Мемантин таблетки 10мг №90 Озон. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы A и B по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку пачку.
Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день.
Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части. Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг.
Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных.
По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается. Лекарство назначается при отставании в речевом развитии. Точная доза подбирается специально для пациента.
Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном.
Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается.
Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления.
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению к; константа ингибирования мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного Побочное действие Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. У пациентов с передозировкой менее 140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота, диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений. В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью. Взаимодействие При одновременном применении с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, антихолинергическими средствами, действия последних могут усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками, действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить усилить или уменьшить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с амантадином из-за повышения риска развития психоза. Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDА-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение МНО международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Несмотря на то, что причинно- следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствуют. Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Особые указания Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Лекарство значительно улучшает когнитивные процессы в головном мозге. Благодаря препарату удается приостановить развитие старческой деменции даже в тяжелых случаях. Препарат обладает противопаркинсонической, антиспастической и нейропротекторной активностью, что чрезвычайно важно для пожилых людей, склонных к подобным заболеваниям. При этом «Акатинол Мемантин» в большинстве случаев хорошо переносится и практически не вызывает тяжелых побочных эффектов. Помимо болезни Альцгеймера, лекарство помогает при сосудистой деменции, рассеянном склерозе, последствиях острых нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм. Препараты с мемантином производят разные заводы под разными торговыми наименованиями. В состав препаратов могут входить разные вспомогательные вещества. Цены на такие лекарства могут отличаться в 2-3 раза.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Инструкция по применению для Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. Онлайн заказ Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. Акатинол Мемантин — препарат выбора, оказывающий влияние на коррекцию не только психотических и функциональных расстройств, но и поведенческих симптомов, присутствующих у более 90 % пациентов с болезнью Альцгеймера.
Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота; частота неизвестна - панкреатит2. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение функциональных проб печени; частота неизвестна - гепатит. Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто - головная боль; нечасто - утомляемость. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Передозировка По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке. В наиболее тяжелом случае - приеме 2000 мг мемантина - летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез.
Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий. В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию , закисление мочи, форсированный диурез. При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение. Лекарственное взаимодействие В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия: - Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов, к которым относится мемантин, может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов. При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться. Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних.
Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану см.
Вместе с тем нередки случаи развития деменции и после лакунарного инсульта, если он возникает на фоне распространенной микроваскулярной патологии, приводящей к диффузному поражению белого вещества, микрокровоизлияниям, немым инфарктам, церебральной атрофии. В ряде исследований отмечена связь развития ПИКН с тяжестью инсульта и выраженностью неврологического дефицита [5, 9]. Тем не менее в клинической практике нередки случаи, когда тяжелый когнитивный дефицит развивается у пациентов со сравнительно легким или быстро восстанавливающимся двигательным или другим очаговым неврологическим дефектом. Проведенное нами обследование 158 пациентов с ишемическим инсультом в каротидном бассейне выявило лишь частичное соответствие выраженности когнитивных и двигательных нарушений: исходный уровень двигательного дефицита более существенно влиял на вероятность развития умеренного когнитивного расстройства, но не был связан с вероятностью развития деменции [2]. По данным большинства исследований, повторные инсульты и множественные мультифокальные поражения ассоциируются с более высоким риском ПИКН [5, 14]. Определенную роль имеет и сторона поражения. В ряде исследований показано, что поражение левого полушария вызывает более частый и выраженный когнитивный дефект, чем поражение правого полушария [5]. По нашим наблюдениям, в последующем различие в выраженности когнитивных нарушений при право- и левосторонней локализации инсульта нивелируется за счет более значительной тенденции к восстановлению при левополушарных инсультах.
Для пациентов с постинсультной деменцией характерна более высокая смертность, более высокий риск повторного инсульта. Деменция, диагностируемая через 3 мес. Менее благоприятный прогноз может объясняться рядом факторов: более обширной сосудистой патологией мозга, большей соматической отягощенностью, в частности более частыми и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, более низкой приверженностью терапии и т. У пациентов с деменцией более выражены функциональные нарушения самообслуживания, бытовой активности. По нашим данным, наличие когнитивных нарушений, даже не достигающих степени деменции, является неблагоприятным прогностическим фактором, предвещающим менее успешное восстановление неврологических функций и функционального статуса. Диагностика ПИКН Для оценки когнитивных нарушений может использоваться шкала 3-КТ, демонстрирующая высокую чувствительность и специфичность [15]. Шкала представляет собой сочетание 3-х известных нейропсихологических тестов: тест на зрительную память запоминание 12 изображений из теста SКТ , тест на речевую активность семантически и фонетически опосредованные ассоциации за 1 мин , а также тест рисования часов. Учитывая простоту и минимальную временную затратность менее 5 мин , можно рассматривать этот инструмент в качестве универсального скринингового инструмента. Для оценки функционального статуса в условиях стационара разработана специальная шкала табл. Общие подходы к лечению ПИКН К сожалению, до настоящего времени не проведены масштабные контролируемые исследования, которые бы доказывали способность того или иного метода лечения предупреждать, сдерживать прогрессирование или хотя бы ослаблять ПИКН.
Тем не менее нет сомнений в том, что ключевое значение имеет предупреждение дальнейшего повреждения мозга, прежде всего повторного инсульта. Для этого применяют комплекс мер, включающий, прежде всего, адекватную коррекцию сосудистых факторов риска — артериальной гипертензии гипотензивные средства , гиперлипидемии диета, статины, никотиновая кислота , гипергомоцистеинемии [11, 12]. Так, в ряде исследований показано, что адекватная коррекция артериальной гипертензии у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, снижает риск развития не только повторного инсульта, но и деменции. Для предупреждения повторных ишемических эпизодов могут использоваться антиагреганты или антикоагулянты при высоком риске кардиогенной эмболии или коагулопатиях. Следует учитывать, что назначение антикоагулянтов и высоких доз антиагрегантов у пациентов с нейровизуализационными признаками церебральной микроангиопатии, особенно обширным субкортикальным лейкоареозом и микрогеморрагиями выявляемыми в особом режиме МРТ — на градиент-эхо Т2-взвешенных изображениях , сопряжено с более высоким риском внутримозговых кровоизлияний. Важное значение имеет коррекция аффективных и поведенческих нарушений, особенно депрессии, сопутствующих кардиоваскулярных и иных заболеваний в первую очередь сердечной недостаточности. Важно помнить о необходимости отмены или минимизации доз тех средств, которые потенциально ухудшают когнитивные функции и обладают холинолитическим или выраженным седативным действием [12]. Для улучшения когнитивных функций применяется широкий спектр ноотропных препаратов, которые можно разделить на 4 основные группы: 1 воздействующие на определенные нейротрансмиттерные системы, 2 с нейротрофическим действием, 3 с нейрометаболическим действием, 4 с вазоактивным действием. В отношении большинства препаратов отсутствуют данные плацебо-контролируемых исследований, которые бы подтверждали их эффективность. Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде.
Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения. В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений. Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13]. NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике.
Описание лекарственной формы Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с гравировкой в виде треугольника, с одной стороны. Фармакокинетика Всасывание Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация Cmax достигается через 3—8 ч после приема. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Выведение Мемантин выводится преимущественно почками. Линейность Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10—40 мг. Фармакодинамика Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса.
При проблемах с почками принимать препарат нужно под наблюдением за их функциональным состоянием. Желательно отказаться на время приема лекарства от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и других видов деятельности, в которых нужно повышенное внимание. Передозировка При употреблении препарата в повышенных дозах может появляться беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания, психоз, судорожная готовность, ступор. Терапия симптоматическая. Взаимодействие Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, амантадина , леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок. Не рекомендуется принимать одновременно с фенитоином. А взаимодействие с препаратами, содержащими гидрохлоротиазид , может привести к уменьшению содержания последних в плазме крови. Нужно избегать сочетания препарата с N-метил-D-аспартат-антагонистами. Иначе это может спровоцировать появление побочных эффектов. Условия продажи Лекарство продается по рецепту.
