Эгипрес, Реестр лекарственных средств для медицинского применения. Контакты. Эгипрес® (амлодипин + рамиприл). Онлайн заказ Эгипрес капс 5мг+10мг 30 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. Менять сам препарат не нужно, перейдите на эгипресс 10+5 под контролем артериального давления. Доза препарата Эгипрес® подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата, рамиприла и амлодипина, у пациентов с АГ.
ЭГИПРЕС® капсулы
Инструкция по применению Эгипрес капсулы 5 мг+5 мг 30 шт. Эгипрес капсулы 5мг/5мг 30шт купить через сервис : большой выбор, сравнение цен и характеристик. Выбирайте где купить Эгипрес Капсулы 5мг+10мг №30 с доставкой на дом из более чем 108 ближайших аптек в Москве. Вы знаете, Эгипресс должен хорошо работать и давать мало побочек, так как производитель контролирует качество активной субстанции, а не просто покупает её с каких-то химзаводов. Препарат Эгипрес ® с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии. Препарат Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии.
Эгипрес® (амлодипин + рамиприл)
Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД отсутствие синдрома «отмены». У пациентов с АГ рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН рамиприл снижает ОПСС уменьшение постнагрузки на сердце , увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка ЛЖ , что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование ХСН. В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с АГ, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения максимальной концентрации в плазме крови при пероральном приеме составляет 6-12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН период полувыведения увеличивается до 56-60 ч. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Период полувыведения из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч.
Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Период полувыведения из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов время максимальной концентрации и максимальная концентрация амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и период полувыведения до 65 ч. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. По… Показания К Применению: Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, как в комбинации. Способ Применения: Применять препарат внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Доза препарата подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: рамиприла и амлодипина у пациентов с АГ. Препарат с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии. Если больным необходима коррекция доз, то её следует проводить только с помощью титрации доз активных компонентов в ионотерапии. Только после этого возможно применение препарата с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях.
Аптекарь смотрит на то, что указал в рецепту врач. Ну а доктор ориентируется на состояние больного, его результаты обследования и самочувствие. Самая минимальная — это там, где две пятерки. Именно ее мне врач и назначил. А так же сказал, чтобы я тщательно следила за своим самочувствием. Если вдруг что-то пойдет не так — надо будет прийти к нему на прием. Говорит, что в таком случае надо подбирать другую дозировку. Просто врач напрямую сказал мне, что хочет начать с самой меньшей дозы, чтобы сразу меня не подсаживать на то, что больше. Считаю этот подход верным, врач у меня ответственный, лечит правильно. Хоть и читать бумажки с описанием работы таких лекарств непросто, я все же пробила большую часть Эгипресс инструкция. Там говорится про дозировку и она точно сошлась с тем что мне назначил врач: по 1 капсуле каждый день Что же, как было раньше — так и продолжается. Только теперь вместо таблеток — новые капсулы. Они, кстати, пьются легко, запросто проглатываются даже с небольшим количеством воды.
Максимальная суточная доза рамиприла — 10 мг. Нет необходимости титрования индивидуальной дозы амлодипина у пациентов с нарушением функции почек. Амлодипин не выводится из организма с помощью гемодиализа. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени рамиприл можно назначать при тщательном медицинском наблюдении за пациентом в дозе не выше 2,5 мг.
Эгипрес капсулы 5 мг+5 мг, 30 шт.
Показания к применению: Препарат Эгипрес рекомендуется к применению при артериальной гипертензии пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, как в комбинации Способ применения: Применять Эгипрес внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Доза препарата Эгипрес подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: рамиприла и амлодипина у пациентов с АГ. Препарат Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии. Если больным необходима коррекция доз, то её следует проводить только с помощью титрации доз активных компонентов в монотерапии. Только после этого возможно применение препарата Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях. Взрослые У пациентов, принимающих диуретики, препарат следует назначать с осторожностью, вследствие риска нарушения водно-электролитного баланса. У этих пациентов следует контролировать функцию почек и содержание калия в крови.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью Выведение амлодипина и рамиприла и его метаболитов у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать содержание креатинина и калия в плазме крови. Нет необходимости титрования индивидуальной дозы амлодипина у пациентов с нарушением функции почек. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. Пациенты с печеночной недостаточностью Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Эгипрес пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов. Эгипрес рекомендуется только пациентам, получавшим 2.
