Фактически производство Ксарелто осуществляется в достаточных количествах, но препараты физически не могут пройти таможню.
Чем нас лечат: Ксарелто. Работает ли самое продаваемое лекарство от тромбоза?
Ксарелто, инструкция, цена, РИСКИ приема, взаимодействие с другими препаратами, ЦЕНА 1431 руб. в аптеках и 16 ОТЗЫВОВ врачей и пациентов! По итогам преимущества «Ксарелто» перевешивают негативные побочные эффекты. Действующее вещество Ксарелто называется ривароксабан и содержится в таблетке в количестве 15 мг. Научная статья на тему 'Новые данные реальной клинической практики вновь подтвердили высокую эффективность и благоприятный профиль безопасности препарата Ксарелто® у. При переводе пациентов с АВК на Ксарелто., после приема Ксарелто. значения MHO будут ложно повышенными.
Росздравнадзор объявил об изъятии серии препарата «Ксарелто»
Риск образования тромбов, если вы прекратите прием Ксарелто слишком рано Если вы прекратите прием Ксарелто до рекомендованной продолжительности лечения, риск образования тромба возрастет. Если у вас имеется заболевание, которое влияет на ваши артерии или сердце, прекращение приема Ксарелто также увеличивает риск сердечного приступа и инсульта. Примеры этих состояний включают заболевание периферических артерий и заболевание коронарной артерии. Симптомы тромбоза зависят от местоположения тромбов и могут включать: боль и отек, которые могут повлиять на определенную область тела, например, на икры затрудненное дыхание тошнота головокружение Вы не должны прекращать прием Ксарелто, если только врач не даст вам указаний сделать это. Иногда может потребоваться временно прекратить прием Ксарелто с одобрения врача.
Это может быть рекомендовано перед определенными стоматологическими, медицинскими или хирургическими процедурами. Кроме того, за время, предшествующее вашей процедуре, врач может назначить для вашего состояния другой лекарственный препарат, кроме Ксарелто. Риск спинальной или эпидуральной гематомы Ксарелто содержит предупреждение о риске спинальной или эпидуральной гематомы. Если вы получаете определенные инъекции во время приема Ксарелто, существует риск кровотечения вокруг позвоночника или головного мозга.
Эти инъекции включают спинальные и эпидуральные инъекции, такие как люмбальные пункции. Возможно, это кровотечение вокруг позвоночника или головного мозга может вызвать спинальную или эпидуральную гематому. Спинальная гематома — это скопление крови вокруг позвоночника, а эпидуральная гематома — это скопление крови вокруг мозга. Эти гематомы могут вызвать повреждение головного мозга или паралич неспособность двигаться частями тела , любой из которых может быть длительным или постоянным.
У вас может быть повышенный риск спинальной или эпидуральной гематомы, если вы: Принимаете другие препараты, которые влияют на способность организма образовывать тромбы, в том числе: другие препараты для разжижения крови, такие как аспирин или клопидогрел плавикс нестероидные противовоспалительные средства НПВС , такие как ибупрофен или напроксен имеете историю повторных или сложных спинальных или эпидуральных инъекций имеете в анамнезе операции на позвоночнике или проблемы с позвоночником Если врач решит, что вам необходимо сделать спинальную или эпидуральную инъекцию, пока вы принимаете Ксарелто, он будет следить за симптомами кровотечения вокруг. Эти симптомы могут включать: потеря контроля над мочевым пузырем или кишечником боль в спине покалывание мышечная слабость Онемение, покалывание и мышечная слабость являются нормой. Особенно вероятно, это повлияет на ваши ступни и ноги. Аллергическая реакция Как и большинство лекарственных средств, Ксарелто может вызвать аллергическую реакцию у некоторых людей.
Об этом побочном эффекте не сообщалось в клинических испытаниях, но о нем сообщалось с тех пор, как препарат был одобрен. Симптомы могут быть легкими или серьезными и могут включать: сыпь отек под кожей, обычно на губах, веках, ногах или руках отек рта, языка или горла, что может затруднить дыхание При легких симптомах аллергической реакции немедленно обратитесь к врачу. Он может порекомендовать способы облегчения ваших симптомов и определить, следует ли вам продолжать принимать Ксарелто. Ксарелто — предосторожности Обязательно поговорите с врачом о своих заболеваниях, прежде чем принимать Ксарелто.
