Основное действующее вещество в препарате Ингавирин — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. На сегодняшний день аналогов Ингавирину нет – это объясняется его активным веществом и точно подобранной дозировке. «У препарата Ингавирин® есть несколько действий. Ингавирин способствует устранению катаральной симптоматики: заложенности носа, слезотечения, покраснения и болевых ощущений в горле. Влияние препарата Ингавирин® (имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты) на интерфероновый статус клеток в условиях вирусной инфекции Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина».
Ингавирин® - препарат, призванный сказать новое слово в терапии гриппа
Процесс сопровождается активацией фосфорилированием белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов и фосфорилированной формы PKR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Фармакокинетика Всасывание и распределение В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ и равномерно распределяется по внутренним органам.
Рассмотрим три таких аналога и сравним: «Арбидол» — Оба препарата обладают противовирусным действием и воздействуют на одни и те же микроорганизмы, высокоэффективны и не токсичны. Их побочные эффекты минимальны и сводятся к проявлению аллергических реакций.
Разница препаратов в их действующих веществах, формах выпуска и режиме применения и дозирования. Так, «Арбидол» — умифеновир, его форма производства — капсулы, таблетки и гранулы для приготовления суспензии. Оба препарата используются в качестве профилактики в период сезонных заболеваний. У «Амиксин» в сравнении с «Ингавирин» список показаний к применению расширен. Применяется при: ОРВИ, герпесе, гепатитах А, В, С , цитомегаловирусе, аллергических и вирусных энцефаломиелитов, хламидиозе и туберкулезе. Таким образом разница препаратов ощутимая, так как «Амиксин» считается более универсальным средством, нежели «Ингавирин».
Его действующее вещество — риамиловир. Обладает широким спектром противовирусной активности в отношении PНK-содержащих вирусов. Назначается только для лечения гриппа у взрослых. Противопоказан к применению до 18 лет. Один из аналогичных средств в качественных исследованиях показал, что ускоряет выздоровление на пару часов. Изучив лекарственное средство «Ингавирин», мы узнали, что это противовирусный препарат.
Применяется для лечения и профилактики гриппа А и В у взрослых и детей, а также для лечения парагриппа. Лекарство не обременительно в применении, не зависит от приема пищи и принимается по 1 таб 1 раз в день.
Эта стадия делится на четыре фазы. Сначала, чтобы получить первичные данные о переносимости и безопасности препарата и принять решение о целесообразности дальнейшей работы, к испытаниям привлекают около 100 здоровых добровольцев. Затем подключают пациентов с заболеваниями, для лечения которых предназначено лекарство-кандидата.
Это позволяет оценить клиническую эффективность и подобрать терапевтическую дозу. Самая масштабная фаза клинических исследований — РКИ или рандомизированные плацебо-контролируемые испытания. В них участвуют от нескольких десятков до нескольких тысяч человек. Пациентов случайным образом распределяют по группам, каждая из которых имеет равную возможность получить исследуемый препарат или плацебо. До самого конца исследования ни участники, ни исследователи не знают, кто получает лекарственное средство, а кому достался контрольный препарат.
Такой подход считается эталоном формирования доказательной базы. Золотой стандарт По словам экспертов, российские фармкомпании редко проводят слепые исследования новых препаратов. А мета-анализом и вовсе располагают единичные бренды.
Может назначаться как взрослым пациентам 90 мин , так и детям 7-18 лет 60 мог. Для малышей 3-6 лет разработана удобная форма в виде сиропа. Курс лечения составляет 5-7 дней. Стоит отметить, что наилучшую эффективность препарат продемонстрировал в случае назначения при первых признаках ОРВИ.
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов фактора некроза опухоли TNF-альфа , интерлейкинов IL-1бета и IL-6 , снижением активности миелопероксидазы. В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в том числе вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества» при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось. Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия. Отсутствует влияние препарата Ингавирин на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы рекомендованными схемой и курсом. Фармакокинетика: в эксперименте с использованием радиоактивной метки установлено: препарат быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта, распределяясь по внутренним органам. Максимальные концентрации в крови, плазме крови и большинстве органов достигаются через 30 минут после введения препарата. Величины AUC площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови 43,77 мкг.
MRT среднее время удержания препарата в крови - 37,2 часа. При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата тождественны: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 час после приема и затем медленное снижение к 24 часам. Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов.
Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизменном виде. Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. Показания к применению Лечение и профилактика гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция. Способ применения и дозы Внутрь. Независимо от приема пищи. Для лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день. Длительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести состояния. Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым назначают по 90 мг 1 раз в день, в течение 7 дней.