Дети и подростки Эгипрес не следует назначать детям и подросткам до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения рамиприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии. Побочные действия: Амлодипин Со стороны ССС: часто - периферические отеки лодыжек и стоп , ощущение сердцебиения; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление СН; очень редко - нарушения ритма сердца включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий , ИМ, боли в грудной клетке, мигрень. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия; очень редко - атаксия, амнезия, зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома. Со стороны пищеварительной системы, часто - боль в брюшной полости, тошнота; нечасто - рвота, изменения режима дефекации включая запор, метеоризм , диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха обычно холестатическая , повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны крови: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.
Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эртиема, крапивница. Рамиприл Со стороны сердца: нечасто - ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или ИМ, тахикардия, аритмии появление или усиление , ощущение сердцебиения, периферические отеки. Со стороны сосудов: часто - чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса ортостатическая гипотензия , синкопальные состояния; нечасто - «приливы» крови к коже лица; редко - возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота неизвестна - синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы ЦНС : часто - головная боль, ощущение «легкости» в голове; нечасто - головокружение, агевзия утрата вкусовой чувствительности , дисгевзия нарушение вкусовой чувствительности , парестезии ощущение жжения ; редко - тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна - ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия нарушение восприятия запахов. Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; редко - конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха, звон в ушах. Со стороны психики: нечасто - подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко - спутанность сознания; частота неизвестна - нарушение концентрации внимания. Со стороны дыхательной системы: часто - «сухой» кашель усиливающийся по ночам и в положении лежа , бронхит, синусит, одышка; нечасто - бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - панкреатит, в т.
Амлодипин не вызывает неблагоприятных метаболических эффектов, в т. Рамиприл Рамиприл - ингибитор АПФ. Рамиприлат, образующийся при участии печеночных ферментов, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I синонимы: АПФ, кининаза II. В плазме крови и в тканях этот фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также способствует распаду брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота NO в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке. При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций в частности, сухого кашля связано с повышением активности брадикинина.
Таблетки «Эгипрес» предназначены лечить артериальную гипертензию. Другие показания к приему этого медсредства в инструкции не описаны. Медикаментозное средство имеет немалый перечень ограничений к использованию, с которым важно ознакомиться в первую очередь и только убедившись в отсутствии противопоказаний, приступать к терапии высокого давления «Эгипресом».
Таким образом, комбинированный препарат не назначается детям, беременным, в период грудного вскармливания, пациентам с индивидуально непереносимостью его составляющих и при нарушенной деятельности почек. С особой осторожностью следует подойти к приему таблеток «Эгипрес» беременным, лицам преклонного возраста и больным, которым диагностировали такие патологические состояния, как: сердечная недостаточность хронической формы, возникшая на фоне приема других антигипертензивных медсредств; атеросклероз коронарных артерий;.
Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со сте-пенью нарушения функции почек. Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов TСmax и максимальная концентрация в плазме крови Cmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.
После приема рамиприла внутрь Cmax рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2—4 ч, соответственно. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более, Сss рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах 10 мг нарушение функции печени при-водит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного ра-миприлата и более медленному выведению рамиприлата. У здоровых добровольцев и у пациентов с АГ после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.
Эгипрес капсулы - инструкция по применению
Закажите Эгипрес капсулы 5мг+5мг №30 онлайн на сайте НЕОФАРМ по цене от 715 рублей. Всего найдено 103 аналога Эгипрес Все аналоги Эгипрес подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС. В приведенных клинических случаях продемонстрирована патогенетическая целесообразность назначения Эгипреса при АГ, ИБС и ХСН у пациентов с СД и метаболическим синдромом. прием таблетки Согласно инструкции, Эгипрес принимают внутрь перорально по 1 капсуле 1 раз/сутки, приблизительно в одинаковое время, не привязывая к приёму пищи. Онлайн заказ Эгипрес капс 5мг+10мг 30 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня.
Эгипрес - комбинированное антигипертензивное средство
Вы знаете, Эгипресс должен хорошо работать и давать мало побочек, так как производитель контролирует качество активной субстанции, а не просто покупает её с каких-то химзаводов. Эгипрес назначают внутрь взрослым по 1 капсуле 1 раз/сут, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Эгипрес назначают внутрь взрослым по 1 капсуле 1 раз/сут, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Купить Эгипрес капсулы 5мг+10мг №30 по цене от 674 руб. в аптеках Апрель.
