Препарат Розувастатин ФТ содержит розувастатин в качестве действующего вещества. Основным активным действующим веществом является розувастатин.
Розувастатин: инструкция по применению
10,40 мг или 20,80 мг, что эквивалентно содержанию розувастатина 10,00 мг или 20,00 мг. 127 препаратов с действующим веществом Розувастатин, цены в аптеках. Розувастатин относится к селективным замедлителям ферментного вещества. Розувастатин-СЗ табл. п/о пленочной 10 мг №90. действующее вещество: розувастатин кальция 10,6З мг (в пересчете на розувастатин 10 мг).
Розувастатин Реневал 10 мг №30
Особые популяции. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы см. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии см. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Для пациентов-носителей генотипов с.
Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин.
Их можно принимать в сочетании со статинами. Селективные ингибиторы абсорбции холестерина — помогают предотвратить всасывание холестерина внутри просвета кишечника, оказывают умеренное влияние на снижение концентрации триглицеридов еще одних вредных жиров в крови и повышение количества «хорошей» фракции холестерина. Показаны для лечения высокого уровня холестерина и некоторых наследственных нарушений обмена липидов. Смолы — действуют в кишечнике, способствуя увеличению выведения холестерина.
Фибраты препараты, являющиеся производными фиброевой кислоты. Они лучше всего снижают уровень триглицеридов, в некоторых случаях корректируют концентрацию хорошего холестерина. Однако на уровень плохого холестерина они влияют не очень активно. Ниацин он же витамин РР, В3, химическое название — никотиновая кислота. Этот препарат работает в печени, влияя на выработку жиров.
Побочные эффекты ниацина могут включать в себя покраснение, зуд и расстройство желудка. Ниацин осторожно применяют у пациентов с диабетом, поскольку он может повысить уровень сахара в крови. Этиловые эфиры омега-3. Эти лекарства получены из рыбьего жира, а затем химически изменены и очищены. Препараты могут вызывать серьезные побочные эффекты, негативно взаимодействовать с другими медикаментами, растительными препаратами и пищевыми добавками.
Люди с аллергией или чувствительностью к рыбе, моллюскам могут иметь серьезные побочные реакции на эти лекарства. Рыбий жир с омега-3 полиненасыщенными жирными кислотами ПНЖК — помогают уменьшить секрецию триглицеридов и облегчают их усвоение. Количество получаемых из морской рыбы омега-3 ПНЖК, необходимое для значительного снижения уровня триглицеридов от 2 до 4 г , трудно получить только из ежедневной диеты, поэтому может потребоваться добавление капсул. В тему Эти добавки пьют только под руководством врача, потому что большие дозы могут вызвать серьезные побочные эффекты. Они могут включать усиление кровотечений, геморрагический инсульт и снижение контроля сахара в крови у диабетиков.
Противопоказания, абсолютные для всех суточных дозировок Склонность к возникновению миотоксических процессов и осложнений Заболевания печени в активной фазе — превышение в три раза или более ВГН показателей печеночных трансаминаз в плазме, острая печеночная недостаточность. При таких состояниях может возникнуть целый ряд побочных действий, поскольку розувастатин активно влияет на печень Миопатия, склонность пациента к ее развитию и прогрессии Мальабсорбция глюкозо-галактозного типа, недостаточность лактазы или нарушение толерантности организма к лактозе Нарушения мочевыделительной системы — почек. Дополнительные абсолютные противопоказания. Они вступают в силу при назначении таблеток розувастатина в предельно максимальной суточной дозировке — 40 мг. При склонности к риску развития рабдомиолиза — почечная недостаточность даже легкой степени тяжести, гипотереоза, анамнез с мышечными заболевания наследственных форм, фоновая миотоксичность при применении иных ингибиторов редуктаз Злоупотребление спиртным Другие состояние, во время которых возможно повышение плазменного содержания розувастатина. Относительные противопоказания — при определенных сопутствующих патологиях и заболеваниях, в связи с которыми оригинальный препарат следует принимать с осторожностью. Дополнительные относительные противопоказания при назначении дозировок от 5 до 20 мг. При склонности к развитию миопатии и также рабдомиолиза ряд способствующих причин описан выше во 2 группе Злоупотребление спиртными напитками Другие состояние, в связи с которыми может повышаться плазменное содержание розувастатина. Побочные эффекты При соблюдении врачебных рекомендаций, назначенных ежедневных доз лекарства, розувастатин вызывает побочные эффекты достаточно редко.
