описание, классификация, поколения. Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов. «Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Записи с меткой "лекарства хинолонового ряда". Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики.
Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
Я знаю многих, у кого были реакции на хинолоновые антибиотики, мы называем это состояние «to be floxed» поймать побочку и у них тоже есть ВС. Таблетки, на которые стоит обратить внимание : Леваквин, Ципро, Авелокс, , Флохин и т. Симптомы могут появиться спустя месяцы после приема антибиотика. Whoa1820 Автор 08. Большая часть симптомов практически прошли однако. Я выкладываю это на случай если у кого-то были похожие симптомы. Перед приемом Ципро мне было 23 и я был абсолютно здоров, не считая небольшой инфекции. В доказательство тому все результаты моих обследований были идеальными. Список всех симптомов можно посмотреть Станица удалена xFoxxxx 30.
Хотя у сравнительно небольшого количества людей включая меня это состояние с рождения. Таким образом, прием антибиотиков мог вызвать нетипичную реакцию. Wendi Triplet Mom 30. Но никаких из этих препаратов не было, когда я был маленьким, поэтому они не могли вызвать мой ВС или какие-либо другие визуальные симптомы. Несмотря на то, что у меня нет истинной аллергии на Ципро но раз вы говорите, что они из одной группы , я добавлю и его в мой список, лол , у меня совершенно ужасная реакция со стороны ЖКТ на него врачи говорят я «чувствителен», не аллергик…ну да, конечно, ощущения такие будто я себе все внутренности выжег кислотой, согнувшись пополам и крича от боли, весь следующий день скулил от боли…и эти ощущения держатся на протяжении нескольких дней, хотя с каждым днем становится легче. Но у меня не было проблем с каплями Ципро для ушей от ушной инфекции, хотя и изменений в моих визуальных симптомах тоже не было. Я не заметил никаких изменений в моих визуальных симптомах, когда я принимал хоть какой —либо из этих препаратов, но не уверен, что вообще был бы способен хоть что-то заметить испытывая такую боль! Жаль, потому как он реально помог моим пазухам, но этот второй прием…меня предупредили, что я должна остерегаться антибиотиков этого класса.
Узконаправленные сильные антибиотики Антибиотики узкого спектра действия проявляются активность в отношении немногих видов бактерий. К таким лекарствам относят следующие группы: Макролиды на основе эритромицина, триацетилолеандомицина, олеандомицина. Цефалоспорины на основе цефазолина, цефалексина, цефалоридина. Антибактериальные препараты резерва, воздействующие на грамположительные возбудители, которые устойчивы к пенициллинам. В данном случае врач может рекомендовать использование полусинтетических пенициллинов: ампициллина, карбенициллина, диклоксациллина. Различные другие препараты на основе рифампицина, линкомицина, фузидина. Использование узконаправленного препарата целесообразно в том случае, когда достоверно известен возбудитель патологического процесса. Препараты широкого спектра действия при бронхите При бронхитах используют новое поколение антибиотиков, поскольку лабораторные исследования могут занять несколько дней, а лечение рекомендовано начинать как можно скорее.
В ходе комплексной терапии могут быть назначены следующие: Современные пенициллины представляю собой комплексные препараты, активные вещества которых способствуют блокировке выработки ферментов, которые выделяют микроорганизмы для того, чтобы снизить фармакологическую активность пенициллина. Лекарства из группы макролидов используют при индивидуальной непереносимости средств из группы пенициллинов. Могут быть назначены медикаменты на основе кларитромицина Фромилид , мидекамицина Макропен , спирамицина Ровамицин , джозамицина Вильпрафен. Препараты из группы цефалоспоринов на основе цефазолина Нацеф , цефалексина Палитрекс , цефиксима Супракс , цефдиторена Спетрацеф , цефуроксима Зиннат, Зинацеф, Кетоцеф. Лекарственные средства из группы хинолонов и фторхинолонов на основе гатифлоксацина Гатиспан , левофлоксацина Глево, Таваник, Лефокцин , моксифлоксацина Авелокс, Мофлаксия , пефлоксацина Абактал , ципрофлоксацина Реципро, Ципробид, Ципролет, Реципро. Нет такого понятия как лучший антибиотик, поскольку у каждого средства есть свой обширный перечень фармакологический свойств, показаний и противопоказаний, возможных побочных реакций и рекомендаций относительно приема, а также лекарственного взаимодействия. Подбор антибактериального препарата осуществляет только квалифицированный, опытный специалист, который учтет природу происхождения болезни, индивидуальные особенности организма пациента, его возраст, вес, сопутствующие заболевания. Подробнее о лечении бронхита антибиотиками читайте здесь.
