эффективная и хорошо переносимая альтернатива антагонистам витамина K (АВK) в подобранной дозе, например, варфарину.
Ксарелто – побочные действия: что следует знать
Ксарелто инструкция по применению препарата Показания и противопоказания. Мощные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью у пациентов с ИБС, ЗПА или после ОКС, получающих препарат Ксарелто® 2,5 мг два раза в сутки. ксарелто замедляет свертывание крови (коагуляцию) и препятствует образованию тромбов. После приема измельченной таблетки препарата Ксарелто 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. При приеме Ксарелто® 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39 % по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую. Российский производитель лекарств «Медисорб» зарегистрировал дженерик антикоагулянта «Ксарелто» от компании Bayer и планирует продавать его по цене в пять раз ниже оригинальной.
Нужно ли отказаться от ксарелто, который вызвал кровотечение у Садальского?
Ожидается, что коммерческое производство Ксарелто будет запущено в 2019 году. Bayer предоставит активные фармацевтические субстанции, технологии, производственный опыт и необходимые консультационные услуги по проекту. В 2019 году мы сможем обеспечить более 200 тысяч пациентов в год антикоагулянтами, уже произведенными на территории России, что потенциально может помочь избежать более 5 тыс.
Перевод пациентов с Ксарелто. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода. Следует отметить, что Ксарелто. При переводе пациента с Ксарелто. В течение первых двух дней переходного периода следует применять стандартную дозу АВК, а впоследствии руководствоваться значением МНО. Во время одновременного применения Ксарелто. После прекращения применения Ксарелто.
Перевод пациентов с парентеральных антикоагулянтов па Ксарелто. Для пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто. Побочные действия Безопасность Ксарелто. Кроме того, безопасность Ксарелто. В связи с фармакологическим механизмом действия, применение препарата Ксарелто. Геморрагические осложнения могут проявляться в виде слабости, бледности, головокружения, головной боли или необъяснимых отеков, одышки или шока, развитие которого нельзя объяснить другими причинами. В некоторых случаях, как следствие анемии, наблюдаются симптомы ишемии миокарда, такие как боли в грудной клетке или стенокардия. При применении препарата Ксарелто. Таким образом, при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты, следует учитывать возможность развития кровотечения.
Василий Сердюков Принимаю Ксарелто 20мг 1 таблетку 1 раз в сутки появилась одышка, это опасно или нет. Валентина 20 октября 2021, 22:16 Принимаю ксарелто 20 мг три недели, до этого принимала Варфарин 2,5 мг по утрам появилась примесь крови в слюне и сгустки при откашливании, выпадают волосы, при приеме варфарина этого не было. Анализ крови на МНО показал 1,4.
При приеме Варфарина 2,25 таблетки в сутки показатель МНО был равен 2,1 - 2. Валентина Принимаю год. Заметила выпадение волос и сильную сухость во рту по ночам.
Валерий Принимаю только первую неделю. Замечу какие-то изменения, обязательно сообщу Тамара После приема ксарелто заметила кров с заднего прохода и слабость. Ген 14 ноября 2019, 16:15 А Российский аналог?
Разницы в показаниях с тем же Кардиомагнилом, ТромбоАсс какие?
Теперь препарат доступен для российских пациентов по четырем показаниям. О венозных и артериальных тромбоэмболических осложнениях Тромбоз представляет собой образование сгустка крови внутри кровеносного сосуда, приводящее к нарушению кровотока по вене венозный тромбоз или артерии артериальный тромбоз. Венозные тромбоэмболические осложнения возникают при перемещении тромба или его фрагментов по кровотоку, что в конечном итоге приводит к перекрытию другого сосуда. Именно с венозными и артериальными тромбоэмболическими осложнениями связан ряд серьезных и угрожающих жизни состояний: В случае венозных тромбоэмболических осложнений тромб формируется в глубоких венах, например, венах нижних конечностей в случае тромбоза глубоких вен , и перемещается через сердце в сосуды легких, что нарушает их работу. Подобное состояние называется тромбоэмболией легочной артерии и может достаточно быстро приводить к смерти. В случае артериальных тромбоэмболических осложнений тромб служит препятствием поступлению насыщенной кислородом крови из сердца к другому органу по какой-либо артерии.