В противном случае, при неправильном лечении, препарат может принести и пользу и вред. Встречаемость проявлений побочных эффектов упорядочено согласно классификации WHO ВОЗ : очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Сейчас мы разберем, какие же именно побочные действия характерны и должны учитываться для данного лекарства. Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета СД 2-го типа. Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки. ЦНС — боль в области головы, головокружения. Костный и мышечный аппарат — боли в мышцах миалгии , миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях 1 на 10000 — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Редко — артралгия, миозит. Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации в пять раз и свыше этого значения , лечение розувастатином отменяют.
Гастроинтестинальные органы — абдоминальные боли, обстипации, тошнота. Мочевыделительная система — белок в моче протеинурия , обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии. Кожа и ПЖК — зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов — трансаминаз и любое их повышение. Лабораторные параметры — может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы. Другие симптомы — астения. Часто пациенты задают вопрос — повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза — увы, нет.
Инструкция по применению Обычно начальная дозировка розувастатина составляет 5-10 мг в сутки, зависимо от целей лечения и общего состояния пациента и его организма. До лечения необходимо соблюдать диетотерапию, направленную на снижение холестерина крови. Как правильно принимать розувастатин? Препарат можно пить независимо от еды, сразу всю назначенную суточную дозу за 1 раз. Таблетку не делить, не разжевывать и не измельчать, принять перорально целиком, запивая стаканом воды. Дозировка подбирается индивидуально и очень тщательно. При необходимости, через четыре недели, лечащий врач может увеличить дозу для достижения нужного эффекта. В варианте назначения суточной дозы 40 мг намного увеличивается риск возникновения побочных реакций, поэтому такое количество препарата назначается при тяжелых стадиях гиперхолестеринемий и высокой угрозе осложнений со стороны сосудистой системы и сердца, если до этого нужный эффект не обеспечивала дозировка в 20 мг.
Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ : несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ и розувастатина может приводить к значительному увеличению AUC розувастатина. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10мг и эзетимиба в дозе 10мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розувастатин и эзетимибом. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами па уровне метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приеме препарата Розувастатин. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина. Дозу препарата Розувастатин следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими AUC розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розувастатин. Если ожидается увеличение AUC в 2 раза и более, начальная доза препарата Розувастатин должна составлять 5мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розувастатин так, чтобы ожидаемая AUC розувастатина не превышала таковую для дозы 40мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Влияние сопутствующей терапии на AUC розувастатина данные приведены в порядке убывания - результаты опубликованных клинических исследований. Антагонисты витамина К: начало терапии препаратом или увеличение его дозы у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К например, варфарин , может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения МНО. Отмена препарата или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Особые указания Влияние па почки: у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина в основном 40мг , наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Влияние на опорно-двигательный аппарат: при применении розувастатина во всех дозах, особенно в дозах более 20мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности креатинфосфокиназы КФК : определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена в 5 раз выше верхней границы нормы , через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.
Розувастатин и Аторвастатин: что лучше?
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; неуточненная частота — Синдром Стивенса-Джонсона. Передозировка При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии смотри таблицу 3 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания». Циклоспорин При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев смотри таблицу 3.
Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ Совместное применение розувастатина с определенными ингибиторами протеазы ВИЧ или с комбинацией ингибиторов протеазы ВИЧ может увеличивать экспозицию AUC розувастатина до 7 раз смотри таблицу 3. Коррекция дозы розувастатина требуется в зависимости от ожидаемой степени увеличения его экспозиции смотри разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы». Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина смотри раздел «Особые указания». Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии смотри раздел «Особые указания». Эзетимиб Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина в 1,2 раза у пациентов с гиперхолестеринемией смотри таблицу 3.
Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450 Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450.
Фузидовая кислота Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина смотри таблицу 3 Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина не должна превышать 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином.
Читайте также: Рентген стопы и голеностопного сустава Названия назначаемых препаратов могут разниться — их выбор осуществляется на основе индивидуальных показателей человека. Современные медикаменты при минимальной дозировке способны в быстрые сроки улучшить показатели холестерина, нормализовать его. Что благоприятно сказывается на организме, предупреждает возникновение инфарктов и инсультов. В целом врачи рекомендуют принимать современные статины в следующих случаях: После перенесения инфаркта или инсульта; При наличии сахарного диабета; Если есть предрасположенность к ишемической болезни; При высокой степени ожирения; Если статины предыдущих поколений не оказывают положительного эффекта. Интересный факт! Статины последнего поколения нашли широкое применение в медицинской практике за рубежом, как эффективные медикаменты предупреждения болезней сердца и сосудов. Отечественные же медики, какое бы название ни было у препаратов, рекомендуют их использовать только в крайних случаях, из-за возникновения большого количества негативных проявлений. Обзор статинов последнего поколения Современные статины основаны на таких веществах, как розувастатин и питавастатин. Они сильнее по воздействию, чем элементы предыдущих поколений, поэтому выпускаются в меньшей дозировке.
Розувастатин — способствует улучшению липидного баланса, уменьшению атеросклеротических бляшек, которые уже имеются на стенках сосудов. Однако может негативно воздействовать на организм и проявляться в виде различных нежелательных воздействиях на него. Питавастатин — практически не имеет отрицательного влияния на органы, также сокращает размеры атеросклеротических образований, минимизирует возможность развития инфаркта, инсульта, атеросклероза. Акорта Действующее вещество препарата Акорта — розувастатин, вспомогательными компонентами выступают: молочный сахар, кальция гидрофосфат, магния стеарат. Лекарство выпускается по 10 и 20 мг, количество таблеток в пачке составляет 30 шт. Акорта назначается при гиперхолестеринемии: первичной, смешанной, семейной, а также в качестве предупреждения сердечно-сосудистых патологий, если существует риск их возникновения. Рекомендации по приему препарата: до начала приема необходимо соблюдать диету, снижающую холестерин. Диеты следует придерживаться непосредственно в период лечения медикаментом. Дозировка рассчитывается индивидуально, однако обычно врачи назначают 10 мг 1 таблетка в сутки.
Такая дозировка принята как для людей, принимавших статины прошлых поколений, так и для тех, кто обращается к этому лекарству впервые. На усмотрение доктора, дозировка может быть изменена до 20 мг в сутки через 4 недели от начала терапии. Читайте также: Симптомы и лечение гипоэхогенного образования Если увеличение дозировки не приносит положительных результатов, а также в более тяжелых случаях развития заболевания, она может быть изменена на 40 мг в сутки. Однако такое количество медикамента провоцирует развитие нежелательных проявлений, поэтому употребление лекарства в такой дозировке должно контролироваться врачом. Не рекомендуется употреблять по 40 мг Акорта тем больным, которые не проходили ранее терапию статинами. Если рассматриваемый медикамент принимается в дозировках 20 или 40 мг, то по истечению 2-4 недель лечения необходимо проходить дополнительное обследование для контроля показателей липидного обмена и функции почек. Важно помнить! Современные статины помогают привести холестерин в норму, однако принимать их нужно на протяжении всей жизни. При отмене препаратов, холестерин вернется к прежнему высокому уровню.
Крестор Статин последнего поколения — Крестор название препарата — в качестве активного вещества имеет розувастатин, дополнительными элементами выступают целлюлоза, кальция гидрофосфат, магния стеарат. Медикамент выпускается по 5, 10, 20 мг, количество таблеток в пачке составляет 28 шт. Крестор назначается взрослым в независимости от расовой принадлежности и пола при гиперхолестеринемии различного типа, а также для предотвращения патологических состояний сердца и сосудов. Препарат разрешен для приема больным сахарным диабетом. Рекомендации по приему медикамента: 5 или 10 мг в сутки в независимости от времени суток и приема пищи, при этом больной должен соблюдать специальную диету. Таблетку не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Если через 4 недели положительная динамика отсутствует, то количество препарата увеличивают до 20 мг, при этом контролируют показатели липидного обмена. В случаях тяжелой степени гиперхолестеринемии и возможности возникновения инсульта или инфаркта первоначальное количество увеличивают до 40 мг в сутки. Однако терапия должна проводиться под наблюдением доктора, так как возможно развитие нежелательных реакций организма.
Особенности состава: практически постностью совпадает с оригиналом за исключением красителя. Стоимость препарата: от 341 руб. Аналог и заменитель Розувастатина Розувастатин-СЗ Rosuvastatin-SZ — на сегодняшний день это самая доступная замена Розувастатина от российского производителя. Несмотря на весьма скромную цену, он не уступает в качестве остальным дженерикам и также обладает идентичными оригиналу свойствами.
Особенности состава: оксид железа, используемый как краситель, замещён алюминиевым лаком трёх различных видов. Розарт Розарт. Аналог и заменитель Розувастатина Розарт Rosart имеет все достоинства оригинального лекарства и редко оказывает негативное воздействие на организм, т. Можно сказать, что это самый универсальный заменитель Розувастатина.
Особенности состава: все ингредиенты такие же, как и в оригинальном препарате. Акорта Акорта. Аналог и заменитель Розувастатина Акорта Akorta — ещё один аналог отечественного производства. Он имеет меньшую биодоступность, медленнее накапливает необходимую для получения видимого терапевтического эффекта концентрацию розувастатина и быстрее выводится из организма.
Особенности состава: перечень компонентов аналогичен оригинальному Розувастатину. Стоимость препарата: от 516 руб. Итоговая таблица со сравнением цен Для объективности исследования, в нижеприведённый список вошли только близкие аналоги Розувастатина в дозировке 10 мг и в количестве 28—30 таблеток в одной пачке.
Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета СД 2-го типа. Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки. ЦНС — боль в области головы, головокружения. Костный и мышечный аппарат — боли в мышцах миалгии , миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях 1 на 10000 — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Редко — артралгия, миозит. Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации в пять раз и свыше этого значения , лечение розувастатином отменяют. Гастроинтестинальные органы — абдоминальные боли, обстипации, тошнота. Мочевыделительная система — белок в моче протеинурия , обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии. Кожа и ПЖК — зуд, крапивница, эритематозная сыпь. Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов — трансаминаз и любое их повышение. Лабораторные параметры — может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы.
Другие симптомы — астения. Часто пациенты задают вопрос — повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза — увы, нет. Инструкция по применению Обычно начальная дозировка розувастатина составляет 5-10 мг в сутки, зависимо от целей лечения и общего состояния пациента и его организма. До лечения необходимо соблюдать диетотерапию, направленную на снижение холестерина крови. Как правильно принимать розувастатин?
Препарат можно пить независимо от еды, сразу всю назначенную суточную дозу за 1 раз. Таблетку не делить, не разжевывать и не измельчать, принять перорально целиком, запивая стаканом воды. Дозировка подбирается индивидуально и очень тщательно. При необходимости, через четыре недели, лечащий врач может увеличить дозу для достижения нужного эффекта. В варианте назначения суточной дозы 40 мг намного увеличивается риск возникновения побочных реакций, поэтому такое количество препарата назначается при тяжелых стадиях гиперхолестеринемий и высокой угрозе осложнений со стороны сосудистой системы и сердца, если до этого нужный эффект не обеспечивала дозировка в 20 мг. Необходимо проводить обязательный мониторинг липидного обмена через 2-4 недели от начала терапии или повышения дозировки. Если у больного есть сопутствующее заболевание со стороны почек, печени, опорно-двигательных органов, склонность к миопатии, то рекомендованная дозировка для него — 5 мг за сутки.
