При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Фелодипин противопоказан при беременности и грудном вскармливании, а также детям до 18 лет. При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазоломзамедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит кувеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению рискаразвития побочных эффектов. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Фелодип (Felodip): 5 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Фелодипин (Felodipin)
Пилюли «Фелодипин», инструкция по применению которых уже была описана выше, могут в единичных случаях вызывать характерную артериальную гипотензию, приводящую к появлению ишемии миокарда у некоторых больных. При параллельном использовании НПВП с Фелодипином антигипертензивное действие последнего не ослабевает. При параллельном использовании НПВП с Фелодипином антигипертензивное действие последнего не ослабевает. Показания к применению, аналоги препарата Фелодипин, способ применения, побочные действия, противопоказания, беременность, передозировка, взаимодействие, механизм действия, цена в аптеках, ответы на вопросы, консультации. Фелодип – препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, обладающий антиангинальным и гипотензивным воздействием на организм. Перед применением Фелодипин 5мг таб.п/г. №30 рекомендуется изучить инструкцию.
Фелодипин: инструкция по применению
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка получающим стандартную терапию и пациентам с бронхиальной астмой сахарным диабетом подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа" так и в положении "сидя" и "стоя" в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль то развитие ортостатической гипотензии не происходит.
В начале лечения в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.
Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.
Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки преодолеваемой сердечной мышцей что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч.
Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме.
Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,40 мг. Состав на одну таблетку 5 мг Действующее вещество: фелодипин — 5,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,07 мг. Состав на одну таблетку 10 мг Действующее вещество: фелодипин — 10,00 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2,90 мг; макрогол — 4 000 — 0,70 мг; титана диоксид — 1,33 мг; краситель железа оксид красный — 0,07 мг. Описание Дозировка 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. Дозировка 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до светло-жёлтого с бежевым оттенком цвета. Дозировка 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны ядро почти белого цвета и плёночная оболочка. Фармакологическое действие Фармакодинамика Фелодипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов БМКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
Фелодипин — производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление АД за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путём воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления.
Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лёжа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса.
Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы.
Антигипертензивный эффект фелодипа развивается спустя 15—45 минут после перорального приема и носит дозозависимый характер. На начальном этапе терапии снижение артериального давления может сопровождаться временным увеличением частоты сердечных сокращений, но затем на длинной дистанции этот эффект сходит на нет.
Фелодип наделен также и мягким мочегонным эффектом. Наилучшим режимом дозирования препарата при артериальной гипертензии является его назначение по 5—10 мг 1—2 раза в день. Важно, что при лечении фелодипом наблюдается доподлинное уменьшение левожелудочковой гипертрофии.
К несомненным преимуществам препарата необходимо отнести присутствие у него антиангинального противоишемического эффекта. Фелодип считается метаболически нейтральным лекарственным средством, поэтому он может использоваться у пациентов, страдающих сахарным диабетом. После прекращения приема препарата синдром отмены не наблюдается.
Фелодип имеет мощнейшую доказательную базу, собранную в рамках многочисленных клинических исследований. Было установлено, что препарат может успешно бороться с артериальной гипертензией в одиночку, будучи единственным назначенным антигипертензивным препаратом. При этом эффективность и переносимость фелодипа не зависели от возраста и наличествующих коморбидностей например, бронхиальной астмы и других легочных заболеваний, подагры, синдрома Рейно, сахарного диабета или почечной недостаточности , а частота возникновения кардиоваскулярной патологии и осложнений в ходе лечения была намного ниже, чем в ранее проводимых исследованиях с участием диуретиков и бета-адреноблокаторов.
Фармакология Блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом.
Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему. Фармакокинетика Всасывание и распределение После приема препарата внутрь фелодипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Благодаря особенностям лекарственной формы замедленное высвобождение фелодипина приводит к удлинению фазы всасывания и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 ч. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фелодипин (Felodipine)
Снижение артериального давления происходит в следствии уменьшения противодействия отдаленных сосудов. Антиишемическое действие у Фелодипина дозозависимое. На проводящую систему сердечной мышцы практически не оказывает никакого воздействия. Также не отличается негативным инотропным действием, оберегает от осложнений возобновления кровотока и снижает размеры инфаркта миокарда. Это способствует увеличению периода адсорбции, поэтому накопление препарата происходит равномерно на протяжении суток.
Всасывание фактически без остатка происходит в ЖКТ. Биодоступность не зависит от дозы и составляет примерно пятнадцать процентов. С белками, в основном с альбумиами, медикамент связывается почти на сто процентов. Производя неактивные метаболиты, обмен веществ всецело проходит в печени.
