Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии. В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся.
Как в мире разрабатывают новые антибиотики
Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе. В России зарегистрировали новый препарат для пациентов, устойчивых к антибиотикам. Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия.
Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения
Евросоюз одобрил новый антибиотик для лечения таких серьезных заболеваний, как пневмония и инфекции мочевыводящих путей. Бесконтрольное применение антибиотиков приводит к развитию антибиотикорезистентности, приводит к тому, что люди начинают болеть инфекциями, к которым резистент. Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech.
Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море
Здесь не мог не появиться искусственный интеллект, и в статье, которая вышла на днях в Cell , речь идёт как раз об антибиотике, в прямом смысле созданном машинным алгоритмом. Исследователи из Массачусетского технологического института создали нейросеть — алгоритм, который учился выбирать среди моря химических соединений те, которые лучше всего подавляют рост бактерий. Программу тренировали на кишечной палочке и 2335 молекулах, среди которых были как медицинские антибиотики, так и разнообразные вещества животного, растительного и микробного происхождения с антибактериальной активностью; кроме них, были вещества без антибактериальной активности. Сами исследователи и так знали всё про эти молекулы, но сейчас нужно было, чтобы нейросеть, сравнивая вещества между собой, научилась по структуре определять антибиотики. Алгоритм создавали с двумя важными условиями: ему не давали информации о том, что за механизм действия у того или иного вещества, и в самих молекулах не было отмечено никаких химических групп. При «человеческом» анализе химики и биологи всегда держат в уме, на какие процессы в бактериальной клетке действует молекула, и какие группы атомов к ней нужно прицепить или убрать, чтобы она действовала эффективнее — то о чём мы говорили в начале. Так вот, алгоритм запрограммировали так, чтобы он такими категориями не думал. После обучения на тренировочных 2335 молекулах нейросети дали примерно 6000 потенциальных лекарственных молекул, которые сейчас только изучаются и про которых неизвестно, как они действуют на бактерий.
Задача была та же — найти вещества, подавляющие рост кишечной палочки.
Это тоже нелегкая задача: за последние десятилетия в клинику вошло лишь несколько новых препаратов, и механизмы большинства антибиотиков похожи на уже известные, к которым бактерии научились адаптироваться. Ранее небольшая компания NovoBiotic Pharmaceuticals совместно с микробиологами из Северо-Восточного университета США разработала устройство iCHip, которое позволяет культивировать некультивируемые бактерии. Так можно назвать большинство существующих бактерий.
Из-за того, что их нельзя выращивать в лаборатории, их не получается исследовать. Тем не менее, используя это устройство, ученые изолировали из песчаного грунта из Северной Каролины бактерию E. Carolina, которая вырабатывает антибиотик — кловибактин. Ученые показали, что кловибактин эффективен против широкого спектра патогенов.
С его помощью исследователям даже удалось успешно вылечить мышь, зараженную резистентным золотистым стафилококком.
Ошибка Связаться с отделом подбора кадров Прикрепить резюме Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить, вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности Отправить Напишите нам Нажимая кнопку отправить вы принимаете политику конфиденциальности и правила размещения отзывов и даете разрешение на публикацию отзыва на сайте veramed-clinic.
Полковая, дом 3 строение 1, помещение I, этаж 2, комната 21.
Как работают антибиотики?
- Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море
- «Свежие антибиотики»: российские ученые создали новое вещество с антибактериальным эффектом
- Как в мире разрабатывают новые антибиотики
- Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
СВЯЗАТЬСЯ С РЕДАКЦИЕЙ
- Созданы антибиотики принципиально нового действия
- Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
- ПОДПИСАТЬСЯ НА РАССЫЛКУ
- Последние новости
Новые антибиотики открыли иркутские ученые
Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе, рассказал «» академик РАН. Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina. Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности. Главные новости.
Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ
Создатели антибиотика полагают, что эффективность в борьбе с патогенами и при этом более высокая безопасность в сравнении с представленными на рынке средствами сделают. от 7 до 14 дней. Рассказываем про самые эффективные антибиотики широкого спектра действия. Минздрав России утвердил новый стандарт медпомощи взрослым при острых респираторных вирусных инфекциях, из которого были исключены антибиотики. Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»
Полковая, дом 3 строение 1, помещение I, этаж 2, комната 21.
Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S. Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2. Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией.
Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры. Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись. Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных.
Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека.
Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека. Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения.
Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90. Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute. PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах. PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств.
Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных.
В их число вошли: противовирусные, противокашлевые и отхаркивающие препараты, муколитики, сосудосуживающие капли для носа, противомикробные и антисептики для местного применения, интерфероны и иммуномодуляторы. Многие врачи отрицают эффективность последних двух видов препаратов, но из перечня их убирать не стали. Все назначенные препараты теперь отображаются в системе ОМС, и на основе этого делаются выводы, на закупку каких лекарств стоит делать упор. Если вас удивляет, почему терапевт назначает слишком много различных препаратов, у врачей также есть свое объяснение. Это делается для того, чтобы ни у кого из проверяющих не возник вопрос о том, что медик лоббирует определенный бренд. А за вопросами мог последовать и штраф для медиков», — добавила терапевт.
Раньше препараты изготавливали в самых разных городах и в Сибири, и на Урале, и в Подмосковье. Но большая часть заводов закрылась, потому что у государства поменялись приоритеты. Приоритет был на другом. Гаузе Для производителей антибиотиков существует одна весомая проблема: недостаточное финансирование. Разработка препаратов требует больших вложений, но прибыль их не окупает. Поэтому долгое время Россия закупала фармсубстанции лекарственные средства в виде одного или нескольких веществ, предназначенных для изготовления лекарственных препаратов. Об этой проблеме говорит и старший преподаватель кафедры фармакологии Института фармации и медицинской химии РНИМУ им. Пирогова Андрей Кондрахин. По его словам, производить антибиотики неприбыльно, потому что в среднем антибиотик живет 10 лет, а траты могут составлять до миллиарда долларов — отбить их невозможно. На западе даже было принято решение обложить налогом компании, которые выпускают фармакологические препараты и собираются развиваться в сторону антибиотикотерапии. Потому что инвесторы не вкладывают в антибиотики, во всём мире так, — сказал Кондрахин в разговоре с MSK1. При этом с в России проблем нет: их по-прежнему делают в разных городах. Он такой один Сейчас главный приоритет в фармпромышленности — возрождение собственного производства фармацевтических субстанций. С нуля в России изготавливают только один антибиотик — тот самый Грамицидин С. Все остальные производятся из импортных субстанций. Его получают синтетическим путем. Микроорганизмы практически не развивают устойчивость к этому антибиотику. Его применяют как местное антибактериальное средство.
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»
Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Главные новости. Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам. Одобрение же новых препаратов происходит крайне редко. Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше.
Что такое «пирола»
- Информация
- FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей | О фарме
- СВЯЗАТЬСЯ С РЕДАКЦИЕЙ
- Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения