500мг 60шт по цене 2625 руб. в Москве и по РФ, отпуск Ранокардум таблетки с пролонг. высвобожд. п/о плен. Ранокардум® (500 мг) форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением. перепишите заключение). А также укажите - принимали ли Вы ранее какие- либо антиаритмические препараты и какие сопутствующие заболевания у Вас имеются? Таблетки пролонгированного действия обеспечивают высвобождение активного ингредиента в течение более длительного периода, что позволяет принимать лекарство всего один раз в день.
Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 30 шт
В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ соли, эфиры, комплексные соединения , химической модификацией - например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду масло, воск, желатин или синтетическая среда , использованием систем доставки - микросферы, микрокапсулы, липосомы. Современная номенклатура лекарственных форм депо включает: Инъекционные формы - раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций. Имплантационные формы - таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные капсулы депо , плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин "пролонгированный" или более общий - "с модифицированным высвобождением". Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения. Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы. К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ матриц и др. Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов.
Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей. В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов - резервуарного и матричного.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Пациенты с нарушением функции печени Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести, в виду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени па метаболизм триметазидина. Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы Часто: головокружение, головная боль; Неизвестная частота: симптомы паркинсонизма тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус , нестабильность походки, синдром "беспокойных ног", другие симптомы, относящиеся к двигательным нарушениям, обычно обратимые после прекращения лечения, расстройство сна бессонница, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, получающих гипотензивную терапию, "приливы" крови к лицу. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; Неизвестная частота: запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестная частота: гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; Неизвестная частота: острый генерализованный экзантематозный пустулез AGEP , ангионевротический отек. Со стороны крови и лимфатической системы Неизвестная частота: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела Редко - повышение активности «печеночных» ферментов. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, XCH I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель.
Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции НР возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы НР в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки.
Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы.
Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ малоэффективен.
Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови.
С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.
Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - прилив крови к лицу, выраженное снижение АД; редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: часто - запоры, тошнота, рвота; нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка; редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение; редко - амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, паросмия. Со стороны психики: нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации; редко - дезориентация.
Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах; редко - снижение слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения; редко - ощущение сдавления в горле. Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, гипергидроз; редко - холодный пот, кожная сыпь. Аллергические реакции: редко - аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия; редко - острая почечная недостаточность. Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела; редко - повышение активности печеночных ферментов. Общие реакции: часто - астения; нечасто - усталость, периферические отеки.
Ранокардум таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500мг №30
В случае наличия у пациентов клинически значимой печеночной недостаточности степень удлинения QTc была выше. У 3162 пациентов, получавших лечение ранолазином, в рамках 7-дневного холтеровского мониторирования, не было зафиксировано никаких проаритмических эффектов. Клиническая эффективность и безопасность В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в комбинированной терапии при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов. В опорном исследовании CARISA у 823 пациентов в течение 12 недель оценивалась эффективность ранолазина в дозировке 750 мг или 1000 мг два раза в сутки или плацебо, добавленного к стандартной антиангинальной терапии атенололом 50 мг один раз в сутки или амлодипином 5 мг один раз в сутки, или дилтиаземом 180 мг один раз в сутки. Ранолазин продемонстрировал большую эффективность в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок. Было выявлено значимое уменьшение частоты приступов стенокардии в неделю и применения нитроглицерина короткого действия по сравнению с плацебо.
За весь период терапии не наблюдалось развития толерантности к ранолазину. Не было отмечено повышения частоты приступов стенокардии после резкого прекращения приема препарата. Аналогично, в клиническом исследовании ERICA, в котором 565 пациентов после рандомизации принимали ранолазин в начальной дозе 500 мг дважды в сутки или плацебо дополнительно к сопутствующей терапии амлодипином 10 мг один раз в сутки в течение 1 недели, затем доза ранолазина была увеличена до 1000 мг два раза в сутки в течение 6 недель. Основное исследование MARISA с участием 191 пациента было проведено с целью определения оптимальной дозы ранолазина 500 мг два раза в сутки, 1000 мг два раза в сутки, 1500 мг два раза в сутки при монотерапии. Исследование продемонстрировало, что ранолазин значительно превосходит плацебо в отношении увеличения продолжительности физических нагрузок, времени до начала приступа стенокардии и времени до появления депрессии сегмента ST на 1 мм для всех трех доз, при этом наблюдалась зависимость эффекта от дозы.