Ваш браузер устарел!
| Мемантин — Википедия | Онлайн-заказ препарата Акатинол мемантин таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. |
| Мемантин-Рихтер таблетки ппо 10мг №30 купить по цене 506 ₽ в интернет аптеке в Москве — Aptstore | Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. |
| Мемантин-Тева: инструкция по применению | При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. |
| "Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги | Информация о препарате «Мемантин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. |
| Мемантин Канон | Доказанные положительные эффекты мемантина делают этот препарат одним из наиболее используемых при БА в стадии умеренной и тяжелой деменции. |
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
| РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ Статьи | Информация по препарату Мемантин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. |
| Мемантин таб. 20мг №30 при болезни Альцгеймера Рх (Озон) | Мемантин — NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера (БА), но также проходящий клинические испытания в качестве возможной терапии ряда других состояний. |
| Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток | Мемантин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
| Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина | В этой статье рассмотрено влияние препарата мемантин на замедление процесса деменции. |
Мемантин Авексима : инструкция по применению
Эти лекарственные препараты воздействуют на разные группы рецепторов, но в ходе исследований установлена продуктивность совмещения мемантина с ИХЭ. Исследовано, что мемантин подходит для лечения легкой степени БА. При других видах деменции польза мемантина не так выражена, как при БА. Пациенты с тяжелой и средней степенью БА часто заявляли о головокружении при приеме мемантина.
Рекомендуемая поддерживающая доза Мемантина составляет 20 мг в сутки. Передозировка Имеется ограниченная информация о передозировке мемантина.
При данном состоянии назначают прием адсорбентов активированный уголь , промывание желудка, подкисление мочи, после чего проводят симптоматическое лечение. При необходимости назначают форсированный диурез. Специфического антидота у мемантина нет. На фоне приема Мемантина в дозе 200 мг однократно или в дозе 105 мг на протяжении 3 дней было отмечено отсутствие симптомов передозировки или появление диареи, слабости, утомляемости. При использовании препарата в дозе менее 140 мг или приеме в неизвестном количестве, наблюдались следующие нежелательные эффекты: диарея, рвота, вертиго, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение походки.
Наиболее тяжелая передозировка была зарегистрирована при использовании мемантина в дозе свыше 2000 мг, с проявлением таких реакций как кома в течение 10 суток, с дальнейшей ажитацией и диплопией. В данном случае пациенту назначалась симптоматическая терапия и плазмаферез. После проведения этих мероприятий больной выздоровел без последующего развития осложнений.
Рекомендуемая поддерживающая дозировка — 10-20 мг в день. Повышать ее можно до 60 мг. Если есть проблемы с функциями почек, дозировка должна быть уменьшена. Инструкция по применению Мемантина для детей рекомендует давать 0,5 мг на кг массы тела каждый день. При проблемах с почками принимать препарат нужно под наблюдением за их функциональным состоянием.
Желательно отказаться на время приема лекарства от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и других видов деятельности, в которых нужно повышенное внимание. Передозировка При употреблении препарата в повышенных дозах может появляться беспокойство, зрительные галлюцинации, сонливость, потеря сознания, психоз, судорожная готовность, ступор. Терапия симптоматическая. Взаимодействие Лекарство влияет на эффект агонистов дофаминергических рецепторов, нейролептиков, барбитуратов, антихолинергических средств, амантадина , леводопы. Кроме того, оно может изменять действие Баклофена и Дантролена. Так что может понадобиться корректировка их дозировок. Не рекомендуется принимать одновременно с фенитоином.
Побочные действия - Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость. Передозировка Данных по этому разделу нет. Лекарственное взаимодействие Данных по этому разделу нет.
Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин-Рихтер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией.
Мемантин (Мемантин)
Особые указания Фармдействие Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат NMDA -рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие. Мемантин нормализует психическую активность улучшает способность к концентрации внимания и память, снижает симптомы депрессии, утомляемость и корректирует двигательные нарушения. При приеме внутрь мемантин полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2—6 часов после приема.
Выведение мемантина из организма происходит в две фазы: время полувыведения в первой фазе составляет 4 — 9 часов, во второй фазе — 40—65 часов. При нормальном функциональном состоянии почек кумуляции мемантина в организме не отмечено.
Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит: действующее вещество: мемантина гидрохлорид 10,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, лактозы моногидрат 135,44 мг, магния стеарат2,16 мг, повидон К-30 6,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай 20А205017 голубой 6,0000 мг, в том числе: гипромеллоза гидроксипропилметилцеллюлоза 2,0250 мг, гипролоза гидроксипропилцеллюлоза 2,0250 мг, тальк 1,2000 мг, титана диоксид 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой0,0480 мг, краситель оксид железа черный 0,0036 мг. Описание: Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови Тmax составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом Р-450, выявлено не было. Выведение: мемантин выводится из организма почками моноэкспоненциально. Выводится почками.
Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств. По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом блокатором потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями. В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению. При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии.
Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде. Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения. В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений. Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13]. NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике. Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14]. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, модулирующим глутаматергическую трансмиссию, которая опосредует кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В норме при активации пресинаптического нейрона высвобождающийся в синаптическую щель глутамат связывается с NMDA-рецептором, что открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала приводит к поступлению кальция внутрь нейронов. Хроническая парциальная деполяризация мембраны, вызванная аномальным накоплением глутамата в синапсе, удаляет ион магния из канала, открывая путь для кальция в клетку. Хроническое избыточное поступление кальция в клетки нарушает метаболизм, инициируя процессы нейродегенерации, повреждение синапсов и дендритов, некроз и апоптоз с последующей клеточной гибелью. Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов, особенно в условиях дефицита энергии например, вызванного ишемией , приводит к эксайтотоксичности и нарушению процессов долговременной потенциации, лежащих в основе памяти и обучения. Об участии подобного рода механизмов в патогенезе болезни Альцгеймера свидетельствует, например, обнаружение низкого уровня обратного захвата глутамата в лобной и височной коре, снижение уровня синаптофизина гликопротеина мембраны синаптических пузырьков и VGluT1 белка синаптических пузырьков. Нейрорепаративный эффект мемантина может быть вызван усилением продукции нейротрофических факторов, стимуляцией неонейроногенеза и васкуляризации, торможением процесса астроглиоза. В ряде доклинических исследований на грызунах был показан нейропротективный потенциал мемантина при ишемическом и геморрагическом инсульте. Наблюдения in vitro продемонстрировали наличие у мемантина способности предотвращать нейротоксический эффект рТАП в культивированных кортикальных нейронах. Несмотря на то что мемантин не оказывал влияния на фибринолитическую активность рТАП, наблюдения in vivo показали, что он ослаблял вредные последствия отсроченной ТЛТ, а именно — уменьшал объем очага поражения и снижал неврологический дефицит после ишемического инсульта. Кроме того, на фоне введения мемантина повышалась выживаемость после внутримозгового кровотечения, часто снижающаяся при проведении системной ТЛТ. Показана способность мемантина предупреждать отставленный вазоспазм после перенесенного субарахноидального кровоизлияния, что может быть связано с восстановлением фосфорилирования синтетазы оксида азота и повышением продукции оксида азота. Ранее сообщалось, что субарахноидальное кровоизлияние на пике острой стадии инсульта связано с повышением активности синтетазы оксида азота, однако под действием окислительного стресса активность синтетазы оксида азота может снижаться, что является фактором развития ангиоспазма. Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов. Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов. Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт. Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии. Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе. Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции.
Мемантин в терапии когнитивных расстройств
Акатинол Мемантин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Было обнаружено, что при посттравматическом стрессовом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве мемантин эффективен в сочетании с другими лекарствами. Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям.
Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
| Купить таблетки Мемантин-НАН от Альцгеймера - academpharm | О таблетках и каплях «Мемантин» отзывы врачей говорят, как об эффективном средстве, если оно применяется по показаниям. |
| Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память | Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина. |
| Препарат Мемантин Канон (10мг) от производителя | «Канонфарма» | Инструкция по применению для Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. |
| Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память | Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). |
| Мемантин — Википедия | Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин-Рихтер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. |