Добрый дент длительное применение этого препарата не рекомендовано,так как он влияет на печень,рекомендую начать принимать Эссенциале фортен по 1 капсуле 3 раза в день,валацикловир отменить и начать использовать свечи виферон.
Валацикловир велфарм таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №40
Таблетки, покрытые оболочкой (500 мг, 1000 мг). Способы введения. Устойчивость герпеса к валацикловиру. Клинический случай №1184. Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук. Валацикловир. Фармакодинамика: Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса.
Валацикловир
Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса ЦМВ и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному полному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко менее 0.
Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы 8 г в день валацикловира для профилактики ЦМВ — инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Желудочно-кишечные нарушения Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности. Редко: зуд. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: гематурия часто связанная с другими нарушениями со стороны почек. Редко: нарушение функции почек. Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
Социальные обстоятельства У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира 8 г ежедневно в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении иногда в комбинации. Взаимодействие Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир наблюдается повышение АUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность мониторинг функции почек при одновременном применении валацикловира, в частности у пациентов с нарушением функции почек или при приеме в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше , а также в сочетании с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом. Способ применения и дозы Препарат принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней.
В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов но не раньше, чем через 6 часов после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.
Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса то есть пощипывание, зуд, жжение. Профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Взрослые с иммунодефицитом У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
A reduction in the duration of local relapse symptoms and the reepitelization period was demonstrated. Valvir was shown to be safe and well tolerated by both young and older patients.
Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек. При тяжёлой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печёночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир , но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приёме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приёме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приёма одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Показания Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса. Противопоказания Повышенная чувствительность к валацикловиру , ацикловиру или любому другому компоненту препарата; детский возраст до 12 лет; детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса. С осторожностью У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились.
Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 40 шт
Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ — варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин.
Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови Сmax по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг Показания к применению Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. С осторожностью У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; пожилой возраст; гипогидратация; беременность и период грудного вскармливания.
Прием во время беременности и кормления грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом препарата , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину.
Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко.
Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени декомпенсированным циррозом , с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен. Читать полностью Фармакологическое действие Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру.
Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Показания Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis , профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом, профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые: лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, так как препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки , приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 10, 42 таблетки в банку полимерную. Банку или одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
Валацикловир-Велфарм таб. п/о 500мг №10
Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови Сmax по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Показания к применению Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет: Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; Профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов.
Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97.
Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина.
В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидралазой. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови Сmaх по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг. Таблица 1.
Значения Сmах и AUC отражают среднее стандартное отклонение. Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений. Через 3 ч после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема.
ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек.
Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. ПОКАЗАНИЯ Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые - лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса.
Применение при цитомегаловирусной ЦМВ инфекции Применение валацикловира в высоких дозах для профилактики ЦМВ-инфекции приводит к более частому появлению побочных эффектов, включая нарушения со стороны центральной нервной системы ЦНС , чем при применении в более низких дозах по другим показаниям. Необходимо тщательное наблюдение за показателями функции почек у таких пациентов с коррекцией дозы валацикловира при необходимости. Влияние на способность управлять механизмами Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому следует соблюдать осторожность. Взаимодействие Клинически значимые взаимодействия для препарата Валацикловир не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валацикловир в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид , которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают AUC ацикловира и таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валацикловир в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валацикловир в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше и лекарственныx препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетил а иммунодепрессант , применяемый после трансплантации органов при одновременном приеме этих препаратов. Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами , органическими соединениями платины , йодированным контрастным веществом , метотрексат ом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорин ом и такролимус ом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Material and methods. In 2014, a comparative trial the clinical efficacy of Valvir in treatment of immunocompetent patients with the genital form of CRHVI was conducted at the clinic of the Iimunology Institute, Federal Medical and Biological Agency of Russia. Patients of the main group 20 males and females were administered valacyclovir Valvir , and patients of the control group 20 persons were administered Acyclovir produced in Russia.
Вы точно не робот?
К сожалению, из Вашего сегмента сети интернет стало поступать очень много запросов к нашему сайту. Мы уверены, что эти запросы отправляют роботы, а не Вы — наш ценный посетитель, настоящий, живой человек, для которого и работает наша справочная! Поэтому, пожалуйста, помогите сайту отличить Вас от этих роботов — для этого, пожалуйста, введите код с картинки. Показать Вам картинку с кодом?
При печеночной недостаточности в т. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени также не свидетельствуют в пользу необходимости коррекции дозы, однако опыт клинического применения при данной патологии ограничен. У пациентов пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае нарушения функции почек см. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, усталость, головокружение, спутанность или угнетение сознания, галлюцинации, кома. Побочные эффекты со стороны нервной системы обычно развиваются у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов, получающих высокие дозы валацикловира профилактика цитомегаловирусной инфекции неврологические побочные эффекты наблюдаются чаще. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, микроангиопатическая гемолитическая анемия. Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Передозировка: Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии. Лечение: гемодиализ.
Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.
Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Социальные обстоятельства У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира 8 г ежедневно в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении иногда в комбинации. Особые указания У пациентов с риском дегидратации особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.
Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу валацикловира у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль.
Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата. Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ-инфекций и заболеваний Применение высоких доз валацикловира при нарушении функции печени и после пересадки печени Нет данных о применении препарата в высоких дозах 4000 мг в сутки и выше у больных с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата при пересадке печени не проводились.
В лечении руководствуются схемой приема, общей для всех валацикловир содержащих лекарств. Таблетки предприятия Канонфарма Валацикловир Канон реализуются в следующих дозировках: 1 г, расфасованные в упаковки по 7 таблеток, и 0,5 г по 10 таблеток. Их стоимость меньше, чем у вышеупомянутого отечественного аналога под названием Валцикон. Кроме болгарского Валвира, удобную в ряде случаев дозировку 1 г имеет Валацикловир Канон. Отличие российского медикамента от Валвира и Валтрекса в том, что он разрешен для лечения проявлений простого герпеса у подростков от 12 до 18 лет. Фармпредприятия Синтез, Изварино и Озон выпускают таблетки только в стандартной дозировке — 500 мг. У Синтеза и Изварино есть большие экономичные упаковки по 40 и 50 шт. Отечественные лекарства от герпеса недешевы, но все-таки в среднем их стоимость в 2 раза меньше, чем Валтрекса и большинства других импортных аналогов. Положительным исключением из этого ряда является индийский Валацитек: его можно отнести к сравнительно дешевым препаратам.
Сравнительная таблица цен.
Валацикловир Велфарм таблетки п.п.о. 500мг N10
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета. банки - пачки картонные (60 шт.). Валацикловир Велфарм таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Валацикловир. Фармакодинамика: Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса.
ГРЛС Рег. № ЛП-006564
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Описание: Дозировка 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.