Этот препарат может не подходить для вас, если имеются определенные заболевания или другие факторы, влияющие на ваше здоровье. Состояния и факторы, которые следует учитывать, включают: Кровотечения. Вы не должны принимать Ксарелто, если у вас есть какое-либо активное аномальное кровотечение или повышенный риск кровотечения, например, если вы лечитесь от рака или у вас язва желудка. Прием Ксарелто увеличивает риск кровотечения.
Поэтому, если у вас есть кровотечения в анамнезе, поговорите с врачом о том, подходит ли вам Ксарелто.
Хорошо известно, что кардиоверсия у больных с ФП может осложниться развитием тромбоэмболий, поэтому восстановление синусового ритма следует проводить под прикрытием антикоагулянтов. В актуальных рекомендациях перед проведением кардиоверсии указывается необходимость курса эффективной антикоагулянтной терапии с помощью антагонистов витамина K целевые значения МНО 2,0-3,0 длительностью, по крайней мере, три недели или меньше, если при транспищеводной эхокардиографии был выявлен тромб в левом предсердии или ушке левого предсердия , а также курс пероральной антикоагулянтной терапии длительностью четыре недели после процедуры. Как бы то ни было, нестабильный уровень МНО часто приводит к отмене или задержке проведения кардиоверсии, что подчеркивает необходимость в стабильной эффективной антикоагуляции у данных пациентов для профилактики образования жизнеугрожающих тромбов до, во время и после процедуры. Практические преимущества применения ривароксабана по сравнению с варфарином были продемонстрированы более коротким периодом перед проведением кардиоверсии.
В качестве недорогого аналога «Ксарелто» используют «Кардиомагнил». Его цена ниже почти в 10 раз, однако препарат имеет ограниченный список показаний и не всегда эффективен в ситуациях, где срабатывает «Ксарелто». Несмотря на сходство механизмов действия, нельзя забывать и о разном составе препаратов. И хотя он не отличается низкой стоимостью, его качество не ставится под сомнение.
Учтите, что «Ксарелто» принадлежит к препаратам, прием которых сопряжен с определенными рисками. И только врач может оценить целесообразность применения лекарства в конкретном клиническом случае. Доверяйте здоровье профессионалам и берегите себя. Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Гематолог и флеболог выписали Ксарелто 20 мг пожизненно.
Принимаю уже год. Упаковка на месяц Ксарелто стоит 2800-3000 руб. На многих сайтах пишут, что есть аналогичный препарат Эликвис.
Эликвис или ксарелто
На следующий день следует продолжить прием по одной таблетке 15 мг два раза в день. Если у вас возникнут дополнительные вопросы по применению данного лекарственного препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом. Передозировка Следует немедленно обратиться к лечащему врачу. Прием препарата Ксарелто" в слишком высокой дозе увеличивает риск развития кровотечения. Чрезмерное кровотечение может привести к резкому снижению артериального давления шоку. В некоторых случаях кровотечение может быть не очевидным. Немедленно сообщите лечащему врачу в случае развития у вас каких-либо нежелательных реакций, перечисленных ниже. Необходима серьезная неотложная медицинская помощь. Немедленно обратитесь за медицинской помощью! Лечащий врач может принять решение о более тщательном наблюдении или об изменении способа лечения.
Эти нежелательные реакции возникают очень редко у 1 из 10 000 человек.
В актуальных рекомендациях перед проведением кардиоверсии указывается необходимость курса эффективной антикоагулянтной терапии с помощью антагонистов витамина K целевые значения МНО 2,0-3,0 длительностью, по крайней мере, три недели или меньше, если при транспищеводной эхокардиографии был выявлен тромб в левом предсердии или ушке левого предсердия , а также курс пероральной антикоагулянтной терапии длительностью четыре недели после процедуры. Как бы то ни было, нестабильный уровень МНО часто приводит к отмене или задержке проведения кардиоверсии, что подчеркивает необходимость в стабильной эффективной антикоагуляции у данных пациентов для профилактики образования жизнеугрожающих тромбов до, во время и после процедуры. Практические преимущества применения ривароксабана по сравнению с варфарином были продемонстрированы более коротким периодом перед проведением кардиоверсии. Исследование X-VeRT входит в широкомасштабную программу изучения ривароксабана, в которую будет включено более 275 000 пациентов, как в рамках клинических исследований, так и в исследованиях реальной практики.
