«Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами.
ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ
Аналоги препарата Глимепирид. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания). «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. Имя: Nastenka Andreeva Отзыв: Врач мне приписал Глимепирид, купила сразу же и начала принимать.
Препарат для диабетиков Глимепирид: инструкция и отзывы пациентов
С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро. Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина.
Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени. В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию.
Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения — 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается.
Время полувыведения продуктов распада — 3-6 часов. У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной 1 мг дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым. Кому назначают препарат Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно.
Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами. Кому не показан Глимепирид Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам.
Однозначного ответа в этом споре нет.
По сути дела, «Глимепирид» — дженерик препарата «Амарил», ведь у них одно и то же действующее вещество в идентичной концентрации. Больные, нуждающиеся в терапии препаратами сульфонилмочевины 3 поколения, отдают предпочтение «Глимепириду» только из соображений его цены — стоимость препарата может быть ниже на несколько десятков рублей, чем у «Амарила » или других аналогичных лекарственных средств. Так что в аптеках практически одинаковым спросом пользуются «Глимепирид», аналог «Амарил» и другие препараты.
Отзывы В основном встречаются положительные мнения о препарате. Как больные диабетом, так и специалисты отмечают его высокую эффективность при том, что он безопасен в применении из-за малых доз. Также отмечается хорошее снижение веса при лечении ,что особенно важно для людей со склонностью к ожирению.
Василиса: «Мой курс лечения — одна таблетка 2 мг «Глимепирида» перед завтраком и «Метформин» утром и вечером по 1000 мг. Благодаря этому у меня уже давно не повышается сахар, всё держится в норме. Когда нарушаю диету, конечно, не очень хорошо себя чувствую, поэтому стараюсь этого не делать.
А так получаю рецепт от врача и не беспокоюсь, что таблеток может не быть в аптеке. Так что всё устраивает». Андрей: «Выписывали «Амарил», но потом его не стало в моем городе в аптеках.
С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или адренокортикальная недостаточность. Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-Лугал следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и мочи, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также каждые 3-6 мес оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина. В стрессовых ситуациях при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, они сопровождаются лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или метформином.
В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-Лугал. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо - или гипергликемии. Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизуючу действие препарата. Вероятность гипогликемии повышают пропускание приема пищи после применения препарата, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки. Гипогликемию можно устранить немедленным приемом углеводов.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другой или при нерегулярном приеме препарата Глимепирид-Лугал, может иметь место обусловленное гипо - или гипергликемией нарушение способности управлять автомобилем или обслуживать различные машины и механизмы. Беременность и лактация. В случае планируемой беременности или при ее наступлении женщину следует перевести на инсулин. Глимепирид выделяется с материнским молоком. В связи с этим в период грудного кормления следует перевести женщину на инсулин или отказаться от грудного кормления.
Стабилизация биохимических процессов, на которые влияет активный компонент, наступает через 2 недели. Преимуществом средства является быстрая и полная абсорбция.
При попадании в печень развивается процесс окисления вещества. При этом высвобождается активный метаболит, который несколько слабее глимепирида по интенсивности воздействия на организм. Процесс метаболизации продолжается. В результате высвобождается соединение, не проявляющее активность. Период полувыведения составляет 5-8 часов. Его продолжительность зависит от состояния организма и наличия других патологий. Выводится активный компонент в измененном виде.
Причем большая часть вещества удаляется из организма при мочеиспускании, оставшееся количество — при дефекации. Запрещено использовать препарат при кишечной непроходимости. Метаболический ацидоз, сопровождаемый нарушением обмена углеводов, является противопоказанием к применению Глимепирида. С острожностью лекарство используют при ожогах с обширным поражением наружных покровов. С осторожностью Следует контролировать состояние пациента при терапии средством в случаях, когда возникает острая необходимость во введении инсулина: ожоги с обширным поражением наружных покровов; операция тяжелого характера; заболевания, при которых увеличивается риск нарушения всасываемости пищи, например кишечная непроходимость или парез желудка. Их нельзя разжевывать, а рекомендуется проглатывать, запивая водой. Препарат принимают натощак, перед едой.
