Данная мера была вызвана обнаружением в валсартане указанного производства примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA). Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов). Валсартан и лозартан в чем разница.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных.
Телмисартан и Валсартан
Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31].
Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35].
В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ. В метаанализ 2014 г. Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт.
Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность.
Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives.
Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О. Кукеса, Д.
Wienen W. Kakuta H. Schroeder K. How can we improve adherence to blood pressure-lowering medication in ambulatory care? Ковалева О.
Rinaldi B. Schmieder R. Benson S. Vitale C. Мычка В.
Takagi H. Nixon R. Valsartan vs. Sharma A. ID 28.
White W.
Молекулярная масса 435,5. Ангиотензин II является основным прессорным агентом РААС, его эффекты включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию и реабсорбцию натрия в почках.
Валсартан блокирует сосудосуживающие и альдостеронсекретирующие эффекты ангиотензина II, избирательно блокируя связывание ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях, таких как гладкие мышцы сосудов и надпочечники. Его действие, таким образом, не зависит от путей синтеза ангиотензина II. Во многих тканях обнаружены также рецепторы AT2, но их связь с сердечно-сосудистым гомеостазом не установлена.
Валсартан имеет гораздо большее сродство примерно в 20000 раз к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады рецепторов AT1 валсартаном могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2. Основной метаболит валсартана не имеет существенной активности, его сродство к рецепторам AT1 примерно в 200 раз меньше, чем валсартана.
Пока неизвестно, имеет ли это различие клиническое значение. Валсартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций ССС. Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет отрицательную регуляторную обратную связь ангиотензина II на секрецию ренина, но повышенная в результате активность ренина плазмы и уровни циркулирующего ангиотензина II не препятствуют эффекту валсартана на АД.
Фармакодинамика Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2—3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке.
В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток. В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты. Фармакокинетика Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема.
Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз.
Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов.
Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс.
В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера.
В качестве вспомогательных веществ используются: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния. В состав оболочки входят: поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк. Форма выпуска таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой; таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»; таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100». Фармакологическое действие Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.
Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления постнагрузки и сердечного венозного возврата преднагрузки. Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
Negative negative interaction or side effect that may reduce effectiveness. No the drugs do NOT interact, which is separately indicated in the instructions. Unclear the system failed to pre-assess the danger. The online medical service takes into account all the drug groups of the selected drugs and all their components.
And since the database contains 25,000 drugs with detailed instructions, not every pharmacologist can compete with our artificial intelligence.
Why do I need to Avoid dangerous prescriptions for your patients. Check the contraindications. Evaluate the safety of therapy in the treatment of children. See the compatibility of drugs with alcohol enter it as a drug. Point the doctor to the found interaction - you may need to adjust the therapy.
Лозартан подвергается метаболизму первого прохождения в печени через систему цитохрома P450 с образованием активного метаболита EXP3174, который в 10—40 раз более эффективен, чем исходная молекула. Кандесартан цилексетил, олмесартан медоксомил, азилсартан медоксомил являются пролекарствами и становятся активными после ряда метаболических превращений в печени.
Телмисартан, эпросартан, валсартан и ирбесартан — активные лекарства, поэтому их активность не зависит от состояния печени пациента. Хотя пища влияет на всасывание лозартана, валсартана и эпросартана, это не имеет существенного клинического значения. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо уменьшить вдвое дозу лозартана и рекомендуется соблюдать осторожность при назначении олмесартана. Уникальный фармакокинетический профиль у телмисартана. У него самый длительный период полувыведения 24 часа , это обеспечивает преимущества в адекватном контроле утреннего подъема АД и, как следствие, уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений. При этом для препарата характерно быстрое начало действия, примерно через 0,5—1,0 часа после приема, пища не влияет на всасывание. При его использовании один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Эти свойства делают телмисартан препаратом выбора для «забывчивых» пациентов.