В результате исследования MERLIN-T1M1 36, не было обнаружено различий между ранолазином и плацебо в отношении риска смерти от всех причин, внезапной сердечной смерти или частоты возникновения документированных аритмий, сопровождающихся симптомами при добавлении к стандартной медикаментозной терапии включая бета- адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, нитраты, антиагреганты, препараты для понижения уровня липидов и ингибиторы АПФ. В связи с тем, что в контролируемых клинических исследованиях количество пациентов, не относящихся к белой расе, было небольшим, сделать выводы относительно эффективности и безопасности применения ранолазина для этой группы пациентов не представляется возможным. Не было обнаружено статистически значимых различий между группами ранолазина и плацебо по результатам первичной комбинированной конечной точки время до проведения первой реваскуляризации под воздействием ишемии или госпитализации, связанной с ишемией, без проведения реваскуляризации. По данным клинических исследований ранолазин не влияет на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и частоту возникновения аритмий, сопровождающихся симптомами, у пациентов со стабильной стенокардией. Показания к применению Стабильная стенокардия.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. У пациентов с сочетанием нескольких из вышеперечисленных состояний возможно усиление действия ранолазина, в т. Прием во время беременности и кормления грудью Беременность Данные о применении ранолазина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявлена эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли ранолазин с материнским молоком у человека. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключить невозможно. Фертильность: Исследования репродуктивной функции на животных не выявили нежелательного влияния ранолазина на фертильность. Данные в отношении влияния ранолазина на фертильность у человека отсутствует. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация.
Редко - гипонатриемия. Нарушения со стороны психики Нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко - дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто - головокружение, головная боль. Нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия.
Редко - амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия.
Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью Р-gр, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента СYР2D6 например, пропафенон и флекаииид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента СYР2В6 например, бупропион , эфавиренз , циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина.
Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин , сиролимус , эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин , сиролимус , эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTC Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол , мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин , дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин , доксепин , амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза.
Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента СYРЗА4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 При одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин , при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Отмечается повышенная частота возникновения побочных эффектов.
Низкая масса тела Подбор дозы для пациентов с массой тела менее 60 кг должен проводиться с осторожностью, так как случаи побочных эффектов у таких пациентов наблюдались чаще. Хроническая сердечная недостаточность Подбор дозы для пациентов с хронической сердечной недостаточностью средней или тяжелой степени III-IV функционального класса по классификации NYНА следует проводить с осторожностью. Необходимо проводить частый мониторинг развития побочных эффектов, при необходимости дозу препарата следует уменьшить или отменить лечение. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QТ в анамнезе, наличием удлинения интервала QТ в семейном анамнезе, пациентов с известным приобретенным удлинением интервала QТ, а также пациентов, получающих лечение препаратами, влияющими на интервал QТ. Недостаточная активность изофермента СYР2В6 Риск увеличения частоты возникновения побочных эффектов в указанных группах повышается у пациентов с недостаточной активностью изофермента СYР2D6 пациенты с "медленным" метаболизмом по сравнению с пациентами с нормальной способностью к метаболизации изофермента СYР2D6 пациенты с "быстрым" метаболизмом.
Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.
Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется осторожность. Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Проверено врачом-экспертом.
Принимаю амиодарон 0,2мг в течение нескольких лет. Из всех аптек в нашем городе Краснодар исчзло это лекарство вт. Какое лекарство посоветуете принимать, чтобы продержаться до появления в аптеках амиодарона. Знаю, что аналогов и дженериков у него нет.