Время полувыведения составляет около двадцати пяти часов. Накопления медикамента даже при продолжительном приеме не случается. Особые группы больных У людей, которые относятся к пожилой категории населения по сравнению с молодой, выще плотность Фелодипина в сыворотке крови. У людей, с нарушением почечной функции, а также тех, кто проходит процедуру гемодиализа, фармакокинетика не отличается.
Семьдесят процентов медикаментозного средства выводиться с уриной, оставшаяся часть, в виде метаболитов, с калом. При этом пол процента выводиться в неизменной форме с уриной. Существует информация о проникновении Фелодипина через плаценту и в молоко матери. Пилюли не нужно жевать, раскусывать, делить либо измельчать.
Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Способ применения и дозы Внутрь, принимать утром, запивая водой.
Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Во время лечения фелодипином необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций включая управление автотранспортом, работа с техникой, механизмами ; в начале лечения, в период увеличения дозы, а также при развитии слабости, головокружения и прочих симптомов следует отказаться от такой деятельности. Ограничения к применению Сердечная недостаточность, сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, выраженная брадикардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушения функционального состояния печени, почечная недостаточность, возраст старше 65 лет. Применение при беременности и кормлении грудью Использование фелодипина противопоказано при беременности и период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о использовании фелодипина у женщин во время беременности.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут угнетать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, которые подтверждают увеличение длительности физиологических родов. Возможно развитие гипоксии плода при наличии у матери уменьшении перфузии в матке и артериальной гипотензии за счет периферической вазодилатации и перераспределения кровотока. Фелодипин выделяется с грудным молоком. При применении кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь небольшое количество препарата попадает ребенку с грудным молоком. Недостаточный опыт использования фелодипина женщинами во время лактации не исключает риск воздействия фелодипина на детей, которые находятся на грудном вскармливании, поэтому не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости продолжения лечения фелодипином для достижения клинического эффекта необходимо прекратить кормление грудью. Побочные действия фелодипина Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : приливы, тахикардия, сердцебиение, обморок, боль в груди, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, ухудшение течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит, инфаркт миокарда, синкопе, артериальная гипотензия, стенокардия, аритмия, анемия.
Нервная система и органов чувств: головная боль, усталость, головокружение, слабость, парестезия, депрессия, бессонница, нервозность, тревожные расстройства, сонливость, раздражительность, зрительные расстройства. Мочеполовая система: периферические отеки лодыжек, стоп, голеней , увеличение частоты мочеиспускания, поллакиурия, сексуальные нарушения, полиурия, дизурия, сексуальная дисфункция, импотенция, гинекомастия. Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен, боли в животе, гиперплазия слизистой оболочки языка, гингивит, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм. Дыхательная система: фарингит, бронхит, синусит, одышка, носовое кровотечение. Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, боль в спине, мышечные боли, боли в верхних и нижних конечностях. Кожные покровы: сыпь, фотосенсибилизация, эритема, кровоподтеки, зуд. Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: отек лица, утомляемость, гриппоподобный синдром, лихорадка, гипергликемия. Взаимодействие фелодипина с другими веществами Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови и взаимно усиливает угнетение атрио-вентрикулярной проводимости. Гипотензивное действие фелодипина взаимно усиливают другие трициклические антидепрессанты, гипотензивные препараты, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза, альфа-адреноблокаторы, симпатомиметики, верапамил, алкоголь. Снижение антигипертензивного действия фелодипина наблюдается при совместном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами задержка натрия и блокада продукции простагландина почками , эстрогенами задержка натрия , препаратами кальция. Препараты, которые вызывают удлинение интервала QT, при совместном применении с фелодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. При совместном использовании фелодипина и такролимуса возможно увеличение содержания такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса. Азитромицин замедляет экскрецию и увеличивает концентрацию фелодипина в крови, возрастает риск проявления токсичности фелодипина.
Фелодипин ослабляет эффект акарбозы, глипизида, метформина, репаглинида; необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. При совместном применении фелодипина и амиодарона возрастает риск атрио-вентрикулярной блокады; противопоказано совместное применение. Ампренавир, блокируя биотрансформацию фелодипина, увеличивает его концентрацию в крови.
Максимальная суточная доза — 20 мг в 1 прием. У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекция дозы препарата не требуется. Препарат лучше принимать утром до еды или после легкого завтрака. Таблетки Фелодипа нельзя разжевывать, делить или измельчать.