Телмисартан — самый липофильный сартан, у него самый большой объем распределения 500 л , что обеспечивает способность легко проникать в ткани и вызывать блокаду не только плазменной, но и тканевой РААС, обеспечивая выраженные органопротективные свойства. Телмисартан не подвергается метаболизму при участии цитохрома Р450, а значит не вступает во взаимодействие со многими препаратами и является препаратом выбора для пациентов с полифармакотерапией. Наибольшую аффинность к CYP2C9 среди сартанов имеет лозартан, в меньшей степени — ирбесартан, кандесартан. Любые ингибиторы или индукторы фермента CYP2C9 могут влиять на эффективность лозартана и должны учитываться при выборе препарата. Длительное использование сартанов в клинической практике и широкое исследование их на лабораторных моделях позволили выявить новые грани этих препаратов. Сегодня мы знаем, что не все эффекты представителей данного класса связаны с влиянием на ATR. У отдельных представителей этого класса выявлены гипогликемический, гипоурикемический, гиполипидемический, противовоспалительный, антипролиферативный, антиоксидантный и антиагрегантный эффекты. Адипонектин — ключевой регулятор этих процессов, обеспечивая через свои рецепторы процессы деремоделирования.
Телмисартан дозозависимо подавляет продукцию активных радикалов, тормозит миграцию Т-лимфоцитов в стенку сосудов и восстанавливает функцию митохондрий. Стимуляция этих рецепторов в поджелудочной железе приводит к увеличению экспрессии дыхательной цепи митохондрий и глюкозостимулированной секреции инсулина, в нейронах уменьшается дисфункция митохондрий и повышается выживаемость нейронов, в почках снижаются пролиферативные процессы и развитие фиброза.
Передозировка скорее всего вызовет выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений. В качестве первой помощи промыть желудок и принять активированный уголь. Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Лозартана Примите следующую таблетку в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема. Возможные побочные реакции Лозартан, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные эффекты с различной частотой: Частые могут проявляться у 1 из 10 человек : головокружение, пониженное давление, слабость, усталость, снижение сахара в крови, увеличение калия в крови, изменения функции почек, включая почечную недостаточность, уменьшение количества эритроцитов анемия ; увеличение в крови мочевины, креатинина и калия у пациентов с сердечной недостаточностью. Редкие могут проявляться у 1 на 1000 человек : гиперчувствительность, ангионевротический отек, воспаление кровеносных сосудов, ощущение «ползания мурашек» по коже, обморок, очень быстрое и нерегулярное сердцебиение, нарушение мозгового кровообращения инсульт , воспаление печени гепатит , изменения показателей печеночных ферментов в крови. Не изученные частота не может быть оценена по имеющимся данным : снижение количества тромбоцитов, мигрень, нарушения функции печени, мышечные и суставные боли, гриппоподобные симптомы, боли в спине, инфекции мочевыводящих путей, повышенная чувствительность к солнцу фотосенсибилизация , необъяснимые мышечные боли с выделением темной мочи острый некроз скелетных мышц , нарушение половой функции, воспаление поджелудочной железы панкреатит , низкий уровень натрия в крови, депрессия; плохое самочувствие, недомогание; звон, жужжание, рев, звон в ушах. Побочные эффекты у детей аналогичные тем, которые наблюдаются у взрослых.
При появлении нижеперечисленных побочных эффектов прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь: отек рук, лица, губ, языка; затруднение дыхания; внезапное появление высыпаний, повреждений, покраснений, отслаивания кожи; боли в горле; выраженное головокружение или слабость; острая боль в животе; нерегулярное или учащенное сердцебиение; желтушность кожи или глаз. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности. Условия отпуска По рецепту врача. Упаковка Таблетки 50 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 60 таблеток в банке полимерной, уплотнительное средство - вата медицинская. Каждую банку, 3 или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке из картона коробочного. Республика Беларусь, г. Несвиж, ул.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ.
Лозартан и валсартан сравнение
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день. Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность.
Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела. Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени.
В исследовании мутагенности не выявлено каких-либо эффектов, связанных с валсартаном, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Эти анализы включали тесты на бактериальную мутагенность с Salmonella Ames и E.
Выявленные различия эффективности двух представителей класса БРА могут быть обусловлены фармакокинетическими свойствами телмисартана. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается на протяжении 1 ч, а период полувыведения составляет приблизительно 24 ч, что превышает аналогичный показатель для валсартана. Эти преимущества фармакокинетического профиля телмисартана обеспечивают лучший гипотензивный эффект.
