Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA). Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.
Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko
Посоветовали Лористу как средство безопасное, но в аннотации к лекарству много противопоказаний. Почитав инструкцию, решила еще раз посоветоваться с врачом. Беременность является противопоказанием к приему обоих препаратов. Отзывы врачей кардиологов на Лориста и Лозартан М.
Колганов, кардиолог, г. Москва У этих средств существуют присущие всей группе блокаторов ангиотензина недостатки. Они заключаются в том, что эффект наступает медленно, поэтому нет возможности быстро вылечить артериальную гипертензию.
Сапунов, кардиолог, г. Кимры В составе всех имеющихся блокаторов ангиотензина второго типа лишь Лозартан отвечает 4 официальным показаниям к применению: артериальная гипертензия; высокое давление по причине гипертрофии левого желудочка; вызванная диабетом 2 типа нефропатия; хроническая сердечная недостаточность. Миронова, кардиолог, г.
Иркутск Эти таблетки от давления хорошо контролируют состояние, если их принимать продолжительно. При плановой терапии существенно снижается вероятность кризов. Но в остром состоянии не помогают.
Продаются по рецепту. Поделиться: голосов: 1, средняя оценка: 5,00 из 5 Загрузка...
Если гипертонию не контролировать и не лечить, это опасно для здоровья и жизни.
Что может вызвать гипертония: Сердечно-сосудистые заболевания. Гипертония является одним из главных факторов риска для развития сердечных заболеваний, таких как инфаркт миокарда сердечный приступ и инсульт. Постоянное высокое давление нагружает сердце и сосуды, увеличивая вероятность развития проблем.
Почечные осложнения. Гипертония способна повредить почки, что может привести к хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. Очаги атеросклероза.
Постоянно высокое давление может стать причиной атеросклероза, что приводит к образованию бляшек в артериях и может вызвать их сужение или закупорку. Сердечная недостаточность. Гипертония может ухудшить работу сердца и привести к сердечной недостаточности, при которой сердце не может эффективно качать кровь по всему организму.
Высокое артериальное давление является одним из важных факторов риска для инсульта.
Эти препараты отличаются по нескольким фармакологическим характеристикам. Так, лозартан представляет собой пролекарство, требующее для образования активного метаболита ЕХР-3174 биотрансформации с участием цитохрома Р450, тогда как телмисартан сам по себе является фармакологически активным. Выведение лозартана из организма происходит преимущественно почками, телмисартана — через кишечник. Еще одной отличительной чертой этих двух препаратов, имеющей клиническую значимость, является длительность периода полувыведения: составляющая для лозартана 6-9 ч, для телмисартана — около 24 ч. Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки. В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие.
Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства интервал дозирования при однократном применении. В 2003 г. Smith et al. В них сравнивали эффективность телмисартана 40-80 мг и лозартана 50-100 мг в снижении среднего уровня АД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении 8 нед. После 4-недельной начальной стадии прием плацебо участники исследований были рандомизированы на две группы: получающие телмисартан 40 мг или лозартан 50 мг на протяжении 8 нед. Обследование пациентов измерение АД, частоты пульса, коррекция сопутствующей терапии, регистрация побочных эффектов выполняли в течение начального периода и через 4 и 8 нед активного лечения. По окончании периода плацебо, непосредственно перед началом и через 8 нед активного лечения проводилось суточное мониторирование АД измерение каждые 20 мин.
Первичной конечной точкой в обоих исследованиях было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего ДАД в течение последних 6 ч 24-часового интервала дозирования после 8 нед терапии. Вторичные конечные точки определялись, исходя из результатов суточного мониторирования АД. В общей сложности в два исследования было включено 720 пациентов по 360 в группе телмисартана и лозартана , получивших как минимум одну дозу изучаемого препарата. Более чем у половины участников АГ была диагностирована более 5 лет тому назад. Полученные результаты были аналогичны в обоих исследованиях.
The online medical service takes into account all the drug groups of the selected drugs and all their components. And since the database contains 25,000 drugs with detailed instructions, not every pharmacologist can compete with our artificial intelligence.
List of popular interactions. Why do I need to Avoid dangerous prescriptions for your patients. Check the contraindications.