При сахарном диабете В большинстве случаев на начальном этапе назначают 1 мг вещества 1 раз в сутки. Затем с перерывом 1-2 недели это количество увеличивается сначала до 2 мг, затем — до 3 мг. На последнем этапе назначается 4 мг. Предельное суточное количество препарата — 6 мг. По такому же принципу необходимо действовать, если планируется принимать рассматриваемое средство одновременно с Метформином. Можно перевести пациента с Метформина на инсулин. В данном случае следует продолжать курс терапии с той дозы, на которой было прервано лечение.
Данное количество должно быть фиксированным. Доза инсулина тоже постепенно увеличивается. Начинают курс терапии с минимального количества. Когда необходимо перевести пациента с одного гипогликемического препарата на рассматриваемое средство, тоже сначала назначаются минимальные дозировки Глимепирида. Рекомендуемое количество активного вещества при этом составляет 1 мг.
Глимепирид : инструкция по применению
Однако при перерасчете количества пациентов, испытавших подтвержденные гипогликемии, на одного пациента различий между глимепиридом и Гликлазидом МВ не наблюдалось. Исследование имело ряд методологических недостатков, и его результаты были подвергнуты критике. Нельзя не вспомнить о флорентийском регистре, который привлек внимание данными о годовой смертности больных СД 2 типа, получавших комбинацию метформина и ПСМ. Самая высокая смертность регистрировалась у тех, кто получал метформин и глибенкламид. Показатель смертности был в 4 раза меньше при комбинации метформина и гликлазида и в 20 раз — при комбинации метформина и глимепирида [19]. Это можно объяснить частотой возникновения гипогликемий при использовании метформина в комбинации с ПСМ. Глибенкламид вызывает более частое развитие гипогликемий по сравнению с гликлазидом или глимепиридом.
Этот факт в настоящее время не вызывает сомнений и подтвержден соответствующими рекомендациями по использованию данных препаратов у больных СД 2 типа. Необходимо отметить ряд экстрапанкреатических эффектов глимепирида: Большинство больных СД 2 типа имеют избыточную массу тела. На фоне лечения ПСМ не отмечается какого-либо положительного влияния на данный показатель. Преимущество глимепирида состоит в том, что он не вызывает увеличения массы тела на фоне эффективного контроля гликемии, что достоверно показано в ряде исследований [7, 18, 22]. ПСМ взаимодействуют с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, расположенными не только в поджелудочной железе, но и в сосудах. Это может обусловливать отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему.
Эффект глимепирида реализуется иным способом. В исследованиях у животных показано отсутствие его взаимодействия с АТФ-зависимыми калиевыми каналами в сосудистой стенке, что свидетельствует о меньшем влиянии на функции сердечно-сосудистой системы по сравнению с глибенкламидом и гликлазидом. Несмотря на то что глимепирид обладает сродством к АТФ-зависимым каналам кардиомиоцитов, он не подавляет ишемическое прекондиционирование миокарда то есть механизм адаптации миокарда к эпизодам ишемии после ишемических атак. Одним из вероятных механизмов ишемического прекондиционирования миокарда является открытие АТФ-зависимых митохондриальных каналов. Глимепирид более селективно взаимодействует с АТФ-зависимыми каналами сарколеммы кардиомиоцитов и обладает меньшим сродством к митохондриальным каналам в отличие от других ПСМ [23, 24]. Это означает, что по сравнению с другими ПСМ влияние глимепирида в отношении панкреатических клеток более избирательно.
Данные сведения позволяют сделать вывод, что глимепирид может быть более безопасным при использовании у пациентов с СД 2 типа при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии. Преимущественно печеночный метаболизм глимепирида позволяет использовать его у лиц с нарушениями функции почек. Однако, поскольку он является стимулятором секреции инсулина, клиренс инсулина при снижении функции почек будет замедлен, что повысит риск развития гипогликемии. Rosenkranz и соавт. У большинства больных со сниженной скоростью клубочковой фильтрации СКФ дозы глимепирида 1—4 мг было достаточно, чтобы достичь целевых значений гликемии. Всего 1 мг в сутки глимепирида требовалось больным с выраженными поражениями почек СКФ 2.
Предположительно повышение относительного клиренса препарата при хронической болезни почек ХБП может быть связано с нарушением связывания его с белками: при поражении почек часть глимепирида находится в несвязанном состоянии [13]. Важно и то, что даже при повторных приемах препарат не кумулируется [25, 26].
