О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Выгодная цена на Клопидогрел в Москве Купить Клопидогрел в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Клопидогрел.
КЛОПИДОГРЕЛ
Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С19. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Эффект будет несколько меньше. Ситуация, которую мы сейчас рассматриваем. Мы рассматриваем взаимодействие «Клопидогреля» и ИПП. Это схематичное изображение 3. Это приводит к тому, что замедляется метаболизм обоих лекарственных форм.
Что такое «Клопидогрель». Хорошо нам известный агрегант. Он метаболизируется этой системой. С одной стороны, для того чтобы он превратился в активный метаболит, требуется напряжение системы цитохрома Р450.
С другой стороны, такого же напряжения требует трансформация «Омепразола». Чем больше доза ИПП, тем меньше активного метаболита в «Клопидогреле» есть. Показания для применения «Клопидогреля» только увеличиваются. Практически ничего не уменьшается.
Это, как минимум, 75 мг раз в сутки у стабильных пациентов. Нагрузочная доза составляет 300 мг. Некоторые исследования говорят и о 600 мг. Работа цитохрома CYP2C19.
Неактивный «Клопидогрель» должен подвергнуться биотрансформации в печени с помощью этой системы и превратиться в 2-оксо-клопидогрель. Он посредством повторного прохождения через эту систему превращается в активное тиольное производное «Клопидогреля». Оказывает свои эффекты, а именно, необратимо связывается с рецепторами к АДФ тромбоцитов. Этот препарат зарекомендовал себя довольно хорошо.
Есть масса исследований. Сегодня нам наиболее интересно исследование, в которое вошли более 20-ти тысяч пациентов. Сравнивали эффективность «Аспирина», которая доказана уже временем, и «Клопидогреля» как нового антиагреганта в профилактике инфаркта миокарда, инсульта и сосудистой смерти. Исследование "Caprie".
Согласно этому исследованию оказалось, что «Клопидогрель», как минимум, также эффективен эффективность даже была выше, но она не достигла статистически достоверной разницы. Как максимум, он более безопасен, чем «Аспирин». Желудочно-кишечные кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта в меньшей степени отмечались у тех пациентов, которые принимали «Клопидогрель» 75 мг в сутки. Процент был существенный.
Можем ли мы отказаться от антиагрегантов? Нет, не можем. Нарастает число пациентов после аорто-коронарного шунтирования, после стентирования. В то же время риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения двойной антитромбоцитарной терапии растет.
Двойная антитромбоцитарная терапия год после наличия стента любой локализации. Как сориентироваться в клинической ситуации. Как понять, что этому пациенту мы профилактически назначили ИПП, а другому пациенту не назначили.
Пациенты со сниженной функцией метаболизма являются носителями двух нефункциональных аллелей. Объема проведенных исследований не достаточно для того, чтобы обнаружить различия в исходах для пациентов с недостаточным метаболизмом клопидогрела. Особые популяции Нарушение функции почек. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при приеме в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела АДФ-индуцированное подавление агрегации тромбоцитов было аналогичным таковому у здоровых лиц. Среднее значение увеличения времени кровотечения было также подобно в двух группах.
Преобладание аллелей CYP2C19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм с участием CYP2C19, различается в зависимости от расы или этнической принадлежности. В литературе имеются лишь ограниченные данные об азиатских популяциях, чтобы оценить клиническое значение генотипа данной CYP на клинические исходы. Показания к применению Профилактика атеротромботических событий у: 1. Клопидогрел показан к применению взрослым пациентам для предупреждения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии. У пациентов с мерцательной аритмией МА с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых невозможно применение терапии антагонистами витамина К АВК , и имеющих низкий риск возникновения кровотечений, клопидогрел показан к применению в сочетании с АСК для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт. Способ применения и дозы Клопидогрел предназначен для приема внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозы Обычная суточная доза — 75 мг внутрь один раз в сутки. Острый коронарный синдром: - острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q : лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, поскольку более высокие дозы АСК сопряжены с повышенным риском кровотечения. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена.
Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Польза от комбинации клопидогрела с АСК по истечении четырех недель в данном случае не изучалась. Мерцательная аритмия: 75 мг клопидогрела один раз в сутки. В случае пропуска приема дозы: - менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время; - более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены. Пациенты с нарушениями функции почек Опыт лечения пациентов с нарушениями функции почек невелик. Пациенты с нарушениями функции печени Опыт лечения пациентов с заболеваниями печени средней тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, невелик. Побочное действие Побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях или в пострегистрационный период, представлены ниже.
Иммунная система: очень редко — анафилактические реакции, сывороточная болезнь, перекрестные реакции гиперчувствительности с другими тиенопиридинами например, тиклопидин, празугрел. Психические нарушения: очень редко — галлюцинации, спутанность сознания. Нервная система: нечасто — внутричерепное кровотечение сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом , головная боль, парестезия, головокружение; очень редко — вкусовые нарушения. Органы зрения: нечасто — кровоизлияние в глаз конъюнктивальное, окулярное, ретинальное. Органы слуха и вестибулярный аппарат: редко — головокружение. Сосудистая система: часто — гематома; очень редко — тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия. Респираторная система, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — носовое кровотечение; очень редко — кровохаркание, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, эозинофильная пневмония. Желудочно-кишечная система: часто — желудочно-кишечное кровотечение, диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — ретроперитонеальное кровотечение; очень редко — желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит в том числе язвенный или лимфоцитарный колит , стоматит. Гепатобилиарная система: очень редкие — острая печеночная недостаточность, гепатит, патологические показатели функционального теста печени. Кожа и подкожные ткани: часто — кровоподтеки; нечасто — сыпь, зуд, пурпура; очень редко — ангионевротический отек, буллезная сыпь многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
Опорно-двигательная система, соединительная ткань и кости: очень редко — скелетно-мышечное кровотечение гемартроз , артралгия, артрит, миалгия.
Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период. Преимущества и недостатки Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов.
Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев. Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений.
В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты. Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает. С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений.
Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме способны провоцировать кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Противопоказания При выявлении каких-либо аллергических реакций на действующее вещество или иных проявлений индивидуальной непереносимости применять «Клопидогрель» нельзя. Отказаться от него следует и при каких-либо сильных кровотечениях. Следовательно, он будет разжижать кровь, в результате не исключен летальный исход. Больным с тяжелыми заболеваниями печени он также противопоказан.
Во время клинических испытаний не исключили пагубность воздействия «Клопидогреля» на эмбрион, поэтому не рекомендуется принимать его во время беременности и лактации. Побочные действия Как и любое синтетическое лекарство, «Клопидогрель» может пагубно сказаться на функционировании органов пищеварения, возможны боли в желудке или печени. Не исключены рвота и понос, тромбоцитопения, любые нарушения стула. Возможны аллергические реакции от сыпи в виде крапивницы и до отека Квинке. Кашель, миалгия, расстройства сознания, легочная эмболия, анемия, головная боль могут стать следствием приема «Клопидогреля».
При частом лечении высок риск развития гастрита, аритмии, хронической тошноты, стоматита, гранулоцитопении, нейтропении, бронхоспазма. Следствием также являются повышенная утомляемость и раздражительность. Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке.
Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим». Говоря о влиянии наследственности на здоровье, Мясников подчеркнул, что одно и то же лекарство может действовать на людей по-разному. Вот, допустим, лекарство "Клопидогрел" кроверазжижающее.
лМПРЙДПЗТЕМ
Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Препарат назначают в дозе 75 мг один раз в сутки.
В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата а затем следующие дозы принимать в обычное время, - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы то следует принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.
Применение препарата в более высоких дозах нагрузочная доза 600 мг затем 150 мг один раз в сутки у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела. Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявлено.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети Отсутствует опыт применения препарата у детей. Однако степень удлинения времени кровотечения была сходной с таковой у здоровых добровольцев получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.
Переносимость препарата у всех пациентов была хорошей. Нарушение функции печени После применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки в течение 10 дней у пациентов с тяжелым нарушением функции печени степень ингибирования аденозиндифосфат-индуцированной агрегации тромбоцитов и средний показатель удлинения времени кровотечения были сопоставимы со здоровыми добровольцами. Имеются ограниченные литературные данные позволяющие оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинические исходы для пациентов монголоидной расы.
Гендерные эффекты При сравнении фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин у женщин наблюдалось меньшее ингибирование аденозиндифосфат-индуцированной агрегации тромбоцитов но различий в удлинении времени кровотечения не было. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин так и женщин. Она была одинаковой в подгруппах пациентов разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии.
Нарушения со стороны крови В исследовании CAPRIЕ тяжелая нейтропения Передозировка Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение. Лечение: не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Взаимодействие с другими препаратами С лекарственными средствами применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Одновременное с клопидогрелом применение лекарственных препаратов применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения следует проводить с осторожностью.
Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела. Тем не менее одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза в день в течение одних суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения вызываемого приемом клопидогрела. Так как между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие которое приводит к повышению риска кровотечения поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Тем не менее в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75-325 мг один раз в сутки до одного года.
Аспирин В отдельных случаях длительные кровоподтеки и кровоизлияния могут возникать в мышцах через два-три месяца после начала терапии. Предположительно это связано с уменьшением концентрации фактора VIII коагуляции. Если пациент имеет большие синяки при приеме клопидогреля, врач должен проверить свертывание крови. В отдельных случаях клопидогрель может вызывать гемофилию у пациентов, у которых ранее не было нарушений коагуляции. В таких случаях терапию препаратом немедленно прекратить и обратиться за помощью. Лечение клопидогрелем отрицательно влияет на функцию печени. Если при лечении активным веществом появляются признаки повреждения печени увеличение веса из-за накопления абдоминальной жидкости, зуд, тошнота, путаница или желтуха , немедленно обратитесь к врачу. Противопоказания Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью или острым патологическим кровотечением не должны принимать клопидогрель. Эффект клопидогреля длится несколько дней.
Поэтому при плановых операциях включая стоматологическую операцию препарат прекращается за неделю до посещения врача. Хирургическое вмешательство Пациенты, страдающие от почечной или печеночной недостаточности, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать клопидогрель. Некоторые люди имеют наследственно-опосредованное малое количество фермента CYP2C19.
Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг. Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций. По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше , при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия , инфаркт миокарда без зубца Q , в т.
Коронарная ангиопластика - насыщающая доза - 300 мг внутрь однократно, поддерживающая доза - 75 мг 1 раз в сутки. Наиболее часто отмечали пурпуру и носовые кровотечения, менее часто — гематомы, гематурию и конъюнктивиальные кровотечения. У 2 из 9 599 пациентов, получавших клопидогрел, отмечен агранулоцитоз. В 1 случае выявлена апластическая анемия. Наиболее часто отмечали боль в животе, диспепсию, диарею и тошноту, реже — запор, повреждения зубов, рвоту, метеоризм и гастрит. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение и кровоизлияние в сетчатку, недавно перенесенная травма или оперативное вмешательство, планируемые в ближайшее время хирургические операции, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Особые указания Большинство побочных реакций возникает реже, чем при приеме аспирина. Максимальное действие наступает через 3-7 суток после начала приема.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулопатия в т. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов в периферической крови, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина в плазме крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - кровотечения из места пункции сосудов, очень редко - повышение температуры тела. Передозировка: Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующими геморрагическими осложнениями в виде развития кровотечений.
Лечение: при обнаружении кровотечения должно быть проведено соответствующее лечение. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Взаимодействие: Одновременный прием клопидогрела ипероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем, применение данной комбинации не рекомендуется.