Поскольку в этом метаанализе не оценивалась частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, авторы указывают на необходимость проявлять некоторую осторожность при интерпретации полученных результатов. Выводы При появлении и внедрении БРА в широкую клиническую практику они быстро завоевали признание как врачей, так и пациентов. На сегодняшний день показания к применению этих лекарственных средств значительно расширены. Однако поскольку БРА различаются по химическому строению, наличию или отсутствию активных метаболитов, продолжительности действия и выраженности кардиопротективных свойств, выбор конкретного препарата этой группы для лечения АГ может вызвать затруднения у клиницистов. Телмисартан имеет одну из самых больших доказательных баз среди БРА рис 3.
Результаты клинических исследований свидетельствуют о его высокой антигипертензивной эффективности. Применение этого препарата обеспечивает надежность снижения АД в течение всего 24-часового интервала, включая часы, когда другие препараты уже теряют свою эффективность. Телмисартан не только улучшает контроль АД в течение суток, но и позволяет добиться положительной динамики суточной кривой АД за счет коррекции ее динамики ночью. Согласно результатам нескольких метаанализов рандомизированных клинических исследований по сравнению выраженности гипотензивного эффекта телмисартана, лозартана и валсартана, подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении АГ. Литература Литература Smith D.
Comparison of telmisartan versus losartan: metaanalysis of titrationtoresponse studies. Blood Pressure Monitoring 2003, 8:111-117. Takagi H. A metaanalysis of randomized trials of telmisartan versus losartan for reduction of ambulatory blood pressure. Hypertens Res.
Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень. Хорошо известен антимигренозный эффект неселективных бета-адреноблокаторов. Однако, согласно результатам ряда исследований, эффективность кандесартана 16 мг в предупреждении приступов мигрени сопоставима с таковой пропранолола 160 мг [39]. Причем профиль безопасности кандесартана при лечении пациентов с мигренью соответствует таковому плацебо [40].
В ряде экспериментальных исследований наблюдались противоопухолевые эффекты кандесартана. Rasheduzzaman и S. Park 2018 г. Сравнительные данные показывают, что кандесартан обладает гипотензивной эффективностью, по крайней мере не уступающей или даже превосходящей эффективность других БРА. Кандесартан эффективен при ХСН, даже терминальной стадии, оказывает нефропротективное действие, может использоваться как антимигренозный препарат.
В настоящее время лечение БРА становится более доступным с экономической точки зрения, что обусловлено появлением дженериков воспроизведенных препаратов. Дженерики с доказанной оригинальным препаратам биоэквивалентностью, но меньшей стоимостью повышают приверженность терапии больных АГ и ХСН. Дженерический кандесартан, например препарат Ангиаканд ЗАО «Канонфарма продакшн» , произведенный в соответствии с требованиями GMP и с использованием европейской субстанции, делает лечение пациентов более доступным. Ангиаканд биоэквивалентен оригинальному препарату. Литература 1.
Turnbull F. Law M. ID b1665. Klingbeil A. Патеюк И.
Weisser B. Сиренко Ю. Van Liefde I. Cell Endocrinol. Julius S.
Ettehad D. Zheng Z. Aldosterone Syst. Zhao D. Ozaki N.
Elmfeldt D. The relationships between dose and antihypertensive effect of four AT1-receptor blockers. Conlin P. Brunner H. Drug Investig.
Мареев В. Pfeffer M. McMurray J. Granger C. Yusuf S.
Eklind-Cervenka M. Schrader J. Jusufovic M.
В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром инструкция. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься. В этом случае приходится переходить на 100 мг версию. Валсартан несколько лучше держит давление на протяжении суток в эквивалентной дозе 80 мг, это отражено на 20-м часу графика суточного мониторинга, но разница не слишком критична.
Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик. Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон. Сравнение эффективности и что лучше? В двух масштабных клинических исследованиях проводили сравнение безопасности и эффективности лозартана и валсартана в лечении гипертонии на протяжении 8 и 12 недель. В эквивалентных дозах: 80 мг валсартан и 50 мг лозартан через 4 недели показали сходную эффективность, но к концу восьмой недели валсартан давал пятипроцентное превосходство.
