Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. Ученые из Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) достигли прорыва в области медицинской химии, разработав новаторский метод синтеза антибиотиков хинолонового ряда. Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире. Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны. Несколько слов о микробиологической активности. Специалистами отдела химических и токсикологических исследований в пробах мясных колбасных изделий методом жидкостной хромато-масс-спектрометрии (ВЭЖХ-МС/МС) обнаружены антибиотики группы хинолонов – энрофлоксацин.
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Появление устойчивых к лекарствам штаммов инфекций мочевыводящих путей (ИМП) уже давно беспокоит специалистов по инфекционным заболеваниям, а случаи ИМП составляют большой процент использования антибиотиков в мире. Выделяют 4 поколения хинолонов: нефторированные (I поколение) и фторированные (фторхинолоны) (II–IV поколения). Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики.
EMA инициирует запрет фторхинолонов
Это позволяет проводить так называемую ступенчатую терапию: начинать лечение с инъекций, а спустя 2-3 дня переходить на таблетки. На основе фторхинолонов второго поколения создано несколько препаратов для местного применения. Это глазные и ушные капли. Из фторхинолонов третьего поколения в России зарегистрированы левофлоксацин и спарфлоксацин. Моксифлоксацин относят к четвертому поколению антибиотиков этого класса. Эти препараты назначаются с середины 90-х годов. По сравнению с фторхинолонами второго поколения, они более активны в отношении грамположительных бактерий, в частности, пневмококков, стрептококков, а также анаэробных микроорганизмов и внутриклеточных паразитов. Перечисленные микроорганизмы являются наиболее частыми возбудителями респираторных инфекций. Максимальную эффективность в борьбе с ними показывает моксифлоксацин.
Устойчивым является P. К нитроимидазолам чувствительны простейшие T. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком. При наружном применении.
Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями особенно атипичными обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём таких, как микоплазмоз, хламидиоз , а также гонореи. Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению. Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса Спарфлоксацином. Они используются как системно таблетки, инъекции , так и для местного применения. Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух синуситы быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами. Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин. Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли. Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних. Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия фотодерматиты. Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств. В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций. Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы. Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры: Грамотрицательных — золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других. Грамположительных — стрептококков, клостридий, легионелл и прочих. Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки. Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии в том числе атипичные , обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением. Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания. Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью.
Движение автотранспорта по Крымскому мосту снова перекрыто Перед учеными Северо-Кавказского федерального университета СКФУ стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих веществ по причине их высокой значимости. Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Как отметил доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов, «главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание».
В России представили новый способ поиска антибиотиков
Источник фото: Фото редакции Антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако их высокая стоимость ограничивает их доступность. Ученые рассчитывают расширить и модифицировать свои исследования, чтобы разработать новые препараты и провести биологические испытания. Это открытие может стать важным шагом в повышении эффективности борьбы с инфекционными заболеваниями и снижении уровня резистентности к антибиотикам.
Все кокцидиостатики всасываются в желудочно-кишечном тракте животных и попадают в съедобные органы и ткани. Частое употребление в пищу продуктов животного происхождения, содержащее данный лекарственный препарат опасно для здоровья человека — даже небольшие дозы при постоянном употреблении вырабатывают невосприимчивость людей к лекарственным препаратам при необходимом лечении, снижают иммунитет, провоцируют аллергические реакции.
Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по своему механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней.
Эти больные подвергаются более высокому риску повреждения сухожилий, вызванного приемом фторхинолонов и хинолоновых антибиотиков.
Пациенты должны быть информированы, что при проявлении первых признаков побочных эффектов, например, при воспалении или разрыве сухожилия, появлении боли в мышцах и суставах, ощущения покалывания, усталости, депрессии, спутанности сознания, суицидальных мыслей, проблем со зрением и слухом, нарушений сна, изменений восприятия вкуса и запаха, необходимо прекратить применение препаратов.
Если у Вас присутствует одно или несколько из перечисленных выше заболеваний и состояний, то перед началом приема необходимо проконсультироваться с врачом. Меры предосторожности При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы Ибупрофен - суспензия, специально разработанная для детей. Для приема внутрь. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды. Только для кратковременного применения.
Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата. Перед употреблением тщательно взболтайте флакон. Для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный шприц или мерная ложка. В случае применения мерного шприца следует выполнить следующие действия: 1.
Плотно вставьте мерный шприц в горлышко флакона. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая суспензию в шприц до нужной отметки. Верните флакон в исходное положение и выньте шприц, аккуратно поворачивая его. Поместите шприц в ротовую полость и медленно нажимайте на поршень, плавно выпуская суспензию.
После употребления промойте шприц в теплой воде и высушите его в недоступном для ребенка месте. Лихорадка жар и боль: Дозировка для детей зависит от возраста и массы тела ребенка. Дети в возрасте 3-6 месяцев вес ребенка от 5 до 7,6 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 7,5 мл 150 мг в сутки. Дети в возрасте 6 -12 месяцев вес ребенка 7,7-9 кг : по 2,5 мл 50 мг до 3 - 4 раз в течение 24 часов, не более 10 мл 200 мг в сутки.
Дети в возрасте 1-3 года вес ребенка 10-16 кг : по 5,0 мл 100 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 15 мл 300 мг в сутки. Дети в возрасте 4 - б лет вес ребенка 17-20 кг : по 7,5 мл 150 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 22,5 мл 450 мг в сутки. Дети в возрасте 7-9 лет вес ребенка 21 - 30 кг : по 10 мл 200 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 30 мл 600 мг в сутки. Дети в возрасте 10 - 12 лет вес ребенка 31-40 кг : по 15 мл 300 мг до 3 раз в течение 24 часов, не более 45 мл 900 мг в сутки.
Продолжительность лечения - не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу. Если при приеме препарата в течение 24 часов у детей в возрасте 3-5 месяцев или в течение 3 дней у детей в возрасте 6 месяцев и старше симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Постиммунизационная лихорадка: Детям в возрасте до 6 месяцев: по 2,5 мл 50 мг препарата.
При необходимости, еще 2,5 мл 50 мг через 6 часов. Не применяйте более 5 мл 100 мг в течение 24 часов. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. Побочные действия Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
В колбасных изделиях обнаружены остаточные количества антибиотиков группы хинолонов
Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Ряд антибиотиков имеет полусинтетическое происхождение: их получили посредством навешивания различных химических групп на уже известные антибиотики. Специалисты сектора токсикологических видов испытаний провели исследования образцов на содержание остаточного количества таких лекарственных веществ, как хинолоны, кокцидиостатики, антибиотики полипептидного ряда и инсектоакарициды. перспективных антибиотиков.
Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков
Перекрестная реактивность хинолонов проявляется в реакциях гиперчувствительности I типа, включая генерализованную крапивницу и ангионевротический отек. Ряд антибиотиков имеет полусинтетическое происхождение: их получили посредством навешивания различных химических групп на уже известные антибиотики. Российские ученые предлагают новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, что значительно упростит процесс и снизит их стоимость.
Читайте также
- Форма поиска
- Общая характеристика
- В России нашли более простой способ получения антибиотиков – Доктор 24, 06.02.2024
- Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков
- Отравление фторхинолонами и их побочные эффекты
Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
«Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. «Клинико-фармакологические особенности антибиотиков группы хинолонов и их применение на амбулаторном и госпитальном этапах». Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение.
Вы точно человек?
Антибиотики хинолонового ряда являются эффективными противомикробными препаратами, которые обладают бактерицидным действием. Кроме того, они обладают широким спектром биологической активности, что делает их ценными в лечении различных заболеваний. Ученые Северо-Кавказского федерального университета разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда. Фторхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов, ингибиторов ДНК-гиразы. Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами. Вы находитесь здесь:Безопасность лекарств»Общественные слушания по антибиотикам хинолонового и фторхинолонового ряда: 23 оратора из 11 стран ЕС для обмена опытом. Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами.
EMA инициирует запрет фторхинолонов
Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот. Например, на основе налидиксовой кислоты выпускаются препараты уроантисептики Неграм и Невиграмон. При введении атомов фтора в молекулы хинолона последние стали называться фторхинолонами. Фторхинолоны 2 поколения хорошо борются с большим количеством Грам- кокков и палочек шигелла, сальмонелла, гонококки и др.
С грамположительными палочками листерии, коринебактериии и др. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин подавляют увеличение микобактерий, вызывающих туберкулез, но при этом проявляют малую активность в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и анаэробными бактериями. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 2 поколения Ципрофлоксацин Ципролет, Флоксимет назначается для лечения отитов, синуситов.
При болезнях органов мочеполовой системы — цистит, простата, пиелонефрит. Для лечения болезней ЖКТ, например, бактериальная диарея. В гинекологии - аднексит, эндометрит, сальпингит, абсцесс малого таза.
При гнойном артрите, холецистите, перитоните, гонорее и др. В каплевой форме применяется при болезнях глаз, таких как кераконъюнктивит и кератит, блефарит и др. Пефлоксацин Перти, Абактал, Юникпеф назначается для лечения инфекций мочевыводящей системы.
Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус.
Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Офлоксацин Унифлокс, Флоксал, Заноцин лечит синусит и отит.
III «Азитромицин» Описанные препараты не предназначены для самолечения. При выявлении первых признаков заболевания следует обратиться к врачу за консультацией и подбором подходящей, комплексной схемы терапии. Узконаправленные сильные антибиотики Антибиотики узкого спектра действия проявляются активность в отношении немногих видов бактерий. К таким лекарствам относят следующие группы: Макролиды на основе эритромицина, триацетилолеандомицина, олеандомицина. Цефалоспорины на основе цефазолина, цефалексина, цефалоридина. Антибактериальные препараты резерва, воздействующие на грамположительные возбудители, которые устойчивы к пенициллинам.
В данном случае врач может рекомендовать использование полусинтетических пенициллинов: ампициллина, карбенициллина, диклоксациллина. Различные другие препараты на основе рифампицина, линкомицина, фузидина. Использование узконаправленного препарата целесообразно в том случае, когда достоверно известен возбудитель патологического процесса. Препараты широкого спектра действия при бронхите При бронхитах используют новое поколение антибиотиков, поскольку лабораторные исследования могут занять несколько дней, а лечение рекомендовано начинать как можно скорее. В ходе комплексной терапии могут быть назначены следующие: Современные пенициллины представляю собой комплексные препараты, активные вещества которых способствуют блокировке выработки ферментов, которые выделяют микроорганизмы для того, чтобы снизить фармакологическую активность пенициллина. Лекарства из группы макролидов используют при индивидуальной непереносимости средств из группы пенициллинов.
Могут быть назначены медикаменты на основе кларитромицина Фромилид , мидекамицина Макропен , спирамицина Ровамицин , джозамицина Вильпрафен. Препараты из группы цефалоспоринов на основе цефазолина Нацеф , цефалексина Палитрекс , цефиксима Супракс , цефдиторена Спетрацеф , цефуроксима Зиннат, Зинацеф, Кетоцеф. Лекарственные средства из группы хинолонов и фторхинолонов на основе гатифлоксацина Гатиспан , левофлоксацина Глево, Таваник, Лефокцин , моксифлоксацина Авелокс, Мофлаксия , пефлоксацина Абактал , ципрофлоксацина Реципро, Ципробид, Ципролет, Реципро. Нет такого понятия как лучший антибиотик, поскольку у каждого средства есть свой обширный перечень фармакологический свойств, показаний и противопоказаний, возможных побочных реакций и рекомендаций относительно приема, а также лекарственного взаимодействия. Подбор антибактериального препарата осуществляет только квалифицированный, опытный специалист, который учтет природу происхождения болезни, индивидуальные особенности организма пациента, его возраст, вес, сопутствующие заболевания.
Актуален для лечения тяжелых форм болезней ЖКТ, например, сальмонеллез. Эффективен при бактериальном простатите и гонореи. Применяется при лечении пациентов, у которых нарушен иммунный статус. Используется для лечения болезней носоглотки, горла, нижних дыхательных путей и др. Лучше других фторхинолонов проходит через физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Офлоксацин Унифлокс, Флоксал, Заноцин лечит синусит и отит. Активно ведет себя в отношении бактерий, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Применим при лечении гонореи, хламидиоза, менингита. При местном лечении капельной формой антибиотика или мазью лечат болезни глаз, такие как ячмень, язва роговицы, конъюнктивит и др. Среди антибиотиков 2 поколения Офлоксацин эффективнее всего справляется с пневмококками и хламидиями. Ломефлоксацин Ломфлокс, Ломацин. К препарату имеют устойчивость некоторые группы стрептококка и анаэробные бактерии, зато этот антибиотик обладает высокой активностью к большому количеству микроорганизмов даже в самых маленьких концентрациях. Применяется для лечения больных туберкулезом в составе комплексной терапии. Назначается для лечения болезней мочеполовой системы, для местного применения при лечении заболеваний в офтальмологии и др. Имеет малую активность в борьбе с пневмококками, микоплазмами и хламидиями. Норфлоксацин Норбактин, Нормакс, Норфлогексал применятся при лечении болезней в офтольмологии, урологии, гинекологии и др. Эти антибиотики имеют такой же большой спектр влияния, как фторхинолоны предыдущего поколения, а также превосходят оных в борьбе с пневмококками, хламидиями, микоплазмами и другими возбудителями респираторных инфекций. Благодаря этому 3 поколение препаратов фторхинолонового ряда часто используется для лечения болезней дыхательной системы. Названия препаратов, имеющих в составе фторхинолоны 3 поколения Левофлоксацин Флорацид, Левостар, Леволет Р в 2 раза сильнее действует в отношении бактерий, чем его предшественник 2 поколения офлоксацин.
Сейчас ученые работают над расширением и модификацией данного подхода, а также проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе исследования. Все это может привести к более доступным и эффективным антибиотикам, которые будут эффективны в лечении различных инфекций.
В России представили новый способ поиска антибиотиков
Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных. При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения. Длительное использование в пищу продуктов, содержащих остаточные количества хинолонов, может вызвать неблагоприятные для здоровья человека последствия — миалгии, артралгии, разрывы сухожилий, аллергические реакции, судороги, тремор, нарушение зрения.
Подход позволяет сократить количество стадий получения антибиотиков, а также применить его к иным препаратам. Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам.
В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S. В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля при госпитальной пневмонии высокоэффективны офлоксацин и пефлоксацин. Следует отметить, что по природной активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae ранние фторхинолоны не уступают новым или даже их превосходят. В отношении P. Кроме того, устойчивость грамотрицательных бактерий к ранним и новым фторхинолонам обычно перекрестная, то есть в случае устойчивости к ципрофлоксацину с высокой вероятностью возбудитель также будет устойчив к левофлоксацину и моксифлоксацину. Вышесказанное объясняет тот факт, что новые фторхинолоны не имеют существенных преимуществ по сравнению с ранними при лечении госпитальных инфекций. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1-го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколений в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1-го ряда. Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрация которого в желчи более высокая. Фторхинолоны также рекомендуются больным с панкреонекрозом с целью профилактики инфицирования, хотя в сравнительных исследованиях была показана более высокая эффективность карбапенемов. Широко распространенное мнение о преимуществе пефлоксацина в терапии панкреонекроза вряд ли можно признать обоснованным, так как его концентрация в ткани и секрете поджелудочной железы не выше, чем концентрация, наблюдаемая при применении ципрофлоксацина или офлоксацина. Степень проникновения фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико-химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы, а эти показатели лучше у ципрофлоксацина [5]. Перспективными при интраабдоминальных инфекциях являются новые фторхинолоны — левофлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях центральной нервной системы ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в спинномозговую жидкость СМЖ , однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин или ципрофлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты II поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций и прежде всего S. В связи с этим левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гемифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей табл. Доказана высокая клиническая эффективность левофлоксацина, моксифлоксацина, гемифлоксацина также при респираторных инфекциях. В настоящее время новые фторхинолоны рекомендуются в качестве средств выбора при лечении внебольничной пневмонии и обострения хронического бронхита [7, 8]. Установлено, что гемифлоксацин, моксифлоксацин и левофлоксацин при обострении хронического бронхита результативнее других режимов антибактериальной терапии по эрадикации H. Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях. Некоторые препараты 2-го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гемифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающим также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [13, 14]. Таким образом, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — госпитальной пневмонии, сепсиса, смешанных аэробно-анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций. При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшает биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних. Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении. Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина. В то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Переносимость и безопасность фторхинолонов В течение двух десятилетий клинического применения фторхинолоны считались относительно безопасными и хорошо переносимыми препаратами. Фторхинолоны, рекомендованные для медицинского применения, не проявляют канцерогенной, мутагенной и тератогенной активности. Имеются ограничения применения препаратов этой группы — беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 16—18 лет. Это связано с экспериментальными данными о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Хотя эти данные не находят подтверждения в клинике имеется контролируемый мировой опыт назначения фторхинолонов по жизненным показаниям у нескольких тысяч детей без каких-либо отрицательных последствий , данные ограничения сохраняются до настоящего времени. Это противопоказание оправдано, так как строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных данных по их безопасности у этой категории пациентов. В то же время следует особо отметить, что абсолютно безопасных лекарственных препаратов не существует. Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении фторхинолонов являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, боли в животе, изменения вкуса , однако в большинстве случаев они носят умеренный характер и не требуют отмены лечения. Реакции со стороны ЦНС характерны для всех препаратов этого класса, однако они наблюдаются не часто, проявляются, как правило, головной болью, головокружением, сонливостью, расстройством сна эти симптомы обычно возникают в 1-й день лечения и исчезают сразу после отмены ; судороги описаны значительно реже, возникают в основном на 3—4-й день лечения у больных, имеющих предрасполагающие факторы: эпилепсия в анамнезе, мозговая травма, гипоксия, пожилой возраст, сочетанное назначение с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами. Фторхинолоны вызывают под действием солнечных лучей или УФ-излучения фототоксические реакции. Это связано с фотодеградацией молекулы хинолона под влиянием УФ-лучей и с образованием свободных радикалов О2, повреждающих кожные структуры. Описаны случаи тяжелого фотодерматита.
Бактерии и микробы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность. Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью народонаселения всего мира. Как пояснили учителя, препараты типа хинолонов, утилизируемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микробов. Хинолоны предоставляют бактерицидный эффект, ингибируя два актуального важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК.
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков
Аминогликозиды, сульфаниламиды, цефалоспорины и тетрациклины, введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект. Противопоказания и особые условия Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами - активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка. Также противопоказано любое хинолоновое средство детям до 18 лет назначается только при осложненном течении патологии, при отсутствии альтернативного терапевтического плана.
Основанием для отказа от назначения таких препаратов является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов. Выделяют и другие противопоказания для назначения этих лекарств: органические нарушения ЦНС с нарушениями мозгового кровообращения ; болезнь Паркинсона; эпилепсия; печеночная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1—3 ч после приема внутрь. Они мало связываются с белками плазмы крови и сравнительно легко проникают во все органы и ткани, создавая в них высокие концентрации [3] ; проникают внутрь клеток организма, воздействуя на внутриклеточные бактерии хламидии , микобактерии , и т. Фторхинолоны проходят гематоплацентарный барьер , а также в небольших количествах проникают в грудное молоко , поэтому их не назначают беременным и кормящим женщинам. Выводятся они из организма почками, преимущественно в неизменном виде, и создают высокие концентрации в моче. Со стороны желудочно-кишечного тракта — изжога , боль в эпигастральной области , нарушение аппетита , тошнота, рвота, диарея.
Они сократили количество этапов получения этих веществ из доступных веществ. Основное отличие этого подхода от существующих аналогов заключается в том, что он предлагает расширение цикла, а не его закрытие.
Фото: Freepik.
Лекарства класса хинолонов применяются для лечения различных заболеваний, но их принцип действия отличаются от других апротивомикробных средств. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, подавляя два важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Именно это объясняет их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. Причем для синтеза были использованы доступные вещества.