При более высоких дозах ривароксабан демонстрирует абсорбцию, ограничиваемую растворением, с уменьшенной биодоступностью и пониженную скорость абсорбции с повышением дозы. Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. Экспозиция препарата также уменьшается при его введении в дистальный отдел тонкой кишки или восходящую ободочную кишку. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. Биодоступность AUC и Сmах ривароксабана 20 мг при приеме целой таблетки сопоставима с биодоступностью препарата, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде , а также с биодоступностью препарата при введении через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания. Учитывая предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, результаты данного исследования биодоступности применимы также и к более низким дозам. Дети Дети получали ривароксабан в виде таблеток или суспензии для приема внутрь во время или сразу после кормления или приема пищи, вместе с обычной порцией жидкости для обеспечения надлежащего дозирования у детей. Как у взрослых, так и у детей ривароксабан быстро всасывается после перорального приема в виде таблеток или суспензии для приема внутрь. Не отмечалось разницы ни в скорости, ни в степени всасывания между таблетками и суспензией для приема внутрь. Данные о фармакокинетике у детей после внутривенного введения отсутствуют, поэтому абсолютная биодоступность ривароксабана у детей неизвестна. Ривароксабан в виде таблеток дозировкой 15 мг или 20 мг следует принимать во время кормления или во время еды см. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Дети Специфичные в отношении детей данные о связывании ривароксабана с белками плазмы отсутствуют. Данные о фармакокинетике у детей после внутривенного введения ривароксабана отсутствуют. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp Р-гликопротеина и Всrр белка устойчивости рака молочной железы.
Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто с НПВП включая ацетилсалициловую кислоту и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ эндогенный потенциал тромбина отражают только влияние Ксарелто. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Между варфарином и Ксарелто не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто. Никаких фармакокинетических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом субстрат CYP3A4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина или аторвастатином субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина не выявлено. Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто и 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Передозировка: Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше. Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа. Лечение кровотечений Если у пациента, получающего ривароксабан, возникло осложнение в виде кровотечения, следующий прием препарата следует отложить или, при необходимости, отменить лечение данным препаратом. Период полувыведения ривароксабана составляет приблизительно 5-13 часов. Лечение должно быть индивидуальным в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия например, при тяжелых носовых кровотечениях , хирургический гемостаз с оценкой его эффективности, инфузионная терапия и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови эритроцитарной массы или свежезамороженной плазмы, в зависимости от того, возникла анемия или коагулопатия или тромбоцитов. Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, могут быть назначены специфические прокоагулянтные препараты обратного действия, такие, как факторы свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [Протромбиновый комплекс], антиингибиторный коагулянтный комплекс или эптаког альфа [активированный]. Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто, весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана. Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто, отсутствует. Хранить в недоступном для детей месте. Форма выпуска: Ксарелто - таблетки покрытые пленочной оболочкой по 15 мг и 20 мг. Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры. По 1, 2 или 3 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры. По 1 или 2 блистера по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Состав: 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, Ксарелто содержит активное вещество: ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 37,50 мг или 35,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, гипромеллоза 5сР - 3,00 мг, лактозы моногидрат -25,40 мг или 22,90 мг, магния стеарат - 0,60 мг, натрия лаурилсульфат - 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный - 0,150 мг или 0,350 мг, гипромеллоза 15сР - 1,50 мг, макрогол 3350 - 0,50 мг, титана диоксид - 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно. Дополнительно: Применение Ксарелто не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами например, кетоконазолом или ингибиторами ВИЧ-протеаз например, ритонавиром. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. В связи с ограниченным кол.
Ксарелто (Ривароксабан)
Применение препарата Ксарелто® противопоказано у пациентов с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией и клинически значимым риском кровотечения. После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Ксарелто инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены и наличие в аптеках. Цена от 1450 до 5300 руб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ксарелто® 15/20 мг ЛП-001457. 1.08 назначили ксарелто, начала болеть голова, легкая тошнота и головокружение. Сведения о Ксарелто® (ЛП-002318) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ.