Лечение пневмонии При лечении пневмонии применяют антибиотики нового поколения из группы: Цефалоспоринов: Нацеф, Цеклор, Максипим, Лифоран, Цефабол, Тамицин и т.
Вместе с ними существуют и другие микроорганизмы, они называются условно патогенными. При болезнях и стрессах иммунная система дает сбой и эти бактерии становятся совсем недружелюбными. И конечно же, в организм попадают различные микробы, вызывающие заболевания. Коринебактерии, стафилококки, листерии, стрептококки, энтерококки, клостридии, относятся к грамположительной группе бактерий. Возбудители этой группы, как правило, являются причиной заболеваний уха, глаз, бронхов, легких, носоглотки и т. Грамотрицательные бактерии негативно влияют на кишечник и мочеполовую систему. К таким возбудителям относятся кишечная палочка, моракселла, сальмонелла, клебсиелла, шигелла и др. На основании такого бактериального разделения для лечения заболеваний, вызванных определенными возбудителями, назначается антибактериальная терапия. Если заболевание «стандартное» или же имеется результат бактериального посева, врач назначает антибиотик, который справится с возбудителями, принадлежащими к одной из групп.
Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей. Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов. Хинолоны и фторхинолоны Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий. У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения капли, мази , которые используются при лечении болезней ушей и глаз.
Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др.
Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При правильном использовании и соблюдении сроков выдержки животных перед забоем большинство этих веществ не сохраняется в тканях, но при нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем, остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия.
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) опубликовало результаты анализа, о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании. МОСКВА, 6 фев — РИА Новости. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Ученые Северо-Кавказского федерального университета разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда.
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение
Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения. В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии. Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г. По-видимому, в дальнейшем не меньший интерес при этой патологии будет представлять левофлоксацин.
При лечении гонококковой инфекции следует учитывать наметившееся развитие резистентности ее штаммов к ФХ. У устойчивых штаммов регистрировался ген Por типа PIB, характерный для микроорганизмов, резистентных к антибиотикам [18]. На конгрессе в Санкт-Петербурге материалы нескольких докладов касались оценки эффективности офлоксацина при УГИ. В частности, у 50 больных сравнивали эффективность лечения смешанных УГИ офлоксацином 200 мг 2 раза в сутки и доксициклином 100 мг 2 раза в сутки , назначавшимися в течение 14 дней. Третьей группе больных 28 пациентов последовательно проводили непрерывную терапию офлоксацином, а затем доксициклином в тех же дозировках по 7 дней каждым.
Препарат назначали по 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При смешанной хламидийно-трихомонадной инфекции офлоксацин применяли в комбинации с противотрихомонадными препаратами. Клиническое улучшение отмечалось на 3—7 день лечения. Была отмечена хорошая переносимость препарата в примененных дозах. В одном из исследований определялась эффективность лечения урогенитального хламидиоза комбинацией двух антибактериальных препаратов, одним из которых обязательно был доксициклин.
Весьма интересны результаты применения при хламидийной инфекции левофлоксацина, представляющего собой левовращающий изомер офлоксацина. In vitro левофлоксацин в 2 раза активнее офлоксацина и близок к нему по фармакокинетическим параметрам. На основании широкого применения в клинике этот препарат рассматривается как ФХ с наилучшими показателями в отношении переносимости и рекомендуется для применения, в зависимости от тяжести или локализации инфекции, 1—2 раза в сутки [20]. В одном из исследований левофлоксацин был применен для лечения 60 мужчин в возрасте от 20 до 53 лет с хламидийными уретритом, простатитом и уретропростатитом. Препарат назначали в качестве монотерапии внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Подчеркивается высокая этиологическая эффективность препарата, комплаентность терапии с его использованием, хорошая переносимость в суточной дозе 500 мг. Лишь у одного больного отмечались тошнота и диарея, которые прошли после отмены препарата [21]. У другой группы пациентов с хломидийной инфекцией левофлоксацин применялся у больных с хламидийной инфекцией в составе комплексной терапии. При смешанной хламидийно-уреаплазменно-трихомонадной инфекции он сочетался с орнидазолом. Всего под наблюдением было 26 больных в возрасте от 16 до 35 лет, в т.