ЭГИПРЕС: инструкция по применению и отзывы
- Эгипрес – инструкция по применению, цена, аналоги, 5 + 5, 10 + 10, 5 + 10
- Эгипрес - комбинированное антигипертензивное средство
- Главное меню
- Эгипрес® инструкции по формам выпуска
- Эгипрес капсулы : инструкция по применению
Эгипрес капсулы 5 мг + 5 мг 30 шт
Эгипрес капсулы инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эгипрес капсулы 5мг+5мг. В приведенных клинических случаях продемонстрирована патогенетическая целесообразность назначения Эгипреса при АГ, ИБС и ХСН у пациентов с СД и метаболическим синдромом.
Эгипрес капсулы 10 мг+10 мг 30 шт. в Москве
Препарат обладает доказанной эффективностью. Эгипрес. купить в интернет-магазине OZON по выгодным ценам! Характеристики Фото Огромный ассортимент Настоящие отзывы покупателей! Купить Эгипрес капсулы 5мг+10мг №30 по цене от 674 руб. в аптеках Апрель. Вы знаете, Эгипресс должен хорошо работать и давать мало побочек, так как производитель контролирует качество активной субстанции, а не просто покупает её с каких-то химзаводов.
Эгипрес капсулы : инструкция по применению
Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Благодаря связыванию с дигидропиридиновыми рецепторами происходит блокирование медленных кальциевых каналов, ингибирование трансмембранного перехода кальция внутрь клеток гладких мышц сердца и сосудов в гладкомышечные клетки сосудов более выражено, чем в кардиомиоциты. Механизм антигипертензивного действия вещества связан с прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшение ишемии миокарда происходит двумя путями: Расширение периферических артериол и, как следствие, снижение общего периферического сопротивления сосудов постнагрузки , при этом ЧСС частота сердечных сокращений практически не изменяется. Благодаря этому происходит снижение потребления энергии и потребности в кислороде миокарда. Суточная доза амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией обеспечивает понижение АД артериального давления на протяжении 24 часов в положении лежа и стоя.
Начало действия вещества медленное, поэтому резкое снижение АД не происходит. При стенокардии разовая суточная доза препарата увеличивает длительность выполнения физической нагрузки, способствует задержке развития очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм на фоне физических нагрузок, снижению частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине. При наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы в т. Также прием препарата способствует снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, и уменьшает частоту вмешательств, которые направлены на восстановление коронарного кровотока. При хронической сердечной недостаточности III—IV функционального класса по NYHA амлодипин не увеличивает риск смерти или возникновения осложнений и смертельных исходов на фоне терапии дигоксином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ и диуретиками.
У пациентов с неишемической этиологией болезни при применении амлодипина существует риск развития отека легких. Неблагоприятных метаболических эффектов он не вызывает, в т. Рамиприл Рамиприл относится к числу ингибиторов АПФ. Рамиприлат — активный метаболит рамиприла, образуется при участии печеночных ферментов и является ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I продолжительного действия. Способствует катализации превращения ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II, а также распаду брадикинина.
С рацекадотрилом ингибитором энкефалиназы, применяемым для лечения острой диареи Увеличение риска развития ангионевротического отека. Рекомендуется строгий контроль сывороточных концентраций креатинина и калия. С десенсибилизирующей терапией При повышенной чувствительности к ядам насекомых ингибиторы АПФ, включая рамиприл, увеличивают вероятность и тяжесть развития анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых. Предполагается, что аналогичные реакции возможны на другие аллергены. Фармакокинетика Амлодипин Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения Cmax в плазме крови при пероральном приеме составляет 6-12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 97. Препарат проникает через ГЭБ. Выведение с грудным молоком неизвестно.
Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс - 0. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется. У пациентов пожилого возраста Тmax и Сmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Биодоступность рамиприлата после приема внутрь 2. После приема рамиприла внутрь Cmax в плазме крови рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч соответственно. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ.
Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. После приема внутрь рамиприла в дозе 5 мг у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах 10 мг нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата. У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1. У здоровых добровольцев пожилого возраста 65-76 лет фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.
Фармакодинамика Амлодипин Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов и сердца в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффекты. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями: 1 расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает ОПСС постнагрузку , при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 2 расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией стенокардия Принцметала и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У пациентов с артериальной гипертензией суточная доза амлодипина обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает продолжительность выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. Применение амлодипина у пациентов с ИБС У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы включая коронарный атеросклероз с поражением от одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий , перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий ТЛП или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не вызывает неблагоприятных метаболических эффектов, в т. Рамиприл Рамиприл - ингибитор АПФ. Рамиприлат, образующийся при участии печеночных ферментов, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I синонимы: АПФ, кининаза II. В плазме крови и в тканях этот фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также способствует распаду брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота NO в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке.