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия, гемолитическая анемия частота неизвестна , лейкоцитопения или тромбоцитопения. При наличии у пациента мегалобластной анемии следует учитывать возможность снижения абсорбции витамина B12, связанного с приемом метформина см.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Отклонение от нормы показателей функциональных "печеночных" тестов или гепатит, которые подвергались обратному развитию при прекращении приема метформина. Лабораторные и инструментальные данные Снижение концентрации тиреотропного гормона у пациентов с гипотиреозом частота неизвестна см. Гипомагниемия при диарее частота неизвестна. Снижение концентрации витамина В12 в крови: у Нарушения со стороны нервной системы Энцефалопатия частота неизвестна.
При постмаркетинговом применении метформина у пациентов с дефицитом витамина В12 наблюдались случаи периферической нейропатии частота неизвестна см.
Кроме того, учитываются особенности течения СД, сопутствующие заболевания, возраст, стаж диабета, что формирует индивидуальные целевые показатели гликемии. У молодых пациентов с целью предупреждения поздних осложнений рекомендуется добиваться поддержания гликемии натощак и через два часа после еды, а также HbA1c на уровне, близком к норме. У пожилых пациентов с тяжелой сопутствующей патологией необходимо поддерживать гликемию натощак и в течение дня на более высоком уровне в связи с большей вероятностью развития гипогликемий. Доказано, что сердечно-сосудистые осложнения и летальный исход чаще имеют место при интенсифицированном снижении уровня гликемии, наличии гипогликемических эпизодов особенно тяжелых гипогликемий [5]. Монотерапия ПСМ, за исключением глибенкламида, может быть альтернативой метформину или другим препаратам первого ряда при наличии противопоказаний или непереносимости. При неэффективности двухкомпонентной схемы возможно сочетание трех сахароснижающих препаратов или начало инсулинотерапии. ПСМ, как и метформин, имеют полувековой клинический опыт использования.
Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется. Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии. При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении. Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл.
Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии. Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8]. В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9]. Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11].
Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа. Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы. Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата.
Благодаря этому у меня уже давно не повышается сахар, всё держится в норме. Когда нарушаю диету, конечно, не очень хорошо себя чувствую, поэтому стараюсь этого не делать.
А так получаю рецепт от врача и не беспокоюсь, что таблеток может не быть в аптеке. Так что всё устраивает». Андрей: «Выписывали «Амарил», но потом его не стало в моем городе в аптеках. Врач перевел на «Глимепирид». Сначала я пил по прежней дозе 4 мг , но потом сахар подскочил, и теперь доза 6 мг. Всё пришло в норму.
В целом препарат хороший, подходит для меня. Единственное, что не нравится, — иногда сахар скачет, но это чаще все-таки из-за нарушения диеты, чем самого препарата». Екатерина: «Нравится лекарство, потому что дешевое и эффективное. Всегда есть в аптеке, даже заказывать не приходится. Удобно, что можно пить один раз в день, а эффект долгий.
Что лучше МАНИНИЛ 3.5 или ГЛИМЕПИРИД
Аналог дешевле от 81 руб. Выгодная цена на Глимепирид в Москве Купить Глимепирид в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Глимепирид. Наличие Глимепирид, таблетки 4мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода. №30 в интернет-аптеке Вита: низкие цены, инструкция по применению Глимепирид Вертекс таблетки 2мг, №30, показания и противопоказания, дозировка, описание, дешевые аналоги. При тяжелом проявлении побочной симптоматики потребуется заменить Глимепирид аналогами, которые поможет подобрать лечащий врач. Глимепирид отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 375 руб. в аптеках и 6 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов.
Глимепирид
Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При передозировке препарата Глимепирид может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. При лечении гипогликемии у детей при случайном приеме ими глименирида следует очень тщательно корректировать дозу вводимой декстрозы под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии. В тяжелых случаях с затяжным течением опасность гипогликемии может сохраняться в течение нескольких дней. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. Взаимодействие: Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом. На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина риск уменьшения гипогликемического эффекта глименирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глименирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете. Особые указания: Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и пациент должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок например, пропуск приема препарата или приема пищи или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Пациент должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. При достижении компенсации сахарного диабета 2 типа повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид.