Телмисартан и Валсартан
Значимых отличий в течение 5 лет по количеству осложнений у пациентов между группами телмисартана и плацебо, входящих в первичную конечную точку, получено не было. Сравнительный ретроспективный анализ J. Lin и соавт. Таким образом, фармакологические свойства и доказанные клини-ческие эффекты блокатора АТ1-рецепторов телмисартана предоставляют широкие возможности его использования в ежедневной клинической практике при лечении пациентов с АГ высокого и очень высокого риска, особенно в сочетании с ожирением, сахарным диабетом, поражением почек с целью эффективного контроля АД и снижения риска развития ССО. Подводя итог пока еще недолгой, но уже насыщенной интересными результатами истории изучения и применения БРА в доказательной кардиологии, следует заключить, что телмисартан является современным и эффективным антигипертензивным препаратом, который имеет ряд преимуществ по сравнению с другими препаратами группы БРА в отношении способности предупреждать развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых катастроф, нефропатии у больных сахарным диабетом и обладая сходным с ИАПФ сердечно-сосудистым и нефропротективным действием характеризуется лучшей переносимостью. В настоящее время государство активно продвигает курс на стимулирование импортозамещения лекарственных препаратов.
Одним из них является препарат Мирел телмисартан. Мирел в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 ч включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы и сохраняется через 48 ч. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема препарата. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.
У пациентов с артериальной гипертензией Мирел телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС. В случае резкой отмены препарата АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Влияние Мирела телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено. В клинических исследованиях показано, что применение Мирела телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л. Мирел телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности. В отличие от других сартанов Вальсартан, Лозартан, кандесартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан Мирел оказывает выраженное влияние на рецепторы, активирующие пролиферацию пероксисом Peroxisome Proliferator Activated Receptor, PPAR , и обеспечивает синергизм влияния на ключевые факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель. Пациентам с почечной недостаточностью в т. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т.
Оттого не происходит задержки натрия и воды. Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции.
Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций.
Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит.
Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей.
Лозартан , табл. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах.
К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП.
Ирбесартан , табл. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения.
Они предназначены для лечения гипертонии повышенного кровяного давления и артериальной гипертензии повышенного давления в артериях. Основным действующим веществом Валикозеля является валсартан, а Лопарзан содержит лозартан. Оба препарата действуют путем блокирования рецепторов ангиотензина II, что приводит к расширению сосудов и снижению сопротивления кровотока. Отличие между валсартаном и лозартаном заключается в их химической структуре и некоторых фармакологических свойствах.
Однако в целом схожесть препаратов превалирует, и их действие на организм практически одинаково. Препараты Валикозель и Лопарзан эффективно снижают кровяное давление, улучшают работу сердечно-сосудистой системы и помогают предотвратить развитие сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда или инсульт.
Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года. Имя: Светлана Дудкова Отзыв: От давления готовлю смесь из сока свеклы, клюквы, лимона и меда, хорошо помогает. А мама уже вынуждена пить таблетки, кстати тоже принимает валсартан-сз Имя: Васильев Сергей Отзыв: При приёме амлодипина иногда появляется отёчность ног , совместный приём с валсартаном этот недостаток устраняется. Опасны не все таблетки от давления, которые содержат валсартан, а именно те лекарства, в которых содержится валсартан, сделанный на китайском заводе «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко.
Чем отличаются Сартаны
| Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы/Фармакология | В июле 2018 года Росздравнадзор официально заявил об отзыве с рынка ряда лекарственных. |
| ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН | Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать, что применение валсартана может быть связано с нарушением функции почек. |
| Лозартан валсартан | FDA для лечения АГ: кандесартан, эпросартан, ирбесартан, лозартан, олмесартана, телмисартан и валсартан. |
| Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания | отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность. |
| Лозартан (Losartan) | Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом! |
Телмисартан и Валсартан
«Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Сходным образом, по данным Y. Shiga и соавт., фиксированная комбинация валсартана и гидрохлоротиазида (80 мг/6,25 мг/сут) менее эффективна, чем комбинация последнего с лозартаном (100 мг/12,5 мг/сут) [60]. Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН: сравнение эффективности и рейтинг. Инструкции по применению препаратов ЛОЗАРТАН и ВАЛСАРТАН и сравнение с другими аналогичными лекарствами.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них. Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Валсартан — один из самых популярных и эффективных сартанов, оригинальный препарат — Диован компании Novartis. При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6].