При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций в частности, сухого кашля связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении на спине и стоя, без компенсаторного увеличения ЧСС.
Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД отсутствие синдрома отмены. У пациентов с АГ рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с ХСН рамиприл снижает ОПСС уменьшение постнагрузки на сердце , увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка ЛЖ , что соответственно приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и благодаря этому уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.
У пациентов с высоким риском развития заболеваний ССС вследствие наличия сосудистых поражений диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска микроальбуминурия, АГ, увеличение содержания общего холестерина, снижение содержания холестерина ЛПВП, курение добавление рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития ИМ, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование ХСН. В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с АГ, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии. Фармакокинетика Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения Cmax в плазме крови при пероральном приеме составляет 6—12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа амлодипин не удаляется. Особые группы пациентов Почечная недостаточность.
Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Пожилые пациенты. Время достижения Сmax и Сmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. После приема рамиприла внутрь время достижения Cmax рамиприла и рамиприлата составляет 1 и 2—4 ч соответственно. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2,5 мг и более, Css рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения.
После приема внутрь 5 мг рамиприла у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим диуретики, вследствие риска нарушения водно-электролитного баланса. У этих пациентов следует контролировать функцию почек и содержание калия в крови.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью выведение амлодипина и рамиприла и его метаболитов замедлено. Поэтому у таких пациентов необходимо регулярно контролировать содержание креатинина и калия в плазме крови. Нет необходимости титрования индивидуальной дозы амлодипина у пациентов с нарушением функции почек.
Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью выраженности почечной недостаточности. С осторожностью следует назначать Эгипрес пациентам с печеночной недостаточностью из-за отсутствия рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов. Эгипрес рекомендуется только пациентам, получавшим рамиприл в дозе 2.
Побочные действия АмлодипинСо стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки лодыжек и стоп , ощущение сердцебиения; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий , инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения. Со стороны нервной системы: часто - ощущение жара и приливов крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия; очень редко - атаксия, амнезия, зарегистрированы отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота; нечасто - рвота, изменения режима дефекации включая запор, метеоризм , диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха обычно холестатическая , повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения. Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия. Дерматологические реакции: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - ксеродермия, нарушение пигментации кожи. РамиприлСо стороны сердечно-сосудистой системы: часто - чрезмерное снижение АД, нарушение ортостатической регуляции сосудистого тонуса ортостатическая гипотензия , синкопальные состояния; нечасто - приливы крови к коже лица, ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркт миокарда, тахикардия, аритмии появление или усиление , ощущение сердцебиения, периферические отеки; редко - возникновение или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит; частота не известна - синдром Рейно.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, ощущение легкости в голове; нечасто - головокружение, агевзия утрата вкусовой чувствительности , дисгевзия нарушение вкусовой чувствительности , парестезии ощущение жжения ; редко - тремор, нарушение равновесия; частота неизвестна - ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, паросмия нарушение восприятия запахов. Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия; редко - конъюнктивит. Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны психики: нечасто - подавленное настроение, тревога, нервозность, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость; редко - спутанность сознания; частота неизвестна - нарушение концентрации внимания. Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель усиливающийся по ночам и в положении лежа , бронхит, синусит, одышка; нечасто - бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - воспалительные реакции в желудке и кишечнике, расстройства пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - панкреатит, в т.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - повышение активности печеночных ферментов и содержания конъюгированного билирубина в плазме крови; редко - холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения; частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит летальный исход наблюдался крайне редко. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо; частота неизвестна - гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия; редко - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение гемоглобина, тромбоцитопения; частота неизвестна - угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.
Эгипрес, капсулы 5мг+5мг, 30 шт
Рамиприл - ингибитор АПФ. Рамиприлат, образующийся при участии печеночных ферментов, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I АПФ, кининаза II. В плазме крови и в тканях фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также способствует разрушению брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке. При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций в частности, сухого кашля связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении лежа на спине и стоя, без компенсаторного увеличения ЧСС. Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч.