Левофлоксацин назначали по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7—10 дней, при трихомонадной инфекции дополнительно применяли орнидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Все больные дополнительно получали иммуномодуляторы деринат и вобэнзим. Побочных реакций при применении левофлоксацина не отмечалось. У 3 больных, которым антимикотик не назначался, через 5—6 месяцев после окончания терапии было диагностировано клиническое обострение, а при культуральной диагностике выделялись грибы рода Candida. Большой клинический материал был представлен по итогам применения дифторхинолона спарфлоксацина в терапии гонореи, урогенитального хламидиоза и микоплазмоза.
Важно подчеркнуть, что спарфлоксацин относится к ФХ с наиболее длительным периодом полувыведения [23]. У 26 больных спарфлоксацин Спарфло применяли для терапии свежей гонореи в течение 2 дней. В первый день лечения назначали 400 мг препарата 2 таблетки по 200 мг внутрь однократно, на следующий день через 24 часа после первой дозы — 200 мг, всего 600 мг спарфлоксацина на курс. Эффективность оценивали по данным бактериологического исследования микроскопия, посев. Излечение было достигнуто у всех пациентов при бактериологическом контроле через 24 часа и 7—10 суток после окончания лечения [24].
Кроме того, спарфлоксацин назначался 42 женщинам с различными формами урогенитального хламидиоза и давностью заболевания от 2 месяцев до 3 лет. У 27 пациенток инфекционный процесс определялся в нижних отделах урогенитального тракта эндоцервицит, уретрит, цистоуретрит , у 14 — был диагностирован сальпингит и аднексит. Препарат применяли по рекомендованной схеме: в первый день лечения — 400 мг однократно, в последующие дни — по 200 мг также однократно длительность курса — 14 дней. Одновременно применяли иммуномодулирующие и противовоспалительные средства, местное лечение и по показаниям антимикотики. Контрольное обследование на наличие хламидийной инфекции проводилось через 35 дней после окончания курса терапии.
Клинический эффект достигался у всех женщин [25]. Только спарфлоксацин назначали 40 больным, 40 — в сочетании с иммунокоррегирующей терапией. На 28 день после окончания лечения в группе, получавшей только спарфлоксацин, микоплазмы и уреаплазмы не обнаруживались у 31 женщины, в группе с включением иммунотерапии — у 37. Авторы оценивают спарфлоксацин как высокоэффективный противомикробный препарат [26]. Проведено исследование, в котором 119 больным обоего пола с хламидийным уретритом или цервицитом назначали монотерапию спарфлоксацином или азитромицином, а также оценивали эффективность комбинированного применения этих препаратов.
В каждой группе половина пациентов дополнительно получала иммунокоррегирующую терапию неовиром. Результаты лечения были проанализированы у 108 больных. Авторы подчеркивают повышение эффективности лечения в т. В сообщении C. Батыршиной [28] приведены данные о применении спарфлоксацина Спарфло в амбулаторной практике у 64 больных урогенитальным хламидиозом 29 мужчин и 35 женщин.
При этом у 47 пациентов наблюдалась смешанная инфекция: одновременно с C. Помимо базисной терапии спарфлоксацином, все больные получали иммунокоррегирующую и противовоспалительную терапию, по показаниям назначались антимикотики. Появились данные об успешной терапии спарфлоксацином включая оценку эффекта через 1—3 месяца после окончания лечения впервые выявленных урогенитального хламидиоза курс лечения — 20 дней , микоплазменной и уреаплазменной инфекции курс лечения — 10 дней. Длительность терапии указанным ФХ определялась на основании биологических особенностей возбудителей, продолжительности цикла развития хламидий и средней продолжительности лечения микоплазмозов при применении других антибактериальных препаратов [29]. Все авторы отмечают хорошую или очень хорошую переносимость спарфлоксацина при всех схемах и курсах лечения, а также удобный для применения дозовый режим.
