Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови.
Клопидогрел - аналоги и заменители
Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Клопидогрел (Clopidogrel): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Клопидогрел инструкция по применению
Фармакологическое действие: антиагрегационное. Фармакологические свойства Фармакодинамика Клопидогрел является пролекарством, а один из его метаболитов ингибирует агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел его активный метаболит избирательно угнетает связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов и дальнейшую опосредованную с аденозиндифосфатом активацию гликопротеинового комплекса. Эти реакции приводят к ингибированию тромбоцитарной агрегации. Агрегация тромбоцитов подавляется необратимо и сохраняется в течение всей жизни клеток около 7 - 10 дней , поэтому восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит после их обновления.
Агрегация тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, не только аденозиндифосфатом, также угнетается из-за блокады усиленной активации тромбоцитов под влиянием аденозиндифосфата. Активный метаболит клопидогрела образуется с участием изоферментов СYР450, некоторые из изоферментов могут подавляться под влиянием других лекарственных препаратов или отличаться полиморфизмом, поэтому не у всех больных отмечается адекватное ингибирование тромбоцитарной агрегации. Клопидогрел предупреждает атеротромботические осложнения у больных с атеросклеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, в особенности с поражением коронарных, церебральных, периферических артерий. При однократном и повторном приеме внутрь клопидогрел всасывается быстро.
Клопидогрел в печени подвергается активному метаболизму. Тиоловый метаболит необратимо и быстро реагирует с тромбоцитарными рецепторами и блокирует агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита при приеме 300 мг нагрузочная доза клопидогрела в два раза больше максимальной концентрации при четырех дневном приеме 75 мг поддерживающая доза клопидогрела. Максимальная концентрация активного метаболита достигается через 0,5 - 1 час после приема клопидогрела.
При однократном приеме 75 мг препарата период полувыведения равен примерно 6 часов. Период полувыведения основного неактивного метаболита при однократном и повторном приеме равен 8 часов.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерунефрит. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения; очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации сывороточного креатинина.
Прочие: очень редко - лихорадка. Передозировка При однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела 14 таблеток по 75 мг не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер. При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела 8 таблеток по 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Специфический антидот не известен. Взаимодействие Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то, что прием 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и МНО у больных, длительно принимавших терапию варфарином, одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата. Ацетилсалициловая кислота: АСК не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.
Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Гепарин: клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свертывание крови.
Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведет к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда.
Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК. Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВП, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП. Следовательно, одновременное применение НПВП в т. Другая одновременно проводимая терапия: поскольку клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью CYP2C19, то ожидается, что применение лекарственных средств, подавляющих активность этого энзима, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела.
В качестве меры предосторожности следует отказаться от одновременного применения лекарственных средств, которые подавляют CYP2C19. К лекарственным препаратам, подавляющим CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и хлорамфеникол. Ожидается, что эзомепразол, принимавшийся одновременно с клопидогрелом, также приведет к снижению экспозиции активного метаболита. В качестве меры предосторожности не следует одновременно с клопидогрелом применять омепразол или эзомепразол.
Менее выраженные снижения экспозиции метаболита наблюдались в случае пантопразола и лансопразола.
Одновременное использование клопидогрела и варфарина может усилить кровотечения, поэтому, кроме особых редких клинических ситуаций стентирование у пациентов с мерцательной аритмией, наличие флотирующего тромба в левом желудочке , совместное применение этих препаратов не рекомендуется. Если пациент ожидает плановую операция и при этом необходимость в антитромбоцитарном эффекте отсутствует, то за одну неделю до операции использование клопидогрела необходимо прекратить. Клопидогрел удлиняет кровотечения и должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с патологией, которая предрасполагает к развитию кровотечений в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных. Пациентов необходимо предупредить, что для остановки кровотечения при приеме клопидогрела может потребоваться больше времени, а также при возникновении у них необычного по длительности или локализации кровотечения им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любым хирургическим вмешательством и перед началом приема любого нового препарата пациенты должны сообщать врачу в том числе и стоматологу о применении клопидогрела.
Очень редко, после использования клопидогрела отмечалось развитие тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, сопровождающейся нарушением функции почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой. Тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура потенциально является жизнеугрожающим состоянием, которое требует немедленной терапии, в том числе плазмафереза. При терапии клопидогрелом необходим контроль функции печени. При тяжелых поражениях печени необходимо знать о возможности развития геморрагического диатеза. При остром инсульте с давностью меньше одной недели прием клопидогрела не рекомендован, так как отсутствуют данные по его использованию при данном состоянии. Противопоказания к применению клопидогрела Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких ; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом.