Опыт применения Фелодипа в педиатрии отсутствует. Противопоказания к применению препарата Фелодип Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Аллергическая реакция на фелодипин или другие дигидропиридины вероятность возникновения перекрестной реакции. Клинически выраженный аортальный стеноз; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда или период продолжительностью 1 мес после инфаркта миокарда; выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, нестабильная стенокардия. Побочные эффекты препарата Фелодип Подобно другим антагонистам кальция, фелодипин может вызывать гиперемию лица, головную боль , сердцебиение, головокружение , повышенную утомляемость. Эти реакции временные и чаще возникают в начале лечения или при повышении дозы. Возможно в зависимости от дозы появление отеков в области лодыжек, являющихся следствием прекапиллярной вазодилатации.
У больных с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен; это можно предотвратить при соблюдении гигиены ротовой полости. Как и при применении других дигидропиридинов, в отдельных случаях отмечено усиление проявлений стенокардии, в основном в начале лечения. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, редко — синкопе, периферические отеки, гиперемия лица. ЖКТ: тошнота, боль в животе, в единичных случаях — гиперплазия, воспаление десен. Печень: в единичных случаях отмечают повышение уровня печеночных трансаминаз. Костно-мышечная система: редко — боль в суставах и мышцах.
Владелец регистрационного удостоверения:
- Фармадипин®: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Нифедипин)
- Состав и форма выпуска
- Главное меню
- Фелодипин-озон таб ппо с пролонг высвоб 5мг N30
Нифедипин: инструкция по применению
Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Не кумулирует даже при длительном применении; при ХПН наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. У пожилых пациентов и у больных с печеночной недостаточностью концентрация в крови повышается. Фармакодинамика: Селективный БМКК; производное дигидропиридина; оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, антиангинальное действие.
Обладает высокой избирательной активностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект.
Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки преодолеваемой сердечной мышцей что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.
Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4 все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.
Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами такими как бета-адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам входящим в состав препарата. Применение при беременности и кормлении грудью В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода фелодипин не должен назначаться во время беременности.
Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей находящихся на грудном вскармливании в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации.
При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Сюда же относится разновидность болезни — вариантная стенокардия. Под действием препарата снижается системное артериальное давление, что влечет за собой уменьшение постнагрузки на левый желудочек сердца и сокращает потребность органа в кислороде. Также ЛС помогает больным предотвратить спазмы коронарных сосудов.
В случае же со стенокардией, как упоминается в инструкции, таблетки улучшают у пациентов переносимость физических нагрузок, сокращают частоту приступов стенокардии. Инструкция по применению В этом разделе описано, как принимать таблетки по инструкции, дозировка при длительной терапии, суточное потребление, особые условия приема лекарства, чем опасна и какие последствия имеет передозировка, какие существуют противопоказания, побочные эффекты для пациентов, особые условия. Как принимать? Лекарственное средство представляет собой таблетки в оболочке по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, расфасованные в блистеры.
Фелодип принимают по утрам, желательно перед завтраком, запивая 0,5 стакана обычной воды. Дозировка При назначении курса терапии учитывают состояние и возраст больного, характер заболевания.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.
Фармакокинетика После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Фелодипин — таблетки от повышенного давления
Полное описание (Фармадипин®: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Инструкция по применению Фелодипа при гипертонической болезни. Гипотензивную терапию начинают с минимальной дозы – 5 мг. Также как при применении других БМКК, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Инструкция по применению Фелодипин. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Фелодип составит всего 1 096.50 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Узнать о нем больше поможет инструкция по применению, которая всегда доступна для прочтения. Инструкция по применению препарата Фелодипин, состав, показания и противопоказания.
Нифедипин: инструкция по применению
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Внутрь, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия. Взрослые в т. Доза всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5—10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день. Стабильная стенокардия.
Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат Фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата.
При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Совместное применение фенитоина, карбамазепина. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол, кетоконазол , макролидные антибиотики например, эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Следует избегать одновременного применения. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4. Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови.
Фелодипин снижает артериальное давление АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , бета-адреноблокаторами, при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей , что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме.
Макси- мальная суточная доза - 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение кон- центрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Контроль ЭКГ. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
инструкция по применению, состав и описание. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 или 10 мг пролонгированного действия обладают антиангинальным и гипотензивным свойствами. В интернет-аптеке Фармэконом, цена на Фелодип составит всего 1 096.50 Р, если вы забронируете препарат на сайте. Узнать о нем больше поможет инструкция по применению, которая всегда доступна для прочтения. Подробная инструкция по применению Фелодипин таблетки с пролонг высвобождением
Форма выпуска и состав
- Active ingredients
- Аптека Миницен - заказ лекарств через интернет
- Фелодипин (Felodipine): описание, рецепт, инструкция
- Фелодипин*