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
К сожалению, от гипертонии нельзя излечиться полностью, поэтому гипертоникам приходится до конца жизни постоянно принимать таблетки от давления, чтобы предотвращать гипертонические кризы приступы повышения давления — или гипертонии , которые чреваты массой последствий: от сильной головной боли до инфаркта или инсульта. Монотерапия прием одного препарата дает положительный результат лишь на начальной стадии заболевания. Больший эффект достигается при комбинированном приеме двух-трех средств из различных фармакологических групп, которые нужно принимать регулярно. Стоит учитывать, что к любым антигипертензивным таблеткам организм со временем привыкает и их действие ослабевает. Гипертоник должен знать, что лекарства, снижающие давление, бывают быстрого и пролонгированного длительного действия.
Длительность лечения определяется врачом. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг в сутки, желательно утром. Лозартан может быть назначен в составе комбинированной терапии, в т. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии.
Сердечная недостаточность Обычная стартовая доза Лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг один раз в сутки. Доза может повышаться путем титрования с недельными интервалами 12,5 мг один раз в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки, 100 мг в сутки до максимальной дозы - 150 мг один раз в сутки в зависимости от переносимости. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ. Применение у пациентов с нарушением функции печени Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов. Применение у пациентов пожилого возраста Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет. Применение у детей Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.
Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан. Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки.
Второе поколение.
Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс. Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп. Препараты последнего поколения Так называемые небифениловые производные тетразола.
Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис. Препарат имеет множество преимуществ: Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека. Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью.
Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно. Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток. Нет необходимости часто принимать средство.
Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений. Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ? Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно. Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.
Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается: В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса. При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества. В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.
Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла. Возможные побочные эффекты Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени. Среди негативных явлений можно выделить следующие: Кашель.
Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота.
Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток. Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство. Аллергические реакции.
Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения. Мышечные боли.
Происхождение таковых до конца не понятно.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Хранить в недоступном для… Подробнее Показания Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и… Подробнее Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Чем отличаются Сартаны
Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов). Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. Валсартан и Лозартан - относятся к группе лекарственных препаратов, называемых сартанами, которые используются для лечения высокого кровяного давления и других сердечно-сосудистых заболеваний. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis.
Лозартан : инструкция по применению
ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН. right. left. close. ВАЛСАРТАН. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Как БРА, валсартан и лозартан достигают терапевтического эффекта, воздействуя на систему в организме, называемую ренин-ангиотензиновой системой (RAS), группу гормонов, которые регулируют кровяное давление и контролируют воспаление.
Телмисартан – лекарство, способное замедлить старение и продлить жизнь
| Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии | FDA для лечения АГ: кандесартан, эпросартан, ирбесартан, лозартан, олмесартана, телмисартан и валсартан. |
| Compatibility «Valsartan» and «Losartan» | Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. |
| Вопрос насчет лозартана | 2 ответов, 9 комментариев. | Консультация-форум «Кардиология, Кардиолог» | После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки. |
| Compatibility «Valsartan» and «Losartan» | Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды | Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. |
Лозартан (Losartan)
Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20].
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию. Делайте вывод.
Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером. Препаратом довольна.
Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Имя: Дарья Кононова Отзыв: Валсартан-СЗ недорогой и очень хороший, говорю потому что испробовала на себе Имя: Галина Серова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает.
А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Анна Толкина Отзыв: Замечательное средство подходит и по здоровью и по кошельку, заказываю в аптеке регулярно валсартан сз Имя: Елена Дубинина Отзыв: На постоянке пила валсартан сз до беременности, закончу гв и снова возобновлю прием Имя: Екатерина Соловей Отзыв: Рассказывать долго не буду. Таблетки валсартан сз хорошие Источник: iDaTop. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична.
Сравнение эффективности и что лучше? Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года. На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом.
Почему многие препараты валсартана были сняты с продажи? В июле 2018 года Европейское агентство по лекарственным средствам EMA отозвало все препараты на основе валсартана, которые закупали сырье для производства у китайткой фармацевтической компании. Причиной послужила обнаруженная в субстанции примесь вероятно канцерогенного вещества.
EMA не только вывело из продажи и запретило использовать сырье от китайской компании, но и рекомендовало сделать это другим странам. Проверки с изъятием и приостановкой регистрации последовали почти по всему миру. Росздравнадзор потребовал разъяснений от отечественных фармкомпаний: Вертекс, Северная Звезда, Оболенское, ГР Рус и другие, в регистрационных удостоверениях которых значилось сотрудничество с китайским производителем.