Ксарелто 20мг №28 таблетки
Купить Ксарелто 20мг №28 таблетки по цене 3 270 руб. в интернет-аптеке Инструкция по применению отзывы доставка В наличии сертифицированные препараты и лекарства в. Вам нужно обсудить с вашим врачом возможность уменьшения дозы Ксарелто или его полной отмены, если кровотечение продолжится. Компания Bayer представила результаты исследования X-VeRT, первого проспективного исследования нового перорального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто®). Ксарелто® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества.
Популярный препарат для разжижения крови ривароксабан признали опасным
| Ксарелто - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги | XARELTO® slows your body's ability to clot by selectively blocking one of the clotting factors found in your blood—an enzyme called Factor Xa ("10a"). |
| Новая жизнь «Ксарелто» | Лечение Ксарелто может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. |
| Нужно ли отказаться от ксарелто, который вызвал кровотечение у Садальского? | Препарат Ксарелто (Ривароксабан) относится к фармакологической группе прямых ингибиторов фактора Xa. |
| В России из аптек изымается препарат «Ксарелто» | от каких показаний помогает применение, методы приема, дозировка, противопоказания, фото упаковки, отзывы покупателей. |
| Ксарелто 20мг №28 купить в Москве | доставка, цены, инструкция, отзывы на сайте Аптека «VIP Доктор» | Лечение Ксарелто может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. |
Какое средство лучше Прадакса или Ксарелто
Ксарелто: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Рива́роксабан — пероральный антикоагулянт из группы прямых ингибиторов фактора Xa. В частности, он используется для лечения тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. После совместного применения Ксарелто® (15 мг) и напроксена (500 мг) клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось.
Ксарелто при коронавирусе
Компания Bayer представила результаты исследования X-VeRT, первого проспективного исследования нового перорального антикоагулянта ривароксабана (Ксарелто®). Препарат Ксарелто (Ривароксабан) относится к фармакологической группе прямых ингибиторов фактора Xa. Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения.
Ксарелто (Ривароксабан)
Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов? Стоит разделять понятия доказанная эффективность и терапевтическая эффективность лекарственных препаратов.
Терапевтическая эффективность - это способность производить эффект например, понижение артериального давления , доказанная эффективность достоверно подтверждает терапевтическую эффективность. Таким образом, в теории препарат может обладать терапевтической эффективностью не обладая доказанной эффективностью.
Химия[ править править код ] Химические структуры линезолид сверху и ривароксабана снизу.
Общая структура показана в синей форме. Ривароксабан имеет поразительное структурное сходство с антибиотиками группы линезолида : оба препарата имеют те же оксазолидинон- производные основные структуры. Соответственно, ривароксабан изучался на возможную противомикробную активность и митохондриальную токсичность , которая является известным осложнением долгосрочного применения линезолида.
Одновременный прием ривароксабана с противогрибковым средствами из группы азолов кетоконазолом, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина, может приводить к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2. Кроме того, может вызывать увеличение средней Cmax ривароксабана в 1. В результате этого возникает существенное усиление фармакодинамических эффектов данного препарата. В ходе исследований было установлено, что при совместном применении ривароксабана с ингибитором протеазы ВИЧ ритонавиром в стандартной дозировке 600 мг два раза в сутки , который является мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, наблюдается увеличение средней равновесной AUC ривароксабана в 2. Из-за этого происходит значительное усиление фармакодинамических эффектов данного препарата. Учитывая это, врачам не рекомендуется использовать ривароксабан для лечебной терапии пациентам, которые получают системное лечение противогрибковыми препаратами группы азолов или медицинскими ингибиторами протеазы ВИЧ. Кроме того, снижению концентрации ривароксабана в плазме может способствовать прием следующих индукторов CYP3A4: фенитоина; фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного. Препарат Ксарелто и мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью при наличии у пациентов следующих заболеваний: ишемической болезни сердца; острым коронарным синдромом. Фармакодинамическое взаимодействие После совместного приема эноксапарина натрия в однократной дозе 40 мг и препарата Ксарелто в однократной дозе 10 мг фиксировался суммированный эффект, который напрямую связан с подавлением влияния на активность фактора Ха без дополнительного влияния на показатели свертываемости крови протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время.
Клопидогрел при приеме насыщающей дозы по 300 мг, за которой следовала поддерживающая доза 75 мг, не вступал во фармакокинетическое взаимодействие с препаратом Ксарелто в дозе 15 мг. Но при этом было обнаружено существенное увеличение времени кровотечения. После одновременного приема "Напроксена" в дозе 500 мг и препарата Ксарелто в дозе 15 мг не наблюдалось клинически значимого увеличения времени кровотечения. Тем не менее, у некоторых пациентов может возникать более выраженный фармакодинамическим ответ. Повышенный риск кровотечения указывает на необходимость соблюдения осторожности при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами и антиагрегантными средствами. Связано с тем, что применение этих медицинских препаратов может способствовать увеличению риска кровотечения. При переходе пациентов с варфарина на препарат Ксарелто или с препарата Ксарелто на варфарин происходило увеличение протромбинового времени в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов. При этом влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным. При необходимости исследования фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто во время переходного периода, можно использовать: определение активности анти-фактора Ха; протромбиназо-индуцированное время свертывания; тест для выявления антинуклеарных антител.
Начиная с четвертого дня после прекращения применения варфарина все лабораторные показатели способны показать только влияние препарата Ксарелто. Если же требуется провести исследование фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, можно использовать измерение величины MHO при Сtrough ривароксабана. Данный параметр можно рассчитывать через сутки после приема первой дозы ривароксабана, так как в данный момент времени ривароксабан практически не оказывает влияния на данный показатель. В ходе исследований было установлено, что между варфарином и препаратом Ксарелто не было зарегистрировано никакого фармакокинетического взаимодействия. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Ксарелто и других антикоагулянтов: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина СИОЗС ; селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина СИОЗСН. Это связано с тем, что совместный прием препарата Ксарелто и вышеперечисленных антикоагулянтов существенно повышает риск кровотечения. Результаты клинических исследований продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений у всех групп пациентов при совместном применении этих препаратов. Продукты питания и молочные продукты. Данный препарат можно принимать независимо от приема пищи.
В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ см. Кларитромицин 500 мг 2 раза в день , мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Стах ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Стах и считается клинически незначимым. Флуконазол 400 мг один раз в день , умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении.
Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью. Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана см. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами см. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Результаты клинических исследований продемонстрировали численное повышение больших и небольших клинически значимых кровотечений во всех группах лечения при совместном применении этих препаратов. Взаимодействий не выявлено Никаких фармакокинетических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом субстрат CYP3A4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина или аторвастатином субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина не выявлено. Особые указания В течение всего периода лечения рекомендуется клиническое наблюдение в соответствии с клинической практикой применения антикоагулянтов. Препарат рекомендуется принимать с осторожностью при состояниях с повышенным риском кровотечения. В клинических исследованиях кровотечения из слизистых оболочек а именно: кровотечение из носа, десен, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, включая аномальное вагинальное или усиленное менструальное кровотечение и анемия наблюдались чаще при длительном лечении ривароксабаном по сравнению с лечением АВК.
Несколько подгрупп пациентов, указанные ниже, имеют повышенный риск кровотечения. Необходимо тщательно наблюдать таких пациентов после начала лечения на признаки и симптомы осложнений в виде кровотечений и анемии см. Кровотечение во время антитромботической терапии может выявить ранее неизвестное основное злокачественное новообразование, в частности, в желудочно-кишечном или мочеполовом тракте. Пациенты со злокачественным онкологическим заболеванием могут одновременно подвергаться более высокому риску и кровотечения, и тромбоза.
Ксарелто 20мг №28 таблетки
Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечений, так и тромбозов. Поэтому применение препарата Ксарелто не рекомендуется у таких пациентов. За пациентами с тяжелым нарушением функции почек или повышенным риском кровотечения, а также пациентами, получающими сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами или ингибиторами ВИЧ-протеаз, необходимо проводить тщательное наблюдение на предмет наличия признаков кровотечения после начала лечения. Препарат Ксарелто, как и другие антитромботические средства, следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих повышенный риск кровотечений, в том числе: - пациентов с врожденной или приобретенной склонностью к кровотечениям; - пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонией; - пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения; - пациентов, недавно перенесших язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки; - пациентов с сосудистой ретинопатией; - пациентов, недавно перенесших внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; - пациентов с патологией сосудов головного или спинного мозга; - пациентов, недавно перенесших операцию на головном, спинном мозге или глазах; - пациентов с бронхоэктазами или легочным кровотечением в анамнезе. Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические препараты. У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. Препарат Ксарелто не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину у пациентов с гемодинамически нестабильной тромбоэмболией легочной артерии, а также у пациентов, которые могут нуждаться в проведении тромболизиса или тромбэктомии, поскольку безопасность и эффективность препарата Ксарелто при таких клинических ситуациях не установлена.
Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто следует прекратить, по крайней мере, за 24 часа до вмешательства и на основании заключения врача. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства. Прием препарата Ксарелто следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии наличия соответствующих клинических показателей и адекватного гемостаза. Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря. При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов.
Опыт клинического применения ривароксабана в дозировках 15 мг и 20 мг в описанных ситуациях отсутствует. Установку или удаление эпидурального катетера или люмбальную пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый. Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно. Основываясь на общих фармакокинетических характеристиках, эпидуральный катетер извлекают по истечении как минимум двукратного периода полувыведения, то есть не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы Ксарелто для молодых пациентов и не ранее чем через 26 часов для пожилых пациентов. Препарат Ксарелто следует назначать не ранее чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение препарата Ксарелто следует отложить на 24 часа. Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия кровотечений , при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено. Влияние на способность управлять механизмами При применении Ксарелто отмечались случаи обмороков и головокружения.
Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение Ксарелто и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие. Совместное применение Ксарелто и азолового противогрибкового средства кетоконазола 400 мг 1 раз в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. Совместное назначение Ксарелто и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира 600 мг 2 раза в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ. Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки , мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым.
Флуконазол 400 мг один раз в сутки , умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в1,3 раза. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепин ом, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью. Фармакодинамические взаимодействия После одновременного применения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и Ксарелто однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время ПВ , активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ. Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами.
После совместного применения Ксарелто 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , включая ацетилсалициловую кислоту, и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин , можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest. Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ эндогенный потенциал тромбина отражают только влияние Ксарелто. В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО в момент достижения Cmin ривароксабана спустя 24 часа после предыдущего приема ривароксабана , поскольку ривароксабан оказывает минимальный эффект на этот показатель в данный период.
При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения.
Терапия ривароксабаном не требует рутинного мониторинга его экспозиции. Тем не менее, измерение концентрации ривароксабана с помощью калиброванного теста для количественного определения анти-Ха активности может оказаться полезным в исключительных случаях, когда информация об экспозиции ривароксабана может быть использована при принятии клинически значимых решений, например, в случае передозировки или экстренного хирургического вмешательства см. Дети Имеются ограниченные данные о применении у детей с тромбозом церебральных вен и синус-тромбозом, у которых есть инфекция ЦНС см. Необходимо тщательно оценивать риск кровотечения перед и во время терапии ривароксабаном. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечения, так и тромбоза. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрации ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску кровотечений. Клинические данные о сопутствующем системном лечении детей мощными ингибиторами СYР3А4 и Р-гликопротеина отсутствуют см.
Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , ацетилсалициловую кислоту и ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина СИОЗСН. Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение см. Имеются ограниченные клинические данные о применении умеренных ингибиторов СYР3А4 у детей. Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол , умеренный ингибитор СYР3А4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно см. Пациенты с антифосфолипидным синдромом Применение антикоагулянтов прямого действия, включая ривароксабан , не рекомендуется у пациентов, имеющих тромбозы в анамнезе, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром. В частности, у пациентов с тройным позитивным антифосфолипидным синдромом наличие волчаночного антикоагулянта, антител к кардиолипину и антител к бета-2-гликопротеину 1 терапия антикоагулянтами прямого действия может сопровождаться повышенной частотой рецидивов тромботических событий в сравнении с терапией антагонистами витамина К АВК. Пациенты с фибритляцией предсердий неклапанного происхождения, перенесшие ЧКВ со стентированием Имеются данные международного клинического исследования, первичной целью которого являлась оценка профиля безопасности у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, перенесших ЧКВ со стентированием.
Данные по эффективности у данной популяции ограничены см. Риск этих событий может повышаться при постоперационном применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря.
Ведь без них у многих пациентов после ковида очень высок риск инфарктов, инсультов, тромбоэмболий, а также инвалидности или смерти из-за них. Об этих случаях тоже писали в СМИ, и чаще, чем про кровотечения из-за лекарств. Только нужно относиться к лечению такими препаратами серьезно и не нарушать правила терапии, прописанные в инструкции». Борис Пишите о Вере. Она человек кчемный.
Разговор о лекарстве,об опасениях людей. Я пью плавится 10 лет,конечно опасения есть. И тут уж либо ты ходишь потихоньку,либо боишься осложнений. Всегда лекарство либо лечит,либо калечит.
Может ли препарат, вызвавший кровотечение у Садальского, так же подействовать на других пациентов, разбирался aif. Станислав Садальский срочно госпитализирован на скорой помощи в больницу из-за носового кровотечения. Что стало его причиной? Из этого списка причин самой вероятной причиной кровотечения является препарат ксарелто. Он разжижает кровь сильнее, чем нервные переживания, лимон и имбирь вместе взятые. О таком осложнении прямо и подробно написано в инструкции к лекарству.
Это четко прописано в инструкции к ним, и это обратная сторона их терапевтического действия. Если Садальский привел это лекарство в списке причин, то можно предположить, что он сам знает о таких его побочных эффектах. Главный вопрос, которым сейчас задаются пациенты, принимающие этот препарат и читающие новости про Садальского, надо ли от него отказываться?
Новая жизнь «Ксарелто»
Для пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обусловливающей клинически значимый риск развития кровотечения. У пациентов с циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых добровольцев в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев. ПВ также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и ПВ.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение AUC ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина Cl креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью нарушения функции почек общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5; 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; ПВ вследствие действия фактора Ха также удлинялось в 1,3; 2,2 и 2,4 раза соответственно. В связи с основным заболеванием пациенты с тяжелой степенью нарушения функции почек подвержены повышенному риску развития кровотечений и тромбозов. Показания профилактика смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда и тромбоза стента у пациентов после острого коронарного синдрома ОКС , протекавшего с повышением кардиоспецифических биомаркеров, в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой и тиенопиридинами клопидогрел или тиклопидин ; профилактика инсульта, инфаркта миокарда и смерти вследствие сердечно-сосудистых причин, а также профилактика острой ишемии конечностей и общей смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС или заболеванием периферических артерий ЗПА в комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания повышенная чувствительность к ривароксабану или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата; клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение ; заболевания печени, протекающие с коагулопатией, ведущей к клинически значимому риску развития кровотечения, в т.
Ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы в т. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность. Безопасность и эффективность применения ривароксабана у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности.
Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту ривароксабан противопоказан при беременности см. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.
Валентина 20 октября 2021, 22:16 Принимаю ксарелто 20 мг три недели, до этого принимала Варфарин 2,5 мг по утрам появилась примесь крови в слюне и сгустки при откашливании, выпадают волосы, при приеме варфарина этого не было. Анализ крови на МНО показал 1,4.
При приеме Варфарина 2,25 таблетки в сутки показатель МНО был равен 2,1 - 2. Валентина Принимаю год. Заметила выпадение волос и сильную сухость во рту по ночам. Валерий Принимаю только первую неделю. Замечу какие-то изменения, обязательно сообщу Тамара После приема ксарелто заметила кров с заднего прохода и слабость.
Ген 14 ноября 2019, 16:15 А Российский аналог? Разницы в показаниях с тем же Кардиомагнилом, ТромбоАсс какие? Ирина Принимаю второй раз за 3 года, и в обоих случаях выпадение волос!
Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью класс В по классификации Чайлд-Пью , указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью клинические данные отсутствуют. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами.
