В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Различие между Омепразолом и Рабепразолом. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Инъекционная форма является преимуществом Рабепразола и дает более широкие возможности для терапии. В остальном, все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Препараты можно заменять друг на друга. Краткое содержание В состав трех лекарственных форм Рабепразола входит одноименное действующее вещество. Рабепразол имеет следующие показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикация Хеликобактера пилори, гастроэзофагеальный рефлюкс. Клинические исследования показали хорошую переносимость препарата. Негативные реакции проходили после прекращения приема Рабепразола Если совмещать спиртные напитки и лечение Рабепразолом, то эффективность лечения будет низкой, но увеличивается риск побочных реакций. Омепразол разрешен для применения детям с 2 лет при ГЭРБ и с 4 лет при эрадикации Хеликобактера пилори.
Рабепразол назначают при этих заболеваниях с 12 лет. Пантопразол и Рабепразол содержат разные активные и вспомогательные вещества, имеют нюансы при применении, поэтому назначать тот или иной ИПП должен врач. Все, что лечит Рабепразол таблетки и капсулы , также является показанием для Хайрабезола. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам.
Теперь мы переходим к понятию — терапевтическая эквивалентность. Терапевтические эквиваленты — это лекарственные препараты, обладающие одинаковым клиническим эффектом и профилем безопасности. Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению. Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям.
Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели. Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов в частности, одной группы должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов. Давайте ознакомимся с теми данными, которые публикует Администрация по лекарствам и пищевым продуктам США. Они свидетельствуют, что каждый из ИПП очень подробно проанализирован. Эти данные свидетельствуют о том, что у такого препарата, как «Пантопразол» имеются терапевтические эквиваленты. В левой части слайда красными буквами подчеркнуто, что у «Пантопразола» имеются эквиваленты. В России — «Нольпаза» "Nolpaza". Тут также обозначаются дозировки, которые утверждены в применении данного лекарственного препарата.
Для «Пантопразола» основная стандартная дозировка — 40 мг. Все эти случаи чрезвычайно строго прописаны, обозначены в инструкции по применению. Если мы посмотрим на «Омепразол» "Omeprazole" , здесь так же видно, что у него имеются терапевтические эквиваленты. У него имеются терапевтические эквиваленты. Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг. Причем 30 мг являются стандартной дозировкой основной. У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA. Основная дозировка «Рабепразола» — 20 мг. Препарат «Эзомепразол» "Esomeprazole" — «Нексиум» "Nexium".
Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг. У него нет пока терапевтических эквивалентов. Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита. Для «Пантопразола» — 40 мг в день. Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг. Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой. Это, безусловно, нужно учитывать. Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента.
Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний КЗЗ помогут справиться: антациды кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др. Еще одна группа препаратов для «плана Б» — гастропротекторы висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др. Логика выбора Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких половинных дозировках для приема «по необходимости».
Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1.
Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1. Хайрабезол или Париет — что лучше Форма выпуска: таблетки Синонимы: Рабепразол, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо Отзывы покупателей показывают, что Париет лучше Хайрабезола справляется с задачей снижения кислотности желудочно-кишечного тракта. У него те же сроки годности и эффективности, есть ряд ограничений. Аналог нельзя употреблять с другими блокаторами.
Париет в отличие от Хайрабезола вызывает токсичность Метотрексата и повышает риск осложнений остеопороза.
Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови.
Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных.
И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных.
По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов.
Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www.
Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450.
Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом. Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана.
Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W. Kusano M. Roche V.
Shin J. Bell N. Katashima M. Leonard M. Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers?
Holloway R. Johansson K. Laine L. Kirchheiner J. Armstrong D. Rehner M.
Witzel L. Bardhan K. Vicari F. Caro J. Korner T. Сычев Д.
Кукеса, Н. Bhasker C. Steward D. Hulot J. Umemura K. Stanek E.
May, 6, 2009. Tan V. European Medicines Agency. Public statement: interaction between clopidogrel and proton-pump inhibitors. London: EMA; 2010. Reminder to avoid concominant use of plavix clopidogrel and omeprazole.
Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)
В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит. Безрецептурные over-the-counter , с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы омепразол и лансопразол , используются для лечения частой изжоги. Из своей многообразности этих препаратов пациенту нужно знать, что чем выше поколение, тем лучше препарат по очистке, длительности и силе действия, уменьшению побочных эффектов и т.
