивается см. При одновременном применении с мощными индукторами изофермеита СУРЗА4 например, рифампицином экспозиция тофацитиниба уменьшается. Вероятность влияния ингибиторов изофермеита СУР2С19 или Р-гликопротеина на фармакокинетику тофацитиниба мала. Одновременное многократное применение тофаци тиниба и мощных иммунодепрессантов у пациентов с ревматоидным артритом или псориазом не изучалось. Одновременное применение с метотрексатом 15-25 мг метотрексата один раз в неделю не оказывает влияния на фармакокинетику тофацитиниба. Данные результаты были подтверждены исследованиями in vitro лекарственного взаимодействия, которые показали отсутствие изменений фармакокинетики мидазолама, высокоселективного субстрата изофермента CYP3A4. Данные in vitro показывают, что тофацитиниб не ингибирует активность основного человеческого фермента, метаболзирующего лекарственные средства, уридин 5-дифосфат-глюкуропозилтрансферазы УГТ [УГТ1А1], УГТ1А4, УГТ1А6, УГТ1А9 и УГТ2В7], в концентрациях, в 535 и 893 раз превышающих соответствующую равновесную Сmах общего и свободного тофацитиниба, возникающую при применении 5 мг тофацитиниба у пациентов с ревматоидным артритом и в 363 и 595 раз превышающих соответствующую равновесную Сmах общего и свободного тофацитиниба, возникающую при применении 10 мг тофацитиниба у пациентов с псориазом. Данные in vitro показали, что способность тофацитиниба в терапевтических концентрациях ингибировать такие переносчики как Р-гликопротеин, органические анионные транспортные полипептиды, органические анионные или катионные переносчики очень низка. Одновременное применение с тофацитинибом не оказывало влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов, левоноргестрела и этинилэстрадола у здоровых женщин. Данные изменения фармакокинетики метотрексата не требовали коррекции дозы, либо подбора индивидуальных доз метотрексата. У пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом клиренс тофацитиниба с течением времени не изменялся. Это свидетельствует о том, что тофацитиниб не влияет на активность изоферментов СУР у пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом. Таким образом, маловероятно, что одновременное применение субстратов изоферментов СУР с тофацитинибом приведет к клинически значимому увеличению их метаболизма у пациентов с ревматоидным артритом и у пациентов с псориазом. Сопутствующий прием препарата Яквинус не оказывал влияния на фармакокинетику метформина, свидетельствуя, что тофацитиниб не воздействует на переносчик органических катионов ОСТ2 у здоровых добровольцев. Для обеих дозировок препарата Яквинус характерна более высокая частота развития опоясывающего герпеса у пациентов японской национальности по сравнению с другими национальностями.
Со стороны обмена веществ: частые - гиперлипидемия, дислипидемия; нечастые - дегидратация. Со стороны нервной системы: частые - головная боль; нечастые - парестезия. Психические расстройства: частые - бессонница. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частые - боль в мышцах и костях, артралгии; нечастые - теидипит, отек суставов, мышечное напряжение. Со стороны крови и лимфатической системы: частые - лейкопения, анемия; нечастые - нейтропения, лимфопения. Не выявлено какой-либо четкой зависимости между нейтропенией и возникновением серьезных инфекций. Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, кашель; нечастые - застойные явления в придаточных пазухах носа. Со стороны кожных покровов: частые - сыпь; нечастые - эритема, кожный зуд. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечастые - жировой гепатоз. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования включая кисты и полипы : нечастые - рак кожи, не связанный с меланомой. Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях: частые - повышение активности ферментов печени, креатинфосфокиназы КФК , повышение концентрации липопротеидов низкой плотности ЛПНП , холестерина крови в клинических исследованиях впервые отмечались после первого месяца терапии и в дальнейшем оставались стабильными , повышение массы тела; нечастые - повышение активности трансаминаз, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации гаммаглутамилтрансферазы ГГТ , нарушение функциональных проб печени. При повышении активности печеночных ферментов снижение дозы сопутствующего БПВП, отмена или снижение дозы препарата Яквинус приводила к уменьшению или нормализации данного параметра. Общие нарушения и реакции в месте введения: частые - лихорадка, утомляемость, периферические отеки. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляции: частые - растяжение связок; нечастые - растяжение мышц. Способ приготовления или применения: Внутрь вне зависимости от приема пищи. Анкилозирующий спондилоартрит Рекомендованная доза составляет 5 мг два раза в день. Ревматоидный артрит Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими небиологическими БПВП.
Фармакологическая группа
- Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб)
- Яквинус таб. плен/об 5мг. N56(Тофацитиниб) купить в Москве по цене от 30 700 руб.
- Аналоги ЯКВИНУС
- ЯКВИНУС - инструкция по применению
- сЛЧЙОХУ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- Яквинус инструкция - Поиск лекарств
Передозировка
- Яквинус 5 мг №56 таблетки
- Эликвис - чем опасен? Для чего применяется? Инструкция по применению! - YouTube
- Аналоги ЯКВИНУС
- Лекарственный препарат Яквинус, инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
- Яквинус - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
- ЯКВИНУС - инструкция по применению
- Яквинус 5 мг 56 шт. таблетки
- Яквинус - инструкция по применению
- Яквинус тб 5мг №56
- Яквинус таблетки 5 мг. N56 (Тофацитиниб)
Називин® Сенситив (спрей назальный дозированный, 22.5 мкг/доза, Фармастер)
Но в последнем случае не проводилось исследований длительности их сохранения после отмены тофацитиниба. Если происходит перерыв в приеме лекарства все приведенные изменения прогрессивно исчезают. Показатели возвращаются к исходным параметрам. Активный компонент препарата в форме обычных таблеток быстро всасывается в системный кровоток. Его концентрация достигает максимума уже через 30-60 минут.
Также для лекарства характерен короткий период полувыведения — 3 часа. Содержание в крови напрямую зависит от принятой дозы. Равновесная концентрация устанавливается за 1-2 дня. Незначительная кумуляция наблюдается при двукратном приеме в течения дня.
Тофацитиниб в основном связывается с альбуминами, он в одинаковых пропорциях распределяется между красными кровяными тельцами и плазмой крови. При использовании таблеток с модифицированным высвобождением наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 4-е часа после приема. Также увеличивается период полувыведения до 6-8 часов. Анализ фармакокинетики препаратов в обеих лекарственных формах показал, что прием Яквинус 11 мг однократно в течение дня соответствует приему двух таблеток по 5 мг за сутки.
Он в равных количествах распределен между плазмой крови и красными кровяными тельцами. Показания к применению Яквинус 5 и 10 мг показан при: ревматоидном артрите РА , протекающем в умеренной или тяжелой форме. Препарат назначается взрослым, у которых отсутствует, слабо выражен терапевтический эффект от применявшихся ранее одного или нескольких противовоспалительных средств базовой терапии, наблюдаются тяжелые побочные эффекты; активном псориатрическом артрите ПА.
В клинических исследованиях и во время пострегистрационного применения препарата сообщалось о случаях развития интерстициального заболевания легких в некоторых случаях с летальным исходом у пациентов, получающих терапию препаратом Яквинус, ингибитором янус-киназ. Тем не менее, роль ингибирования янус-киназы неизвестна. Риск инфекции может повышаться при увеличении степени тяжести лимфопении. В этом случае при оценке индивидуального риска развития инфекции следует принимать во внимание количество лимфоцитов Условия отмены препарата и критерии контроля лимфопении описаны в разделе «Способ применения и дозы».
Туберкулез Перед применением препарата Яквинус следует провести обследование на предмет признаков латентной или активной туберкулезной инфекции в соответствии с локальными рекомендациями. Пациенты с латентным туберкулезом перед началом терапии препаратом Яквинус подлежат стандартной антимикобактериальной терапии. Перед началом терапии препаратом Яквинус у пациентов с латентным или активным туберкулезом в анамнезе, при отсутствии подтверждения адекватного курса противотуберкулезной терапии, а также у пациентов с отрицательным результатом исследования на латентный туберкулез, но наличием факторов риска туберкулезной инфекции, следует провести соответствующую противотуберкулезную терапию. При принятии решения относительно необходимости проведения противотуберкулезной терапии у каждого конкретного пациента рекомендуется проконсультироваться с фтизиатром. Пациенты подлежат тщательному наблюдению на предмет развития признаков туберкулеза, включая пациентов с отрицательным результатом теста на латентный туберкулез до начала терапии. Случаи реактивации вируса герпеса например, опоясывающего герпеса также описаны в клинических исследованиях препарата Яквинус. Влияние препарата Яквинус на реактивацию хронического вирусного гепатита неизвестно.
Пациентов с положительным результатом тестирования на гепатиты В и С исключили из клинических исследований. Перед началом терапии препаратом Яквинус следует провести скрининг на предмет наличия вирусного гепатита. У представителей японской национальности, получающих лечение тофацитинибом, отмечаются более частые случаи развития опоясывающего герпеса. Злокачественные и лимфопролиферативные заболевания за исключением рака кожи, не относящийся к меланоме РКНМ Перед началом терапии пациентов с существующим злокачественным новообразованием или данными о злокачественном новообразовании в анамнезе, кроме излеченного немеланомного рака кожи НМРК , или при рассмотрении возможности продолжения терапии препаратом Яквинус у пациентов со злокачественным новообразованием следует учитывать риски и преимущества лечения препаратом Яквинус. Рекомендации касательно немеланомного рака кожи приведены ниже. Существует возможность, что Яквинус влияет на защиту организма от злокачественных новообразований. Влияние терапии препаратом Яквинус на развитие и течение злокачественных новообразований неизвестно, однако в клинических исследованиях данного препарата регистрировали случаи развития злокачественных новообразований.
У пациентов, получавших лечение препаратом Яквинус, были зарегистрированы случаи лимфомы. Несмотря на то, что у пациентов с ревматоидным артритом, особенно с высокоактивной формой заболевания, и у пациентов с псориазом может наблюдаться более высокий риск в несколько раз выше развития лимфомы по сравнению с общей популяцией, роль препарата Яквинус, если таковая имеется, в развитии лимфомы не установлена. Рекомендуется проводить периодическое обследование кожи у пациентов с повышенным риском развития рака кожи. Случаи перфорации органов ЖКТ В клинических исследованиях описаны случаи перфорации органов ЖКТ, хотя роль ингибирования янус-киназы при этих явлениях неизвестна. Такие случаи в основном были описаны как перфорация дивертикула, перитонит, абсцесс в брюшной полости и аппендицит. Относительный вклад сопутствующей терапии и применения препарата Яквинус при развитии перфорации органов ЖКТ неизвестен. Яквинус следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском перфорации органов ЖКТ например, у пациентов с дивертикулитом в анамнезе.
Пациенты с новыми симптомами со стороны органов ЖКТ подлежат немедленному обследованию для раннего выявления перфорации органов ЖКТ. Не рекомендуется начинать терапию препаратом Яквинус у пациентов с низким числом лимфоцитов т.
Следует избегать применения живых вакцин вместе с препаратом Яквинус. До начала терапии препаратом Яквинус рекомендовано провести необходимую вакцинацию в соответствии с рекомендациями по вакцинации. У некоторых людей, принимавших Яквинус вместе с некоторыми другими препаратами для профилактики отторжения пересаженной почки, наблюдался неконтролируемый рост числа лейкоцитов посттрансплантационная лимфопролиферация, вызванная вирусом Эпштейна-Барра.
При приеме препарата Яквинус у пациентов может возникнуть перфорация желудка или кишечника. Это чаще всего происходит у людей, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , кортикостероиды или метотрексат. Пациентам необходимо незамедлительно сообщить своему лечащему врачу о таких симптомах, как высокая температура, постоянная боль в области живота или изменения в работе пищеварительной системы. Прием препарата Яквинус может вызывать изменение лабораторных показателей, включая снижение числа клеток крови, а также повышение активности печеночных ферментов и уровня холестерина. Необходимо сделать анализ крови до начала терапии препаратом Яквинус и наблюдать за развитием побочных эффектов во время терапии.
Нормальный уровень холестерина важен для обеспечения нормальной работы сердца. В случае изменения уровня клеток крови или активности печени может потребоваться отмена терапии. Пациентки, которые планируют беременность или уже беременны, должны сообщить об этом лечащему врачу. Данные о возможном вреде препарата для плода отсутствуют. Для выявления негативных последствий приема препарата Яквинус беременными женщинами ведется специальный регистр учета.
Обсудить Рекламa на статье «Яквинус» тофацитиниб — это препарат, относящийся к группе селективных иммунодепрессантов. Такие средства обеспечивают искусственное угнетение иммунитета. Они незаменимы при лечении патологий иммунной системы. Так, для борьбы с умеренным или тяжелым ревматоидным артритом, имеющим неадекватный ответ на лечение базисными противовоспалительными средствами, применяется препарат «Яквинус». Инструкция по применению данного средства будет предложена вашему вниманию далее в статье.
Яквинус таблетки 5 мг 56 шт. в Москве
Купить ЯКВИНУС в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 7700 руб. Наличие: в 39 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и противопоказания. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватные, хорошо контролируемые исследования применения препарата Яквинус у беременных женщин не проводились. в каких случаях помогает применение, методы приема, дозировка во всех случаях, противопоказания, фото упаковки. Инструкция по применению ЯКВИНУС.