Ранокардум таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500мг №30
Коринфар таблетки от давления: официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. Таблетки Кордарон, инструкция по применению. Таблетки принимают до еды: 0,6-0,8 грамм на 2-3 приема; дозировку уменьшают через 5-15 дней до 0,3-0,4 грамм в сутки, после чего переходят на поддерживающую терапию 0,2 грамма в день на 1-2 приема. Метформин Пролонг-Акрихин таблетки с пролонг. высвобожд. п/о плен. 1000мг 60шт. Ранвэк (Упадацитиниб) 15м, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой. Капсулы с пролонгированным высвобождением.
Ранокардум, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 60 шт
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. Применение препарата Ранокардум®. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы. Однакапсула с пролонгированным высвобождением содержит 80 мг триметазидина дигидрохлорида. Клиническое исследование РКИ № 644 от 09.11.2015 EUS-RAN-001 Открытое, рандомизированное, перекрестное исследование сравнительной биодоступности и биоэквивалентности препаратов Ранокардум, таблетки пролонгированного действия. таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) - это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Инструкция по применению, аналоги, отзывы и противопоказания.
Ранокардум Таблетки пролонгир.действ. 500мг №30
Форма выпуска: Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Капсулы с пролонгированным высвобождением. формы препарата «таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой», гелеобразный каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Ранокардум таб. 500 мг №60 (ранолазин)
Нюансы применения Пролонгированные лекарства следует использовать по назначению врача, выслушав его консультацию или фармацевта , обязательно изучив инструкцию. Вот некоторые выдержки из нее: таблетку принимают перорально целиком и запивают достаточным количеством воды. Дробить или делить пилюлю нельзя — это нарушит ее структуру, и вещество не будет высвобождаться постепенно, как задумано; достаточно приема один раз в сутки, но если врач указал другую схему, то следовать нужно ей; целесообразно принимать препарат в одно и то же время, но если означенный час почему-то пропущен, то лучше обратиться к доктору за советом, что в этом случае делать; превышать предписанную дозу ни в коем случае нельзя, так как это довольно опасно и может привести к нежелательному результату; хранят препарат в недоступном детям и животным месте, где обеспечивается оптимальная для него температура и влажность. Противопоказания и побочные действия Информация о побочках проходящих некритичных или более тяжелых, способных потребовать вмешательства медиков тоже прописана в инструкции, прилагаемой к таблеткам пролонгированного действия. Самые распространенные из них: головная боль, приносящая сильный дискомфорт и способная быть пульсирующей; головокружение с возможной неустойчивостью и даже потерей равновесия; потеря аппетита; тошнота, переходящая в рвоту. Что касается противопоказаний, то они таковы: беременность и лактация — пролонгированные препараты способны негативно подействовать на развитие плода в утробе матери или на новорожденного, попав в его организм через грудное молоко; аллергия — прочтите внимательно компоненты препарата, если какие-то из них вызывают аллергическую реакцию, то принимать такие таблетки не стоит; печеночная или почечная недостаточность — может ухудшиться состояние больного; заболевания сердца. Нужно отметить, что препараты пролонгированного действия — не панацея и не всегда подходят для определенных пациентов.
Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется осторожная титрация дозы препарата. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста требуется осторожная титрация дозы препарата. У пожилых пациентов вследствие снижения функции почек, связанной с возрастом, может наблюдаться повышенный уровень ранолазина в плазме крови. Низкая масса тела Подбор дозы у пациентов с низкой массой тела следует проводить с осторожностью. Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина P-gp Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, дилтиазем, флуконазол, эритромицин или ингибиторы P-gp например, верапамил, циклоспорин рекомендуется тщательная и осторожная титрация дозы препарата. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто — снижение аппетита, анорексия, дегидратация. Редко — гипонатриемия. Нечасто — тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации. Редко — дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы Часто — головокружение, головная боль. Нечасто — заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, парестезия. Редко — амнезия, сниженный уровень сознания, потеря сознания, нарушения координации движений, нарушения походки, паросмия. Нарушения со стороны органа зрения Нечасто — нечеткость зрения, зрительные расстройства, диплопия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто — вертиго, шум в ушах. Редко — снижение слуха. Нечасто — «приливы» крови к лицу, выраженное снижение АД. Редко — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто — одышка, кашель, носовые кровотечения. Редко — ощущение сдавления в горле. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто — запор, тошнота, рвота. Нечасто — боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка. Редко — панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — кожный зуд, гипергидроз. Редко — аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани Нечасто — боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов, мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто — дизурия, гематурия, хроматурия. Редко — острая почечная недостаточность, задержка мочи.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия. Редко - острая почечная недостаточность, задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редко - эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто - астения. Нечасто - повышенная утомляемость, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные показатели Нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела. Редко - повышение активности "печеночных" ферментов. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций пациенты с сахарным диабетом, ХСН I-II функционального класса по NYHA или обструктивными заболеваниями дыхательных путей во время лечения другими антиангинальными средствами, при лечении ранолазином имели такую же частоту возникновения побочных реакций. В исследование были включены пациенты с неполной реваскуляризацией после чрескожного коронарного вмешательства, ранолазин назначался в дозе 1000 мг дважды в сутки около 70 недель. Пожилой возраст, почечная недостаточность и низкая масса тела В целом, нежелательные реакции HP возникали чаще среди пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью, однако типы HP в этих подгруппах были сходными с наблюдаемыми в общей популяции. Изменение лабораторных показателей У здоровых добровольцев и пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечалось небольшое, не имеющее клинической значимости, обратимое повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Эти изменения не были связаны с токсическим действием на почки. Исследования почечной функции у здоровых добровольцев показало, что снижение клиренса креатинина наблюдалось в результате торможения секреции креатинина почечными канальцами, при отсутствии изменений скорости клубочковой фильтрации.
Гемодиализ малоэффективен. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP3A4 увеличивает концентрацию ранолазина в плазме крови. Вероятность развития дозозависимых побочных эффектов например, тошнота, головокружение может также увеличиваться с увеличением концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты например, тошнота, головокружение. Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон противопоказано. Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия например, эритромицин, флуконазол рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. Индукторы активности изофермента CYP3A4 Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum может привести к снижению эффективности препарата. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4. Ингибиторы Р-гликопротеина Ранолазин является субстратом Р-гликопротеина P-gp. Ингибиторы P-gp например, циклоспорин, верапамил повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4 Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус Увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина. При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QТc Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий.
Ранокардум таб. 500 мг №60 (ранолазин)
формы препарата «таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой», гелеобразный каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата. Таблетки пролонгированного действия обеспечивают высвобождение активного ингредиента в течение более длительного периода, что позволяет принимать лекарство всего один раз в день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 500 мг, 750 мг и 1000 мг. При применении препарата РАНОКАРДУМ® у пациентов с несколькими из вышеперечисленных факторов необходим регулярный мониторинг состояния с целью раннего выявления побочных эффектов, при необходимости может потребоваться снижение дозы или отмена препарата. Найти препарат в аптеках Торговое название препарата: Ранокардум (Ranocardum) Международное непатентованное наименование: ранолазин (ranolazine) Лекарственная.
Ранокардум® (500 мг)
Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаииид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется соблюдать осторожность. Дигоксин: имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1,5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Субстраты изофермента CYP3A4: ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Симвастатин: метаболизм и клиренс симвастатина в высокой степени зависят от изофермента CYP3A4. Прием симвастатина в высоких дозах ассоциирован с развитием рабдомиолиза, также были описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении ранолазина и симвастатина. Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , возможно ограничение дозы. Такролимус, циклоспорин, сиролимус, эверолимус: увеличение концентрации в плазме крови такролимуса, субстрата изофермента CYP3A4, было отмечено у пациентов на фоне применения ранолазина.