Теперь обозначим то, как долго нужно принимать розувастатин. Курс лечения назначается индивидуально, но его длительность — не менее одного месяца. Использование во время беременности Аналогично с другими статинами, розувастатин во время беременности и в период лактации, не принимается. Детям Детский возраст является одним из противопоказаний розувастатина. Полноценных исследований про влияние на детский организм не производилось, поэтому в педиатрической практике данный статин не применяют. Взаимодействие с другими препаратами Разобравшись с тем, как принимать розувастатин, теперь стоит упомянуть о допустимых и недопустимых его комбинаций в лечении с прочими препаратами. По результатам многочисленных исследований, достоверно известно, что, как и другие гиполипидемические лекарства, розувастатин имеет свои особенности во взаимодействии с прочими медикаментами.
Параллельный прием противопоказан. Фибраты — фенофибрат и прочие — из-за увеличения риска прогрессии миопатии доза в начале терапии Розувастатином должна быть 5 мг. Дозировка величиной 40 мг категорически не рекомендована.
Розувастатин фт : инструкция по применению
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов Возраст и пол.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация - время» и Сmax максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филлипинцев, въетнамцев и корейцев по сравнению с европейцами.
У индийских пациентов покивано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Почечная неДостаточность.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или ТЧдесметилрозувастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Ту по крайней мере в 2 раза.
Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Генетический полиморфизм. Показания к применению Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными.
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии например, ЛПНП-аферез или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.
Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. Максимальная доза В связи с возможным развитием побочных эффектов по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг проводится только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией , у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применение меньших доз. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими Розувастатин в дозе 40 мг. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При нарушении функции печени Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН. Раса Рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг; назначение препарата в дозе 40 мг им противопоказано в связи с увеличением системной концентрации розувастатина по сравнению с пациентами европеоидной расы.
Генетика Для пациентов-носителей генотипов c. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Пищеварение Часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит, обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диспепсия в т. Нервная система и психика очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — тревожность, депрессия, бессонница, нарушения сна, кошмарные сновидения, невралгия, парестезии, периферическая нейропатия, глазная миастения. Опорно-двигательный аппарат Часто — миалгия; редко — миопатия включая миозит , рабдомиолиз одновременно с острой почечной недостаточностью или без нее, на фоне применения розувастатина в дозе 40 мг ; очень редко — артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности без повреждений ; частота неизвестна — иммунопосредованная некротизирующая миопатия.
Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F18422 — 5,000 мг поливиниловый спирт — 2,000 мг, титана диоксид — 1. Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 187,050 мг, кальция карбонат — 45,000 мг, кросповидон — 8,100 мг, крахмал картофельный — 5,000 мг, магния стеарат — 2,700 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,350 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F18422 — 10,000 мг поливиниловый спирт — 4,000 мг, титана диоксид — 2,500 мг, макрогол -3350 — 2,020 мг, тальк — 1,480 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 374. Состав оболочки таблетки: опадрай II белый 85F18422 — 20. Описание Таблетки 10 мг: Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета. Таблетки 20 мг: Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе -ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие Фармакодинамика Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности ЛГИП. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата. Фармакокинетика Всасывание и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приёма. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома P450.
Основным изоферментом. Изоферменты CYP2C19. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-деметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Линейность Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приёме препарата. Особые популяции пациентов Пол и возраст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.
Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация—время» и Сmax максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокииетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с лёгкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-деметила существенно не меняется. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Показания Первичная гиперхолсстеринемия по классификации Фредриксона тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными: Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии например.
Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратомРозувастатин-СЗ и рассмотреть возможность снижения его дозы см. Читать полностью Фармакокинетика Абсорбция и распределениеМаксимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Розувастатин метабол изируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десме- тилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. ЛинейностьСистемная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции больных. Возраст и пол: пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы: фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой "концентрация-время" и Сmах максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность: у пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Читать полностью Показания препарата Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии например, ЛПНП-аферез , или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. Читать полностью Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин-СЗ, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.
РОЗУВАСТАТИН, действующее вещество
Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции больных. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация-время» и Сmах максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индусов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетическийанализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии например, ЛПНП-аферез , или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
Гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом см. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует см. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.
Статины: что это такое и зачем их принимают? Статины — это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина. То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается. Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов. При каком уровне холестерина их назначают?
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата см. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется. Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Нарушения сна, включая бессонницу и кошмары. Расстройства настроения, включая депрессию. Фатальная и нефатальная печеночная недостаточность. Сообщалось о случаях эректильной дисфункции, асоциированных с применением статинов. Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии. При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких лечение статинами следует прекратить. Имеются редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях например. Данные когнитивные проблемы были отмечены для всех статинов. Эти сообщения, как правило, содержали информацию о несерьезных и обратимых после отмены статинов случаях, с разным периодом времени до появления симптомов от 1 дня до нескольких лет и их разрешения в среднем 3 нед. Interaction В клинических исследованиях с применением розувастатина не получено доказательств усиления скелетно-мышечных эффектов при его назначении с любой сопутствующей терапией. Увеличение заболеваемости миозитом и миопатией наблюдалось у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с циклоспорином, производными фиброевой кислоты включая гемфиброзил , никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми ЛС и макролидными антибиотиками. Ингибиторы сYP450. Следовательно, существует небольшая возможность лекарственного взаимодействия при совместном применении розувастатина и ЛС, метаболизирующихся с участием сYP450. Клиренс розувастатина не зависит от метаболизма с участием сYP3A4 в клинически значимой степени. Ингибиторы протеазы. Одновременное применение розувастатина с некоторыми ингибиторами протеаз может повышать его экспозицию AUC до 7 раз см таблицу 5. Необходимо отменить применение розувастатина или изменить дозу в зависимости от степени воздействия на экспозицию розувастатина см «Противопоказания», «Меры предосторожности». Ингибиторы белков-переносчиков. Совместное применение розувастатина и ЛС, которые являются ингибиторами этих транспортеров, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии см «Меры предосторожности». Другие регуляторы липидного обмена. Совместное применение фенофибрата и розувастатина в дозе 10 мг не приводило к клинически значимым изменениям концентрации этих ЛС в плазме крови. Нет данных о применении розувастатина с другими фибратами. Основываясь на данных пострегистрационного наблюдения, гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидоснижающие дозы ниацина никотиновой кислоты могут увеличить риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы , вероятно, потому, что они могут вызвать миопатию при назначении отдельно см «Меры предосторожности». Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении такой комбинированной терапии. Сопутствующая терапия без клинически значимого взаимодействия. Секвестранты желчных кислот. Розувастатин можно использовать в сочетании с секвестрантами желчных кислот например, колестирамин. Это небольшое увеличение не считается клинически значимым. Совместное применение кетоконазола и розувастатина не привело к изменению концентрации розувастатина в плазме крови. Совместное применение эритромицина привело к небольшому снижению концентрации розувастатина в плазме крови. Это изменение не рассматривалось как клинически значимое. Это увеличение не считается клинически значимым. Одновременный прием комбинации фосампренавир в дозе 700 мг плюс ритонавир в дозе 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней не оказал клинически значимого влияния на AUC розувастатина в дозе 10 мг однократно. Совместное применение дигоксина и розувастатина не приводило к клинически значимому взаимодействию. Совместное применение рифампицина и розувастатина не приводило к изменениям концентрации розувастатина в плазме крови.
Насколько опасны лекарства статины
10,40 мг или 20,80 мг, что эквивалентно содержанию розувастатина 10,00 мг или 20,00 мг. 5,210 мг, в пересчете на розувастатин - 5,000 мг. конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, энзима, трансформирующего 3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А в предшественник холестерина - мевалонат. Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Максимальной способностью снижать ХС ЛПНП обладает розувастатин, его назнчают когда для достижения целевого показателя ХС ЛПНП нужно снизить более чем на 50%.
Розувастатин-СЗ: инструкция по применению
ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Рассмотрено применение розувастатина в первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. действующее вещество: розувастатин кальция 10,6З мг (в пересчете на розувастатин 10 мг). Основным активным действующим веществом является розувастатин.