На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом. Периодический прием 2 раза в сутки 500 мг ацетилсалициловой кислоты не вызывал пролонгирования времени кровотечения.
Клопидогрел может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована коллагеном. Возможная фармакодинамическая реакция ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела увеличивает риск кровотечения, поэтому одновременное их использование возможно не больше одного года. Вопрос одновременного использования данных препаратов должен быть оценен всесторонне. Не рекомендуется совместное использование клопидогрела и варфарина из-за высокого риска развития кровотечения. Из-за высокого риска кровотечения рекомендовано соблюдать осторожность при совместном использовании гепарина или тромболитических средств и клопидогрела. Совместное использование клопидогрела и нестероидных противовоспалительных средств увеличивает возможность развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому необходима осторожность при совместном их применении. Клопидогрел угнетает активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при совместном применении со средствами, которые метаболизируются с участием этого фермента толбутамид, фенитоин , возможно увеличение их содержания в сыворотке крови.
Значимого клинического взаимодействия при совместном использовании клопидогрела и таких препаратов, как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, циметидин, дигоксин, эстрогены, атенолол, теофиллин, нифедипин, фенобарбитал, средства, которые снижают уровень холестерина в крови, не выявлено. На всасывание клопидогрела антациды не влияют. Ингибиторы протонной помпы в различной степени уменьшают эффект клопидогрела: часть из них оказывает сильное действие на эффективность клопидогрела, а другие - нет.
лМПРЙДПЗТЕМ
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение препарата Клопидогрел Канон не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел Канон, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда, а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг — 325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг.
Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Препарат назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки.
Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время; - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата в более высоких дозах нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг один раз в сутки у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела. Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Вот, допустим, лекарство "Клопидогрел" кроверазжижающее. По словам врача, медицинское сообщество сейчас изучает то, как можно определить перед приемом лекарства, есть ли у пациента риск возникновения такого побочного эффекта. Ранее Мясников также призвал женщин с осторожностью относиться к препаратам, содержащим йод.
Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела. Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП , которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения. Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19. В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени. При тяжелых поражениях печени следует иметь в виду риск развития геморрагического диатеза. Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии.
Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента, отличается у представителей различных расовых групп. Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания к применению Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - c подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания -Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных , и особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП], в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид, паклитаксел см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см. При указаниях анамнеза на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, празугрел возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при сочетании с АСК, см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение препарата Клопидогрел Канон не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел Канон, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда, а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг — 325 мг в сутки.
Клопидогрел : инструкция по применению
Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). В состав препарата Клопидогрел входит клопидогрела гидросульфат предотвращает склеивание тромбоцитов, в результате которого может произойти закупоривание сосудов. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Таблетки Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЛОПИДОГРЕЛЬ-РАТИОФАРМ, произведено ratiopharm, GmbH (Германия).
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Период полувыведения составляет приблизительно 8 часов. Показания к применению Препарат имеет следующие показания к применению: предупреждение тромботических осложнений у больных с ишемическим инсультом , инфарктом миокарда или нарушением просвета периферических артерий. Применяется вместе с Ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме; предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий , при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения. Противопоказания Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелая печеночная недостаточность , беременность и лактация , острое кровотечение, возраст до 18 лет. Побочные действия Реакции со стороны системы пищеварения: развитие кровотечения желудочно-кишечной локализации, диарея , боли в животе, язва 12-перстной кишки или желудка , рвота, запор , тошнота, диспепсия , забрюшинное кровоизлияние, панкреатит , колит , печеночная недостаточность острого характера, гепатит , стоматит , изменение показателей работы печени.
Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта. Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта см.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом.