Клопидогрел в дозе 75 мг в сутки не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения Международного нормализованного отношения МНО у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота АСК не влияет на вызванное клопидогрелом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированное АДФ, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее одновременный прием 500 мг АСК 2 раза в сутки не оказывал существенного влияния на увеличение времени кровотечения, вызываемое приемом клопидогрела.
Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК в течение одного года. При одновременном применении с гепарином, по данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось антикоагулянтное действие гепарина. Совместное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому применение данной комбинации требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или неспецифических тромболитиков и гепарина была исследована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитиков и гепарина с АСК. Назначение НПВП в т.
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые желудочно-кишечные кровотечения. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поскольку клопидогрел метаболизируется до его активного метаболита частично с участием изофермента CYP2C19, применение препаратов, которые ингибируют активность этого фермента, может привести к снижению уровня активного метаболита. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного приема клопидогрела с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Если возникает необходимость назначить ингибиторы протонной помпы одновременно с клопидогрелом, следует применять препараты с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 например, пантопразол или лансопразол. Нет данных о том, что другие лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как Н2-блокаторы кроме циметидина, являющегося ингибитором изофермента CYP2C19 или антациды оказывают влияние на антиагрегантные свойства клопидогрела. Кроме информации, представленной выше, исследований другого лекарственного взаимодействия не проводилось.
Тем не менее пациенты, участвовавшие в клинических исследованиях с клопидогрелом, получали одновременно ряд других препаратов, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемические средства в т. Особые указания: Следует уточнять наличие в анамнезе у пациентов гиперчувствительности к другим производным тиенопиридина тиклопидин, прасугрел , так как описаны случаи перекрестных аллергических реакций между тиенопиридинами. Пациенты, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к другим тиенопиридинам, требуют тщательного наблюдения в течение всего периода терапии для выявления признаков гиперчувствительности к клопидогрелу. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина следует проводить крайне осторожно, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Клопидогрел*
Следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Читать полностью Фармакодинамика Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 CYP450.
Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни приблизительно 7-10 дней , а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны системы кроветворения в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать общий клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК, НПВП, в т. Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела в виде монотерапии или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
При заболеваниях при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных и особенно при одновременном применении лекарственных средств которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП] в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При одновременном применении с лекарственными средствами являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид паклитаксел см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см. При указаниях анамнеза на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин празугрел возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций см. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при сочетании с АСК см. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными хотя исследования на животных не выявили ни прямых ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности эмбриональное развитие роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг - 325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
Обновление клеток происходит примерно через неделю после приема. Препарат «Клопидогрель», таким образом, призван не только лечить атеросклероз и ишемию, но и оберегать от инфаркта и инсульта. Ткани благодаря ему нормально получают кислород и питательные вещества. Существуют аналоги препарата, информация о которых дана ниже. В состав средства входят семьдесят пять миллиграмм действующего вещества клопидогреля бисульфата. В каждой упаковке десять или двадцать таблеток. Если вы планируете покупать «Клопидогрель», цена в интернет-аптеках составляет примерно 320 рублей. Инструкция Ни в коем случае не занимайтесь самолечением!
Использование любого синтетического препарата должен быть строго согласован с врачом. Для профилактики атеротромбоза прописывают не больше одной таблетки в сутки. Учитывая, что препарат блокирует тромботическоие осложнения после инфарктов и ишемии, принимать «Клопидогрель» следует не позднее, чем через месяц после приступа, а лучше — по истечении нескольких дней. В каждом случае, когда назначается «Клопидогрель», инструкция по применению корректируется строго в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Коронарный синдром лечится комплексным методом, когда первый раз пациент принимает четыре таблетки препарата, а после по одной, но вместе с ацетилсалициловой кислотой. Улучшение состояния здоровья наступает в течение первых трех месяцев лечения. Помните, что хорошо знакомый нам всем с детства «Аспирин» вовсе не так безобиден. Ни в коем случае нельзя принимать его на голодный желудок, особенно, когда он является частью комплексной терапии. Иначе у вас в анамнезе появится еще и язва желудка. Суточная доза — не больше ста миллиграмм.