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Мы отвечаем на 86. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Редко — интерстициальный нефрит. Со стороны репродуктивной системы. Неизвестно — гинекомастия. Общие расстройства и применения. Часто — астения, гриппоподобный синдром. Нечасто — боль в груди, озноб, жар. Нечасто — увеличение уровня печеночных ферментов. Редко — увеличение массы тела. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов. Беременность Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром. Передозировка Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен. Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Условия хранения Дополнительно Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей. Пациентов с длительным курсом лечения особенно тех, которые лечатся больше одного года следует регулярно обследовать. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается. Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми. Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови тромбоцитопения и нейтропения. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола. В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы. Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется см. Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами. Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы ИПП. Синоним - блокаторы протонного насоса. Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты HCl в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Классификация и характеристика В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке: ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки; H 2 -блокаторы читается «аш-два» - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые H 2 - рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин. Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии лоратадин, димедрол, цетиризин и др. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно в течение 1 часа , поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи , так как организм старается вернуть pH уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная к прежним значениям в норме pH в желудке равен 1,5-2. К ингибиторам протонной помпы относятся: торговые названия - омез, лосек, ультоп ; торговые названия - нексиум, эманера ; лансопразол торговые названия - ланцид, ланзоптол ; пантопразол торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз ; рабепразол торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол.
Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза — дважды в сутки В. Пасечников и др. В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
Все ли ингибиторы протонной помпы одинаковы?
Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой? Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол. Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день.
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Первое поколение – омепразол и лансопразол, второе поколение – пантопразол и рабепразол. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Первое поколение – омепразол и лансопразол, второе поколение – пантопразол и рабепразол. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности.
Как действует омепразол
- Омепразол — Википедия
- Рабепразол: состав
- Рабепразол: состав
- Содержание статьи
Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола
Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC , отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы. Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Поэтому, — омепразол следует назначать 2 раза в день, — а препараты с наибольшим показателем AUC пантопразол и эзомепразол большинству больных достаточно принимать однократно. Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу. Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток. Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии.
Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде. Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно. При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит.
Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол — наименее pH -селективным ИПП.
По-настоящему хорошие антиагреганты многократно усиливают текучесть крови. Это действие приводит к открытию зарубцевавшихся язв и появлению кровотечений на месте дегенеративно-дистрофических поражений эпителия желудка. Что нужно делать в этом случае? Разумеется, блокировать кислотность, пока желудочное кровотечение не переросло в полноценную язву. Поэтому ингибитор протонной помпы, как хороший помощник в деле блокирования кислотности, является естественным спутником антиагреганта, помогающего пережить инфаркт миокарда. Эффективность блокираторов соляной кислоты при терапии гастритов с пониженной кислотностью В этом случае ингибиторы практически бесполезны. ИПП делает свою работу только при растворении в кислой среде желудка. Гастрит на фоне пониженной кислотности, при pH около 4-6 единиц исключает растворение действующего вещества.
Поэтому ИПП не встречаются ни в одном рейтинге лекарств от гастрита. Ведь они выводятся из ЖКТ в практически чистом виде. Особенности лечения группы грибковых заболеваний В этом случае ингибиторы выступают в роли лекарства-спутника. Лечение грибковых заболеваний требует приема Итраконазола , а этот препарат растворяется только в сильно концентрированном желудочном соке. Поэтому все группы противогрибковых лекарств прописывают в паре с усилителями кислотности. Но что делать с избытком кислоты после поглощения итраконазола? В этом случае врачи рекомендуют антисекреторные или антацидные средства, понижающие избыточную кислотность. Противопоказания и побочные эффекты В список противопоказаний к применению ингибиторов протонной помпы входят: Повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам на основе этой группы разработали Омез , Лансопразол и все их производные. Детский возраст — несовершеннолетний ребенок может употребить ингибитор только в том случае, если последствия отказа от лечения превышают риск от приема взрослого лекарства.
Беременность — в этом случае допускается прием под контролем врача, но только в случае тяжелых последствий отказа от лечения язвы или ГЭРБ. Тяжелые заболевания печени и почек — эти патологии вносят разлад в механизм утилизации активного вещества и не позволяют подобрать правильную дозу лекарства. При игнорировании противопоказаний и превышении допустимой дозы это случается при самолечении принимающего ИПП больного ждут побочные эффекты: боли в брюшной полости, голове, мышцах, аллергическая сыпь и отек, расстройство функций ЖКТ вздутие, диарея, рвота , бессонница и головокружение.
Поиск по сайту Что делать, если у меня похожий, но другой вопрос? Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят.
Это бесплатно.
Характерный пример — ингибиторы протонного насоса — наиболее современные, эффективные и мощные средства для лечения кислотозависимых заболеваний1,2. Индивидуальные отличия В настоящее время врачам и пациентам доступно 6 различных ингибиторов протонного насоса ИПН : омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол и декслансопразол. Они заметно разнятся по целому ряду фармакокинетических и фармакодинамических параметров: скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, pH-селективности, кратности приема и другим характеристикам1—4. Например, омепразол и эзомепразол обладают максимальной аффинностью к CYP2C19, поэтому образуют гидрокси- и деметилированные метаболиты, что определяет их высокий потенциал взаимодействия с другими ЛС табл. В противоположность им наименьшее влияние на CYP2C19 оказывает пантопразол, поэтому ему отдают предпочтение при лечении больных, получающих сразу несколько препаратов3. Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3.
Чем отличается пантопразол от рабепразола
- Рабепразол и нольпаза в чем разница
- Оценка применения омепразола и рабепразола в схеме лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
- Сравнение эффективности Омепразола и Рабепразол-сза
- Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП?
Рабепразол или омепразол: в чем различия?
Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп. Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики.
Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами.
Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка.
Основным фактором риска авторы сочли H. Pylori и связанный с ним атрофический гастрит [9]. У значительного числа больных, получавших лечение лансопразолом на протяжении 3 месяцев, возникала обратимая после отмены препарата гипертрофия париетальных клеток. Pylori [9]. Частота кишечной метаплазии на фоне лечения лансопразолом не отличалась от таковой в группе пациентов, получавших плацебо.
Сходные результаты получены при применении пантопразола, рабепразола и эзомепразола. Эффективность лечения омепразолом кислотозависимой патологии ЖКТ подтверждена результатами многочисленных рандомизированных исследований с участием более 50 тыс. При сравнении эффективности их терапии блокаторами Н2-рецепторов гистамина и омепразолом выявлено явное преимущество ИПП в скорости купирования клинических симптомов и явлений воспаления, заживления дефектов слизистой оболочки даже у больных с гастриномой. Одновременно омепразол значительно усиливал антихеликобактерный эффект антибактериальных средств, входящих в эрадикационные схемы лечения. Повышению ценовой доступности омепразола широкому кругу гастроэнтерологических больных, безусловно, способствует появление его существенно более дешевых генерических препаратов, таких как, например, Гастрозол.
В фармакокинетическом исследовании была продемонстрирована биоэквивалентность Гастрозола оригинальному омепразолу. В ряде клинических исследований показана высокая терапевтическая эффективность Гастрозола при кислотозависимых заболеваниях. В ряде исследований показано, что в сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина лансопразол подобно омепразолу достоверно эффективнее подавляет желудочную секрецию. Результаты контролируемых перекрестных сравнительных исследований антисекреторной активности различных ИПП в стандартных дозах к 5-му дню приема свидетельствуют, что лансопразол удерживал рН в желудке выше 4,0 в течение 11,5 часа, опережая по этому показателю пантопразол 10 часов и лишь немного уступая омепразолу и рабепразолу 12 часов [10]. Использование лансопразола два раза в сутки оказывает более выраженный антисекреторный эффект, чем его однократный прием.
Чтобы не снижать биодоступность препарата, его следует принимать строго за 30 минут до еды и не сочетать с антацидами. После приема 30 мг лансопразола его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5—2,2 часа и увеличивается пропорционально принятой дозе. Рекомендуемые дозы лансопразола составляют 15, 30 и 60 мг в сутки. По данным ряда исследований, для пантопразола характерна выраженная индивидуальная вариабельность антисекреторного эффекта. Так, после приема препарата в течение 5 дней уровень рН колебался в пределах от 2,3 до 4,3.
В сравнении с блокаторами Н2-рецепторов гистамина пантопразол достоверно эффективнее подавлял желудочную секрецию. Прием пищи, а также пути введения препарата пероральный или внутривенный не оказывают влияния на его фармакокинетику. Применение пантопразола возможно с целью длительной поддерживающей терапии ЯБ.
Nakamura T. Lamba J.
Морозов С. Bertilsson L. Horai Y. Lind Т. Esomeprazole provides improved acid control vs.
Verdu E. Labenz J. Gillen D. Martinek J. Peters F.
Warrington S. Wilder-Smith C. Andersson Т. Talley N. Dent J.
Действие препарата начинается примерно спустя час после приема и продолжается целые сутки. После того, как больной окончит курс лечения «Омепразолом», уровень выработки соляной кислоты откатывается к привычному уровню суть меньше чем за неделю. При назначении «Омепразола» не стоит забывать о том, что процесс его вывода из организма создает дополнительную нагрузку на печен. Именно поэтому данный препарат стоит с осторожностью назначать людям, которые страдают заболеваниями печени. Прямыми противопоказаниями к приему «Омепразола» является непереносимость компонентов, возраст до 18 лет детям старше четырех, в исключительных случаях, может быть прописана терапия, включающая в себя препараты с омепразолом в составе. Но это серьезное решение принимает исключительно лечащий врач , кормление грудью ребенка необходимо перевести на смесь на время лечения. При беременности препарат назначают очень редко , поскольку его безопасность для будущего ребенка не подтверждена, исключительно по серьезным показаниям. Он также подавляет производство соляной кислоты, благодаря чему его используют при лечении: Язв желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе, в комплексной терапии при лечении Helicobacter pylori, а так же, вызванных приемом НПВП; Пептических язв предотвращение рецидивов, вызванных жизнедеятельностью Helicobacter pylori , профилактика рецидивов повторных кровотечений; Синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся повышенной желудочной секрецией, в т.
Различие между Омепразолом и Рабепразолом Если сравнить показания к применению обоих препаратов, то получается, что их используют в одних и тех же случаях. Но разница между ними все же есть. Начнем разбираться: Производитель и цена «Омепразол», представленный на российском рынке, бывает отечественного, сербского и израильского производства.
Это бесплатно. Также можете поискать нужную информацию в похожих вопросах на этой странице или через страницу поиска по сайту. Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online.
Что лучше – Париет® или Омез®?
Заболевания верхних отделов пищеварительного тракта, связанные с патологическим воздействием соляной кислоты и пепсина на слизистую оболочку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки ДПК , носят название кислотозависимых. Этиопатогенез основных кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта ЯБ — заболевание многофакторного генеза, однако в настоящее время в этиопатогенезе болезни, особенно при ее дуоденальной форме, ведущее значение придается инфекционному агенту — Helicobacter Pylori H. Pylori [3]. Сегодня H.
По мнению Аруина Л. Если уровень секреции HCl низкий, H. Pylori может колонизировать любой отдел желудка.
При сохранной повышенной кислотности единственным местом, где может паразитировать данный микроорганизм, являются антральный отдел желудка и участки желудочной метаплазии в ДПК. Известно также, что H. Pylori способен вызывать гиперсекрецию HCl, которая нормализуется после адекватной эрадикационной терапии.
Одним из механизмов, приводящим к гиперсекреции HCl, является опосредованная воспалением гиперплазия G-клеток с последующей гипергастринемией и уменьшением плотности D-клеток. Важным патогенетическим моментом является увеличение плотности энтерохромаффинных клеток, возможно вызванное длительной гипергастринемией. При этом увеличивается продукция гистамина, что ведет к стойкой гиперхлоргидрии.
Кроме того, H. Колонизация H. Причиной эндокринных симптоматических язв ДПК при гастриноме синдром Золлингера—Эллисона , гиперпаратиреозе, сахарном диабете также является гиперпродукция НСl.
Это приводит к развитию характерных клинических симптомов чаще всего изжоги , повреждению слизистой оболочки пищевода эндоскопически позитивная форма или эндоскопически негативному варианту болезни без видимых признаков поражения пищевода. Основным в патогенезе ГЭРБ, как и при ЯБ, является нарушение баланса между факторами агрессии и защиты слизистой оболочки органа в сторону первых. К факторам агрессии относят: HCl, пепсин, лизолецитин и желчные кислоты.
Среди факторов защиты слизистой оболочки пищевода выделяют: антирефлюксную барьерную функцию гастроэзофагеального соединения и нижнего пищеводного сфинктера; адекватное эзофагеальное очищение клиренс пищевода ; резистентность слизистой оболочки пищевода; адекватную моторную активность желудка и ДПК. Особое значение в патогенезе ГЭРБ, особенно ее тяжелых, осложненных форм, имеет ночной гастроэзофагеальный рефлюкс [6]. Функциональная неязвенная диспепсия ФНД , в частности ее язвенно-подобный вариант синдром эпигастральной боли по Римским критериям III , также является кислотозависимой патологией желудочно-кишечного тракта ЖКТ.
В качестве возможных причин и механизмов, способствующих развитию ФНД, рассматривают ряд факторов, среди которых патологический кислотный фактор, возможно, играет решающую роль [8]. Принципы лечения кислотозависимых заболеваний Базовыми лекарственными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ являются антисекреторные средства, позволяющие уменьшать кислотно-пептическую агрессию желудочного содержимого. Процесс секреции НСl париетальными обкладочными клетками желудка регулируется многими факторами.
Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки хлорид-ионов Сl-. Таким образом, в секреторных канальцах обкладочной клетки образуется НСl, поступающая далее в просвет главных желез и полость желудка. Париетальная клетка не является обособленной структурой.
Она находится под влиянием вегетативной нервной системы, тесно связана с G-клетками, продуцирующими гастрин, и D-клетками, синтезирующими соматостатин. Стимуляция рецепторов париетальной клетки М3 — ацетилхолином, Н2 — гистамином, G — гастрином с помощью группы вторичных сигнальных молекул активизирует работу протонных помп. Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе — ингибировании кислотной продукции.
Сегодня в арсенале врача имеются эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования — ингибиторы протонной помпы ИПП , позволяющие поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение суток и обладающие минимумом побочных эффектов. ИПП являются последней генерацией антисекреторных средств, действующих непосредственно на протонную помпу париетальной клетки, необратимо ингибируя ее активность и обеспечивая выраженный антисекреторный эффект независимо от природы кислотостимулирующего фактора. По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах.
Существует несколько препаратов этой группы: омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол и эзомепразол. Особенностью всех ИПП является то, что активная форма этих соединений — сульфенамид, являясь катионом, не проходит через клеточные мембраны, остается внутри канальцев и не оказывает побочных эффектов. Оптимальным для всех видов ИПП является уровень рН от 1,0 до 2,0.
ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором.
У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги. После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее 5-7 суток и синдрома отмены почти не отмечается; Стоимость. Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту. Несмотря на то, что лекарственные средства являются аналогами, они различаются активным компонентом. Нередко, для повышения терапевтического эффекта, назначают пить вместе препараты. Возможно, дополнительно к совместному применению Рабепразола структурный аналог - Париет и Омепразола аналогичный препарат — Омез дополнительно будут назначены другие ИПП: Нольпаза, Лансопразол, Пантопразол или Эзомепразол. Что выбрать Омепразол отличается от Рабепразола по составу и влиянию на секреторную функцию желудка.
Протонный насос перекачивает протоны через клетку желудка, что необходимо для образования соляной кислоты3. Выделение, или секреция соляной кислоты бывает двух видов3: Базальная. Когда мы не едим, желудочный сок всё равно вырабатывается в небольших количествах. При запахе, вкусе и виде пищи желудок усиливает выработку желудочного сока, готовясь её переварить. Омепразол блокирует протонный насос, и образование соляной кислоты останавливается на последнем этапе4. Омепразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Если прекратить принимать препарат, в состав которого входит омепразол, выработка соляной кислоты постепенно восстанавливается через 3—5 суток4. Показания к применению Соляная кислота может повреждать стенку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Это проявляется болью в животе, кислой отрыжкой и изжогой1. Поэтому омепразол находит применение при язвах, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и некоторых других заболеваниях1.
Ниже рассказываем о них подробнее. Язвенная болезнь Язвенная болезнь — это заболевание, при котором на слизистой оболочке органа появляется язва. Язвы могут образовываться в желудке или в начальном отделе кишечника — двенадцатиперстной кишке5. При язвенной болезни беспокоят тошнота и жгучая боль, которая может усиливаться между приёмами пищи и ночью6. Язва возникает, когда снижается защита слизистой оболочки. Стенка органа становится уязвимой для действия соляной кислоты. Этому способствуют такие причины5: Инфекция Helicobacter pylori.
У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир M1 и карбоновая кислота М6 , а сульфоновый метаболит М2 , десметилтиоэфир М4 и конъюгат с меркаптуриновой кислотой М5 определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит М3 обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После приема однократной дозы 14С-меченого рабепразола натрия в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой не определялось выведения неизмененного лекарственного препарата с мочой. Остаток дозы выводился из организма с калом. С учётом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе клиренс креатинина 1 года может слегка увеличиться риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. При введении метотрексата в высоких дозах, у некоторых пациентов может быть рассмотрен вопрос о временной отмене ИПП см. Влияние на всасывание витамина B12 Рабепразол натрия, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 цианокобаламин вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы. Подострая кожная красная волчанка ПККВ Ингибиторы протонового насоса могут вызывать в очень редких случаях подострую кожную красную волчанку. Рейтинг 1 оценка, среднее 4 из 5 Понравилась статья? Поделиться с друзьями: Вам также может быть интересно.