Коррекция дозы должна проводился также при изменении массы тела пациента, его образа жизни, или при проявлении других факторов способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за пациентом. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. К факторам, способствующим развитию гипогликемии относятся: нежелание или особенно в пожилом возрасте недостаточная способность пациента к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменение привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников ; одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов см. Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за пациентом. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни пациента.
В продаже можно найти Глимепирид в контурных ячейках по 10 шт. Фармакологическое действие и фармакокинетика Основная особенность препарата — снижение количества глюкозы, содержащейся в крови. Это происходит за счет воздействия на бета-клетки поджелудочной железы, которые начинают выделять большее количество инсулина. При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным. Также данному препарату свойственно экстрапанкреатическое действие, которое заключается в повышении чувствительности к инсулину периферических участков. Молекулы, транспортирующие глюкозу в мышечную и жировую ткань, вырабатываются в большем количестве. При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается.
Обычно это происходит после еды. ПСС помогают в этой ситуации, стимулируя поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Также ПСС помогают организму использовать инсулин, повышая чувствительность к нему тканей. Производные сульфонилмочевины и метформин — одно и то же? Метформин — является препаратом первого выбора для большинства людей с диабетом 2 типа. Однако, он действует иначе, чем производные сульфонилмочевины. Основная задача метформина — сделать организм более чувствительным к инсулину, а также свести к минимуму количество всасываемой глюкозы, и глюкозы, вырабатываемой печенью.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, полисорбат 80,повидон К-30. Инструкция по применению Чтобы купировать гликемию полностью, недостаточно употреблять одни медикаменты. Пациентам организовывают низкоуглеводный рацион, спокойную обстановку с минимальным количеством нервных раздражителей. Врачи постоянно наблюдают диабетика, выполняется регулярная зарядка с умеренными физическими нагрузками. Глимепирид является составляющим элементом комплексной терапии. Силовые упражнения выполняются 2-3 раза в неделю. Прогулка в среднем темпе 3 раза в неделю. Плавание, катание на велосипеде — 1 раз в неделю. Каждый день необходимо подниматься по лестнице, спокойно гулять по улице. Лечебная физкультура необходима человеку при диабете 2 типа, ведущему сидячий образ жизни. Без перерыва в неподвижной позе больному разрешают находиться максимум полчаса. Дозировка определяется в зависимости от стадии болезни, сопутствующих расстройств, самочувствия, возрастной категории, реакции организма на составляющие компоненты лекарства. Глимепирид врачи советуют употреблять по 1 г в сутки.
ГЛИМЕПИРИД - инструкция по применению
На фоне лечения ПСМ не отмечается какого-либо положительного влияния на данный показатель. Преимущество глимепирида состоит в том, что он не вызывает увеличения массы тела на фоне эффективного контроля гликемии, что достоверно показано в ряде исследований [7, 18, 22]. ПСМ взаимодействуют с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, расположенными не только в поджелудочной железе, но и в сосудах. Это может обусловливать отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему. Эффект глимепирида реализуется иным способом.
В исследованиях у животных показано отсутствие его взаимодействия с АТФ-зависимыми калиевыми каналами в сосудистой стенке, что свидетельствует о меньшем влиянии на функции сердечно-сосудистой системы по сравнению с глибенкламидом и гликлазидом. Несмотря на то что глимепирид обладает сродством к АТФ-зависимым каналам кардиомиоцитов, он не подавляет ишемическое прекондиционирование миокарда то есть механизм адаптации миокарда к эпизодам ишемии после ишемических атак. Одним из вероятных механизмов ишемического прекондиционирования миокарда является открытие АТФ-зависимых митохондриальных каналов. Глимепирид более селективно взаимодействует с АТФ-зависимыми каналами сарколеммы кардиомиоцитов и обладает меньшим сродством к митохондриальным каналам в отличие от других ПСМ [23, 24].
Это означает, что по сравнению с другими ПСМ влияние глимепирида в отношении панкреатических клеток более избирательно. Данные сведения позволяют сделать вывод, что глимепирид может быть более безопасным при использовании у пациентов с СД 2 типа при наличии сопутствующей сердечно-сосудистой патологии. Преимущественно печеночный метаболизм глимепирида позволяет использовать его у лиц с нарушениями функции почек. Однако, поскольку он является стимулятором секреции инсулина, клиренс инсулина при снижении функции почек будет замедлен, что повысит риск развития гипогликемии.
Rosenkranz и соавт. У большинства больных со сниженной скоростью клубочковой фильтрации СКФ дозы глимепирида 1—4 мг было достаточно, чтобы достичь целевых значений гликемии. Всего 1 мг в сутки глимепирида требовалось больным с выраженными поражениями почек СКФ 2. Предположительно повышение относительного клиренса препарата при хронической болезни почек ХБП может быть связано с нарушением связывания его с белками: при поражении почек часть глимепирида находится в несвязанном состоянии [13].
Важно и то, что даже при повторных приемах препарат не кумулируется [25, 26]. Лечение следует начинать с минимальной дозы 1 мг, при необходимости постепенно изменяя ее под контролем гликемии табл. В последних рекомендациях IDF-2013, ADA-2014, Канадской диабетической ассоциации — 2013 [28—31] особое внимание уделено сахароснижающей терапии у пациентов пожилого возраста. В недавнем обзоре IDF была приведена оценка сравнительной безопасности четырех препаратов — глибурида, гликлазида, глимепирида, глипизида, используемых в лечении СД 2 типа у пожилых пациентов.
В этой ситуации с учетом прежде всего низкого риска гипогликемии, а также удобства применения глимепирид, как и гликлазид, имеет преимущества перед другими ПСМ. Свойство глимепирида оказывать быстрый сахароснижающий эффект позволяет индивидуально подобрать и откорректировать дозу в короткий срок и тем самым снизить риск негативного воздействия гипергликемии на органы-мишени. Как показали результаты исследования GUIDE, некоторым пациентам было достаточно полумаксимальной дозы глимепирида по сравнению с максимальной дозой гликлазида пролонгированного действия, чтобы достичь сопоставимого снижения уровня глюкозы крови. У пациентов, получавших глимепирид за 30 минут до завтрака или непосредственно перед завтраком, существенных различий в фармакодинамике не отмечалось.
При этом не наблюдалось разницы при однократном и многократном режиме приема. Все это делает глимепирид препаратом, удобным для применения.
Некоторые позиции этого базового документа активно дискутировались [4]. В октябре 2009 г. Международные клинические рекомендации полностью вошли в шестое издание алгоритмов специализированной медицинской помощи больным СД в России в рамках федеральной программы «Сахарный диабет». В 2012 г. Кроме того, национальные и международные программы по терапии СД 2 типа ежегодно обновляются и дополняются с учетом последних данных. Главная цель лечения СД 2 типа — достижение уровня глюкозы крови, максимально приближенного к норме, без высокого риска гипогликемий, сохранение функции бета-клеток и снижение инсулинорезистентности. Индивидуальный подход к больному и определение индивидуального целевого уровня HbA1c — два основных фактора, влияющих на выбор сахароснижающей терапии. К настоящему моменту накоплен большой клинический опыт использования таблетированных сахароснижающих препаратов различных групп бигуанидов, препаратов сульфонилмочевины ПСМ , агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR-гамма , ингибиторов глюкозидаз, глинидов, агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 ГПП-1 , ингибиторов дипептидилпептидазы 4 ДПП-4.
Их роль в терапии СД четко определена. Первый этап лечения СД 2 типа предусматривает изменение образа жизни. И это понятно: снижение массы тела и увеличение физической нагрузки благоприятно влияют на углеводный и липидный обмен. Правда, поддерживать уровень гликемии в норме немедикаментозными методами лечения удается далеко не всем пациентам. Именно поэтому одновременно с модификацией образа жизни целесообразно начинать терапию метформином, ингибиторами ДПП-4 или агонистами рецепторов ГПП-1. Второй этап терапии СД 2 типа предусматривает усиление медикаментозной терапии. Причем выбор препарата определяется уровнем HbA1c. Кроме того, учитываются особенности течения СД, сопутствующие заболевания, возраст, стаж диабета, что формирует индивидуальные целевые показатели гликемии. У молодых пациентов с целью предупреждения поздних осложнений рекомендуется добиваться поддержания гликемии натощак и через два часа после еды, а также HbA1c на уровне, близком к норме. У пожилых пациентов с тяжелой сопутствующей патологией необходимо поддерживать гликемию натощак и в течение дня на более высоком уровне в связи с большей вероятностью развития гипогликемий.