Из них полностью отозвала свои препараты только Гедеон-Рихтер, остальные сообщили, что не используют для производства своего Валсартана китайское сырье. Тем не менее, спустя 4 месяца Росздравнадхор изъял из оборота почти 600 серий готовых лекарств, заявив, что оставшиеся или поступающие в аптеки препараты валсартана безопасны. К сожалению, потребителю из этого можно сделать только один для себя вывод: не все дженерики одинаково полезны и не стоит экономить 50-100 рублей, покупая самый дешевый.
При прочих равных лучше выбирать европейские аналоги. Сравнение антагонистов ангиотензина II валсартана и лозартана в лечении эссенциальной гипертонии PubMed. По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г.
Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ.
Основным показанием для назначения обоих медикаментов является гипертоническая болезнь. Исследования, которые бы могли точно сказать, какой медикамент эффективнее борется с высоким давлением, не проводились. Мочегонный препарат гидрохлортиазид способен усиливать действие Телмисартана при их одновременном назначении, что нужно учитывать при подборе доз и разработке схемы лечения. Лозартан или Валсартан: что выбрать Лозартан калия может назначаться как при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Относится этот препарат к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. При его назначении нужно помнить, что Лозартан, принимаемый одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, повышает риск развития гиперкалиемии. Оба медикамента оказывают хорошее гипотензивное действие. И что именно выбирать, можно решить только с учетом индивидуальной восприимчивости организма пациента.
Эдарби как аналог Главным биологически активным компонентом препарата Эдарби является азилсартана медоксомил. Главным показанием для его назначения значится эссенциальная первичная гипертоническая болезнь. Это лекарственное средство хорошо сочетается с другими противогипертоническими медикаментами, и поэтому при недостаточном эффекте от Эдарби схему лечения можно дополнять. Производится Эдарби за рубежом Япония , что определяет высокое качество и безопасность этого препарата. Список других аналогов Существует огромное множество других заменителей, поэтому каждый сможет найти себе подходящий по цене и эффективности препарат.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
Чем заменить?. Отцу после выравнивания ритма назначили рамиприл 2. Через пол года давление начало подниматься до 200. После приема рамиприла держится 150 около 8 часов. Увеличили дозу до 5 утром рамиприла, вечером амлодепин 5-эфект тот же. Поменяли амлодепин на норваск.
Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания > Семья и дети, давление, сосуды | Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. |
| ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА | Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. |
| Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН - сравнение препаратов и отзывы людей на сайте Отаблетках.ру | валсартан и гидрохлоротиазид. |
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Недавно перенесенный инфаркт миокарда таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с лечением соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.
Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке. Сердечная недостаточность таблетки 40 мг, 80 мг и 160 мг У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность пациентам с сердечной недостаточностью и всегда оценивать функцию почек. Применение валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.
Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения валсартана и повторно назначать валсартан не следует. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек.
Когда сердце сокращается, давление повышается систолический показатель , а когда расслабляется — давление снижается диастолический показатель. Гипертония — самое распространенное заболевание сердечно-сосудистой системы, причем оно может быть как самостоятельной проблемой, так и следствием заболеваний почек, надпочечников и других органов. Чем опасна гипертония? Высокое артериальное давление гипертония, гипертоническая болезнь — это серьезное состояние. Если гипертонию не контролировать и не лечить, это опасно для здоровья и жизни. Что может вызвать гипертония: Сердечно-сосудистые заболевания.
Гипертония является одним из главных факторов риска для развития сердечных заболеваний, таких как инфаркт миокарда сердечный приступ и инсульт. Постоянное высокое давление нагружает сердце и сосуды, увеличивая вероятность развития проблем. Почечные осложнения. Гипертония способна повредить почки, что может привести к хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. Очаги атеросклероза.
На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии. В исследование включались больные в течение 0,5—10 дней после развития ИМ. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно—сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно—сосудистых событий. В среднем период наблюдения составил 3,3 года. Таким образом, присоединение валсартана к лечению недостаточно контролируемых больных АГ не только позволило добиться целевого уровня, но и значительно улучшило прогноз. Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга. Что такое сартаны при артериальной гипертензии Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни. Показания к назначению Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка. Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты: Средства для лечения гипертонии! Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь — Читать полностью. Механизм действия При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество — ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций. Преимущества препаратов За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента , ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся: улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью; уменьшение риска инсульта, атеросклероза; снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий; эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II; отсутствие накопления в организме брадикинина который провоцирует сухой кашель ; хорошая переносимость лицами пожилого возраста; отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.