Одновременное использование клопидогрела и варфарина может усилить кровотечения, поэтому, кроме особых редких клинических ситуаций стентирование у пациентов с мерцательной аритмией, наличие флотирующего тромба в левом желудочке , совместное применение этих препаратов не рекомендуется. Если пациент ожидает плановую операция и при этом необходимость в антитромбоцитарном эффекте отсутствует, то за одну неделю до операции использование клопидогрела необходимо прекратить. Клопидогрел удлиняет кровотечения и должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с патологией, которая предрасполагает к развитию кровотечений в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных. Пациентов необходимо предупредить, что для остановки кровотечения при приеме клопидогрела может потребоваться больше времени, а также при возникновении у них необычного по длительности или локализации кровотечения им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любым хирургическим вмешательством и перед началом приема любого нового препарата пациенты должны сообщать врачу в том числе и стоматологу о применении клопидогрела. Очень редко, после использования клопидогрела отмечалось развитие тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, сопровождающейся нарушением функции почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой. Тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура потенциально является жизнеугрожающим состоянием, которое требует немедленной терапии, в том числе плазмафереза. При терапии клопидогрелом необходим контроль функции печени. При тяжелых поражениях печени необходимо знать о возможности развития геморрагического диатеза. При остром инсульте с давностью меньше одной недели прием клопидогрела не рекомендован, так как отсутствуют данные по его использованию при данном состоянии. Противопоказания к применению клопидогрела Гиперчувствительность, острое кровотечение, геморрагический синдром, выраженная печеночная недостаточность; внутричерепное кровоизлияние и патология, которая предрасполагает к их развитию кровотечений обострение язвенной болезни, туберкулез, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, опухоли легких ; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Применение при беременности и кормлении грудью Не рекомендуется применение клопидогрела при беременности, так как отсутствуют клинические данные по использованию его беременными женщинами, хотя при исследовании на животных не было выявлено неблагоприятных эффектов на эмбриональное развитие, течение беременности, роды и постнатальное развитие. На время приема клопидогрела необходимо прекратить кормление грудью, так как при исследовании на крысах было установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Неизвестно, выделяется или нет клопидогрел с грудным молоком человека. Взаимодействие клопидогрела с другими веществами Ацетилсалициловая кислота не меняет индуцированную аденозиндифосфатом агрегацию тромбоцитов, которая вызывается клопидогрелом.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Период полувыведения основного неактивного метаболита при однократном и повторном приеме равен 8 часов. Активность изофермент СYР2С19, который участвует в образовании активного метаболита, может отличаться в зависимости от генотипа, что может сказаться на результатах оценки агрегации тромбоцитов. Показания Профилактика атеротромботических осложнений у больных, которые перенесли ишемический инсульт, инфаркт миокарда или имеют диагностированную окклюзионную болезнь периферических артерий; профилактика атеротромботических событий вместе с ацетилсалициловой кислотой у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозной терапии и возможности проведения тромболизиса, без подъема сегмента ST инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия , в том числе больные, которым при чрескожном коронарном вмешательстве было проведено стентирование. Способ применения клопидогрела и дозы Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Ишемический инсульт, инфаркт миокарда, окклюзия периферических артерий: 1 раз в сутки 75 мг, терапию необходимо начинать в сроки от 7 дней до 6 месяцев у пациентов после ишемического инсульта и от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда — 1 раз в день 75 мг с первоначальным приемом однократно нагрузочной дозы вместе с тромболитиками или без тромболитиков и ацетилсалициловой кислотой; комбинированное лечение начинают как можно скорее после появления симптомов и продолжают не меньше 4 недель. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST инфаркт миокарда без зубца Q, нестабильная стенокардия — начинают с приема однократно 300 мг нагрузочная доза , далее 1 раз в сутки 75 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой ; через 3 месяца терапии наступает максимальный благоприятный эффект; длительность терапии составляет до 1 года. Пациентам старше 75 лет терапию клопидогрелом необходимо начинать без нагрузочной дозы. В связи с риском гематологических нежелательных эффектов и кровотечения при появлении в ходе терапии симптомов, которые являются подозрительными в отношении развития кровотечения, необходимо незамедлительно выполнить клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов, показатели функции тромбоцитов и провести прочие необходимые исследования.
Одновременное использование клопидогрела и варфарина может усилить кровотечения, поэтому, кроме особых редких клинических ситуаций стентирование у пациентов с мерцательной аритмией, наличие флотирующего тромба в левом желудочке , совместное применение этих препаратов не рекомендуется. Если пациент ожидает плановую операция и при этом необходимость в антитромбоцитарном эффекте отсутствует, то за одну неделю до операции использование клопидогрела необходимо прекратить. Клопидогрел удлиняет кровотечения и должен использоваться с особой осторожностью у пациентов с патологией, которая предрасполагает к развитию кровотечений в особенности внутриглазных и желудочно-кишечных. Пациентов необходимо предупредить, что для остановки кровотечения при приеме клопидогрела может потребоваться больше времени, а также при возникновении у них необычного по длительности или локализации кровотечения им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
Перед любым хирургическим вмешательством и перед началом приема любого нового препарата пациенты должны сообщать врачу в том числе и стоматологу о применении клопидогрела. Очень редко, после использования клопидогрела отмечалось развитие тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, сопровождающейся нарушением функции почек, неврологическими расстройствами и лихорадкой.
Обладает антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием.