При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД отсутствие синдрома отмены. У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС уменьшение постнагрузки на сердце , увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии применение рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии. У пациентов с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы вследствие наличия сосудистых поражений диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение содержания общего холестерина, снижение содержания холестерина ЛПВП, курение добавление рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.
В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии. Фармакокинетика Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 6-12 ч. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связывание с белками плазмы крови - около 97. Препарат проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Общий клиренс - 0. Амлодипин не удаляется при гемодиализе. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания.
Биодоступность рамиприлата после приема внутрь рамиприла в дозе 2. После приема рамиприла внутрь Cmax в плазме крови рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч соответственно. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. После приема внутрь рамиприла в дозе 5 мг у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах 10 мг нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Взрослым назначают по 1 капс. Дозу препарата подбирают после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов - рамиприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией. Данная комбинация с фиксированными дозами активных компонентов не применяется для начальной терапии. Если пациентам необходима коррекция дозы, ее следует проводить только с помощью титрования доз активных компонентов при монотерапии. Только после этого возможно применение комбинированного препарата с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях.
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина. Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем.
Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД.
Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Ингибиторы механистической мишени для рапамицина в клетках млекопитающих mTOR mammalian Target of Rapamicin : ингибиторы mTOR, такие как темсиролимус, сиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A4. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.
Противопоказанные комбинации - Экстракорпоральные виды лечения, приводящие к контакту крови с отрицательно заряженными поверхностями, такие как гемодиализ или гемофильтрация с некоторыми высокопроточными мембранами полиакрилнитриловые мембраны и аферез ЛПНП с декстрана сульфатом Риск развития тяжелых анафилактоидных реакций. При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил ингибитор неприлизина , возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем, одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил.
Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ. Комбинации, которые следует применять с осторожностью - С гепарином, солями калия, калийсберегающими диуретиками например, спиронолактон, эплеренон [производное спиронолактона], амилорид, триамтерен , другими ЛС, способными увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови включая АРА II, такролимус, циклоспорин; с препаратами, содержащими ко-тримоксазол [комбинированное антибактериальное средство, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм]. Возможно развитие гиперкалемии при одновременном применении требуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Уменьшение антигипертензивного действия рамиприла, требуется регулярный контроль АД. Поэтому необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации лития.
Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах. Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке. При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций в частности, сухого кашля связано с повышением активности брадикинина. У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении лежа на спине и стоя, без компенсаторного увеличения ЧСС.
Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД отсутствие синдрома отмены. У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС уменьшение постнагрузки на сердце , увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки. При диабетической и недиабетической нефропатии применение рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки.
При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии. У пациентов с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы вследствие наличия сосудистых поражений диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение содержания общего холестерина, снижение содержания холестерина ЛПВП, курение добавление рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности. В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии. Особые указания, относящиеся к приему амлодипинаПри лечении АГ амлодипин может сочетаться с приемом тиазидных диуретиков, альфа- и бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, нитратов пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функций печени может потребоваться меньшая дозировка.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. До начала лечения рекомендуется коррекция дегидратации, гиповолемии или дефицита солей у пациентов с СН, однако, такие лечебные мероприятия должны быть взвешены с учетом риска объемной перегрузки кровотока. Если двойная блокада РААС абсолютно необходима, лечение должно проходить под наблюдением специалиста и регулярным контролем функции почек, электролитов и АД. Хирургические вмешательстваРекомендуется отмена ингибиторов АПФ за день до хирургического вмешательства включая и стоматологические при наличии такой возможности. Мониторинг функции почекФункция почек должна наблюдаться до начала и в ходе лечения с адекватной коррекцией дозировок, особенно в первые недели лечения. Пациенты с нарушением функции почек требуют отдельного наблюдения. Существует риск нарушения почечной функции, в частности, у пациентов с застойной СН или после пересадки почки.
Ангионевротический отекСообщалось о возникновении ангионевротического отёка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. Риск развития ангионевротического отека повышается у пациентов, совместно получающих лечение препаратами ингибиторами mTOR, темсиролимус, эверолимус, сиролимус , вилда- глиптином или рацекадотрилом. При возникновении ангионевротического отека отечности в области лица, или языка, либо нарушения глотания или дыхания препарат следует немедленно отменить. Ангионевротический отек может угрожать жизни, поэтому следует немедленно начать экстренное лечение адреналин, глюкокортикоиды, антагонисты Н1 и Н2-рецепторов, в случае недостаточности - ингибиторы С1-эстеразы. Пациент должен быть госпитализирован и находиться под наблюдением, по меньшей мере, в течение 12-24 часов и может быть выписан только после полного купирования симптомов. У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, наблюдалась случаи ангионевротического отека тонкого кишечника. Данных пациентов беспокоили абдоминальные боли при наличии или отсутствии тошноты и рвоты.
В некоторых случаях наблюдался и ангионевротический отек лица. Анафилактические реакции при десенсибилизацииВероятность и тяжесть анафилактических и анафилактоидных реакций к ядам насекомых и прочим аллергенам повышается при ингибировании АПФ. Мониторирование электролитов - ГиперкалиемияГиперкалиемия наблюдалась у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, такие как препараты рамиприла. В группу пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии входят: пациенты с почечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста старше 70 лет , пациенты с неконтролируемым сахарным диабетом или пациенты, применяющие соли калия, калийсберегающие диуретики и прочие активные вещества, повышающие концентрацию сывороточного калия, или же пациенты с обезвоживанием, сердечной декомпенсацией или метаболическим ацидозом. Если одновременное применение вышеуказанных веществ показано, то требуется регулярный мониторинг концентрации сывороточного калия. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию сывороточного натрия у пожилых людей, а также у других пациентов, подверженных риску развития гипонатриемии. Мониторинг числа лейкоцитов рекомендован для обнаружения возможной лейкопении.
В начальной фазе лечения рекомендован более частый мониторинг у пациентов с нарушенной функцией почек, у пациентов с сопутствующими заболеваниями соединительной ткани системная красная волчанка, склеродермия и у всех пациентов, получающих также лечение другими препаратами, которые могут вызывать изменения картины крови.
Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС постнагрузку , при этом частота сердечных сокращений ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией стенокардия Принцметала и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У пациентов с артериальной гипертензией АГ суточная доза амлодипина обеспечивает снижение артериального давления АД на протяжении 24 ч как в положении на спине, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает продолжительность выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.
Применение амлодипина у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы ССС включая коронарный атеросклероз с поражением от одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий , перенесших инфаркт миокарда ИМ , чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий ТЛП или страдающих стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, ИМ, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности ХСН. Амлодипин не вызывает неблагоприятных метаболических эффектов, в том числе он не влияет на содержание показателей липидного профиля. Рамиприл Рамиприлат, образующийся при участии "печеночных" ферментов активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I синонимы: АПФ, кининаза II. В плазме крови и в тканях этот фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество - ангиотензин II, а также способствует распаду брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротективное и эндотелиопретективное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов ПГ , стимулирующих образование оксида азота NO в эндотелиоцитах.
Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке. При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций в частности, "сухого" кашля связано с повышением активности брадикинина. Рамиприл значительно снижает ОПСС, практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени.
Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД отсутствие синдрома "отмены".
Эгипрес капсулы : инструкция по применению
Он препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки, в результате мышечный слой сосудистой стенки расслабляется, устраняет спазм сосудов и плавно снижается артериальное давление. Вещество усиливает кровоток и насыщает миокард кислородом, а вместе с этим, расширяются артерии, и улучшается снабжение кровью сердечной мышцы. Амплодипин уменьшает постнагрузку на сердце, не влияя при этом на частоту его сокращений, также он не оказывает воздействие на процессы метаболизма и содержание липидов. Подавляет эффекты АПФ, а также повышает сосудистый тонус и разрушает вещество, способствующее расширению стенок сосудов. Результатом этого является падение кровяного давления.
Нарушения со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха, звон в ушах. Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: часто - кожная сыпь, в частности, макулопапулезная; нечасто - ангионевротический отек, в т. Общие нарушения: часто - боли в груди, чувство усталости; нечасто - повышение температуры тела; редко - астения слабость.
Доза препарата Эгипрес подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: рамиприла и амлодипина у пациентов с АЕ. Препарат Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов не может применяться для начальной терапии. Только после этого возможно применение препарата Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях. Взрослые У пациентов, принимающих диуретики, препарат следует назначать с осторожностью, вследствие риска нарушения водно-электролитного баланса. У этих пациентов следует контролировать функцию почек и содержание калия в крови. Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью Выведение амлодипина и рамиприла и его метаболитов у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью замедлено. Эгипрес рекомендуется только пациентам, получавшим 2.