Доказано, что сердечно-сосудистые осложнения и летальный исход чаще имеют место при интенсифицированном снижении уровня гликемии, наличии гипогликемических эпизодов особенно тяжелых гипогликемий [5]. Монотерапия ПСМ, за исключением глибенкламида, может быть альтернативой метформину или другим препаратам первого ряда при наличии противопоказаний или непереносимости. При неэффективности двухкомпонентной схемы возможно сочетание трех сахароснижающих препаратов или начало инсулинотерапии. ПСМ, как и метформин, имеют полувековой клинический опыт использования. Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется. Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии.
Описание Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой — фаска и фирменный логотип в виде креста для таблеток дозировкой 1 мг ; на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой — фаска и фирменный логотип в виде креста для таблеток дозировкой 2 мг, 3 мг ; на одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой — фаска и фирменный логотип в виде креста для таблеток дозировкой 4 мг. Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Фармакологические свойства Фармакокинетика Глимепирид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови Сmах достигается примерно через 2,5 час. Между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC площадь под кривой «концентрация - время» существует линейное соотношение. Период полувыведения при концентрациях препарата в сыворотке крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема больших доз период полувыведения несколько увеличивается. Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют. У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Нет данных о выделении глимепирида при гемодиализе. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармакодинамика Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете. Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимулировании секреции инсулина панкреатическими бета-клетками. Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины. Секреция инсулина Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом — путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки.
Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина. Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать. Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика — символический. Лучше всего принять таблетку за несколько минут до еды, так как ей нужно время, чтобы начать действовать. Если время приема Глимепирида пропущено, лекарство надо принять при первом удобном случае, не меняя дозировки. Если минимальная доза Глимепирида вызывает симптомы гипогликемии, лекарство отменяют, так как больному достаточно контролировать свой сахар правильным питанием, хорошим настроением, соблюдением режима сна и отдыха, адекватной физической активностью. При достижении полного контроля над диабетом возможно снижение резистентности к гормону, это значит, что со временем потребность в медикаменте будет снижаться. Пересмотреть дозу необходимо также при резком похудении, изменении характера физических нагрузок, повышенном стрессовом фоне и других факторах, провоцирующих гликемические кризы. Возможность перехода от других противодиабетических агентов к Глимепириду При переходе от альтернативных вариантов лечения СД 2-го типа пероральными средствами учитывают параметры полувыведения предыдущих лекарств. Если у медикамента этот период слишком длинный как например, у хлорпропамида , до перехода на Глимепирид надо выдержать паузу в несколько дней. Это сократит шансы развития гипогликемии из-за аддитивного воздействия 2-х агентов. Титрование проводится на аналогичных условиях. Замещение инсулина Glimepiride у диабетиков со 2-м типом заболевания проводится в крайних случаях и под постоянным медицинским наблюдением.
Аналоги Амарила последнего поколения
При неэффективности монотерапии Глимепиридом возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином. Применение при беременности и кормлении грудью Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Особые указания Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время.
Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок например, пропуск приема препарата или приема пищи или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата. Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг Глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты. При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину.
В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в Глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить Глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием Глимепирида. Клиническими симптомами гипергликемии недостаточного снижения уровня глюкозы в крови являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения Глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия. Ее возможными симптомами являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать потливость, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия и нарушения сердечного ритма. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нежелание или особенно в пожилом возрасте недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты; дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; нарушение функции почек; тяжелое нарушение функции печени; передозировка Глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников ; одновременное применение лекарственных средств, усиливающих действие Глимепирида.
Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу Глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая.