Показан при артериальной гипертензии, гипертонических кризах различного происхождения, синусовой тахикардии, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии. Не рекомендуется при беременности и лактации. С осторожностью назначается при бронхоспазме, сахарном диабете, нарушении работы почек.
Кардиомагнил и Варфарин Кардиомагнил состоит из магния гидрохлорида и ацетилсалициловой кислоты. Выпускается в таблетках, покрытых плёночной оболочкой. Это комбинированное нестероидное противовоспалительное средство с антиагрегантными свойствами.
Показано для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний: тромбоза, острой сердечной недостаточности при наличии отягощающих факторов, нестабильной стенокардии. Препарат принимают внутрь через 1-2 часа после еды по 1 таблетке раз за сутки. Принимать данное средство можно долго.
Варфарин - антитромботическое средство, антагонист витамина К. Выпускается в таблетках и содержит варфарина натрия клатрат. Показан для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен и эмболии, а также применяется в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда, тромбоэмболических осложнений, быстропроходящих ишемических атак и инсульта.
Клопидогрел в дозе 75 мг в сутки не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения Международного нормализованного отношения МНО у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота АСК не влияет на вызванное клопидогрелом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированное АДФ, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее одновременный прием 500 мг АСК 2 раза в сутки не оказывал существенного влияния на увеличение времени кровотечения, вызываемое приемом клопидогрела.
Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК в течение одного года. При одновременном применении с гепарином, по данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось антикоагулянтное действие гепарина. Совместное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому применение данной комбинации требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или неспецифических тромболитиков и гепарина была исследована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитиков и гепарина с АСК. Назначение НПВП в т.
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые желудочно-кишечные кровотечения. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поскольку клопидогрел метаболизируется до его активного метаболита частично с участием изофермента CYP2C19, применение препаратов, которые ингибируют активность этого фермента, может привести к снижению уровня активного метаболита. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного приема клопидогрела с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Если возникает необходимость назначить ингибиторы протонной помпы одновременно с клопидогрелом, следует применять препараты с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 например, пантопразол или лансопразол. Нет данных о том, что другие лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока, такие как Н2-блокаторы кроме циметидина, являющегося ингибитором изофермента CYP2C19 или антациды оказывают влияние на антиагрегантные свойства клопидогрела. Кроме информации, представленной выше, исследований другого лекарственного взаимодействия не проводилось.
Тем не менее пациенты, участвовавшие в клинических исследованиях с клопидогрелом, получали одновременно ряд других препаратов, включая диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, гиполипидемические средства в т. Особые указания: Следует уточнять наличие в анамнезе у пациентов гиперчувствительности к другим производным тиенопиридина тиклопидин, прасугрел , так как описаны случаи перекрестных аллергических реакций между тиенопиридинами. Пациенты, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к другим тиенопиридинам, требуют тщательного наблюдения в течение всего периода терапии для выявления признаков гиперчувствительности к клопидогрелу. В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина следует проводить крайне осторожно, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Пациентов следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе, с применением плазмафереза. Прием клопидогрела нельзя рекомендовать в остром периоде менее 7 дней ишемического инсульта из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения.
У пациентов с недавним ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой и высоким риском повторных атеротромботических событий комбинированная терапия клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не продемонстрировала более высокую эффективность в сравнении с монотерапией клопидогрелом, но может повысить риск больших кровотечений. Приобретенная гемофилия Сообщается о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела.
Banerjee S. Park S. Duration of dual antiplatelet therapy after implantation of drug—eluting stents. Engl J Med.
Epub 2010 Mar 15. Schulz S. Stent thrombosis after drug—eluting stent implantation: incidence, timing, and relation to discontinuation of clopidogrel therapy over a 4—year period. Epub 2009 Jul 11. Roy P. Temporal relation between Clopidogrel cessation and stent thrombosis after drug—eluting stent implantation.
Epub 2009 Jan 24. Harker L. Clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events. Drug Saf. Bhatt D. Wang T.
Sudlow C. Thienopyridine derivatives versus aspirin for preventing stroke and other serious vascular events in high vascular risk patients. Cochrane Database Syst Rev. Hankey G. Antiplatelet therapy for the prevention of recurrent stroke and other serious vascular events: a review of the clinical trial data and guidelines. Curr Med Res Opin.
Diener H. Effects of aspirin plus extended—release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes PRoFESS trial: a double—blind, active and placebo—controlled study. Lancet Neurol. Robless P. Systematic review of antiplatelet therapy for the prevention of myocardial infarction, stroke or vascular death in patients with peripheral vascular disease. Br J Surg.
Girolami B. Antithrombotic drugs in the primary medical management of intermittent claudication: a meta—analysis. Reduction in the need for hospitalization for recurrent ischemic events and bleeding with clopidogrel instead of aspirin. Berger P. Epub 2010 Jun 1 59. Helton T.
Incremental effect of clopidogrel on important outcomes in patients with cardiovascular disease: a meta—analysis of randomized trials. Eikelboom J. Combined antiplatelet and anticoagulant therapy: clinical benefits and risks. J Thromb Haemost. Hermosillo A. Aspirin, clopidogrel, and warfarin: is the combination appropriate and effective or inappropriate and too dangerous?
Ann Pharmacother. Snoep J. Clopidogrel nonresponsiveness in patients undergoing percutaneous coronary intervention with stenting: a systematic review and meta—analysis. Ferguson A. Aspirin and clopidogrel response variability: review of the published literature. Tex Heart Inst J.
Gori A. Incidence and clinical impact of dual nonresponsiveness to aspirin and clopidogrel in patients with drug—eluting stents. Platelet reactivity after clopidogrel treatment assessed with point—of—care analysis and early drug—eluting stent thrombosis.
Клопидогрель: новые стандарты применения
Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Особые указания С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах если антиагрегантное действие нежелательно клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции. С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени. С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, так как в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения. В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Вследствие того, что образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень при достижении равновесного состояния. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро абсорбируется. Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций. Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом.
Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита - тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Сmax активного метаболита клопидогрела после приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает Сmax после 4 дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. При этом при приеме 300 мг клопидогрела Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19, должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты. В результате меньшей экспозиции активного метаболита наблюдается менее выраженное подавление активности тромбоцитов или более выраженная остаточная активность тромбоцитов.
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена. Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Лица детского возраста Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий. Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: - у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : уменьшение в крови количества клеток крови тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия ; головная боль, головокружение; ощущение покалывания, ползания мурашек на коже парестезия ; кровоизлияние в глаз конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза ; воспаление желудка гастрит , язва желудка, язва 12-перстной кишки, тошнота, рвота, запор, вздутие живота метеоризм ; кожная сыпь, кожный зуд; кожное кровоизлияние пурпура , кровь в моче гематурия ; увеличение времени кровотечения; уменьшение в крови числа нейтрофилов, тромбоцитов по анализам крови. Редко могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 : уменьшение в крови числа нейтрофилов — белых клеток крови нейтропения ; головокружение со звоном в ушах и потерей ориентации в пространстве вертиго ; забрюшинные кровотечения; увеличение молочных желез у мужчин гинекомастия. Неизвестно исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : перекрестные аллергические и гематологические реакции с тиенопиридинами, такими как тиклопидин, прасугрел для снижения тромбообразования ; заболевание, которое может привести к тяжелой гипогликемии, особенно у пациентов с HLA DRA4 серотипом чаще у японцев аутоиммунный инсулиновый синдром.
Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109012, г.
Москва, Славянская площадь, д. Хранение препарата Клопидогрел-СЗ Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца. Не выбрасывайте препарат в канализацию.
Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду. Содержимое упаковки и прочие сведения Препарат Клопидогрел-СЗ содержит Действующим веществом является клопидогрела гидросульфат. Каждая таблетка содержит 75 мг клопидогрела в виде клопидогрела гидросульфата.
Вспомогательными веществами являются: лактоза безводная лактопресс безводный сахар молочный , целлюлоза микрокристаллическая 112, кроскармеллоза натрия примеллоза , кремния диоксид коллоидный гидрофобный аэросил , натрия стеарилфумарат, масло касторовое гидрогенизированное. Состав оболочки: спирт поливиниловый, полисорбат-80 твин-80 , тальк, титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122. Внешний вид препарата Клопидогрел-СЗ и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета.
На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета. По 10, 14 или 30 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.
В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее: Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно. Если до применения следующей дозы Клопидогреля менее 12 часов — принять следующую дозировку в нужное время запрещается увеличивать дозы. Запрещено самостоятельно и резко прекращать применение Клопидогреля, поскольку может ухудшиться состояние больного, развиться рецидив основного заболевания.
Передозировка Нерациональное применение высоких доз Клопидогреля может сопровождаться такими последствиями: кровотечение; Лечение передозировок симптоматическое. Эффективнее считается переливание препаратов на основе тромбоцитарной массы.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы. Клопидогрел – современное антиагрегантное средство: доказанная фармакологическая эффективность. Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия.
Клопидогрель
Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Клопидогрел, так же как и другие антиагрегантные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом.