Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Ивабрабин: полная инструкция по применению и описание препарата, показания и противопоказания к приему лекарства, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами, подбор дозировки.
Ивабрадин для лечения тахикардии
При провоцирующих обстоятельствах например, быстрая смена яркости ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений фосфенов , которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения. Абсолютное снижение риска составило 4. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии. Фармакокинетика Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0.
После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Vd составляет около 100 л.
Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом.
Показания к применению Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора. Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд.
Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.
Он назначается и при ИБС для профилактики приступов стенокардии, и при артериальной гипертонии для снижения повышенного давления, и при хронической сердечной недостаточности для снижения смертности и госпитализаций. Бисопролол противопоказан при бронхиальной астме, нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме. Препарат можно принимать беременным, но только по назначению врача, который оценивает возможные риски.
Ивабрадин и Бисопролол нельзя самостоятельно заменять. Решение о том, какое средство назначить пациенту, принимает лечащий врач. Ивабрадин или Конкор: что лучше? Конкор — это оригинальное лекарственное средство с активным веществом бисопролол. Его выпускает немецкая фармкомпания Мерк Хелскеа.
Помимо хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии, помогает снижать давление при артериальной гипертензии. Отличается от Ивабрадина механизмом действия, побочными эффектами и некоторыми противопоказаниями. Данные средства не являются полными аналогами, их назначает врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза. Краткое содержание Ивабрадин уменьшает частоту сердечных сокращений, в результате сердце меньше работает и его потребность в кислороде снижается.
Ивабрадин применяется в сочетании со стандартной терапией, включая терапию бета-адреноблокаторами, или в случаях, когда бета- адреноблокаторы противопоказаны или не переносятся. Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, проконсультируйтесь со своим врачом до или во время приема препарата Ивабрадин. Дети Препарат Ивабрадин не применяется у детей и подростков младше 18 лет. Имеющихся данных по безопасности недостаточно для этой возрастной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
Взаимодействие с пищей, напитками и алкоголем Во время лечения препаратом Ивабрадин избегайте употребления грейпфрутового сока. Беременность и грудное вскармливание Не применяйте препарат Ивабрадин, если вы беременны, думаете, что беременны или планируете беременность см. Если вы беременны и принимали препарат Ивабрадин, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы можете забеременеть, до тех пор, пока не будете использовать надежные меры контрацепции см. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы кормите грудью см. Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью. Грудное вскармливание должно быть прервано, если вы принимаете препарат Ивабрадин. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Прием препарата Ивабрадин может привести к появлению нарушений световосприятия кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной зоне поля зрения см. Если у вас возникло такое нарушение световосприятия, будьте осторожны при управлении транспортным средством или работе с механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, особенно при вождении в ночное время суток. Специальные предупреждения Препарат Ивабрадин содержит лактозу.
Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Применение препарата Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки.
ПОТ часто сопровождается такими симптомами, как сердцебиение, головокружение, нечеткость зрения, снижение переносимости физической нагрузки, утомляемость, одышка, дискомфорт в грудной клетке, тошнота, а также ассоциируется с вазо-вагальными синкопами, нарушениями сна, мигренью, болями в животе и другими симптомами раздраженной кишки, дизурическими расстройствами. Безусловно, ПОТ приводит к снижению качества жизни. Достаточно часто это лица до 50 лет, чаще — женщины. Эффективных методов лечения этого состояния не разработано. Бета-блокаторы могут приводить к гипотонии и усугублению депрессии и утомляемости. Также возможно назначение альфа-агонистов, минералокортикоидов, ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина, а также модификация образа жизни с увеличением объема потребляемой жидкости, поваренной соли или ношение компрессионного трикотажа.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
ИВАБРАДИН МЕДИСОРБ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи.
Ивабрадин (Ivabradine)
Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Совместное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторы фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторы «медленных» кальциевых каналов БМКК , производные дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла.
У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК, производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см.
Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Канон только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Канон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных данных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Канон непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению ивабрадина в данный период. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Ивабрадин Канон. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa препарат Ивабрадин Канон следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества Препарат Ивабрадин Канон содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимости лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт.
Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Ивабрадин Канон при восстановлении синусного ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием препарата следует прекратить за 24 ч до её проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Препарат Ивабрадин Канон не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см. При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ см. Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема препарата Ивабрадин Канон, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина.
Основные направления воздействий на факторы риска ИБС: информирование и обучение пациента; диета и контроль массы тела; увеличение физической активности; достижение целевых уровней АД при АГ; коррекция нарушений углеводного обмена и СД; психосоциальные факторы; вакцинация против гриппа. Подходы к фармакотерапии стабильной ИБС В терапии стабильной ИБС выделяют два основных направления: влияние на прогноз и уменьшение симптомов. К первой группе относят препараты и вмешательства, которые по данным крупных исследований оказали влияние на «жесткие» конечные точки «hard» end-points : общую и сердечно-сосудистую смертность, острые сердечно-сосудистые катастрофы.
К таким вмешательствам относится назначение всем больным препаратов при отсутствии противопоказаний , доказанно улучшающих прогноз и увеличивающих продолжительность жизни снижающие риск инфаркта миокарда ИМ и внезапной смерти , антитромбоцитарные препараты, статины при непереносимости статинов или при недостижении целевых уровней липидов другие гиполипидемические препараты в монотерапии или в комбинации со статинами , ингибиторы АПФ. Больным с приступами стенокардии или при выявлении эпизодов ишемии миокарда с помощью инструментальных методов назначают антиангинальную антиишемическую терапию. К препаратам антиангинального действия относят: бета-адреноблокаторы БАБ , блокаторы кальциевых каналов БКК , нитраты и нитратоподобные препараты, ивабрадин, никорандил, миокардиальные цитопротекторы триметазидин, ранолазин , которые используют как в виде монотерапии, но чаще — в различных комбинациях. Алгоритм оптимальной медикаментозной терапии больных стабильной ИБС изложен в рисунке. Он был внедрен в клиническую практику после проведенного исследования, показавшего конкурентоспособность фармакотерапии по сравнению с инвазивными методами коронарная ангиопластика лечения больных ИБС в плане прогноза. Перечень антиангинальных препаратов значительно расширился и включает 2 группы. К 1-й группе относятся препараты, оказывающие влияние на развитие ишемии через показатели гемодинамики: БАБ, БКК, ингибиторы If-каналов ивабрадин , нитраты и нитратоподобные средства. Активаторы калиевых каналов, триметазидин, ранолазин относятся к антиангинальным препаратам 2-й группы, не оказывающим существенного влияния на гемодинамические показатели. Сравнительная характеристика антиангинальных препаратов по механизму действия представлена в табл.
Как видно из таблицы, наибольшим числом показаний обладают бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, с другой стороны — довольно быстро расширяются и доказательная база, и терапевтическая ниша для применения относительно новых молекул — в частности, ивабрадина. Во многом это объясняется тем, что одним из основных направлений антиишемической терапии является контроль частоты сердечных сокращений ЧСС. В клинической практике на сегодняшний день применяются три группы лекарственных средств, обладающих брадикардитическим действием: бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция и ингибитор If-каналов. Одни из самых изученных при лечении стабильной стенокардии, как препараты, влияющие на заболеваемость и смертность, включены в клинические рекомендации [3—6]. Для пациентов со стабильной ИБС предпочтительно выбирать высокоселективные, длительного действия средства, желательно обладающие плейотропными эффектами вазодилатирующими, устраняющими эндотелиальную дисфункцию. Этим требованиям соответствуют метопролол сукцинат модифицированного высвобождения, бисопролол и, в наибольшей степени, небиволол. Недигидропиридиновые антагонисты кальция. На практике используются пролонгированные формы верапамила и дилтиазема — как альтернатива бета-адреноблокаторам при противопоказаниях например, при бронхиальной астме. С другой стороны, при хронической сердечной недостаточности ХСН применение ограничено, так как они ухудшают клиническое течение ХСН и повышают риск развития отека легких.
Однако корректировки схемы лечения должен производить только лечащий врач. Подобная схема лечения используется, и если таблетки применяют для борьбы с хронической сердечной недостаточностью. Пожилым пациентам следует принимать по два с половиной миллиграмма "Ивабрадина" два раза в сутки. Если реакция организма положительна, то дозу можно постепенно увеличить. Пациенты, которые страдают печеночной недостаточностью легкой степени, могут принимать рассматриваемое лекарственное средство в таких же дозах.
Если степень заболевания умеренная, то пациенту необходим постоянный контроль лечащего врача. Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности принимать рассматриваемый препарат запрещено. Побочные реакции Основным побочным действием при использовании данного препарата является возникновение фотопсий особенных световых вспышек, временно возникающих перед глазами; могут представлять собой резкое увеличение яркости восприятия картинки на определенном участке поля зрения. Как правило, они появляются в те моменты, когда внезапно меняется интенсивность освещения. Это побочное явление характерно для первых двух месяцев прохождения терапии.
Однако в некоторых случаях могут возникать и гораздо позже. У незначительного количества пациентов замечалась брадикардия в первые два-три месяца с начала терапии. Передозировка Таблетки "Ивабрадин" инструкция настоятельно рекомендует принимать исключительно в рекомендованных дозах. Их превышение может привести к нежелательным негативным последствиям. К ним относится тяжелая брадикардия.
Ее следует лечить симптоматически в медицинских учреждениях при участии компетентного медицинского персонала. Порой требуется даже временное применение электрокардиостимулятора. Особенности применения "Ивабрадин" не предназначен для профилактики или борьбы с аритмией. Во время терапии с помощью рассматриваемого препарата важно регулярно проводить мониторинг состояния каждого пациента. Это поможет избежать возникновения любых неприятных последствий.
Файлы не более 25 МБ. При заполнении контактных данных и нажатии кнопки отправить вы подтверждаете свое согласие на обработку моих персональных данных, в соответствии с Федеральным законом от 27. Если вы являетесь или собираетесь стать контрагентом предприятий, входящих в «Биннофарм Групп», и считаете, что закупочные процедуры проводятся с нарушениями, вы можете официально обратиться в Конфликтную комиссию по закупочной деятельности ПАО АФК «Система».
Что лучше: Раеном или Ивабрадин Канон
Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд. Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд. Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале ЧайлдПью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 79 баллов по шкале ЧайлдПью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале ЧайлдПью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови.
Побочные действия Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения.
Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта: нечасто — тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема редко — кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Нарушения со стороны скелетномышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией редко — недомогание возможно, связанное с брадикардией.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бетаадреномиметиков, таких как изопреналин.
При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Взаимодействие с другими препаратами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Фармакодинамическое взаимодействие Нежелательные сочетания лекарственных средств Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT.
При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием какихлибо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4.
В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧпротеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 78 раз.
Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 23 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза.
В период терапии препаратом по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Признаков развития фармакологической толерантности во время лечения или синдрома отмены при внезапном прекращении лечения не наблюдется. Влияние препарата на артериальное давление АД и периферическое сопротивление сосудов ничтожно мало. У пациентов с сахарным диабетом противоангинальная и противоишемическая эффективность сохраняется, профиль безопасности при этом аналогичен профилю безопасности у пациентов, не страдающих сахарным диабетом. Продолжительное снижение ЧСС наблюдается при приеме препарата в течение не менее 1 года. Влияния на метаболизм глюкозы и жиров не происходит. Эффект лечения проявлялся в течение 3 месяцев после начала терапии.
Лечение ивабрадином в течение 1 года помогает предотвратить одну сердечно-сосудистую смертность или госпитализацию с сердечной недостаточностью у каждого 26-го пациента. Способ применения и дозы Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Таблетки следует принимать перорально дважды в день, то есть один раз утром и один раз вечером, во время еды. Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии Решение о начале лечения или о титровании дозы рекомендуется принимать после серий измерений ЧСС, ЭКГ или после амбулаторного мониторинга в течение 24 ч. Начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг два раза в день у пациентов в возрасте до 75 лет. Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг два раза в день. Если нет улучшения симптомов стенокардии в течение 3 месяцев, лечение ивабрадином необходимо прекратить.
В то же время, за последние два-три десятилетия не было никаких реальных инноваций в фармакологической терапии пациентов со стабильной ИБС и, особенно, сердечной недостаточностью. Помимо высокой смертности, среди таких пациентов типичны частые госпитализации, а симптомы являются инвалидизирующими, и это серьезно ухудшает качество жизни пациентов. В действительности, качество жизни у пациентов с СН хуже, чем у пациентов с депрессией и такое же, как у пациентов на гемодиализе. Во-вторых, значительное увеличение числа публикаций в научной литературе отражает растущее признание того, что высокая ЧСС в покое напрямую ассоциируется с более короткой продолжительностью жизни и повышенным сердечно-сосудистым риском. Эта зависимость была продемонстрирована в самых разных популяциях, в том числе у пациентов с ИБС5 и пациентов с СН. Такая ситуация подтолкнула исследователей к изучению потенциала практического применения одного из фундаментальных открытий, а именно того, что одним из основных детерминант автоматизма работы сердца является If ток в клетках синусового узла сердца. В частности, проводились поиски препарата, способного обеспечить избирательное уменьшение ЧСС в покое, с конечной целью удовлетворить потребности как физиологов, так и клиницистов, сталкивающихся с самыми разными, а и иногда достаточно сложными клиническими ситуациями. Ход разработки[ править править код ] Перфузия сердечной ткани возможна только тогда, когда сердечная мышца расслаблена, то есть в периоде диастолы. В отличие от систолы, длительность диастолы зависит от ЧСС, и чем выше ЧСС, тем короче эффективное время для перфузии сердца. Каждый цикл систолы-диастолы также потребляет энергию. В заключение, ЧСС напрямую определяет потребности сердца в энергии и перфузию миокарда. Нарушения энергетического обмена и перфузии миокарда лежат в основе большого числа сердечно-сосудистых заболеваний, включая ИБС и СН. В 1980-х годах профессор Дарио Ди Франческо Dario Di Francesco выявил «If ток» как основной ток, задающий ритм и приводящий к спонтанной диастолической деполяризации -фундаментальному механизму, лежащему в основе автоматической деятельности сердца. Servier разработала программу с целью поиска молекулы, потенциально способной избирательно подавить If-ток. Эти исследования, которые проводились с конца 1980-х до начала 1990-х, привели к выявлению кандидатного препарата, ивабрадина. В 1994 году начались клинические исследования I фазы. Было проведено несколько исследований на добровольцах с целью определения фармакокинетических и фармакодинамических свойств, клинической приемлемости и взаимодействий с пищей при разовом и многократном приеме с использованием разных схем дозирования. В 1995 году начались клинические исследования II фазы. Цель основного исследования, проведенного в 9 странах, заключалась в изучении зависимости доза-эффект и определении суточной дозы. Первичной конечной точкой было улучшение пробы на переносимость физической нагрузки на велоэргометре. Это исследование помогло продемонстрировать терапевтическую пользу ивабрадина в улучшении характеристик переносимости нагрузки у пациентов со стабильной стенокардией и определить дозировки для дальнейшего изучения в исследованиях III фазы. В 1998 году начались клинические исследования III фазы. Всего было проведено 9 исследований, среди которых были исследования эффективности ивабрадина по отношению к препаратам сравнения, в комбинации с эталонными антиангинальными средствами и исследования долгосрочной безопасности. Эти исследования проводились в соответствии с Европейскими рекомендациями по разработке антиангинального средства. Эффективность оценивали на основании показателей, измерявшихся во время проб с физической нагрузкой на тредмиле или велоэргометре. Безопасность оценивали на основании проспективного наблюдения за нежелательными явлениями и плановых измерений показателей гемодинамики ЧСС и артериальное давление. В этой беспрецедентной программе по разработке антиангинального средства участвовало более 5 тыс.
Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени через кишечник и почками. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз 0,5—24 мг. Особые группы пациентов Пожилой и старческий возраст. Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не отличаются у пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов. Нарушение функции почек. Нарушение функции печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики ивабрадина у данной группы пациентов, а у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Урежение ЧСС имеет прямую пропорциональную зависимость от увеличения в плазме крови концентраций ивабрадина и активного метаболита S18982 при приеме в дозах 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата урежение сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта плато. Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи см. Vss — около 100 л. Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р4503А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению плато. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см.
Аналоги товара
- Ивабрадин таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Ивабрадин РЛС
- Короткий срок годности
- Что лучше: «Раеном» или «Ивабрадин Канон»? –
- Ивабрадин: инструкция по применению, цена и отзывы -
- Короткий срок годности
Ивабрадин (Ivabradine)
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина: изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения.
Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечеткость зрения; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема; Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях.
При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см. Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и «петлевые» Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.
Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощные, умеренные и слабые ингибиторы цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза.
В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный.
Только врач может определить необходимые меры лечения, включая промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию. Важно помнить, что самолечение и любые манипуляции с дозировкой лекарства могут привести к серьезным последствиям. Передозировка ивабрадином является серьезным медицинским случаем, и только профессионалы должны полностью контролировать выбор дозы и прием препарата. Побочные эффекты препарата Один из самых распространенных побочных эффектов ивабрадина — это усталость. Многие пациенты, принимающие этот препарат, жалуются на чувство сонливости и утомляемости. Они могут испытывать слабость и низкую энергию в течение дня.
Еще одним побочным эффектом может быть сердечно-сосудистая реакция. Ивабрадин влияет на сердечный ритм путем замедления сердечных сокращений. Это может вызывать изменение в кровообращении и создавать дополнительную нагрузку на сердце. В редких случаях пациенты могут испытывать давление в груди и сердцебиение. Снижение артериального давления также может быть побочным эффектом ивабрадина. Прием этого препарата может вызывать гипотонию у некоторых пациентов.
Они могут чувствовать головокружение и слабость из-за низкого давления. Побочные эффекты ивабрадина могут быть различными у разных пациентов, и не все их испытывают. При возникновении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу для консультации и помощи. Взаимодействие с другими препаратами Препарат ивабрадин, используемый для лечения стенокардии и тахикардии, может взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Эти взаимодействия могут повлиять на его эффективность и безопасность. Особенно осторожно следует применять ивабрадин с другими антиангинальными препаратами и лекарствами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Неконтролируемое одновременное использование этих средств может привести к снижению давления, усталости и другим побочным эффектам. При назначении ивабрадина, важно сообщить своему врачу о всех лекарствах, которые вы принимаете, включая те, которые можно купить без рецепта. Врач сможет оценить возможные риски и побочные эффекты от одновременного применения и рекомендовать необходимые меры предосторожности. Препараты Взаимодействие Бета-адреноблокаторы Одновременное применение может усиливать снижение частоты сердечных сокращений и вызывать сердечные проблемы. Требуется согласование с врачом. Кальциевые антагонисты Может возникнуть усиление снижения артериального давления.
При необходимости комбинированного назначения требуется постепенное увеличение дозы. Амидарон Одновременное использование может привести к повышению уровней ивабрадина в крови. Требуется постоянное мониторирование и корректировка дозы. Особенности приема препарата Во-первых, прием ивабрадина может вызвать усталость и снижение уровня энергии. Это является нормальной реакцией организма на лекарство, и все симптомы обычно проходят через несколько дней после начала приема. Во-вторых, препарат не рекомендуется использовать без консультации с врачом.
Только специалист сможет определить правильную дозировку и контролировать прогресс лечения. Ивабрадин может быть назначен индивидуально в зависимости от состояния пациента. Также следует помнить, что прием ивабрадина может сопровождаться побочными эффектами, включая головокружение, тошноту и боли в желудке. Если у вас возникли эти симптомы, необходимо обратиться к врачу для корректировки дозировки или замены препарата. В целом, ивабрадин является эффективным и безопасным лекарством для лечения стенокардии, однако его назначение и прием должны быть контролируемыми и осуществляться под наблюдением врача. Особенности применения у беременных Согласно исследованиям, ивабрадин может проникать через плацентарный барьер и оказывать воздействие на развивающийся организм плода.
Поэтому его использование у беременных женщин должно осуществляться только при строгих медицинских показаниях и под наблюдением врача. Применение ивабрадина во время беременности может вызывать нежелательные побочные эффекты, такие как головокружение, усталость и сонливость. В связи с этим, не рекомендуется принимать данный препарат во время управления транспортными средствами или выполнения других действий, требующих повышенной концентрации внимания. Если у беременной женщины имеются серьезные сердечно-сосудистые проблемы и требуется назначить ивабрадин, необходимо обсудить все возможные риски и побочные эффекты с врачом. Он сможет оценить пользу и потенциальный вред препарата для матери и ребенка и принять обоснованное решение о назначении лекарства. Важно помнить, что самолечение во время беременности категорически противопоказано.
Только врач может оценить состояние беременной и подобрать оптимальное лечение, обеспечивая безопасность матери и ребенка. Особенности применения у детей Однако ивабрадин также имеет свои особенности применения у детей. Данный препарат не одобрен для использования у детей до 18 лет в связи с недостаточными исследованиями его безопасности и эффективности. Сердечно-сосудистая система детей все еще находится в процессе развития, и лекарственные препараты могут оказывать другое воздействие на организм ребенка, чем на взрослого пациента. Поэтому использование антиангинального препарата ивабрадин у детей требует более глубоких исследований и клинических испытаний, чтобы определить его безопасность и эффективность для этой возрастной группы пациентов.
При повторном осмотре через месяц - улучшение самочувствие, сердцебиение и слабость не беспокоят, улучшилась переносимость физических нагрузок. На ЭКГ - урежение синусового ритма рис.
Прием ивабрадина в такой ситуации эффективен и безопасен, что было подтверждено в 2 небольших исследованиях P. Pichler и соавт. Guaricci и со-авт. Наш собственный опыт подтверждает, что однократное назначение ивабрадина в дозе 5-7,5 мг утром перед исследованием позволяет добиться целевого ЧСС во время проведения мультиспиральной компьютерной томографии. Заключение Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Он официально одобрен для лечения СН и стенокардии. Кроме того, препарат может применяться при целом ряде заболеваний и состояний, сопровождающихся синусовой тахикардией, что подтверждается клиническим опытом и результатами небольших исследований.
Более крупные клинические исследования могли бы подтвердить эффективность и безопасность и расширить показания для применения ивабрадина в клинической практике. Cardiology 2015;131:218-24. Lancet 2010; 376:875-85. Beta-blockers and ivabradine in chronic heart failure: from clinical trials to clinical practice. Am J Cardiovasc Drugs 2014; 14: 101-10. J Am Coll Cardiol 2016. DOI: 10.
Lancet 2008; 372 9641 : 807-16. Efficacy of the If current inhibitor ivabradine in patients with chronic stable angina receiving beta-blocker therapy: a 4-month, randomized, placebo-controlled trial. Eur Heart J 2009; 30 5 : 540-8. Ivabradine in stable coronary artery disease without clinical heart failure. N Engl J Med 2014; 371 12 : 1091 -9. Atrial fibrillation associated with ivabradine treatment: meta-analysis of randomized controlled trials. Heart 2014; 100: 1506-10.
Сыров A. Идиопатическая синусовая тахикардия. Трудный пациент. Idiopaticheskaia sinusovaia takhikardiia. Trudnyi patsient. Hersi AS. Potentially new indication of ivabradine: treatment of a patient with postural orthostatic tachycardia syndrome.
Open Cardiovasc Med 2010; 4: 166-7. Raj SR. Postural tachycardia syndrome POTS. Circulation 2013; 127: 2336-42.
Взаимодействие с пищей, напитками и алкоголем Во время лечения препаратом Ивабрадин избегайте употребления грейпфрутового сока. Беременность и грудное вскармливание Не применяйте препарат Ивабрадин, если вы беременны, думаете, что беременны или планируете беременность см. Если вы беременны и принимали препарат Ивабрадин, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы можете забеременеть, до тех пор, пока не будете использовать надежные меры контрацепции см. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы кормите грудью см. Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью.
Грудное вскармливание должно быть прервано, если вы принимаете препарат Ивабрадин. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Прием препарата Ивабрадин может привести к появлению нарушений световосприятия кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной зоне поля зрения см. Если у вас возникло такое нарушение световосприятия, будьте осторожны при управлении транспортным средством или работе с механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, особенно при вождении в ночное время суток. Специальные предупреждения Препарат Ивабрадин содержит лактозу. Если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых видов сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный препарат. Применение препарата Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Препарат Ивабрадин следует принимать во время еды. Таблетку 5 мг можно разделить на две равные дозы с помощью риски. Рекомендуемая доза Если вы получаете лечение по поводу стабильной стенокардии Начальная доза не должна превышать одну таблетку препарата Ивабрадин 5 мг два раза в сутки.
Если у вас сохраняются симптомы стенокардии, и доза 5 мг два раза в сутки хорошо переносится, то доза может быть увеличена. Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг два раза в сутки.
Ивабрадин – новое лекарство для контроля сердечного ритма
Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла. Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующую частоту. Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Купить препарат Ивабрадин от 675,6 руб в интернет-аптеке «Горздрав».
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Объем распределения равен 100 л. Ивабрадин метаболизируется в кишечнике и печени путем окисления с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Активный метаболит также метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP3A4. В диапазоне доз 0,5 — 24 мг фармакокинетика ивабрадина является линейной. У пациентов с умеренной недостаточностью функции печени 7 — 9 баллов по классификации Чайлд-Пью данных по применению недостаточно. У больных с тяжелым нарушением работы печени более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью клинические данные по применению ивабрадина отсутствуют.
Показания Стабильная стенокардия у больных с нормальным синусовым ритмом при противопоказаниях к использованию или непереносимости бета-адреноблокаторов; стабильная стенокардия при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора принимают вместе с бета-адреноблокаторами ; хроническая сердечная недостаточность у больных с хронической сердечной недостаточностью с частотой сердечных сокращений не менее 70 ударов в минуту и с синусовым ритмом для снижения частоты развития осложнений со стороны системы кровообращения, госпитализаций в связи с усилением хронической сердечной недостаточности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Способ применения ивабрадина и дозы Ивабрадин принимается внутрь, во время еды, 2 раза в день утром, вечером. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки 2 раза в день по 5 мг. Через 3 — 4 недели в зависимости от терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 15 мг 2 раза в сутки по 7,5 мг. Если на фоне лечения частота сердечных сокращений снижается и становится менее 50 ударов в минуту или развиваются симптомы, которые связаны с брадикардией усталость, головокружение, снижение артериального давления , необходимо применять более низкую дозу ивабрадина. Если при уменьшении дозы частота сердечных сокращений не нормализуется и остается менее 50 ударов в минуту, ивабрадин отменяют. У пациентов пожилого возраста терапию необходимо начинать с дозы 2,5 мг 0,5 таблетки по 5 мг 2 раза в день, в дальнейшем, в зависимости от состояния больного, возможно увеличение суточной дозы.
Ивабрадин не эффективен для профилактики или терапии сердечных аритмий. На фоне тахиаритмии включая наджелудочковую или желудочковую тахикардию эффективность ивабрадина снижается.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея. Со стороны ЦНС: часто - головная боль особенно в первый месяц терапии , головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Противопоказания к применению Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.
Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ. Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин.
Длительность наблюдения составила 6 месяцев. Авторы пришли к выводу, что уменьшение ЧСС под влиянием ивабрадина способствует улучшению коллатерального коронарного кровотока у пациентов с хронической стабильной БКА после ЧКВ [13]. В табл. Терминальная стадия хронической почечной недостаточности ХПН практически всегда является критерием исключения пациентов из многоцентровых исследований. Лечение ХСН у данной категории пациентов представляет определенные трудности также из-за того, что основные классы лекарственных средств, влияющих на РААС, противопоказаны. В этой связи весьма интересными представляются исследования, проведенного группой G. Эффект ивабрадина у данной категории пациентов может быть обусловлен изолированным влиянием препарата на ЧСС без воздействия на АД. В отношении гемодинамически значимых пороков клапанов сердца предпочтительна хирургическая тактика. Однако ведение пациентов с СН при наличии умеренных изменений клапанов, когда используется консервативная тактика, по-прежнему представляет определенные сложности. Поэтому результаты исследования, которое возглавляет Dr. Neeraj Parakh Pant Hospital, New Delhi , посвященного возможности использования ивабрадина у лиц с легким и умеренным митральным стенозом Sмк1,0—2,0 см2 и синусовым ритмом, безусловно, представляют практический интерес. Еще одно интересное с точки зрения новых перспектив использование ивабрадина — это лечение пациентов с ХСН с нормальной и малоизмененной сократительной способностью ЛЖ [19]. Даже после выхода Рекомендаций ESC 2016 в лечении этой категории лиц по-прежнему много «белых пятен». При наличии фибрилляции предсердий ФП доказательств даже при использовании БАБ и дигоксина по-прежнему недостаточно. Группа исследователей под руководством H. Ashrafian University of Oxford, John Radcliffe Hospital, Oxford, United Kingdom обратили внимание, что у пациентов с малоизмененной ФВ ЛЖ зачастую имеет место сниженная или нарушенная релаксация миокарда, при этом в стресс-тестах отмечается худшая утилизация кислорода при ФН. Вследствие этого было предложено оценить, улучшится ли переносимость ФН у пациентов с СН с нормальной ФВ ЛЖ при уменьшении ЧСС под влиянием ивабрадина, что открыло бы новые перспективы в лечении пациентов с СН при малоизмененной сократительной способности миокарда ЛЖ см. Таблица 3. Завершенные исследования с ивабрадином по данным сайта clinicaltrials. Критерии включения: пациенты с синусовым ритмом, симптомами и признаками СН и сохраненной ФВ ЛЖ, находящиеся на гемодиализе. Первичные конечные точки: ЭхоКГ показатели, характеризующие диастолическую функцию ЛЖ исходно, через 1, 3, 6, 9 и 12 месяцев. Начало исследования: январь 2010 г. Окончание исследования: январь 2012 г. Лечение: ивабрадин 7,5 мг 2 раза в день. Pant Hospital, New Delhi Пациенты с легким и умеренным митральным стенозом Sмк 1,0—2,0 см2 Провести сравнительное исследование влияния ивабрадина и атенолола на ЧСС и ТФН у пациентов с легким и умеренным митральным стенозом Sмк 1,0—2,0 см2 и синусовым ритмом Рандомизированное открытое. Группа сравнения: атенолол 50 мг 1 раз в день — 4 недели. Группа сравнения: плацебо 2 раза в день — 5 дней.
Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов изофермента CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол , итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин , эритромицин для приема внутрь, джозамицин , телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир , ритонавир и нефазодон противопоказано см. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано см. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период применения ивабрадина по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 vu 2 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин , барбитураты, фенитоин и лекарственные средства, содержащие Зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при одновременном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина, что приведет к необходимости применения более высокой дозы ивабрадина. При одновременном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии ивабрадином следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол , лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторов «медленных» кальциевых каналов БМКК производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин , лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин одновременно применялся с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин , повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение ивабрадина одновременно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем , противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин , изменения профиля безопасности проводимой терапии не было отмечено. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять ивабрадин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению в данной группе пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, т. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического действия ивабрадина на сетчатку глаза, однако его влияние на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года неизвестно. При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью см. Вспомогательные вещества В состав таблеток препарата Ивабрадин входит лактоза, поэтому их не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия В связи с недостаточным количеством клинических данных, ивабрадин следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии САД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия - сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии.
Ивабрадин для лечения тахикардии
Ивабрадин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 405 руб. в аптеках и 4 отзыва врачей и пациентов врачей и пациентов. Информация по препарату Ивабрадин Медисорб: инструкция, применение. Ивабрадин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 405 руб. в аптеках и 4 отзыва врачей и пациентов врачей и пациентов. Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные реакции
- Аналоги Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт
- Содержание
- Ивабрадин (Ivabradine): описание, рецепт, инструкция
- Здесь можно купить наши лекарства
- Инструкция по применению