130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг).
Цитиколин Нео
Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. Цитиколин (Citicoline). Основным компонентом раствора для перорального применения является цитиколин 100,0 мг/мл в виде цитиколина натрия. 130,63 мг, 261,25 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг, 250,0 мг). Вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Показания - Острый период ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комплексной терапии. Противопоказания - Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, - пациенты с выраженной ваготомией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы , - дети до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных. Беременность и лактация Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют, риск для ребенка не может быть полностью исключен. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту.
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место.
Лекарство нельзя использовать в сочетании с другими, в состав которых входит меклофеноксат, например, Центрофеноксин, являющийся тоже ноотропным препаратом сходного действия. Частота использования колеблется от 1 г 2 раза в сутки до 5-10 мг за один-два приема в день. Для лиц пожилого возраста используется та же схема приема. Если назначается внутримышечное введение лекарства, то каждый укол желательно ставить в разные места для предотвращения негативных последствий: образование синяков, уплотнений и т. Препарат оказывает влияние на скорость реакции организма, поэтому во время лечения желательно отказаться от выполнения активных физических действий, управления техникой, сложными механизмами.
Используется лекарственное средство в разных вариантах. Традиционная, часто применяемая схема — это сочетание внутривенного и внутримышечного способа. Начинается курс лечения по этой схеме с внутривенного способа введения препарата. При этом лекарство вводится 2 раза в день в объеме 500-1000 мг в течение 2-х недель. Желательно внутривенное капельное введение. Лекарственное средство в этом случае растворяется в физрастворе хлорида натрия. Во время процедур обязательно соблюдать меры асептики и антисептики во избежание инфицирования пациента.
Следующий этап: внутримышечно 2 раза в сутки примерно 2 месяца. Для закрепления лечебного эффекта, рекомендуется еще месяц принимать перорально. При лечении специфических расстройств и патологий, лечащий врач назначает другую схему приема препарата. Читать: Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов Препарат для лечения инсульта Сложно поддаются лечению инсульты и их последствия. Поэтому, при лечении ишемического инсульта и черепно-мозговых травм механического происхождения, рекомендуемая доза достигает 10 мл через каждые 12 часов. Такую дозировку необходимо соблюдать в течение недели. Затем переходите к приему лекарства в форме таблетки.
Общий курс терапии — полтора месяца. Конкретизация сроков и дозировка определяются индивидуально лечащим врачом, исходя из симптоматики и результативности лечения. Если больному необходима только реабилитация после перенесенного заболевания или травмы, доза лекарства составляет 5-10 мл на два приема в сутки. Продолжительность лечения будет назначаться врачом, и зависеть от состояния пациента и течения заболевания на каждом этапе терапии. Другие заболевания При профилактике отступления от нормального функционирования головного мозга, желательная к употреблению доза составит 5-10 мл в сутки за 2 приема. Курс лечения определитврач. Он же подкорректирует дозировку при необходимости.
Обычный прием при наличии болезни Паркинсона — 500 мл в сутки одноразово в течение 3-4 недель. Для лечения панкреатита вводится 1000 мл один раз в сутки в течение 2-х недель. Передозировка и побочные действия Препарат абсолютно не токсичен, случаев передозировки в связи с этим не зафиксировано. Иногда наблюдалось появление какого-либо одного из побочных эффектов. В случае лечения большими дозировками и повышенной длительности использования, усиливаются побочные действия. При появлении нежелательных последствий, назначается лечение, согласно конкретным симптомам. Препарат имеет побочные разнообразные нежелательные эффекты.
Большинство из них связано с реакцией на препарат со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, расстройство ЖКТ. Бывает реакция со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы: одышка, перепады артериального давления, чувство жара, брадикардия. Фиксируются аллергические высыпания на коже, и даже анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нарушение сна, дрожание рук, появление галлюцинаций. Частота побочных эффектов очень незначительна, один случай на тысячу. При появлении подобных реакций, препарат необходимо прекратить принимать или заменить аналогом, но при этом обязательно показаться доктору.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет лечение препаратом Цитиколин противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его проведения у детей и подростков. Применение в пожилом возрасте Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз цитиколина не требуется. Не рекомендуется применять Цитиколин одновременно с лекарственными препаратами, включающими в состав меклофеноксат. Цитиколин приводит к усилению эффектов леводопы. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Цитиколине Отзывы о Цитиколине преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность использования препарата в период восстановления после инсульта и ЧМТ, а также при когнитивных и поведенческих нарушениях, связанных с сосудистыми и дегенеративными поражениями мозга. Однако также встречаются отзывы с жалобами на развитие побочных эффектов, в большинстве случаев, таких как головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, стимуляция парасимпатического отдела нервной системы, иногда выраженных в значительной степени и являющихся причиной отмены препарата. Цена на Цитиколин в аптеках Достоверная информация о цене на Цитиколин отсутствует, т.
"Цитиколин": отзывы, состав, форма выпуска, показания к применению
Боковой амиотрофический склероз заболевание, которое сопровождается отмиранием центральных или периферических мотонейронов. Хорея патологическое состояние, для которого характерны непроизвольные и хаотичные движения ног и рук. Болезнь Альцгеймера сложные поражения нервной системы, для которых характерны потеря памяти и логического мышления, а также заторможенность речи. Паркинсонизм неврологическое заболевание, которое характеризуется рядом признаков: тремором, резистентным повышением мышечного тонуса, равномерным сопротивлением мышц, одинаково выраженным в сгибаниях и разгибаниях, а также постуральной неустойчивостью и замедленным движением. Дисциркуляторная энцефалопатия заболевание головного мозга, которое возникает впоследствии хронического прогрессирующего нарушения микроциркуляции головного мозга различного происхождения. Имеет ли лекарственное средство запреты Согласно аннотации к применению известно, что "Цитиколин" противопоказано применять при наличии определенных состояний. Это: Выраженная ваготомия сложное состояние, которое вызывается повышенным тонусом блуждающего нерва, регулирующего функционирование внутренних органов, а также желез внутренней секреции, капилляров.
Грудное вскармливание. Возраст до 18 лет. Повышенная сенситивностьи к любому составляющему лекарства. С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода. Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний.
Фармакокинетика: Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. Метаболизм При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Показания: - Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии. Противопоказания: Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение у детей В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет. При беременности и кормлении Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин-L назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении Цитиколин-L в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Основные сведения.
То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Особые условия В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. При беременности и кормлении Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цитиколин-L назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении Цитиколин-L в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Применение у детей В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Дозировка Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель.
ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Цераксон (Испания) – оригинальный препарат цитиколина. Внутривенно Цитиколин назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3—5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (инфузии) (40—60 капель в минуту). Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Побочные эффекты В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Исследования фазы IV проводятся после регистрации оригинального препарата. В рамках фазы IV осуществляют КИ, необходимые для оптимизации его применения. Важная задача фазы IV — сбор дополнительной информации о безопасности препарата на достаточно большой популяции больных в течение длительного времени. В числе целей КИ фазы IV может быть оценка таких параметров, как сроки лечения, взаимодействие с другими ЛС или продуктами питания, сравнительный анализ стандартных курсов лечения, анализ применения препарата больными различных возрастных групп, экономические показатели лечения и отдаленные результаты терапии. В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено.
Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл. Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент. Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль. Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации. Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость. Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т. Как появляются в арсенале врачей генерические препараты?
Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен? В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности.
В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату». Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический. На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям.
Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость. Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности. Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении. В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т. Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований.
Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок. Общие реакции: озноб, изменения в месте введения. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Форма выпуска и упаковка По 4 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
К сожалению, наиболее успешный способ восстановления кровотока путем тромболизиса имеет ограниченные показания и связан с временными рамками развития локальной ишемии мозга. Другое направление патогенетического лечения инсульта — назначение нейропротекторов, позволяющее предотвратить ишемию на клеточном и молекулярном уровнях. Применение нейропротекторов направлено на прерывание основных этапов ишемического каскада, что приводит к повышению выживаемости сохранившихся клеток в зоне пенумбры. Раннее назначение нейропротекторов позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения [2]. Ранее применение нейропротекторов — важное направление патогенетической терапии инсульта — позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения Нейропротекторы необходимо назначать спустя 3—6 ч после развития инсульта и продолжать лечение не менее 7 дней [6]. При ишемии мозга установлено снижение содержания фосфолипидов вследствие ослабления их биосинтеза и усиления деградации фосфатидилхолина за счет активации фосфолипазы А2 [8, 9].
В настоящее время усиленный катаболизм фосфолипидов рассматривается как один из ведущих нейрохимических механизмов при цереброваскулярной патологии [13, 30]. К сожалению, пока ни одно из лекарственных средств не влияет непосредственно на этот процесс. Еще одной актуальной проблемой в неврологии остается лечение когнитивных нарушений как умеренных, так и достигших степени деменции болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция и др. Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27].
Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1. Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения.
Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина. Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии.
Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина.
Цераксон после инсульта
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. При внугривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом воздухе - скорость выведения быстро снижается приблизительно 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции - сыпь, кожный зуд, анафилактический шок. Нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической системы. Нарушения со стороны сосудов: кратковременное изменение артериального давления. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отеки, чувство жара. При проявлении перечисленных нежелательных реакций или реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу.
Levin OS. In Russ. Parfenov VA. Citikolin v lechenii cerebrovaskuljarnyh zabolevanij. Lechashhij vrach. Secades JJ.
Citicoline: pharmacological and clinical review, 2010 update. Rev Neurol. Clin Biochem. Davalos A, Secades J. Citicoline preclinical and clinical update 2009—2010. Saver JL. Citicoline: update on a promising and widely available agent for neuroprotection and neurorepair. Rev Neurol Dis.
Molina CA.
Возраст до 18 лет. Повышенная сенситивностьи к любому составляющему лекарства. С особой осторожностью необходимо применять лекарственное средство женщине во время беременности. И только в тех ситуациях, когда вероятная польза от терапии для мамы сильно превосходит угрозу для плода. Как правильно использовать препарат Согласно аннотации к применению известно, что раствор для парентерального введения используют в дозировке, зависящей от показаний. Внутривенные инъекции проводят не меньше трех минут, лучше вливать препарат капельно со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. Внутримышечный способ используют реже. При таких уколах "Цитиколин" необходимо каждый раз вводить в новое место. При черепно-мозговой травме либо ишемическом инсульте вводят по одному грамму лекарства каждые двенадцать часов сразу же после того, как был поставлен диагноз.
Терапию следует осуществлять не менее полутора месяца. Если у больного сохранилась нормальная глотательная функция, необходимо перейти на пероральную форму препарата в течение трех-пяти суток после начала лечения. Согласно аннотации к применению известно, что во время восстановления рекомендуют использовать от 0. Режим дозировки и длительность терапии определяются в индивидуальном порядке специалистом.
Это промежуточное соединение в образовании фосфатидилхолина из холина.
Исследования показывают, что препарат повышает плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов [1] , и предполагается, что он способен предотвращать ухудшение памяти в результате отрицательных условий внешней среды [2]. По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности [3] [4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола [5] [6].
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
| Цитиколин инструкция по применению, цена: От чего помогает, РЛС, побочные действия | Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. |
| Цераксон после инсульта: действие препарата и правила приема | Для стационарного лечения используют инъекционные растворы и таблетки. |
Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания
В целом, люди старше 60 лет являются основной потребительской группой данного медпрепарата. Сроки лечения На вопрос, сколько нужно пить Цераксон после инсульта, однозначно ответить трудно. Индивидуальная дозировка и срок лечения зависят от таких факторов: Характер патологических изменений. Важно, что имело место — механическая травма черепа, закупорка сосуда вследствие атеросклероза, кровоизлияние или дегенеративные изменения тканей мозга. Возраст пациента.
У молодых людей резервы организма еще не истощены. Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт.
У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее. Время оказания первой медицинской помощи.
Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям. А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента.
Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка 23 Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды. Время приема не важно.
Абсорбция Цитиколин отлично всасывается после перорального приема. Степень абсорбции максимально высокая, а биодоступность соответствует показателю инъекционной формы при внутривенном введении.
Метаболизм Преобразование активного вещества происходит в просвете кишечника и печени. В результате метаболизма образуется холин и цитидин. Прием цитиколина способствует повышению уровня холина в крови. Распределение Распределение активного компонента осуществляется в мозговых структурах.
Фракция холина быстро встраивается в клеточные фосфолипиды, а цитидин включается в состав нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Достигнув головного мозга, он встраивается в мембраны стенок клеток и клеточных органелл, принимая активное участие в формировании фосфолипидной фракции. Экскреция мочевыделительными органами проходит в 2 стадии. Во время 1-ой стадии, которая длится 36 часов, скорость выведения активно уменьшается.
На 2-ой стадии снижение скорости экскреции происходит гораздо медленнее. Таким же образом происходит выведение метаболитов посредством углекислого газа. Противопоказания Противопоказаниями к применению таблеток, сиропа, инъекционной формы препарата Нейпилепт считаются: повышенная чувствительность к основному и вспомогательным компонентам; выраженная ваготония, которая проявляется снижением АД, редким пульсом, нарушением ритма дыхания, головокружением , повышенной склонностью к обморокам ; возраст пациента менее 18 лет. Побочные действия Во время приема Нейпилепта побочные эффекты развиваются крайне редко.
Нужно срочно сообщить лечащему врачу, если появились признаки анафилактического шока , что включает неуемный кожный зуд, изменение оттенка кожи, отек лица, губ, языка, гортани, нарушение дыхания, резкое снижение АД. Нежелательные эффекты группируются по воздействию на системы и органы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто более 0,1 , часто от 0,01 до 0,1 , нечасто от 0,001 до 0,01 , редко от 0,0001 до 0,001 , крайне редко менее 0,0001 , частота неизвестна невозможно определить частоту побочных эффектов на основании имеющейся информации. Побочные действия затрагивают: нервную систему: крайне редко — приступы головной боли , сопровождаемые головокружением, тремор неконтролируемые мышечные сокращения и чувство онемения в парализованных конечностях; психику: крайне редко возникают зрительные и слуховые галлюцинации , бессонница , необоснованное возбуждение; сердечно-сосудистую систему: крайне редко — внезапное повышение артериального давления гипертония или понижение гипотензия ; дыхательную систему, органы грудной клетки, средостения: крайне редко — приступы одышки даже в состоянии покоя; пищеварительную систему: крайне редко — ухудшение аппетита вплоть до отказа от еды, приступы тошноты, не зависящие от приема пищи, которые часто оканчиваются рвотой, нарушения стула в виде диареи ; кожу и подкожные ткани: крайне редко развивается гиперемия, пурпура , медикаментозная крапивница , кожные высыпания, которые сопровождаются сильным зудом. Иногда пероральные формы и уколы Нейпилепта могут спровоцировать активацию парасимпатической НС, что проявляется кратковременным снижением показателей АД, ЧСС, усилением слюноотделения.
При появлении любых побочных эффектов следует проконсультироваться со специалистом. Подобная рекомендация касается любых возможных реакций, включая не перечисленные выше. Инструкция по применению Нейпилепта Способ и дозировка Нейпилепт следует принимать строго следуя рекомендациям специалиста. Применение таблеток Рекомендуемая доза таблеток Нейпилепта в рамках поддерживающей терапии при подтвержденной острой фазе мозговой ишемии и ЧМТ составляет 1000 мг активного цитиколина, которые содержатся в 2 таблетках, дважды в день.
Терапевтически эффективный период лечения составляет минимум 1,5 месяца. Во время реабилитационной стадии после нормализации основных показателей, характерных для мозговой ишемии, наличия участков кровоизлияния, при поведенческих нарушениях, снижении познавательных функций следует принимать от 500 до 2000 мг действующего вещества, то есть по 1-2 таблетки 1-2 раза на протяжении дня. Более точно дозу лекарства и необходимую длительность приема определит специалист в зависимости от тяжести состояния больного. Принимать таблетки следует во время или после еды.
Это может снизить вероятность возникновения побочных эффектов со стороны органов ЖКТ.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Способ применения и дозы: Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Возможно применение пероральных форм препарата цитиколина. Пожилые пациенты При назначении цитиколина пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина L-ДОФА.
Не следует одновременно назначать с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Фертильность, беременность и лактация Имеется недостаточно данных по применению Цитиколина при беременности. Лекарственное средство во время беременности не должно назначаться без крайней необходимости. Лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. При появлении перечисленных побочных реакций или реакции, не упомянутой в инструкции по медицинскому применению, необходимо обратиться к врачу. Передозировка В связи с низкой токсичностью лекарственного средства случаи передозировки не описаны. В случае передозировки показана симптоматическая терапия.
Цитиколин (CDP-холин)
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Цитиколин в виде раствора для в/в и в/м введения совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы. Лекарственная форма выпуска (полная): раствор для инъекций. Цитиколин (1000 мг/4 мл) форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.