DOI 10. The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out. The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described. Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Correspondence address: Maria Dmitrievna Smirnova, naliya1 yandex. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1]. Один из аспектов инертности — смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так. Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты. Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ. Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M. Law и соавт. Klingbeil и соавт. Безусловно, речь идет о класс-эффектах. Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора — ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики По химической структуре кандесартана цилексетил, как и первый из сартанов лозартан, представляет собой бифениловое производное тетразола. Однако его ли- пофильность превышает таковую лозартана. Кандесартана цилексетил легче проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду РААС [5]. Кандесартана цилексетил относится к пролекарствам. При всасывании из желудочно-кишечного тракта он гидролизуется до активного вещества кандесартана. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, то есть его можно принимать до, после и во время еды. Максимальная концентрация кандесартана цилексетила в плазме Cmax достигается через три-четыре часа. Препарат проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический. О длительности гипотензивного действия судят по отношению остаточной активности через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [5]. При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов. Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата. Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Сравнительная характеристика сартанов
DOI 10. The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out. The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described. Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Correspondence address: Maria Dmitrievna Smirnova, naliya1 yandex. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1].
Один из аспектов инертности — смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так. Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты. Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ.
Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M. Law и соавт. Klingbeil и соавт. Безусловно, речь идет о класс-эффектах.
Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора — ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики По химической структуре кандесартана цилексетил, как и первый из сартанов лозартан, представляет собой бифениловое производное тетразола.
Однако его ли- пофильность превышает таковую лозартана. Кандесартана цилексетил легче проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду РААС [5]. Кандесартана цилексетил относится к пролекарствам. При всасывании из желудочно-кишечного тракта он гидролизуется до активного вещества кандесартана. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, то есть его можно принимать до, после и во время еды.
Максимальная концентрация кандесартана цилексетила в плазме Cmax достигается через три-четыре часа. Препарат проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический. О длительности гипотензивного действия судят по отношению остаточной активности через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [5]. При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов.
Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата. Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов.
Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят.
Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Поэтому, прежде чем принимать любое из этих препаратов, важно проконсультироваться с врачом, который поможет определить, какой из них подходит лучше в каждом конкретном случае.
Важно помнить, что самолечение может быть опасным, поэтому следует строго соблюдать рекомендации врача. Выпускающий редактор.
Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана. Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект. Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности. Применение этого препарата обеспечивает надежность снижения АД в течение всего 24-часового интервала, включая часы, когда другие препараты уже теряют свою эффективность. Телмисартан не только улучшает контроль АД в течение суток, но и позволяет добиться положительной динамики суточной кривой АД за счет коррекции ее динамики ночью. Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Литература Литература Smith D. Comparison of telmisartan versus losartan: metaanalysis of titrationtoresponse studies. Blood Pressure Monitoring 2003, 8:111-117. Takagi H.
A metaanalysis of randomized trials of telmisartan versus losartan for reduction of ambulatory blood pressure. Hypertens Res.
Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13].
Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма.
В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт. В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг.
Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель. В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1—2-й степени. В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов по 360 в группах телмисартана и лозартана. При определении вторичных конечных точек снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД зарегистрировано преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД. Спустя десять лет, в 2013 г. Takagi и соавт. В результате совокупного анализа данных оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам: АД суточное, в последние шесть часов интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное рис. Представляет интерес сравнение гипотензивной эффективности телмисартана и валсартана.
Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. Аналогичные результаты получены в исследовании SMOOTH 2007 при оценке гипотензивного эффекта телмисартана и валсартана в сочетании с гидрохлортиазидом [23], а также в ряде других работ [24]. Первичной конечной точкой служила динамика среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования от исходного уровня. На основании полученных результатов авторы сделали вывод, что телмисартан в комбинации с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД, чем валсартан в той же комбинации, в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы. В 2013 г. Введение поправки на возраст и пол не повлияло на результаты. Авторы уточнили: поскольку в анализируемых РКИ не оценивались частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, при интерпретации полученных результатов необходимо проявлять осторожность. Влияние телмисартана на прогноз больных высокого риска сердечно-сосудистых осложнений Сегодня, выбирая препарат для гипотензивной терапии, мы ориентируемся не только на его гипотензивный эффект, но и на способность улучшать прогноз пациента, снижать риск сердечно-сосудистых осложнений ССО.
Прямых сравнительных РКИ различных БРА, посвященных оценке их влияния на снижение сердечно-сосудистого риска, не проводилось. Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла — золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает.
Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др.