Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добро-вольцев. Следует также отказаться от одновременного применения клопидогрела с другими лекарственными средствами, которые ожидается, что ингибируют активность энзима CYP2С19.
Клопидогрель
При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrel) — выбор лекарственных препаратов, инструкция, показания к применению и противопоказания.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С19. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Это, как минимум, 75 мг раз в сутки у стабильных пациентов. Нагрузочная доза составляет 300 мг. Некоторые исследования говорят и о 600 мг. Работа цитохрома CYP2C19. Неактивный «Клопидогрель» должен подвергнуться биотрансформации в печени с помощью этой системы и превратиться в 2-оксо-клопидогрель. Он посредством повторного прохождения через эту систему превращается в активное тиольное производное «Клопидогреля».
Оказывает свои эффекты, а именно, необратимо связывается с рецепторами к АДФ тромбоцитов. Этот препарат зарекомендовал себя довольно хорошо. Есть масса исследований. Сегодня нам наиболее интересно исследование, в которое вошли более 20-ти тысяч пациентов. Сравнивали эффективность «Аспирина», которая доказана уже временем, и «Клопидогреля» как нового антиагреганта в профилактике инфаркта миокарда, инсульта и сосудистой смерти.
Исследование "Caprie". Согласно этому исследованию оказалось, что «Клопидогрель», как минимум, также эффективен эффективность даже была выше, но она не достигла статистически достоверной разницы. Как максимум, он более безопасен, чем «Аспирин». Желудочно-кишечные кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта в меньшей степени отмечались у тех пациентов, которые принимали «Клопидогрель» 75 мг в сутки. Процент был существенный.
Можем ли мы отказаться от антиагрегантов? Нет, не можем. Нарастает число пациентов после аорто-коронарного шунтирования, после стентирования. В то же время риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения двойной антитромбоцитарной терапии растет. Двойная антитромбоцитарная терапия год после наличия стента любой локализации.
Как сориентироваться в клинической ситуации. Как понять, что этому пациенту мы профилактически назначили ИПП, а другому пациенту не назначили. Для этого есть определенные шкалы, рекомендации. В высокий риск войдут пациенты со множественными факторами риска если их больше двух и если в анамнезе осложненная язва, особенно недавняя. Низкий риск — нет факторов риска.
Ревматологи отмечают, что наличие H. Pylori — независимый и дополнительный фактор риска, который нужно рассматривать отдельно. Давайте проанализируем или составим портрет воображаемого пациента, которому мы бы обязательно профилактически назначили ИПП, причем в довольно высокой дозе. Это чаще женщины хрупкого телосложения, старше 65-ти лет, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь и кровотечения. Анамнез, отягощенный по сердечно-сосудистым заболеваниям ССЗ.
Те, кто имеет явления сердечной недостаточности, низкую скорость клубочковой фильтрации, очень высокое и очень низкое артериальное давление АД. Что делать? До 2008-го года все было нормально. Все спокойно жили: и врачи, и пациенты. Как только пациент попадал в группу риска, ему назначался ИПП при сохранении назначения «Клопидогреля».
Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.
У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом.
Если Вы считаете, что любое из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу. Особые указания и меры предосторожности Перед приемом препарата Клопидогрел-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом. При лечении клопидогрелом для остановки кровотечения может потребоваться больше времени. Поэтому обязательно сообщите Вашему врачу, если любой из перечисленных выше пунктов относится к Вам, а также перед приемом любого нового препарата. Немедленно обратитесь к врачу, если во время лечения препаратом Клопидогрел-СЗ у Вас возникли признаки кровотечения слабость, сонливость, бледность кожи, головокружение, холодный пот или если у Вас развилась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура заболевание с образованием небольших сгустков крови по всему телу, которые блокируют приток крови к жизненно-важным органам. Дети и подростки Не давайте препарат Клопидогрел-СЗ детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет вследствие вероятной небезопасности. Препарат противопоказан детям до 18 лет см.
Другие препараты и препарат Клопидогрел-СЗ Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта. Препарат Клопидогрел-СЗ может взаимодействовать с другими препаратами, это может увеличить или уменьшить лечебный эффект принимаемых препаратов или увеличить риск развития нежелательных реакций принимаемых препаратов. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ во время беременности. Если Вы забеременели во время лечения препаратом Клопидогрел-СЗ, немедленно сообщите об этом врачу. Грудное вскармливание Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если кормите грудью. Если лечение препаратом необходимо, прекратите грудное вскармливание. Фертильность Не принимайте препарат Клопидогрел-СЗ, если планируете беременность. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Препарат Клопидогрел-СЗ не оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата.
Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое Препарат Клопидогрел-СЗ содержит масло касторовое гидрогенизированное, которое может вызывать расстройство желудка и диарею. Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122 Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122, который может вызывать аллергические реакции. Прием препарата Клопидогрел-СЗ Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Фармакодинамика Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7—10 дней.
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние.
Клопидогрел: инструкция по применению
Особые группы пациентов. Пациенты старше 75 лет. Не требуется коррекция дозы. Детский возраст до 18 лет. Отсутствует опыт применения препарата у детей.
Пациенты с нарушением функции почек. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев.
Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Пациенты различной расовой принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента СYР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные литературные данные для представителей монголоидной расы для оценки клинической значимости генотипирования изофермента СYР2С19 в плане прогнозирования развития ишемических осложнений.
Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. С осторожностью. При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести ограниченный клинический опыт применения.
При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных , и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При указании в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, прасугрел в связи с возможностью развития перекрестных реакций. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при одновременном применении с АСК. Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Исследования на животных не выявили прямых или непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо. Период грудного вскармливания.
Фармакотерапевтическая группа Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения. Прочее: очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови, гломерулонефрит, лихорадка, гемартроз, гематурия. Применение при беременности и кормлении грудью Клопидогрел противопоказан к применению при беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо.
Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Лечение следует проводить с осторожностью. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Передозировка Передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Список литературы источники :.
Ваш любимый аспиринчик, рекламируемый на ТВ - это не какой-то уникальный целебный бальзам, "который надо пить всем после 50" - у него есть пусть и редкие, но серьезные побочные эффекты Наверное, аспирин, сделав своё большое дело в кардиологии, рано или поздно уйдёт совсем. Пока же получается, что остаётся основной нишей для применения аспирина - двойная антитромботическая терапия после инфаркта миокарда и стентирования. Ну и надо дождаться, чтобы пункт о клопидогреле был включен в клинические рекомендации по ведению больных ИБС. Пока же могу сказать, что оригинальный клопидогрел называется "плавикс", и стоит он теперь уже гораздо меньше, чем раньше.
Клопидогрел инструкция по применению
Клопидогрел следует принимать внутрь независимо от приема пищи. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Клопидогрел*
Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал, чем может быть опасен прием «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов). Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.