Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Подробная инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, 100 мг/мл+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает. Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 в наличии в 2 аптеках в Москве, области и Санкт-Петербурге.
Инструкция к препарату Толперил: как правильно принимать миорелаксант?
Раствор для инъекций, 1 мл. Действующее вещество: Толперизон + Лидокаин (Tolperisone + Lidocaine). 1мл N5 Галентик Фарма КАЗАХСТАН: купить в Белгороде по цене 357 руб. с доставкой на дом на сайте онлайн-аптеки (партнер Таблеточка). Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, фармакотерапевтическая группа, способ применения и дозы, передозировка, противопоказания, взаимодействие с другими лекарственными средствами, условия хранения, срок годности, упаковка. Форма выпуска: Раствор для инъекций. Действующие вещества: Лидокаин + Толперизон.
Толперизон с лидокаином : инструкция по применению
Особые указания При приёме препарата были отмечены реакции гиперчувствительности различной интенсивности. Выраженность реакций варьировалась от лёгких кожных высыпаний до значительных системных нарушений, представляющих риск для жизни. В связи с этим в первые дни приёма лекарственного средства важно контролировать своё самочувствие и прекратить лечение при обнаружении неблагоприятных симптомов. Стоит обратить внимание на особенности применения ТолперилаВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В редких случаях лечение с использованием Толперила сопровождалось сонливостью, нарушением внимания, головокружением, нарушениями зрения. При необходимости управлять транспортными средствами принимать лекарство не рекомендуется. Применение в детском возрасте Толперизон в форме таблеток допускается использовать в лечении детей старше 6 лет. Толперил в форме инъекций запрещён для применения в педиатрии. При нарушениях функции почек либо печени Опыт использования Толперила в лечении людей с печёночной и почечной недостаточностью ограничен.
У таких пациентов чаще отмечается развитие неблагоприятных побочных реакций. Требуется более тщательная корректировка схемы лечения. Людям с тяжёлыми заболеваниями печени и почек назначать препараты с содержанием толперизона не рекомендуется. Условия и сроки хранения Толперил в таблетированной форме хранится 3 года с даты производства при комнатной температуре. Цена Стоимость препарата определяется его дозировкой и формой выпуска. Условия отпуска из аптек Толперил является рецептурным лекарственным средством. Средняя цена.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; Редко: дискомфорт в конечностях; Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: покраснение места инъекции; Нечасто: астения слабость , недомогание, усталость; Редко: чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; Очень редко: чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные Редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; Очень редко: повышение уровня креатинина. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет.
Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата.
Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени в том числе мышечный спазм при дорсопатиях. Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин.
Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
фПМРЕТЙЪПО У МЙДПЛБЙОПН-жЕТЕКО
Peja M. Mydocalm treatment in the rehabilitation of children with infantile cerebral palsy. The use of Midocalm in patients with multiple sclerosis. The use of midocalm in the relief of vertebrogenic pain syndromes. Midocalm in the complex therapy of acute lumbar pain. Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. PMID: 8951937. Pain Manag.
Epub 2021 July 1. PMID: 34192885. J Pain Res. Published 2020 Nov 23. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of the efficacy and safety of tolperisone in spasticity following cerebral stroke. Eur J Neurol. Multicenter, randomized, double-blind study of the efficacy and safety of prolonged release tolperisone hydrochloride 450 mg Mydocalm Long, once daily and tolperisone hydrochloride 150 mg three times daily for acute non-specific lower back pain.
Neurology, Neuropsychiatry, Psychosomatics. Evaluation of sedative effects of single repeated doses of 50 mg and 150 mg Tolperisone Hydrochloride. Results of prospective, randomized, double-blind, placebo-control trial. Experiens with long term mydocalm tolperison therapy.
Чаще всего врач сталкивается с неспецифической болью в спине. Такой диагноз устанавливают после исключения специфических причин болевого синдрома и компрессионных поражений нервных структур вертеброгенного генеза. Источником неспецифической боли в спине являются структуры позвоночно-двигательного сегмента фиброзное кольцо межпозвонкового диска, фасеточные суставы, крестцово-подвздошное сочленение, а также связки, сухожилия и фасции мышц. Формирующееся на фоне болевого синдрома рефлекторное мышечно-тоническое напряжение, сначала имеющее компенсаторный характер создание мышечного корсета при боли и иммобилизация заинтересованного участка тела , постепенно становится самостоятельным вторичным источником боли, замыкая порочный круг "боль—мышечный спазм— боль". В спазмированной мышце нарушается кровоток, выделяются алгогенные вещества и формируется самостоятельный источник ноцицептивной импульсации, которая поступает в задние рога спинного мозга.
Патологическая ноцицептивная стимуляция на уровне задних рогов спинного мозга способствует повышению активности рецепторов глутамата. Последующая активация мотонейронов передних рогов усиливает мышечное тоническое напряжение. Дли тельное сохранение боли способствует повышению возбудимости нейронов ЦНС как на уровне спинного мозга, так и на уровне головного мозга ядер таламуса, соматосенсорной коры головного мозга , то есть развитию центральной сенситизации — механизму, лежащему в основе хронизации боли [1,2]. Понимание роли мышечного спазма в генезе болевого синдрома послужило основанием для изучения потенциала миорелаксантов и их включения в схемы лечения у пациентов с болью в спине. Наибольшее распространение в клинической практике получил толперизон Мидокалм. Механизмы действия толперизона Механизм действия толперизона Толперизон — дериват пиперидина. Хими ческая структура толперизона сходна со строением лидокаина. Толперизон представляет собой миорелаксант центрального действия, блокирующий активность спинальных сегментарных рефлексов рис. Изучение механизма его действия показало, что препарат обладает мембраностабилизирующим действием.
Он ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы периферических и центральных восходящих путей болевой системы и блокирует кальциевые каналы N-типа в задних рогах спинного мозга, что приводит к высвобождению возбуждающего нейромедиатора глутамата, уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и, следовательно, снижению сенситизации ноцицептивных нейронов [3]. Толперизон эффективно ингибирует афферентный ноцицептивный вход в спинной мозг и ослабляет спинальные рефлексы. Он является специфическим ингибитором моносинаптических рефлексов и частично полисинаптических рефлексов. Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного "порочного круга" боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, то есть за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию. Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус.
Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными в том числе функциональной нейровизуализации о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга [4,5]. Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии.
Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении.
При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения.
В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Вспомогательные вещества: препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции возможно, отсроченные и, в исключительных случаях, бронхоспазм. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения слабость , недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН Р-Р ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД.100МГ/МЛ+2,5МГ/МЛ 1МЛ №5 ХИМФАРМ
Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны. Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг. Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг. Детям до 6 лет рекомендован прием в дозах не выше 5 мг на 1 килограмм тела в сутки, разделенный на три раза. Детям от 7 до 14 лет используется доза 2-4 мг на 1 килограмм тела в сутки, также при трехкратном приеме. Побочные эффекты Толперизон является достаточно безопасным лекарственным средством. Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, артериальная гипотензия, тошнота и рвота, аллергические реакции.
Толперизон - миорелаксант центрального действия.
Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спинномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.
В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.
Показания к применению Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т. В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия ; при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия. Прием во время беременности и кормления грудью Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Побочные действия Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
Фармакокинетика Толперизона гидрохлорид Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаина гидрохлорид Абсорбция — полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Характеристика Миорелаксант центрального действия. Применение Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия ; заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия. Ограничения к применению Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.
Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший
Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении.
При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10].
Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13].
Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16].
В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17]. Толперизон Мидокалм переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки. По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном.
Проблема приверженности пациентов к терапии Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20].
Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, боль в эпигастрии , тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок.
Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения слабость , недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди. Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.
Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Применение у детей Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНеобходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Способ применения и дозы Взрослым ежедневно по 1 мл 100 мг толперизона 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл 100 мг толперизона 1 раз в день внутривенно, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции.
фПМРЕТЙЪПО У МЙДПЛБЙОПН-жЕТЕКО
Международное название: Лидокаин+Толперизон& (Lidocaine+Tolperisone). Форма выпуска: Раствор для инъекций. Действующие вещества: Лидокаин + Толперизон. Министерство здравоохранения обратилось ко всем производителем лекарственных препаратов с действующим веществом «толперизон + лидокаин» с просьбой внести в инструкции изменения, касающиеся способа введения этого ЛС. толперизон (tolperisone). Действующее вещество: Лидокаин + Толперизон. Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 купить в Москве по цене от 298 рублей.
Толперизон раствор для инъекций инструкция
Подробная инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, 100 мг/мл+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. Раствор для инъекций за счет содержания лидокаина устраняет болезненность и отечность в месте укола. 1мл N5 Галентик Фарма КАЗАХСТАН: купить в Белгороде по цене 357 руб. с доставкой на дом на сайте онлайн-аптеки (партнер Таблеточка). Действующее вещество: Толперизон + Лидокаин (Tolperisone + Lidocaine). Толперизон+Лидокаин р-р для в/м введения 100мг/мл+2,5мг/мл №5. Отпускается по рецепту. Раствор для инъекций, 1 мл.