Как правило, суточная доза равна 1-4 мг, более высокие дозы используются редко. Побочные действия Опасным побочным эффектом является гипогликемия, при которой возникают чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, слабость, сонливость, агрессивность, снижение внимания и реакций, расстройство сознания, судороги, потеря сознания, кома. Другие побочные реакции увеличение массы тела, преходящие нарушения зрения, желудочно-кишечные расстройства и др. Побочные действия Глимепирид или Амарил: что лучше? Амарил — оригинальное лекарство с действующим веществом глимепирид, которое выпускает компания Санофи-Авентис Дойчланд Германия из субстанции немецкого производства. Остальные препараты Глимепирид — это дженерики, то есть копии Амарила, в состав которых входит активное вещество, произведенное в Индии или Китае. Препараты взаимозаменяемы, но отличаются дозировками — у Амарила нет таблеток с дозой 6 мг, а также ценой — Амарил в 5-10 раз дороже, чем препараты Глимепирид разных производителей. Глимепирид или Метформин: что лучше? Метформин является основным препаратом для начала лечения большинства пациентов с СД 2 типа. В состав таблеток входит одноименное действующее вещество из другой фармако-терапевтической группы — группы бигуанидов. Метформин снижает продукцию глюкозы в печени и повышает чувствительность мышечной и жировой ткани к инсулину. Федеральные клинические рекомендации по терапии СД 2 типа называют Метформин приоритетным средством при отсутствии противопоказаний и непереносимости. В таких случаях назначаются другие препараты. Глимепирид и Метформин могут использоваться в комбинированном лечении, если действия одного из препаратов не хватает для адекватного контроля сахара в крови. В клинических исследованиях было доказано, что комбинация двух средств дает лучший контроль по сравнению с лечением каждым препаратом в отдельности. В любом случае выбор лекарственного средства и дозы может сделать только врач! Глимепирид или Глибенкламид: что лучше? Глибенкламид по химической структуре близок к Глимепириду. Содержит одноименное действующее вещество и является гипогликемическим средством группы сульфонилмочевины II поколения.
Как действуют препараты сульфонилмочевины? Организм естественным образом высвобождает инсулин из поджелудочной железы, чтобы контролировать уровень сахара в крови. Обычно это происходит после еды. ПСС помогают в этой ситуации, стимулируя поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина. Также ПСС помогают организму использовать инсулин, повышая чувствительность к нему тканей. Производные сульфонилмочевины и метформин — одно и то же? Метформин — является препаратом первого выбора для большинства людей с диабетом 2 типа.
В начале лечения не рекомендуется управлять механизмами и транспортом из-за снижения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Показания и противопоказания Препарат назначают при инсулиннезависимом сахарном диабете. Противопоказаниями к назначению является: Беременность, лактация препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко ; Инсулинзависимый диабет; Диабетическая кома и прекоматозные состояния; Кетоацидоз; Повышенная чувствительность к активному ингредиенту и в целом к препаратам СМ. С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние. В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета. Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии. Рекомендовано применять таблетки внутрь, пить запивая жидкостью 1 раз в день перед приемом пищи чаще перед завтраком. В процессе лечения дозировка может быть изменены врачом. Лечение проводится обычно длительно, сколько это необходимо для оптимальной терапии сахарного диабета. У детей лекарство использовать не рекомендовано. Трудно предугадать, как дети отреагируют на назначенное лечение. Для пожилых пациентов более тщательно требуется контролировать функцию почек, чаще используются меньшие дозировки лекарства. При беременности препарат отменяется, пациентка переводится на инсулин. Глимепирид также противопоказан при кормлении грудью, если сохранена лактация. Аптека выдает препарат на основании рецепта. Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости. Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов.
Справочник лекарственных средств
Глимепирид Канон Купить Глимепирид Канон в аптеках. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 3мг. Глимепирид аналоги по действующему веществу (международному непатентованному наименованию). Основное действующее вещество – глимепирид, повышающий выработку инсулина в поджелудочной железе и этим влияющий на количество глюкозы.
Глимепирид препарат для снижения сахара при диабете
Купить ГЛИМЕПИРИД ОЗОН табл. 4 мг №30 по цене от 207 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Имя: Nastenka Andreeva Отзыв: Врач мне приписал Глимепирид, купила сразу же и начала принимать. Глимепирид — гипогликемическое лекарственное средство, производное сульфонилмочевины третьего поколения[1]. Глимепирид-Канон таб 1мг №30. Купить Глимепирид от 91 руб в Москве в сети аптек АСНА. полные, групповые, нозологические заменители Глимепирид: инструкция по применению, показания, условия хранения и срок годности.