Причем это реализуется и на уровне рецепции интерферонов, то есть сигналы поступают в клетку адекватные и имеют адекватный ответ. У него также доказанное противовоспалительное действие, в том числе, направленное на снижение основных провоспалительных цитокинов интерлейкин-6 и интерлейкин-1b — ключевые. Третье действие — цитопротекторное. Полученные данные дали возможность авторам сделать заключение о перспективности применения препарата у пациентов с COVID-19.
Беременность и лактация: Применение препарата во время беременности не изучалось. Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы: Внутрь. Независимо от приема пищи. Плотно вставьте мерный шприц в горлышко флакона. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая сироп до нужной отметки. После употребления промойте шприц в теплой воде и высушите его.
Дешевые аналоги Ингавирина — чем они отличаются кроме цены
Препарат Ингавирин способствует ускоренной элиминации вирусов, сокращению продолжительности болезни, уменьшению риска развития осложнений. Эксперт пояснил, что ингавирин обладают своеобразным противовирусным действием, связанным с нормализацией иммунного ответа организма. На сегодняшний день аналогов Ингавирину нет – это объясняется его активным веществом и точно подобранной дозировке.
Исследования показали эффективность ингавирина против COVID-19
действующее вещество: имидазолилетанамид пентандиова кислота (витаглутам). Действующее вещество: Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (Imidazolyl ethanamide pentandioic acid). Действующее вещество — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Если зайти на PubMed, мы можем увидеть аж четыре РКИ, посвящённых Ингавирину. В отличие от существующих препаратов для лечения гриппа, Ингавирин® действует на новую белковую мишень вируса – NP-белок.
Новая форма выпуска препарата Ингавирин®
Инструкция не соответствует имеющимся исследованиям. Заявляется одно, но где подтверждение? Здесь не получится найти совсем ни одного, даже самого некачественного исследования, так как все исследования, в которых изучался госсипол, посвящены не ОРВИ, а мужской контрацепции и репродукции. После этого никакие аргументы не нужны.
Дальнейшие испытания проводились в таких ведущих научных центрах России как Всероссийский научный центр по безопасности биологических веществ, «48 ЦНИИ МО РФ» — «Вирусологический центр», НИИ пульмонологии и Национальный медицинский исследовательский центр онкологии им. Эта работа заняла почти десять лет. Механизм действия отечественного противовирусного препарата скрупулезно изучала группа ученых из Университета природных ресурсов и естествознания Вены. Они провели множество экспериментов на клетках легкого, воздействуя молекулами имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты на здоровые и пораженные вирусом субстраты. Результаты испытаний позволили сделать заключение о высоком уровне безопасности препарата Ингавирин. Кроме того, австрийские ученые подтвердили уникальность терапевтического действия препарата. В инкубационном периоде он повышает чувствительность клеток к распознаванию образов патогенов, а на фоне развернутой инфекции Ингавирин способен блокировать элементы провоспалительных реакций и обладает противовоспалительным действием.
С точки зрения экспериментальной биологии и медицины, этот препарат может быть хорошим препаратом выбора при респираторных вирусных инфекциях как для балансирования системы врожденного иммунитета в начале заболевания, так и на этапе развития полной клинической картины и развития избыточного воспаления при тяжелом течении болезни», — объяснил профессор Университета природных ресурсов и естествознания Вены Андрей Егоров. В отличие от многих противовирусных препаратов, Ингавирин не является интерфероногеном. Он восстанавливает систему врожденного иммунитета, повышая чувствительность рецепторов клеток к защитным белкам. Такую тактику лечения респираторных заболеваний признали одной из самых эффективных и рациональных как европейские, так и российские ученые.
Участковый педиатр. Колобухина Л. Справочник поликлинического врача.
Levy D. The virus battles: IFN induction of the antiviral state and mechanisms of viral evasion. Cytokine Growth Factor Rev. Ferko В. Immunogenicity and protection efficacy of replication-deficient influenza A viruses with altered NS1 genes. Stasakova J. Influenza A mutant viruses with altered NS1 protein function provoke caspase-1 activation in primary human macrophages, resulting in fast apoptosis and release of high levels of interleukins 1beta and 18.
Hale B. The multifunctional NS1 protein of influenza A viruses. Geiss G. Cellular transcriptional profiling in influenza A virus-infected lung epithelial cells: the role of the nonstructural NS1 protein in the evasion of the host innate defense and its potential contribution to pandemic influenza. Egorov A. Transfectant influenza A viruses with long deletions in the NS1 protein grow efficiently in Vero cells. Garcia-Sastre A.
Influenza A virus lacking the NS1 gene replicates in interferon-deficient systems. Haller O.
В таком случае исследователей можно обвинить в некорректности, ведь есть соблазн умышленно и возможность подсознательно повлиять на результаты например, выдав пациентам большую дозу жаропонижающих и других средств симптоматического лечения или вовсе округлив численные показатели в желаемую сторону. Кроме того, большое внимание в этом и ряде других исследований, даже использующих метод двойного слепого контроля, уделялось исчезновению симптомов лихорадки и воспаления, обычных защитных реакций организма, и только у 11 из 105 пациентов треть получала Ингавирин, треть — другой препарат, треть — плацебо исследовалась скорость исчезновения вируса со слизистых оболочек под воздействием препарата, восемь же было взято для тестирования плацебо. А из 33 человек группы Ингавирина несложно отобрать 11 так же, как и 8 из 39 из группы плацебо , у которых сроки выздоровления будут различаться по чистой случайности или из-за особенностей организма. Интересно также заметить, что в статье сначала упоминается, что диагнозы всех 105 участников подтверждены лабораторно, а потом говорится, что для исследований действия препарата и плацебо на элиминацию вируса взяли только 11, «у которых исходно был изолирован вирус гриппа», и 8 человек изолирован ли вирус у них, непонятно, и если нет, то как же «лабораторное подтверждение»? Еще три статьи на сайте препарата представляют собой результаты двойных слепых плацебо-контролируемых исследований.
Первая оценивает влияние лекарства на скорость выздоровления подростков с гриппом и ОРВИ на выборке из 180 человек по разным причинам несколько участников были исключены, и до конца дошел 161 человек. В этой статье, опубликованной в журнале «Вопросы практической педиатрии» импакт-фактор РИНЦ — 0,250 представлены графики, сравнивающие срок исчезновения симптомов в группе Ингавирина и плацебо. Кашель в первой группе прошел через 5,4 суток, а во второй — через 6,8 суток, быстрее исчезли симптомы фарингита, а «продолжительность ринита также была несколько меньше, при отсутствии статистически значимых различий с группой плацебо» напомним, что для появления на рынке средство стоит сравнивать не только с плацебо, но и с уже существующими лекарствами, эффективность которых уже доказана. Сразу после списка литературы в этой работе следует разворот с рекламой Ингавирина. Данные о соотношении пола и возраста участников в каждой из групп не указаны, хотя эти показатели могут влиять на иммунитет к примеру, пожилые люди могут в течение переболеть многими штаммами и приобрести устойчивость к ним, в отличие от молодых. Раздел «Обсуждение» опять проиллюстрирован вклейкой с рекламой Ингавирина. Также статья называет активный компонент препарата «аналогом природного пептидоамина, выделенного из нервной ткани морского моллюска Aplysia californica», но не сообщает, на что этот компонент действует у вируса, и как он связан с антивирусным иммунитетом у самого моллюска.
Этой информации о пептидаминах мы не нашли и в тематическом обзоре Journal of General Virology импакт-фактор 3,39 об антивирусном иммунитете у морских моллюсков, в отличие от упоминаний о ряде других механизмов их защиты. Еще одна работа, основанная на двойном слепом плацебо-контролируемом методе исследования на этот раз с иным первым автором, чем две предыдущие , опубликована в «Российском вестнике перинатологии и педиатрии» импакт-фактор 0,443. Выборку составили из 310 детей 7-12 лет, у которых грипп и респираторно-вирусные заболевания были диагностированы клинически, а не лабораторно. Сравнив скорость исчезновения симптомов кашель, повышенная температура, катаральный синдром, пониженный аппетит, нарушения сна и др , исследователи сделали выводы в том числе и об «ускоренной элиминации вирусов», которых, однако, лабораторно ни до, ни после лечения не диагностировали, в отличие, к примеру, от предыдущей рассмотренной нами работы. Но в третьей работе есть и то, что объединяет ее с другими — вклейка с рекламой Ингавирина. Вирусология и ее вопросы Другая статья из того же списка публикаций на сайте была опубликована в журнале «Российская стоматология» с импакт-фактором 0,139. Такой низкий показатель можно объяснить тем, что стоматология — довольно узкая область, где цитируемость по определению не может быть высокой.