В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия, гематома; нечасто - тахикардия. Со стороны органа зрения: часто - кровоизлияние в глаз включая кровоизлияние в конъюнктиву. Со стороны печени: нечасто - нарушение функции печени; редко - желтуха. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние, кратковременный обморок. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение, кровохарканье. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд включая нечастые случаи генерализованного зуда , сыпь, экхимозы, кожные и подкожные кровоизлияния; нечасто - крапивница.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, аллергический дерматит. Оценить частоту встречаемости такого нежелательного эффекта в рамках наблюдательной программы не представляется возможным. Поэтому ривароксабан не рекомендуется к применению у данной категории пациентов; — врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция в связи с наличием в составе лактозы ; — повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке. С осторожностью следует использовать препарат: — при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения в т. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме до клинически значимого уровня в среднем в 2. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Первичного тератогенного потенциала не обнаружено. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер ривароксабан противопоказан при беременности.
Ингибирование CYP. Индукция CYP. Влияние на ривароксабан. Стоит отметить, что совместный прием ривароксабана с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина в некоторых случаях может способствовать уменьшению почечного и печеночного клиренса ривароксабана. Из-за этого может происходить значительное увеличение его воздействия на организм пациента. Одновременный прием ривароксабана с противогрибковым средствами из группы азолов кетоконазолом, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина, может приводить к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2. Кроме того, может вызывать увеличение средней Cmax ривароксабана в 1. В результате этого возникает существенное усиление фармакодинамических эффектов данного препарата. В ходе исследований было установлено, что при совместном применении ривароксабана с ингибитором протеазы ВИЧ ритонавиром в стандартной дозировке 600 мг два раза в сутки , который является мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, наблюдается увеличение средней равновесной AUC ривароксабана в 2. Из-за этого происходит значительное усиление фармакодинамических эффектов данного препарата.
Учитывая это, врачам не рекомендуется использовать ривароксабан для лечебной терапии пациентам, которые получают системное лечение противогрибковыми препаратами группы азолов или медицинскими ингибиторами протеазы ВИЧ. Кроме того, снижению концентрации ривароксабана в плазме может способствовать прием следующих индукторов CYP3A4: фенитоина; фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного. Препарат Ксарелто и мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью при наличии у пациентов следующих заболеваний: ишемической болезни сердца; острым коронарным синдромом. Фармакодинамическое взаимодействие После совместного приема эноксапарина натрия в однократной дозе 40 мг и препарата Ксарелто в однократной дозе 10 мг фиксировался суммированный эффект, который напрямую связан с подавлением влияния на активность фактора Ха без дополнительного влияния на показатели свертываемости крови протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Клопидогрел при приеме насыщающей дозы по 300 мг, за которой следовала поддерживающая доза 75 мг, не вступал во фармакокинетическое взаимодействие с препаратом Ксарелто в дозе 15 мг. Но при этом было обнаружено существенное увеличение времени кровотечения. После одновременного приема "Напроксена" в дозе 500 мг и препарата Ксарелто в дозе 15 мг не наблюдалось клинически значимого увеличения времени кровотечения. Тем не менее, у некоторых пациентов может возникать более выраженный фармакодинамическим ответ. Повышенный риск кровотечения указывает на необходимость соблюдения осторожности при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами и антиагрегантными средствами. Связано с тем, что применение этих медицинских препаратов может способствовать увеличению риска кровотечения.
При переходе пациентов с варфарина на препарат Ксарелто или с препарата Ксарелто на варфарин происходило увеличение протромбинового времени в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов. При этом влияние на активированное частичное тромбопластиновое время, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным. При необходимости исследования фармакодинамических эффектов препарата Ксарелто во время переходного периода, можно использовать: определение активности анти-фактора Ха; протромбиназо-индуцированное время свертывания; тест для выявления антинуклеарных антител. Начиная с четвертого дня после прекращения применения варфарина все лабораторные показатели способны показать только влияние препарата Ксарелто. Если же требуется провести исследование фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, можно использовать измерение величины MHO при Сtrough ривароксабана. Данный параметр можно рассчитывать через сутки после приема первой дозы ривароксабана, так как в данный момент времени ривароксабан практически не оказывает влияния на данный показатель. В ходе исследований было установлено, что между варфарином и препаратом Ксарелто не было зарегистрировано никакого фармакокинетического взаимодействия.