Если речь идет о сосуде, кровоснабжающем головной мозг, подобное состояние может послужить причиной инсульта, в свою очередь, приводящего к тяжелым функциональным нарушениям или смертельному исходу. Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения вносят существенный вклад в общую структуру заболеваемости и смертности, требуя как активного лечения, так и надлежащих мер профилактики для предотвращения потенциально серьезных или даже смертельных исходов. Более подробная информация о венозных и артериальных тромбоэмболических осложнениях приведена на сайте www.
Ксарелто 20 мг 15 мг : инструкция по применению
Ривароксабан не рекомендуется применять у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами в тч кетоконазол или ингибиторами ВИЧ-протеаз в тч ритонавир. Эти препараты являются сильными ингибиторами сYP3А4 и Р-gp. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску развития кровотечений см «Взаимодействие». Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор сYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно см «Взаимодействие».
Нарушение функции почек. Наблюдение может осуществляться путем проведения регулярного физикального обследования пациентов, тщательного контроля за состоянием дренажа послеоперационной раны, а также путем периодического определения гемоглобина Hb. Пациенты с инсультом или ТИА в анамнезе.
Было проведено исследование лишь нескольких пациентов с ОКС, имеющих в анамнезе инсульт или ТИА, но полученные ограниченные данные демонстрируют отсутствие клинической выгоды от лечения ривароксабаном у таких пациентов. Пациенты с геморрагическим или лакунарным инсультом. Таким пациентам противопоказано лечение препаратом Ксарелто 2,5 мг 2 раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Пациенты с ишемическим нелакунарным инсультом. Пациенты с ИБС или ЗПА, у которых наблюдался ишемический нелакунарный инсульт в течение предшествующего месяца, не изучались. Таким пациентам противопоказано лечение препаратом Ксарелто 2,5 мг 2 раза в день в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в течение первого месяца после инсульта.
Риск кровотечения. Как и при приеме других антикоагулянтов необходимо тщательно наблюдать пациентов, принимающих препарат Ксарелто, для выявления признаков кровотечения. В случае тяжелого кровотечения прием препарата Ксарелто должен быть прекращен.
В клинических исследованиях кровотечения из слизистых оболочек а именно: кровотечение из носа, десен, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, включая аномальное вагинальное или усиленное менструальное кровотечение и анемия наблюдались чаще при длительном лечении ривароксабаном в дополнение к монотерапии или двойной антитромбоцитарной терапии. Препарат Ксарелто, как и другие антитромботические средства, следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития таких кровотечений, при: - врожденных или приобретенных нарушениях свертывания; - неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии; - активной желудочно-кишечной патологии с язвообразованием; - недавно перенесенной острой язве в ЖКТ; - сосудистой ретинопатии; - недавнем внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии; - интраспинальных или интрацеребральных сосудистых аномалиях; - недавно проведенной хирургической операции на головном, спинном мозге или офтальмологической операции; - бронхоэктазах или эпизоде легочного кровотечения в анамнезе. У пациентов с риском язвообразования в ЖКТ можно использовать соответствующее профилактическое лечение см «Взаимодействие».
Любое необъяснимое снижение Hb или АД должно приводить к поиску источника кровотечения. Применение в комбинированной терапии с другими антиагрегантными средствами например, прасугрелом или тикагрелором не было изучено, по этой причине не рекомендовано к применению. Спинальная анестезия.
Риск возникновения этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря.
При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства у пациентов, получающих антикоагулянты, или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Опыт клинического применения ривароксабана в дозировке 2,5 мг с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелом или тиклопидином в описанных ситуациях отсутствует.
Установку или удаление эпидурального катетера или люмбальную пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый см «Фармакокинетика». Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно. Следует обращать внимание на одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов и в случае необходимости прекратить их применение.
Хирургические операции и вмешательства. Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто 2,5 мг следует прекратить по крайней мере за 12 часов до вмешательства, если это возможно, и на основании клинической оценки врача.
В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза. Передозировка Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение.
Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения. Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь. Взаимодействие с другими лекарствами Отдельные противогрибковые например, кетаконазол и противовирусные средства в частности, для лечения ВИЧ могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови. Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе.
Однако флуконазол азаловое противогрибковое средство не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно. Совместимость с алкоголем Ксарелто относится к категории лекарственных средств не совместимых с этанолом. При его приеме с алкоголем минимальный вред выразится в нейтрализации лечебного воздействия. Максимальный вред предугадать сложно. Алкоголь отрицательно влияет на сердечный ритм и его взаимодействие с препаратом может вызвать инфаркт.
То есть, действие этих веществ абсолютно противоположно. Следует помнить, что одним из побочных эффектов лекарства является пониженное давление. А при приеме алкоголя его контроль затруднен из-за резких скачков. Любое лечение плохо сочетается с приемом спиртных напитков и трудно предугадать все нежелательные последствия. Что можно и чего нельзя есть, когда принимаешь Ксарелто При приеме средства не существует какой-то специальной диеты.
Необходимо употреблять те продукты, которые рекомендованы при том или ином заболевании. Так, при сердечных патологиях не следует употреблять отягощающую пищу, есть соленья. Нужно ограничить прием жидкости. Калий и магний — это то что необходимо в первую очередь и в больших количествах. Они содержатся в печеном картофеле,абрикосах, сухофруктах — кураге, изюме.
Принимать пищу нужно небольшими порциями, 5-6 раз в день. Последний прием не позднее 18 часов. Примерно такой же диеты, чтобы не набрать лишние килограммы и не спровоцировать тромбообразование, нужно придерживаться перенесшим операцию по вживлению искусственного сустава. Аналоги На современном рынке существует множество аналогов Ксарелто.
В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. Между варфарином и ривароксабаном не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий. Совместное применение ривароксабана с другими мощными индукторами СYР3А4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Следовательно, необходимо избегать одновременного применения мощных индукторов СYР3А4, кроме случаев, когда тщательно контролируют признаки и симптомы тромбоза. Прочая сопутствующая терапия Никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ривароксабана с мидазоламом субстрат СYР3А4 , дигоксином субстрат Р-гликопротеина , аторвастатином субстрат СYР3А4 и Р-гликопротеина или омепразолом ингибитор протонной помпы не выявлено. Особые указания: В течение всего периода лечения рекомендуется клиническое наблюдение в соответствии с клинической практикой применения антикоагулянтов. Препарат рекомендуется принимать с осторожностью при состояниях с повышенным риском кровотечения. Несколько подгрупп пациентов, указанные ниже, имеют повышенный риск кровотечения. Необходимо тщательно наблюдать таких пациентов после начала лечения на признаки и симптомы осложнений в виде кровотечений и анемии см. При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. Терапия ривароксабаном не требует рутинного мониторинга его экспозиции. Тем не менее, измерение концентрации ривароксабана с помощью калиброванного теста для количественного определения анти-Ха активности может оказаться полезным в исключительных случаях, когда информация об экспозиции ривароксабана может быть использована при принятии клинически значимых решений, например, в случае передозировки или экстренного хирургического вмешательства см. Дети Имеются ограниченные данные о применении у детей с тромбозом церебральных вен и синус-тромбозом, у которых есть инфекция ЦНС см. Необходимо тщательно оценивать риск кровотечения перед и во время терапии ривароксабаном. Поэтому, вследствие наличия указанного основного заболевания такие пациенты имеют повышенный риск развития как кровотечения, так и тромбоза. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрации ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений в 2,6 раза в среднем , что может привести к повышенному риску кровотечений. Клинические данные о сопутствующем системном лечении детей мощными ингибиторами СYР3А4 и Р-гликопротеина отсутствуют см. Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , ацетилсалициловую кислоту и ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина СИОЗСН. Пациентам с риском развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение см.
Нечасто: крапивница. Нарушения со стороны сосудов: часто: выраженное снижение артериального давления, гематома. Регистрировались после больших ортопедических операций. При проведении пострегистрационного мониторинга сообщалось о случаях приведенных ниже нежелательных реакций, развитие которых имело временную связь с приемом Ксарелто. Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. Нарушения со стороны печени: холестаз, гепатит включая гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - синдром повышенного субфасциального давления компартмент-синдром вследствие кровоизлияния в мышцы. Противопоказания: - повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке; - клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения ; - повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга; - сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами эноксапарин, далтепарин и др. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня в среднем в 2,6 раза , что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Беременность: Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто. Данные о применении Ксарелто для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс. Исследований влияния ривароксабана на фертильность у человека не проводилось. Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение Ксарелто и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие. Совместное применение Ксарелто и азолового противогрибкового средства кетоконазола 400 мг 1 раз в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Стах ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. Совместное назначение Ксарелто и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира 600 мг 2 раза в сутки , являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Стах ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ см. Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки , мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Стах ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Стах и считается клинически незначимым. Флуконазол 400 мг один раз в сутки , умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Сmах в 1,3 раза. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью. Фармакодинамические взаимодействия После одновременного применения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и Ксарелто однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время, АЧТВ. Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана. В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами. После совместного применения Ксарелто 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Ксарелто 20мг №28 таблетки
инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, показания и противопоказания, аналоги. Применение ксарелто при коронавирусе — инструкция, как принимать, дозировка при амбулаторном лечении COVID-19, аналоги препарата, отзывы врачей. Информация о препарате «Ксарелто» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. ксарелто замедляет свертывание крови (коагуляцию) и препятствует образованию тромбов. Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью. Росздравнадзор издал распоряжение об изъятии трех серий "Ксарелто", поскольку они были предназначены для реализации в другом государстве.
Росздравнадзор изымет из оборота предназначенный для Турции «Ксарелто»
Вы можете поменять ксарелто (ривароксабан) на эликвис (апиксабан). Ксарелто: антикоагулянтное средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия. Вам нужно обсудить с вашим врачом возможность уменьшения дозы Ксарелто или его полной отмены, если кровотечение продолжится. Терапия препаратом Ксарелто® должна рассматриваться как долговременное лечение при условии, что польза от профилактики инсульта и системной тромбоэмболии превышает риск. В отгрузках препарата Ксарелто® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) со склада АО «БАЙЕР» возможны временные задержки (о — Новости и публикации —
Ксарелто 20 мг 15 мг - инструкция по применению
Врач говорит, принимать еще нужно, чтобы разжижить кровь. Иначе есть опасность инсульта. Пока он не случился, считаю, что лекарство работает. Павел 22.
И, как это ни странно, только недавно узнал о сайте бронирования. До этого сначала был регулярный прозвон аптек, а потом стояние в очереди и не всегда удачное завершение. Так что, сами понимаете, на данный момент пребываю в состоянии положительного шока.
Оксана 30. Ведь от нормальной циркуляции крови так много зависит, представить страшно. Николай 01.
Тогда то мы и набрели на вот этот интернет-ресурс. И уже больше двух лет пользуемся всеми его преимуществами!
Большое количество данных в таких статьях организовано в виде таблиц — по ним удобно проверять свой ассортимент на наличие таких ЛС. Последний обзор с перечнем таких ЛС читайте по этой ссылке.
Как сообщил «Коммерсантъ» 31 марта, немецкий фармацевтический концерн BAYER планирует в конце этого года начать коммерческий выпуск препарата на площадке своего российского партнера — петербургского предприятия «Полисан». Причем, на российском фармзаводе утверждают, что выпускать Ксарелто они будут по полному циклу производства готовой лекарственной формы. Производитель указал, что предприятие в Санкт-Петербурге будет выпускать около 6,5 млн упаковок Ксарелто в год. Справка: «Ксарелто» МНН ривароксабан — является одним из самых известных и продаваемых антикоагулятов прямого действия. Он разжижает кровь и препятствует образованию тромбов.
Первичной конечной точкой безопасности была частота больших кровотечений.
Ксарелто никуда не уходит
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана - с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений. Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки , сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Cmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами Зверобоя продырявленного также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым. Фармакодинамические взаимодействия После комбинированного назначения эноксапарина натрия однократная доза 40 мг и ривароксабана однократная доза 10 мг наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови протромбиновое время, аЧТВ. Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана. После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось.
Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Для оценки фармакодинамических эффектов Ксарелто в переходный период можно провести анализ анти-Ха факторной активности, PiCT и HepTest, если на определяемые в их ходе показатели не повлиял варфарин. Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель МНО, измеренный в момент достижения Cmin ривароксабана через 24 часа после приема дозы ривароксабана , так как в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально. Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и Ксарелто не обнаружено. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов МНО, протромбиновое время должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто. Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто, то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.
Сопутствующее применение других препаратов Не отмечалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом субстратом CYP3A4 , дигоксином субстратом Р-гликопротеина или аторвастатином субстратом CYP3A4 и P-gp. Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось. Несовместимость Неизвестна Влияние на лабораторные параметры Влияние на результаты проб на параметры свертывания протромбиновое время, аЧТВ, HepTest соответствует ожидаемому с учетом механизма действия Ксарелто. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. В целях профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таблетке 10 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения: - 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе, - 2 недели после большой операции на коленном суставе. Начальную дозу следует принять через 6-10 часов после операции при условии достигнутого гемостаза. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом внутрь.
Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд.
Фармакодинамические эффекты У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО международное нормализованное отношение откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация Сmax достигается через 2-4 часа после приема таблетки. При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC площадь под кривой концентрация - время и Сmax максимальная концентрация. Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата. В исследовании оценивалась биодоступность AUC и Cmax 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана. Объем распределения - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp Р-гликопротеина и BCRP белка устойчивости рака молочной железы. Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов. Пол и пожилой возраст старше 65 лет У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено. Детский возраст Данные по этой возрастной категории отсутствуют. Межэтнические различия Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось. Нарушение функции печени Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях.
Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности класс А по Чайлд-Пью фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по Чайлд-Пью средняя AUC ривароксабана была значительно повышена в 2,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее в 2,6 раза , чем у здоровых добровольцев.
Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют. Нарушение функции почек У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. Показания - Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения; - Лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии; - Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен ТГВ и тромбоэмболии легочной артерии ТЭЛА. Противопоказания - повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам препарата Ксарелто; - клинически значимые активные кровотечения например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения ; - повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, например, имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга; - сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарин ом, низкомолекулярными гепаринами эноксапарин , далтепарин и др.
Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимого уровня в среднем в 2,6 раза , что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препарат флуконазол , умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно. Беременность и грудное вскармливание Беременность Безопасность и эффективность применения Ксарелто у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата например, осложнения в форме кровоизлияний и приводящую к репродуктивной токсичности. Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто противопоказан при беременности. Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто. Грудное вскармливание Данные о применении Ксарелто для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком.
Росдравнадзор просит аптеки и стационары проверить у себя наличие данных серий антикоагулянта, а свои территориальные управления — изъять их из оборота. Препарат «Ксарелто» МНН ривароксабан является известным антикоагулятом прямого действия — он разжижает кровь и препятствует возникновению тромбов.
Механизм действия[ править править код ] Ривароксабан подавляет свободный фактор Ха и фактор Ха связанный в комплекс протромбиназы. Ингибирование фактора Ха прерывает внутренние и внешние пути свёртывания крови , препятствует образованию тромбина и развитию тромбов. Ривароксабан не подавляет тромбин активированный фактор II и не оказывает никакого влияния на тромбоциты. Принимая во внимание, что орально активный варфарин и аценокумарол являются антагонистами витамина К, уменьшая количество факторов свёртывания крови, включая фактор X.
Ксарелто 10 мг: инструкция по применению
После приема измельченной таблетки Ксарелто® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания. Расскажу о показаниях и противопоказаниях к применению препарата что обратить внимание при приеме этого лекарстваПлюсы и минусы лекарственного ср. Информация о препарате «Ксарелто» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению.
Инструкция по применению Ксарелто Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 56 шт
Общая информация. Бренд. Ксарелто. Производитель. Bayer AG. Свое давление после приема Ксарелто я конечно не мерила, но по ощущением действительно похоже, что эти таблетки его опускали. Ксарелто® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Ожидается, что коммерческое производство Ксарелто будет запущено в 2019 году. Инструкция КСАРЕЛТО, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги. Проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.