При одновременном применении такролимуса и ранолазина рекомендуется проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы. Такой подход рекомендован и для других субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, сиролимус, эверолимус. Препараты, удлиняющие интервал QTс: существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Одновременное применение ранолазина с ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к повышению концентрации ранолазина в плазме крови. Одновременное применение ранолазина 1000 мг 2 раза в сутки с мощным ингибитором изофермента CYP2D6 пароксетином 20 мг 1 раз в сутки увеличивает среднюю концентрацию ранолазина в плазме крови в равновесном состоянии примерно в 1,2 раза. Коррекции дозы не требуется. При одновременном применении ранолазина и аторвастатина может потребоваться уменьшение дозы аторвастатина и проведение надлежащего клинического контроля.
Для других статинов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 ловастатин , может потребоваться уменьшение дозы. Субстраты транспортера органических катионов-2 ОСТ2 : при одновременном применении ранолазина 500 мг и 1000 мг 2 раза в сутки и метформина 1000 мг 2 раза в сутки концентрация метформина в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличивается в 1,4 и в 1,8 раз, соответственно. Возможно повышение концентрации в плазме крови других субстратов ОСТ2, включая пиндолол и варениклин, при одновременном применении с ранолазином. Учитывая возможность снижения функции почек с возрастом, необходимо регулярно проводить мониторинг состояния функции почек на фоне терапии ранолазином. Печеночная недостаточность: для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется титрование дозы. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью или тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пыо степени тяжести.
По принципам доказательной медицины препарат считается эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Эффективность препарата, обладающего даже огромным количеством исследований более низкого уровня не может считаться доказанной. Как проводятся клинические исследования лекарственных препаратов высокого уровня доказательности? В рандомизированных контролируемых испытаниях РКИ участников случайным образом распределяют по группам. Одни пациенты попадают в опытную группу, а другие в контрольную. За обеими группами ведут наблюдение в течение определенного времени и проводят анализ исходов, формулируемых в начале исследования. Эффективность лечения оценивается в сравнении с контрольной группой. Анализ объединенных результатов нескольких РКИ называют мета-анализом. За счет увеличения размера выборки при мета-анализе обеспечивается большая статистическая мощность, а, следовательно, точность оценки эффекта анализируемого вмешательства.
Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено. Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики , вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств. Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид рекомендуется осторожность. Имеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином. Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 например, симвастатин, ловастатин и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус. Существует теоретическая вероятность того, что при одновременном применении ранолазина и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, может возникнуть фармакодинамическое взаимодействие и повыситься риск развития желудочковых аритмий. К числу таких лекарственных средств относятся определенные антигистаминные препараты например, терфенадин, астемизол, мизоластин , определенные противоаритмические средства например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид , а также эритромицин и трициклические антидепрессанты например, имипрамин, доксепин, амитриптилин. Симптомы: головокружение, тошнота и рвота, диплопия, заторможенность, обморок. Симптомы могут нарастать при увеличении дозы. Лечение: проведение симптоматической терапии. В течение 30 мин после приема препарата можно предпринять меры по предотвращению его всасывания из ЖКТ промывание желудка, применение активированного угля. Гемодиализ малоэффективен.
Пожилой возраст Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров ранолазина в зависимости от возраста не наблюдалось. Однако, у пожилых пациентов вследствие возрастного снижения функции почек возможно усиление действия ранолазина. Масса тела У пациентов с массой тела 40 кг было отмечено, что действие ранолазина в 1,4 раза превышает его действие у пациентов с массой тела 70 кг. Пол Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров ранолазина в зависимости от пола не установлено. Фармакодинамика Механизм действия Ранолазин имеет сложный механизм действия, который частично установлен и основывается на способности ингибировать поздний ток ионов натрия в клетках миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведет к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс, наблюдающийся при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, артериального давления АД или от степени расширения сосудов. Эффекты, выявляемые при электрокардиографии У пациентов, получавших лечение ранолазином, отмечались зависящее от дозы и концентрации ранолазина в плазме крови удлинение интервала QTc около 6 мс при приеме 1000 мг 2 раза в сутки , снижение амплитуды зубца Т и, в некоторых случаях, двугорбые зубцы Т.