В случае острого инфаркта «Клопидогрель» принимается в дозировке трехсот миллиграмм однократно. Чтобы предотвратить риск повторения приступа и снизить вероятность развития тромбоза, необходима комплексная терапия. Дальше по схеме следует принимать «Клопидогрель» 75 мг плюс таблетку «Аспирина» ежедневно. Лечебный эффект достигается через неделю приема. Препарат отпускается исключительно при предъявлении рецепта от врача. Срок хранения - не больше трех лет. Вы можете в любое время дня принимать «Клопидогрель». Инструкция по применению не имеет определенных рекомендаций относительно приема пищи. Так что его можно пить в любое удобное время до, во время или после еды.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатируюгцее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения 0. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Показания к применению Профилактика ишемических нарушений инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти у больных атеросклерозом в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой АСК и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии. Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Нарушения психики: частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны нервной системы: частота неизвестна — нарушения вкусового восприятия. Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — колит в т. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — макулопапулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , экзема, плоский лишай. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия боль в суставах , артрит, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — гломерулонефрит. Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — лихорадка.
Показатели лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в плазме крови. Взаимодействие Лекарственные средства, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения. Повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Одновременное с клопидогрелом применение ЛС, ассоциирующихся с риском развития кровотечения, следует проводить с осторожностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина и клопидогрела.
АСК не изменяет эффект клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние АСК на коллагениндуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием АСК в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 1 сут не вызывал существенное увеличение времени кровотечения, связанного с приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75—325 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 1 года. По данным клинического испытания, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменение дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие.
Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантный эффект клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует соблюдения осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических ЛС и гепарина была исследована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична наблюдаемой в случае совместного применения тромболитических ЛС и гепарина с АСК. В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ.
Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВС, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении клопидогрела вместе с другими НПВС. Поэтому назначение НПВС, в т. Ингибиторы CYP2C19. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, использование ЛС, ингибирующих этот изофермент, может привести к снижению содержания активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эффективности. Клиническое значение этого взаимодействия остается неизвестным, однако в качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения клопидогрела с ЛС, ингибирующими CYP2C19 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.
Ингибиторы протонного насоса. Одновременное применение клопидогрела и ингибиторов протонного насоса омепразол и эзомепразол не рекомендуется. Если ингибиторы протонного насоса должны применяться совместно с клопидогрелом, следует выбирать ЛС с наименьшим влиянием на изофермент CYP2C19, например пантопразол и ланзопразол. Другая комбинированная терапия.
Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. При беременности и кормлении Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность.
Кол-во лекарственного препарата в упаковке 28 Читать полностью Описание лекарственной формы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового до розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, шероховатые, на поперечном разрезе видны два слоя: оболочка - ядро от розового до розовато-коричневого цвета, ядро - белого или белого со светло-коричневым или желтоватым оттенком цвета. Читать полностью Способ применения Принимают внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. По некоторым показаниям клопидогрел применяют в комбинации с ацетилсалициловой кислотой АСК. Читать полностью Читать полностью Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; частота неизвестна - колит включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит , панкреатит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, парестезия, головокружение; редко - вертиго; частота неизвестна - нарушения вкусового восприятия, агевзия. Со стороны психики: частота неизвестна - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими как тиклопидин, прасугрел. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд; частота неизвестна - макулезно-папулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром , экзема, плоский лишай. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия боль в суставах , артрит, миалгия.
Особые указания С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах если антиагрегантное действие нежелательно клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции. С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Аналоги клопидогрела.
Клопидогрель
КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Клопидогрел, так же как и другие антиагрегантные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а.
КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
Разжижающее кровь лекарство «Клопидогрель» призвано защитить сосуды от закупорки излишним скоплением тромбоцитов, следовательно, побочными явлениями также могут стать локальные кровотечения в носу, глазах, кишечнике или желудке. Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно.