Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Препараты второго поколения более стойко связываются с рецепторами, что и определяет длительность их действия — до 34 часов. При этом, как было установлено большинство средств второго поколения в организме проходит ряд превращений прежде, чем образуется активно действующий метаболит. Цетиризин считается препаратом второго поколения, в меньшей степени подвергающимся метаболизму. На протяжении многих лет было известно, что он является смесью двух изомеров, только один из которых преимущественно связывается с рецептором. Лишь в 2001 году удалось применить технологию, позволяющую выделить изомер левоцетиризин. Поэтому безусловным преимуществом обладают новые антигистаминные средства третьего поколения, полученные на основе фармакологически активных метаболитов. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1—рецепторов — левоцетиризин. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1—гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре, в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия.
Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин можно сочетать с другими препаратами, он лишен кардиотоксического действия. Эффективность левоцетиризина доказана многими клиническими исследованиями. Так, в Бельгии в исследовании с участием 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, не поддающимся стандартной терапии, было показано, что применение левоцетиризина в количестве 5 мг один раз в сутки в течение 4 недель эффективнее использовавшихся прежде средств. В исследовании, которое проводилось в 5 странах Европы и включало 551 пациента с аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли, было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения аллергического ринита. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение проявлений симптомов зуда, количества и размеров высыпаний. Уже получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении атопического дерматита, хронической экземы, псориаза. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Назначение и дозы.
Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия. Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа. Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям.
Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0.
Специальные предупреждения Во время беременности или лактации Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, в том числе в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Клинические исследования по безопасности применения левоцетиризина при беременности не проводились. Поэтому препарат не следует применять при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Сравнительные клинические исследования не выявили доказательств того, что левоцетиризин в рекомендованной дозе снижает умственную активность, реакцию или способность управлять транспортом. Тем не менее, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и слабость при терапии левоцетиризином. Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции. Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель.
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
| Разбор антигистаминных препаратов | Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. |
| Антигистаминные препараты - когда и какие применять. Советует аллерголог - ФармМедПром | Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. |
| Левоцетиризин — Википедия | R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. |
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Здесь всё довольно просто: левоцетиризин является энантиомером цетиризина (вспоминаем свойства хиральности молекулы), который имеет более выраженный антигистаминный эффект при меньшей дозе. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Не хуже дорогих аналогов.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Не хуже дорогих аналогов. препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Фармакокинетика и метаболизм Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница? Цетиризин является активным метаболитом хлорпиррамина и блокирует гистаминовые H1-рецепторы, что приводит к снижению симптомов аллергической реакции. Его действие начинается через 20-60 минут после приема и длится до 24 часов. Цетиризин эффективно снижает зуд, высыпания, привычные симптомы сенной лихорадки, а также симптомы аллергического ринита и конъюнктивита. Левоцетиризин — это одно из двух зеркальных изомеров цетиризина другой изомер называется дезлоратадин. Левоцетиризин обладает более высокой антагонистической активностью по отношению к гистаминовым H1-рецепторам, что делает его более эффективным в снижении симптомов аллергии. Его биодоступность и время достижения максимальной концентрации в крови примерно в два раза выше, чем у цетиризина.
Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0.
Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0. Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85.
Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг это 1 таблетка или 20 капель в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени — 5 мг 1 раз в день половинная доза ; если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан. Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие. Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно. В период лечения следует отказаться от приема алкоголя.
Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Выделяется с грудным молоком. Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день.
Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка. Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю.
Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы. Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея. Первичный активный метаболит лоратадина.
Тем, кто часто находится за рулем, принимать их нельзя. Вызывают тахифилаксию снижение эффекта препарата при повторном применении. В связи с этим через 1-2 недели препарат нужно менять на другое антигистаминное средство. Не избирательны и могут блокировать другие рецепторы: альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы. Поэтому у них так много побочных и противопоказаний. В частности, на фоне их приема могут быть сухость во рту и носоглотке, тахикардия, расширение зрачка и затуманивание зрения, запор, задержка мочи. Их нельзя рекомендовать при аденоме простаты, гипертиреозе, глаукоме, язвенной болезни, бронхиальной астме, так как снижается секреция бронхиальных желез и повышается вязкость мокроты. Вместе с тем, эффект «подсушивания» слизистых может быть полезен, к примеру, при обильных выделениях из носа даже при неаллергическом рините. Антигистаминные средства 1 поколения фенирамин и хлорфенамин входят в состав многих комбинированных препаратов от простуды и гриппа: Терафлю, Фервекс, Риниколд, Ринзасип, Максиколд Рино и др. Они уменьшают отек слизистой носа, заложенность и течь из носа, слезотечение, усиливают действие жаропонижающих и обезболивающих компонентов. Антигистаминные препараты 1 поколения в форме инъекций незаменимы при острых аллергических состояниях крапивница, отек Квинке и др. Димедрол — рецептурный препарат, сейчас в таблетках его не найдешь. Оказывает выраженное снотворное действие, плюс противорвотное, в числе прочего показан при морской и воздушной болезни. Фенкарол в меньшей степени вызывает сонливость, у него меньше противопоказаний и побочных, чем у Тавегила и Супрастина, он НЕ усиливает угнетающего действия алкоголя на ЦНС, НЕ вызывает привыкания и НЕ противопоказан при вождении автотранспорта. К тому же у него есть детская дозировка таб. Диазолин начинает действовать быстрее, чем Фенкарол и тоже не оказывает выраженного седативного и снотворного эффекта. В дозировке 50 мг показан детям с 3 лет. Фенистил в каплях разрешен с 1-месячного возраста.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема. Также его действие длится дольше от 24 часов до 48 часов по сравнению с Цетиризином, чье действие длится от 8 до 24 часов. Назначение и дозы. Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия. Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа.
Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина. Левоцетиризин содержит только одну оптически активную левую форму молекулы, тогда как цетиризин содержит равные количества левой и правой форм молекулы. Изомер левоцетиризина обладает более высокой фармакологической активностью и более выраженным антигистаминным эффектом. Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия. Он снижает симптомы различных аллергических реакций, таких как зуд, крапивница, насморк, кашель и слезотечение.
Pharmacokinetics Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние maxCmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов. Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения maxCmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.
В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов. Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту. Проникает в молоко кормящей матери.
Please wait while your request is being verified...
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | Образование 2024 | Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. |
| Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия? | Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. |
| Please wait while your request is being verified... | Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. |