Но рядом с названием журнала даже не стоит пометка «рецензируемый». Если журнал узкоспециальный, это еще не значит, что статьи не должны перед публикацией проходить отбор, который производят не издатели, а коллегия экспертов-профессионалов. Похожая ситуация и с журналом «Терапевтический архив», импакт-фактор которого, однако, намного выше и составляет целых 0,693 цитирования на статью. У журнала «Вопросы вирусологии», где была также опубликована одна из статей, размещенных на сайте препарата, импакт-фактор составляет 0,415. Хотя журнал и является рецензируемым, в нем же была опубликована и статья о неэффективности Ингавирина в нетоксичных для клеток концентрациях по крайней мере, так сообщается в ряде источников, полного текста самой статьи «Львов Д. Пожалуй, один из самых высокоимпактных журналов, в котором была опубликована статья про Ингавирин, стал Pharmaceuticals Basel. Сейчас его импакт-фактор составляет 5,30 — вполне приемлемый для медицинского журнала уровень, однако на момент публикации статьи 2011 год этот показатель был равен всего 1,42.
На какой белок-мишень вируса действует эта молекула, непонятно. Многочисленные статьи ответа на этот вопрос не дают.
Исследования показали эффективность ингавирина против COVID-19
Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную.
За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом.
За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства. Что такое терапевтическая эффективность лекарственных препаратов?
MRT среднее время удержания препарата в крови - 37,2ч. При 5-ти дневном курсе перорального приема препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам. Метаболизм Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Выведение Основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. Фармакодинамика Противовирусный препарат. Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммуннитета, подавляемых вирусными белками.
Увеличение плотности интерферо-новых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона.
За его сбытом стоит в влиятельный в прошлом чиновник Дмитрий Рейхарт, бывший председатель Федерального фонда обязательного медицинского страхования ФФОМС. Он может контролировать производство через сеть офшоров, свою дочь Зинаиду и других номинальных лиц. Вскрыть схему владельцев удалось лишь благодаря данным кипрского реестра. Как отмечают "Ведомости", Зинаида Рейхарт - номинальный владелец компании, тогда как реальный - уже упомянутый нами экс-чиновник Дмитрий Рейхарт. Учитывая его близость к власти в прошлом, не удивительно наличие у "Валенты Фарм" госконтрактов на более чем 200 млн рублей. Это даже не цинизм, а нечто за гранью добра и зла.
Господин Рейхарт был назначен первым зампредом ФФОМСа в августе 2006 года, а уже спустя несколько месяцев, в ноябре 2006 года арестовали сразу 11 его коллег. Уголовное дело было заведено по результатам проверки Счетной палатой деятельности организации за 2005 год. Сколько миллиардов наингавиринил Рейхарт при попустительстве силовиков? Информаторы редакции считают, что к громкой уголовке мог иметь отношение и сам Дмитрий Рейхарт , ведь до этого он занимал должность заместителя директора Департамента фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РФ, имел все ходы и выходы. В том же году на рынке был зарегистрирован "Ингавирин", а в 2009 году он вышел на рынок. Все эти годы Рейхарт мог наживаться на здоровье людей, но вряд ли мог делать это один. В этом смысле интересны и другие лица, которые обнаружились в числе бенефициаров "Валента Фарм".
В первую очередь, тех, кто скрывается за АО "Отечественные лекарства". Ингавирин: Инструкция по разоблачению Ингавирин рекламируется как противовирусный и противовоспалительный препарат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, внесён в государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации в 2008 году. Как указано в инструкции к Ингавирину, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты показан для лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей от 3 лет. Ингавирин распространён в основном в России. Как пишет российская же Википедия, препарат не имеет достоверных, научно обоснованных доказательств эффективности в заявленном производителем спектре действия. В инструкции представлены разные фармакодинамические данные, что вызывает сомнения в отношении изученности действующего вещества не только в клинических, но и в доклинических исследованиях. Соавтор препарата А.
Чучалин в 2010 году утверждал, что Ингавирин оказывает прямое противовирусное действие, другие же исследователи отмечают отсутствие прямого противовирусного действия.
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона.
Процесс сопровождается активацией фосфорилирование белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов и фосфорилированной формы PКR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Фармакокинетика Всасывание и распределение.
Чем нас лечат: Ингавирин. Одно действующее вещество на два препарата
Хоть доза действующего вещества в препарате чуть-чуть больше, чем в капсуле Ингавирина для взрослых, он не используется для лечения гриппа и ОРВИ. «У препарата Ингавирин® есть несколько действий. Действующее вещество — имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. Если зайти на PubMed, мы можем увидеть аж четыре РКИ, посвящённых Ингавирину. Ингавирин: противовирусное средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Ингавирин® для взрослых. Почему Ингавирин с таким же действующим веществом и минимальной разницей в массе действующего вещества – безрецептурный?
Золотой стандарт
- Дмитрий Рейхарт и его Ингавирин отправляют в могилу россиян
- ГРЛС Рег. № ЛП-002968
- Содержание
- Препарат "Ингавирин": инструкция по применению, аналоги и состав
- Ингавирин® - препарат, призванный сказать новое слово в терапии гриппа