Капсулы Целекоксиб для снятия боли и воспаления в суставах. Описание Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (дозировка 100 мг) или № 0 желтого цвета (дозировка 200 мг). Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Цена на Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Целекоксиб проявляет пропорциональное дозе увеличение экспозиции после перорального приема до 200 мг 2 раза в день и менее пропорциональное увеличение при более высоких дозах.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Показания: Целебрекс (Целекоксиб) является противовоспалительным и обезболивающим препаратом, который применяется для лечения различных заболеваний, связанных с воспалением и болевым синдромом. Целекоксиб можно принииатьтво время ГВ. В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Читайте инструкцию по применению препарата Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Это в дополнение к противопоказанию людям с тяжёлой аллергией к другим НПВС. НПВС могут вызывать серьёзные побочные эффекты кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; события могут происходить без предупреждения и у пациентов без предшествующей известной сульфаловой аллергии. Использование должно быть прекращено при первых признаках сыпи или любой другой гиперчувствительности. Напроксен значительно не увеличивает скорость основных сосудистых событий [4]. В 2004 году из рынка был удалён ингибитор ЦОГ-2 рофекоксиб Vioxx из-за его риска. В феврале 2007 года Американская кардиологическая ассоциация предупредила, что в отношении «пациентов с предшествующей историей или с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний … использование ингибиторов ЦОГ-2 для облегчения боли должно быть ограничено пациентами, для которых нет соответствующих альтернативы, а затем, только в самой низкой дозе и для кратчайшего срока» [6]. В 2005 году исследование, опубликованное в Annals of Internal Medicine, показало, что сердечно-сосудистые эффекты ингибиторов ЦОГ-2 различаются в зависимости от препарата [28]. Другие ингибиторы, индуцирующие ЦОГ-2, такие как рофекоксиб, имеют значительно более высокий уровень инфаркта миокарда, чем целекоксиб [29].
В метаанализе рандомизированных контрольных исследований 2006 года были проанализированы цереброваскулярные события, связанные с ингибиторами ЦОГ-2, но не было обнаружено существенных рисков по сравнению с неселективными НПВП или плацебо [31]. В 2016 году рандомизированное исследование с участием более 24 000 участников показало, что целекоксиб обладает «неинфекционной» сердечно-сосудистой безопасностью по сравнению с ибупрофеном или напроксеном [32]. В результате в 2018 году консультативная группа FDA пришла к выводу, что целекоксиб не представляет большого риска для сердечных приступов и инсультов, чем обычно используемые ибупрофен или напроксен НПВС, и рекомендовал FDA рассмотреть возможность изменения своих рекомендаций врачам в отношении безопасности целекоксиба [8].
Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин.
Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль.
Содержимое капсул - гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.
Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин. Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
В рекомендуемых дозах у человека целекоксиб не блокирует другие важные для организма ферменты не воспалительные простагландины , как это делают многие нестероидные противовоспалительные препараты. Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Препарат не предназначен для детей младше 18 лет. Дети и подростки Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены. Беременность и лактация: Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза: Врач назначит Вам минимально возможный короткий курс лечения в минимально эффективной дозе препарата.
Содержимое капсул - гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета. Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин.
Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу. Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры. Использование лекарства для беременных Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод.
Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности. В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания. Есть риск, что компоненты состава могут попасть в молоко.
Это приведет у опасной аллергической реакции у малыша и вызовет осложнения.
На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными.
Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Во время использования препарата следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложной и потенциально опасной техникой, поскольку терапия может привести к появлению головокружения и сонливости.
Применение при беременности и лактации Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились.
При лечении НПВС в т. Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС. Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока.
Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение. В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях.
Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.
Целекоксиб инструкция по применению
Из этого ролика вы узнаете о том, почему коксибы наряду с эффективностью имеют серьезные ограничения по -коды:00:00 – Рофекоксиб – как фарм. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Целекоксиб капсулы 200мг №10 теперь в вашей корзине покупок. сервис, который позволит вам купить ЦЕЛЕКОКСИБ в аптеках Новосибирска по самым низким ценам. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Целекоксиб на сайте
Целекоксиб
| Целкокс (200 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Целекоксиб) | У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше. |
| Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао | В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Целекоксиб капсулы 200 10 шт в Санкт-Петербургe по цене от 362 рублей. |
| Целекоксиб: самые лучшие аналоги | действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин. |
| Целебрекс | РевмаКлиник | Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Цена на Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт. |
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
Описание активных компонентов препарата Целекоксиб (Celecoxib). Так, аналогом Целекоксиба 200 будет Аркоксиа 90 или 120 мг. капсулы 100 мг, 200 мг[2]. «Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов.
Содержание
- Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
- Аналоги Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт.
- Лекарственные формы
- Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Целекоксиб 200мг 10 шт. капсулы вертекс ао
Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N10
Сегодня я свой отзыв пишу о лекарственном препарате Фармпроект "Целекоксиб". Татьяна, я принимаю по 1 капсуле 200 мг 2 раза в день. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%.
Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N10
Противопоказания к применению не отличается от таковых при применении других селективных НПВП. С ними всегда можно ознакомиться в инструкции к препарату. Было проведено исследование, где сравнивали целебрекс и диклофенак. Диклофенак назначался с омепразолом для защиты желудочно-кишечного тракта. В результате исследования было выявлено, что у пациентов с ревматоидным артритом и полиостеоартрозом, которые получали целебрекс, в 4 раза меньше развивались клинически значимые желудочно-кишечные осложнения, в отличии от пациентов, получающих диклофенак.
Кроме того, и при сравнении с другими НПВП, целебрекс был признан самым безопасным препаратом данной группы в отношении желудочно-кишечного тракта.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Симкоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Препарат Симкоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Симкоксиб у пациентов с дегидратацией. Влияние на функцию печени Препарат Симкоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести класс С по классификации Чайлд-Пью. Препарат Симкоксиб следует применять с осторожностью при лечении у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме препарата Симкоксиб были зарегистрированы случаи анафилактических реакций см. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба, отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Симкоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Симкоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить см. Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что препарат Симкоксиб оказывает такое влияние. Форма выпуска Капсулы 100 мг, 200 мг.
Вторичная упаковка: По 1, 3, 4, 5, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Реутов, ул. Фабричная, д. Паури Гархвал, Уттараханд, Индия.
Москва, Очаковское шоссе, д. А303 тел.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Показания Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите. Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС.
Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение. В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка. Применение в детском возрасте Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей.
Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости. Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. При нарушениях функции печени Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени класс C по классификации Чайлда — Пью противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы. При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести класса A по классификации Чайлда — Пью уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени класса B по классификации Чайлда — Пью — повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза. У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5—2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами. Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества.
чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Целекоксиб-Тева 200 мг — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств
- Целекоксиб капсулы 200 мг №10
- Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
- Как получить бонусы
- гЕМЕЛПЛУЙВ
Товары с таким же действующим веществом
- Выберите любимую аптеку
- Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг №30
- Фармпрепараты
- Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг №30
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости.
Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока.
Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью.
Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр. Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека. Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.
Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром "отмены". Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия.
При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита.
Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию. Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме.
С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии. Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление. Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения - НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.
При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит некоторые случаи с летальным исходом , некроз печени и печеночную недостаточность некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени. Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб. Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом. Целекоксиб ингибирует CYP2D6.
Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента. Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб. Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика: Всасывание При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования.
При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания: - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания: - Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация: Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах.
Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
Воспаление является неотъемлемой составляющей любого патологического процесса, развивающегося в организме человека. Патогенез важнейших заболеваний человека прогрессирование атеросклероза, опухолевый рост, деструкция тканей сустава при хронической ревматологической патологии и др.
Поэтому подавление воспаления и тесно связанных с ним процессов клеточной пролиферации и неоангиогенеза может рассматриваться как важный элемент патогенетической терапии основных нозологических форм. Наиболее доступным классом препаратов, обладающих системным противовоспалительным действием, являются нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Основное фармакологическое действие всех НПВП связано с блокадой фермента циклооксигеназы—2 ЦОГ—2 , активно синтезируемого в очагах повреждения клетками воспалительного ответа и ответственного за синтез простагландинов ПГ , являющихся прямыми медиаторами воспаления и боли. НПВП нашли широкое применение в лечении болевого синдрома при самых различных заболеваниях и патологических состояниях. Важнейшее значение этот класс препаратов имеет для терапии ревматических заболеваний, при которых болевой синдром, связанный с хроническим воспалением, занимает центральное место в клинической картине и определяет основные страдания пациентов [2,6]. К сожалению, терапевтическое применение «традиционных» НПВП неселективных ингибиторов ЦОГ—2 в качестве противовоспалительных средств, способных влиять на пролиферацию и неоангиогенез, ограничивается опасностью развития серьезных нежелательных эффектов. Основной проблемой, которая возникает при длительном использовании средних и высоких терапевтических доз любых неселективных НПВП а именно при этом режиме можно достичь не только обезболивающего, но именно противовоспалительного эффекта является риск осложнений со стороны желудочно—кишечного тракта, что связано с их специфическим негативным действием на защитный потенциал слизистой оболочки.
Ревматологи, чей опыт широкого использования НПВП насчитывает более ста лет, научились приспосабливаться к этой неприятной особенности «традиционных» препаратов философски принимая ее как неизбежное зло [7]. Однако для врачей иных специальностей — прежде всего кардиологов и гастроэнтерологов, наличие существенного риска серьезных осложнений со стороны ЖКТ делает длительное использование «традиционных» НПВП при своей патологии неприемлемым. Поэтому единственной группой НПВП, которые могут использоваться для длительной противовоспалительной терапии по неревматологическим показаниям, по сути дела, являются лишь высокоселективные ЦОГ—2 ингибиторы т. Единственным представителем «коксибов» на российском фармакологическом рынке является целекоксиб. Высокий уровень гастроинтестинальной безопасности этого препарата по сравнению с другими НПВП, используемыми в нашей стране, не вызывает сомнений. Он подтвержден практически во всех клинических ситуациях в т. В последнее время большое внимание медицинской общественности приковано к проблеме кардиоваскулярной безопасности НПВП.
Толчком к широкому и весьма эмоциональному обсуждению этой проблемы в медицинской прессе а также средствах массовой информации дал печально известный «кризис коксибов», развившийся после изъятия с фармакологического рынка высокоселективного ЦОГ—2 ингибитора рофекоксиба из—за повышенного риска серьезных осложнений со стороны сердечно—сосудистой системы. Это событие подтолкнуло определенную часть западных экспертов к поспешному пересмотру имеющихся эпидемиологических данных, касающихся частоты кардиоваскулярной патологии у больных, принимавших иные представители группы «коксибов», а затем и всех НПВП как класса. Рассмотрение данного вопроса выходит за рамки настоящего обзора. Принципиально важно отметить, что ведущие российские эксперты заняли в этой ситуации взвешенную и спокойную позицию, основываясь в своих выводах на результатах наиболее крупных РКИ и последних эпидемиологических исследований. Эта позиция четко отражена в клинических рекомендациях по применению НПВП, совместно разработанных Ассоциацией ревматологов России, Научного общества гастроэнтерологов России и Обществом по изучению сердечной недостаточности [6]. Согласно проведенному анализу, значимый риск серьезных кардиоваскулярных осложнений отмечается лишь при длительном использовании высоких доз НПВП у больных, уже страдающих патологией сердечно—сосудистой системы. Использование высокоселективных ЦОГ—2 ингибиторов единственным из которых в России является целекоксиб , представляется по сравнению с традиционными НПВП значительно более безопасным у больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Адекватная терапия сердечно—сосудистых заболеваний прежде всего, проведение активной антитромботической терапии снижает риск развития кардиоваскулярных катастроф на фоне приема целекоксиба до минимального уровня и делает возможным длительное применение этого препарата даже у больных с факторами риска подобных осложнений. Таким образом, и с точки зрения гастроинтестинальной, и кардиологической безопасности целекоксиб представляется весьма удачным кандидатом в качестве средства для системной противовоспалительной терапии в самых различных отраслях медицины. Целекоксиб в ревматологии: не только обезболивающее средство Удивительно, но именно в ревматологической практике НПВП рассматриваются практически всегда только как чисто симптоматическое средство для купирования боли. Исследований, в которых оценивалось бы противовоспалительное действие НПВП, чрезвычайно мало, хотя именно подавлением системного воспаления может объясняться факт существенно большей эффективности этих препаратов при ревматических заболеваниях по сравнению с высокими дозами парацетамола и «мягкими» опиоидами [9—11]. Кроме того, НПВП представляют собой эффективное средство, влияющее на развитие ангиогенеза — ЦОГ—2—зависимого процесса, играющего весьма существенную роль в хронизации суставного воспаления [12]. Тем не менее имеются отдельные работы, показывающие «базисноподобное» влияние НПВП. Так, в оригинальной работе Alvarez—Soria M.
После операции а она проводилась через 3 месяца после начала приема исследуемых препаратов или плацебо исследователи могли провести полный анализ состояния синовиальной жидкости и ткани удаленного сустава. Но целекоксиб в отличие от препарата сравнения и плацебо также достоверно снижал синтез провоспалительных цитокинов, играющих ключевую роль в развитии хронического воспаления при ОА — интерлейкина—1 и фактора некроза опухоли—? Торможение деструкции суставного хряща при ОА у больных, получавших лечение целекоксибом, изучалось Mastbergen S. Предметом изучения была динамика концентрации протеогликанов суставного хряща. Весьма важен опыт применения целекоксиба при воспалительном заболевании позвоночника — анкилозирующем спондилите АС , при котором НПВП, по мнению ведущих экспертов, продолжают считаться препаратами первого ряда [15]. Именно при этом заболевании получены первые четкие доказательства, что целекоксиб может оказывать благоприятное действие, замедляя прогрессирование хронической патологии суставов и позвоночника. Wanders A.