Если женщина планирует беременность, то лечение препаратом должно быть прекращено.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна анафилактические или анафилактоидные реакции при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых , повышение титра антинуклеарных антител. Общие нарушения: часто боли в груди, чувство усталости; нечасто повышение температуры тела; редко астения слабость. Перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность. Если женщина планирует беременность, то лечение препаратом должно быть прекращено. В случае наступления беременности во время лечения препаратом следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Неизвестно, выделяются ли амлодипин и рамиприл с грудным молоком у человека. У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные недостаточны для оценки потенциального эффекта амлодипина на фертильность.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать вы-раженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT например, амиодарон и хинидин. Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибио-тиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной ги-пертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлоди-пина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фарма-кокинетики аторвастатина. В таких случаях следует ограничить дозу симваста-тина до 20 мг. Этанол напитки, содержащие алкоголь : амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные средства ритонавир : увеличивает плазменные концен-трации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производ-ных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. При совместном применении БМКК с препаратами лития для амлодипи-на данные отсутствуют , возможно усиление проявления их нейротоксич-ности тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах.
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациен-тов после трансплантации почки, не проводились. Следует при-нимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклос-порина у этой группы пациентов при одновременном применении циклос-порина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина ПВ. Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфру-тового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генети-ческом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодо-ступности амлодипина и, вследствие этого, - усиление гипотензивного эффекта. Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина. Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть бо-лее ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итра-коназол могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плаз-ме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принима-ющих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск сниже-ния АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы из-бежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амло-дипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимо-сти. Ингибиторы механистической мишени для рапамицина в клетках млекопи-тающих mTOR mammalian Target of Rapamicin : ингибиторы mTor, такие как темсиролимус, сиролимус и эверолимус, представляют собой субстра-ты изофермента CYP3A4. Амлодипин является слабым ингибитором изо-фермента CYP3A4. При одновременном применении с ингибиторами mTor амлодипин может повышать их экспозицию.
Противопоказанные комбинации- Экстракорпоральные виды лечения, приводящие к контакту крови с от-рицательно заряженными поверхностями, такие как гемодиализ или гемо-фильтрация с некоторыми высокопроточными мембранами полиакрил-нитриловые мембраны и аферез ЛПНП с декстрана сульфатомРиск развития тяжелых анафилактоидных реакций. Комбинации, которые следует применять с осторожностью- С солями калия, калийсберегающими диуретиками например, спироно-лактон, эплеренон [производное спиронолактона], амилорид, триамтерен , другими ЛС, способными увеличивать концентрацию калия в сыворотке крови включая АРА II, такролимус, циклоспорин; с препаратами, содер-жащими ко-тримоксазол [комбинированное антибактериальное средство, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм].
У пациентов пожилого возраста Тmax и Сmax амлодипина практически не отличаются от таковых у более молодых пациентов. Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Биодоступность рамиприлата после приема внутрь 2. После приема рамиприла внутрь Cmax в плазме крови рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч соответственно. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты. После приема внутрь рамиприла в дозе 5 мг у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах 10 мг нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата. У здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг не наблюдается клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1. У здоровых добровольцев пожилого возраста 65-76 лет фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев. Показания Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия амлодипином и рамиприлом в дозах, соответствующих препарату Эгипрес. Противопоказания Амлодипин- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;- тяжелая артериальная гипотензия систолическое АД менее 90 мм рт.
Меры предосторожности Не следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения рамиприла и амлодипина у данных групп пациентов как в виде монотерапии, так и в виде комбинированной терапии. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан для применения при беременности, так как рамиприл может оказать неблагоприятное воздействие на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация костей черепа, гипоплазия легких. Перед началом приема препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность. Если женщина планирует беременность, то лечение препаратом должно быть прекращено. В случае наступления беременности во время лечения препаратом следует как можно скорее прекратить его прием и перевести пациентку на прием других препаратов, при применении которых риск для ребенка будет наименьшим. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Неизвестно, выделяются ли амлодипин и рамиприл с грудным молоком у человека. У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинические данные недостаточны для оценки потенциального эффекта амлодипина на фертильность.
Дозу препарата Эгипрес подбирают после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата рамиприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией. Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов не применяется для начальной терапии. Если пациентам необходима коррекция доз, то ее следует проводить только с помощью титрования доз активных компонентов при монотерапии. Только после этого возможно применение препарата Эгипрес с фиксированными дозами активных компонентов в нижеприведенных комбинациях. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, получающим диуретики, вследствие риска нарушения водно-электролитного баланса.