В одном из исследований этого препарата, включавшем 42 больных, диспепсические явления были отмечены у одного пациента, кожные реакции в виде фотосенсибилизации — у 5.
Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях.
Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гемифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающим также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [13, 14]. Таким образом, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — госпитальной пневмонии, сепсиса, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшает биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении.
Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина. В то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Переносимость и безопасность фторхинолонов В течение двух десятилетий клинического применения фторхинолоны считались относительно безопасными и хорошо переносимыми препаратами.
Фторхинолоны, рекомендованные для медицинского применения, не проявляют канцерогенной, мутагенной и тератогенной активности. Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет. Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных.
Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов. В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует.
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения. Реакции со стороны ЦНС характерны для всех препаратов этого класса, однако они наблюдаются не часто, проявляются, как правило, головной болью, головокружением, сонливостью, расстройством сна эти симптомы обычно возникают в 1-й день лечения и исчезают сразу после отмены ; судороги описаны значительно реже, возникают в основном на 3—4-й день лечения у больных, имеющих предрасполагающие факторы: эпилепсия в анамнезе, мозговая травма, гипоксия, пожилой возраст, сочетанное назначение с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами. Фторхинолоны вызывают под действием солнечных лучей или УФ-излучения фототоксические реакции.
Это связано с фотодеградацией молекулы хинолона под влиянием УФ-лучей и с образованием свободных радикалов О2, повреждающих кожные структуры. Описаны случаи тяжелого фотодерматита. Важно, что фототоксические реакции могут развиваться не только на фоне приема фторхинолона, но и в течение нескольких дней после отмены препарата.
Во всех случаях применения фторхинолонов пациентов следует предупредить о риске инсоляции и стоит воздержаться от назначения физиотерапевтических процедур, связанных с УФ-воздействием. Наиболее часто они проявляются небольшим бессимптомным повышением сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы, прекращающимся после отмены препарата. В то же время возможны более серьезные реакции.
В одной работе проведен анализ осложнений при применении ципрофлоксацина у 80 млн больных, и только у 144 пациентов выявили серьезные изменения печеночных ферментов, у небольшого числа пацентов развился гепатит, некроз печени или печеночная недостаточность.
Как отметил врач химических наук, декан химического департамента СКФУ Александр Аксенов, главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов состоит в том, что он разумеет расширение цикла, а не его замыкание. В настоящее время мы пытаемся расширить и модифицировать наш приход: отработать синтез ряда препаратов хинолонового ряда и совершить биологические испытания новых веществ, обеспеченных в ходе реализации данной работы, — добавил ученый. Редактор рубрики Место события на карте мира: комментарии 0.
Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения Ципрофлоксацин Ципролет, Флоксимет назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы — цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии - аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др. Пефлоксацин Перти, Абактал, Юникпеф назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Офлоксацин Унифлокс, Флоксал, Заноцин лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями. Ломефлоксацин Ломфлокс, Ломацин. К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях.
Вы точно человек?
Ранее исследователи из Лондона определили, как эти лекарства перехватывают этот фермент в процессе расщепления ДНК. Две молекулы лекарства связывают разрезаемую нить ДНК с ферментом, «запирая» ее. Эти результаты привели к разработке нескольких альтернативных гипотез, предполагавших что комбинация четырех хинолоновых производных способствует образованию прочного комплекса, препятствуя дальнейшему размножению бактерии. Наиболее часто мутация заключается во введении объемных заместителей в связывающий активный центр.
Очень редко у пациентов, получавших фторхинолоны или хинолоны, развивались тяжелые и длительно сохраняющиеся побочные эффекты, главным образом связанных с поражением мышц, сухожилий, костей и нервной системы. После оценки этих побочных эффектов PRAC рекомендовал прекратить использование лекарств, содержащих хинолоновые антибиотики. Это связано с тем, что данные антибиотики предназначены исключительно для лечения тех инфекций, при которых они более не рекомендуются, то есть в настоящее время отсутствуют показания для применения хинолонов. Рекомендации PRAC по фторхинолонам: Фторхинолоны не должны применяться для: лечения инфекций с высокой вероятностью спонтанного выздоровления или легких инфекций например, инфекций глотки ; профилактики диареи путешественников или рецидивирующих инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; лечения пациентов, у которых ранее наблюдались тяжелые побочные эффекты при применении фторхинолонов или хинолонов; лечения легких или среднетяжелых инфекций за исключением случаев, когда другие рекомендуемые антибиотики не могут быть назначены.
Информация о выявлении отклонений от нормативных документов оперативно направлена в Управление Россельхознадзора по Ростовской, Волгоградской и Астраханской областям и Республике Калмыкия для принятия мер реагирования. Хинолоны — группа антибактериальных препаратов, представляют собой группу синтетических антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. В животноводстве хинолоны часто используются для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита и других болезней.
Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием.
Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. Однако, получение данных антибиотиков требовало большого количества этапов, что делало процесс затратным и сложным.
Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков
алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих антибактериальное действие. крупные химики предложили более простой, по сути, одноступенчатый способ получения выводных хинолонов из бизнесменским доступных веществ. Антибиотики хинолонового ряда оказывают бактерицидное действие. Недавно специалисты из СКФУ предложили одностадийный способ получения таких препаратов. Ученые Северо-Кавказского федерального университета создали простую и масштабируемую методологию для синтеза 4-хинолонов, которые являются перспективными антибиотиками. Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны. Несколько слов о микробиологической активности. перспективных антибиотиков. Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами.
Список антибиотиков широкого спектра действия нового поколения и их применение
Японский фармпроизводитель Astellas прекратил выпуск антибиотика вильпрафен. Об этом «Коммерсанту» сообщили в пресс-службе компании. Перечень самых распрастраненных антибиотиков 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики.
Антибиотики хинолонового ряда
Когда времени на проведения анализа нет и врач сомневается в принадлежности возбудителя, тогда для лечения назначают антибиотики, имеющие более широкий спектр действия. Эти антибиотики бактерицидно действуют в отношении большого числа возбудителей. Такие антибиотики разделяют на группы. Одной из них является группа фторхинолонов. Хинолоны и фторхинолоны Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий. У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий.
Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения капли, мази , которые используются при лечении болезней ушей и глаз. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др. С грамположительными палочками листерии, коринебактериии и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения Ципрофлоксацин Ципролет, Флоксимет назначается для лечения отитов, синуситов.
При болезнях органов мочеполовой системы — цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии — аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др. Пефлоксацин Перти, Абактал, Юникпеф назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы.
Пошли ему просто письмо на почту, он, как правило, быстро отвечает. Он, может, в то же время быть завален письмами, потому как многие люди знают теперь, что он изучает ВС. Людей в целом. Возможно, с вами это произошло, потому что у вас болезнь Лайма, которая вызывает визуальный снег. Когда вы инфицированы такой бактерией как например Лайм и начинаете прием антибиотика, вы убиваете бактерию, тем самым создавая большее количество токсинов в вашем теле, которое не способно само по себе избавиться от них, в связи с чем наблюдается реакция Яриша-Герксгеймера -Лукашевича. По сути вы расшевелили инфекцию в вашем теле, тем самы вызвав такую реакцию. У меня есть визуальный снег вызванный болезнью Лайма и бартонеллой, инфекцией идущей рука об руку с Лаймом. Мне пришлось пойти к грамотному доктору, специализирующемуся на Лайме, чтобы мне правильно посмотрели с помощью Igenex тестов. Анализ ИФА, который вам предложит рядовой доктор, не достоверен, и уменя был отрицательным. А Igenex тест оказался положительным. Пожалуйста, просто забейте в гугле «как найти специалиста по болезни Лайма», чтобы обратиться по вашему месту жительства. Лайм очень политизирован и большинство докторов не могут его диагностировать благодаря несметному количеству симтомов, которые он вызывает свыше20 симптомов. Не ходите на диагностику к обычному доктору! Симптом визуального снега и другие зрительные нарушения равно как и пост на эту тему под названием «Лайм и визуальный снег» - вот то, что сподвигло меня пойти сдать анализы на Лайм. Этот пост спас меня и я искренне благодарна человеку,который запостил это. Я была такой же как вы, не имеющей ни малейшего понятия, что же происходило с моими глазами! Я уверена, что в большинстве случаев визуальный снег вызван Лайм и ей сопутствующими инфекциями.
Наука Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Российские химики предложили более простой, по сути, одностадийный способ получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis. Противомикробные препараты — антибиотики — представляют собой лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений.
По информации РИА Новости.
Применение
- Поделиться
- Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
- Хинолоны/фторхинолоны: фармакологическая группа
- Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков
Домашний очаг
- Ученые СКФУ упростили получение антибиотиков и открыли новые перспективы для лечения инфекций
- RU2367437C2 - НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ - Яндекс.Патенты
- Женское здоровье Днепропетровска
- Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
- Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Содержание
- Фторхинолоны — Википедия
- Telegram: Contact @hetchemst
- FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
- Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков
Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега. Форум
Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой степенью проникновения в ткани и клетки, включая клетки макроорганизма и бактериальные клетки. Нефторированные препараты класса хинолонов налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота применяются в клинике с начала 60-х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия преимущественно в отношении Enterobacteriaceae и невысокую биодоступность, применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций. Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6-е положение молекулы хинолина. Наличие атома фтора одного или нескольких и различных групп в разных позициях определяет особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов. Препараты группы фторхинолонов внедрены в клиническую практику в начале 80-х годов, и сегодня они занимают одно из ведущих мест в химиотерапии различных бактериальных инфекций. Некоторые свойства фторхинолонов позволяют им прочно занимать ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств. К свойствам данного характера относятся: Антибактериальная активность Фторхинолоны — препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм. Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом семейства Enterobacteriaceae Escherichia coli, Proteus spp. Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N.
Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии C. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2]. Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных. Стрептококки и пневмококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3]. В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило их выделить в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2-го поколения или новые фторхинолоны табл. Их часто характеризуют также как «респираторные» или «антипневмококковые», хотя эти определения не совсем точно отражают их особенности антимикробного спектра в области клинического применения. Отметим, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллиночувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Новые фторхинолоны также превосходят ранние по активности в отношении других стрептококков, стафилококков, энтерококков. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов моксифлоксацин, гемифлоксацин проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков.
Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1-го поколения — умеренной, препараты 2-го поколения — высокой. Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к ранним фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекции фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами. Некоторые новые фторхинолоны тровафлоксацин, моксифлоксацин и др. Области клинического применения фторхинолонов Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации как внебольничных, так и госпитальных [4]. Препараты 1-го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях табл. Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из-за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя — S. Наиболее хорошо изученными препаратами являются ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин. Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной активностью в отношении P.
В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, — рост частоты устойчивых штаммов P. Ранние фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита. Как было отмечено, ранние фторхинолоны не целесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S. В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля при госпитальной пневмонии высокоэффективны офлоксацин и пефлоксацин. Следует отметить, что по природной активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae ранние фторхинолоны не уступают новым или даже их превосходят. В отношении P. Кроме того, устойчивость грамотрицательных бактерий к ранним и новым фторхинолонам обычно перекрестная, то есть в случае устойчивости к ципрофлоксацину с высокой вероятностью возбудитель также будет устойчив к левофлоксацину и моксифлоксацину.
Вышесказанное объясняет тот факт, что новые фторхинолоны не имеют существенных преимуществ по сравнению с ранними при лечении госпитальных инфекций. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1-го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколений в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1-го ряда. Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрация которого в желчи более высокая. Фторхинолоны также рекомендуются больным с панкреонекрозом с целью профилактики инфицирования, хотя в сравнительных исследованиях была показана более высокая эффективность карбапенемов. Широко распространенное мнение о преимуществе пефлоксацина в терапии панкреонекроза вряд ли можно признать обоснованным, так как его концентрация в ткани и секрете поджелудочной железы не выше, чем концентрация, наблюдаемая при применении ципрофлоксацина или офлоксацина. Степень проникновения фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико-химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы, а эти показатели лучше у ципрофлоксацина [5].
Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями. Норфлоксацин Норбактин, Нормакс, Норфлогексал применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др. Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций. Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения Левофлоксацин Флорацид, Левостар, Леволет Р в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин.
Применяется при лечении инфекций нижней дыхательной системы и Лор-органов отит, синусит. Назначается при болезнях мочеполового тракта, хроническом простатите, заболеваниях, передающихся половым путем, при лечении острого пиелонефрита. В виде капель данный антибиотик используют в офтольмологии при глазных инфекциях. Лучше переносится, чем антибиотик 2 поколения офлоксацин. Спарфлоксацин Спарфло, Спарбакт по широте спектра активности этот антибиотик ближе всего к Левофлоксацину. Имеет высокую эффективность в борьбе с микобактериями. Длительность действия выше, чем у других фторхинолонов.
Используется для борьбы с бактериями в придаточных пазухах носа, среднем ухе. При лечении болезней почек, половой системы, бактериальном поражении кожи и мягких тканей, инфекций ЖКТ, костей, суставов и др. Гатифлоксацин Зимар, Гатиспан, Зарквин. В легочной ткани, среднем ухе, оболочке бронхов, сперме, слизистой придаточных пазух, яичниках фиксируются довольно большие концентрации. Назначается для лечения болезней Лор-органов, заболеваний, передающихся половым путем, болезней кожи и суставов.
Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом. Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения. Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Перед употреблением тщательно взболтайте флакон. Для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный шприц или мерная ложка. В случае применения мерного шприца следует выполнить следующие действия: 1. Плотно вставьте мерный шприц в горлышко флакона. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки. Верните флакон в исходное положение и выньте шприц, аккуратно поворачивая его. Поместите шприц в ротовую полость и медленно нажимайте на поршень, плавно выпуская суспензию. После употребления промойте шприц в теплой воде и высушите его в недоступном для ребенка месте. Лихорадка жар и боль: Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Дети в возрасте 3-6 месяцев вес ребенка от 5 до 7,6 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 7,5 мл 150 мг в сутки. Дети в возрасте 6 -12 месяцев вес ребенка 7,7-9 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 - 4 раз в течение 24 часов, не более 10 мл 200 мг в сутки. Дети в возрасте 1-3 года вес ребенка 10-16 кг : по 5,0 мл 100 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 15 мл 300 мг в сутки. Дети в возрасте 4 - б лет вес ребенка 17-20 кг : по 7,5 мл 150 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 22,5 мл 450 мг в сутки. Дети в возрасте 7-9 лет вес ребенка 21 - 30 кг : по 10 мл 200 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 30 мл 600 мг в сутки. Дети в возрасте 10 - 12 лет вес ребенка 31-40 кг : по 15 мл 300 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 45 мл 900 мг в сутки. Продолжительность лечения - не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. Если при приеме препарата в течение 24 часов у детей в возрасте 3-5 месяцев или в течение 3 дней у детей в возрасте 6 месяцев и старше симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Постиммунизационная лихорадка: Детям в возрасте до 6 месяцев: по 2,5 мл 50 мг препарата. При необходимости, еще 2,5 мл 50 мг через 6 часов. Не применяйте более 5 мл 100 мг в течение 24 часов. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочные действия Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Одной из них является группа фторхинолонов. Хинолоны и фторхинолоны Препараты класса хинолонов во врачебной практике стали применять еще с начала 60-х годов прошлого века. Делятся хинолоны на нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Нефторированные хинолоны оказывают антибактериальное действие в основном на грамотрицательную группу бактерий. У фторхинолонов ширина спектра действия намного больше. Помимо влияния на ряд Грамм- бактерий, фторхинолоны с успехом борются и с грамположительной группой бактерий. Антибиотики фторхинолоны показывают высокий бактерицидный эффект, благодаря этому были разработаны и медицинские препараты для местного применения капли, мази , которые используются при лечении болезней ушей и глаз. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др. С грамположительными палочками листерии, коринебактериии и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения Ципрофлоксацин Ципролет, Флоксимет назначается для лечения отитов, синуситов. При болезнях органов мочеполовой системы — цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии — аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза. При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др. Пефлоксацин Перти, Абактал, Юникпеф назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы. Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус.
Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
Учёные из СКФУ разработали новый метод получения антибиотиков хинолонового ряда, который представляет собой группу препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Роль хинолонов в антибактериальной зм действия, устойчивость микроорганизмов, фармакокинетика и переносимость. Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo. Ученые Северо-Кавказского федерального университета разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда. Фторхинолоны — в широком смысле группа химических веществ, в узком — лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью in vitro и in vivo.