В российском представительстве Astellas подчеркивают, что с отечественного рынка уходят только эти антибиотики, другие препараты компании останутся. Полусинтетический антибиотик нового класса, эффективный даже против самых злостных инфекций, разработали американские исследователи из корпорации Genentech. Новый российский антибактериальный препарат широкого спектра действия Фтортиазинон поступит в оборот в июне, сообщил РИА Новости директор НИЦЭМ им.
ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения
На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. на основе антимикробных пептидов. Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью. В первый день форума состоялась сессия «Антибиотики и безопасность: как сохранить эффективность антибактериальных препаратов».
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций
Адрес: 123298, Москва, ул. Территория распространения — Российская Федерация и зарубежные страны. Языки: русский и английский. Главный редактор Бабаян Роман Георгиевич.
Препарат имеет отличный от аналогов механизм действия. Фото: 123rf. Препарат полностью разработан и произведен НИЦ эпидемиологии и микробиологии им. Гамалеи, сообщила 5 апреля пресс-служба министерства.
Кроме того, современные технологии активно помогают в разработках: российские ученые создали алгоритм VarQuest, который за несколько часов выявил в 10 раз больше вариаций пептидных антибиотиков, чем многолетние исследования. А в MIT искусственный интеллект помог ученым найти эффективный препарат среди миллионов вариантов. Речь о халицине — веществе, воздействующем на широкий спектр бактерий, включая резистентные к большинству антибиотиков. Но это пока история не создания нового лекарства: на данном этапе просто обнаружено потенциально эффективное вещество. Однако даже без ИИ уже появились три новых сильных препарата разных фармакологических групп. Антибиотики, появившиеся в эпоху резистентности: Теиксобактин — антибиотик, показывающий высокую эффективность против мультирезистентного штамма золотистого стафилококка исследования проводились на мышах , туберкулезной палочки, сибирской язвы, при этом не вызывающий побочных эффектов. Бедаквилин — противотуберкулезный препарат, ингибирующий ферменты, участвующие в клеточном дыхании микобактерий.
Эффективен против штаммов с множественной, пре-широкой и широкой резистентностью, оказывает бактерицидное и бактериостатическое убивает или блокирует активность действие в зависимости от дозы. На данный момент есть информация о его эффективности в отношении Bacillus subtilis, Mycobacterium sp. Альтернатива антибиотикам После открытия пенициллина в 1928 году медицина полностью переключилась на изучение новой группы препаратов. Однако сейчас ученые вновь изучают вещества, способные оказывать тот же эффект, но более безопасно и эффективно. В первую очередь это препараты для активной и пассивной иммунизации — вакцины и антитела. Генетическая иммунизация должна помочь обеспечить организму пожизненную защиту, буквально «встроить» в него правильный ответ вирусам. Также тестируются «обратные» вакцины, которые не содержат болезнетворных частиц вируса.
Они должны будут работать против менингококковой, стрептококковой, стафилококковой инфекции, возбудителя малярии и ВИЧ. Другая альтернатива антибиотикам — бактериофаги: часть естественной микрофлоры кишечника, способная убивать отдельные бактерии. В медицине их применяют еще с начала XX века, но не слишком активно. Во-первых, сложно предсказать побочные реакции от такого лечения, поскольку геном фагов не изучен до конца. Во-вторых, если бактериофаг и будет эффективен против одного штамма бактерии, не факт, что он поможет против остальных. Частью фаготерапии также является использование фаголизинов — белковых веществ, которые есть в каждом живом организме. Они разрушают клеточную стенку бактерий, после чего в ход идут бактериофаги и антибиотики.
Фактически это дополняющий метод лечения, который позволяет снизить резистентность микроба к основным препаратам. Самое известное вещество из фаголизинов — лизоцим, который применяют в местных средствах для лечения горла.
Безопасную для человека, но эффективную против бактерий. Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам. Антибиотики обычно убивают бактерии для того, чтобы подавить инфекцию. Подход наш заключался в том, что препарат должен не убивать бактерии, а только их обезоруживать", — объяснила Наиля Зигангирова, руководитель отдела медицинской микробиологии НИЦЭМ имени Гамалеи. Рецидивы у них случались несколько раз в год, несмотря на курс антибиотиков. Когда к ним добавили новое лекарство, эффективность лечения повысилась на 25 процентов. Но главное отличие проявилось спустя пару месяцев. Повторное заболевание зарегистрировали только у двух процентов прежде хронических больных.
Основным результатом исследования явилось отсутствие рецидива, отсутствие возвращения заболевания у большинства пациентов", — рассказал главный уролог Минздрава, академик РАН Дмитрий Пушкарь.
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
В последнее время биологи озадачены массовым применением препаратов на основе антибиотиков без особой нужды. При малейшей боли люди обращаются за помощью к таблеткам, не подозревая, что это способствует тому, что у бактерий может выработаться на них «иммунитет». В результате существующие препараты становятся в буквальном смысле бессмысленными и неэффективными. Ученые в ответ на «бактериальную популяцию» ищут новые средства, способные утолить боль и восстановить иммунную систему человека.
Эти исследования займут ориентировочно три года. За это время ученые должны выяснить, насколько эффективны эти вещества для использования в практический медицине. Академик отметил, что во всем мире исследователи работают над созданием новых лекарств из морских организмов. На их основе в мире создано немало принципиально новых лекарств, в том числе - несколько противоопухолевых препаратов нового поколения. Научный поиск в этой области продолжается.
Шемякина и Ю. Пирогова запланирована программа доклинических испытаний "морских антибиотиков". Эти исследования займут ориентировочно три года. За это время ученые должны выяснить, насколько эффективны эти вещества для использования в практический медицине. Академик отметил, что во всем мире исследователи работают над созданием новых лекарств из морских организмов.
Однако часто к вирусам присоединяются бактерии — тогда антибиотики становятся актуальными. Решение должен принимать врач, который имеет право назначить такой препарат даже в случае подозрения на присоединение бактериального процесса, чтобы не упустить время. А что такое присоединение бактериальной флоры?
Российские ученые создали суперпатоген: все антибиотики бессильны
Антибиотик от искусственного разума оказался эффективным против самых лекарственноустойчиых бактерий. Открыт антибиотик нового класса | Читайте все новости медицины на сайте Русского Медицинского журнала. Разработка одного нового антибиотика может потребовать более млрд долларов и более 10-15 лет.
Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров.
При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека.
Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие.
Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека.
Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными.
Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90. Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute. PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах.
PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств. Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных.
Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов. Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение.
Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство. Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза.
Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений. Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки.
Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности. Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения.
Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов.
Информация, содержащаяся на настоящем сайте, предназначена исключительно для ознакомления, носит научно-информационный характер и не должна расцениваться в качестве Информации рекламного характера для широкого круга лиц. Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно. На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения.
Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий» Исследователи из Университета Дьюка Северная Каролина, США разработали антибактериальное соединение LPC-233 и испытали его совместно с коллегами из Франции на 285 бактериальных штаммах, включая микроорганизмы, резистентные к терапии существующими коммерческими соединениями «супербактерии». Результаты исследований опубликованы в научном журнале Science Translation Medicine.
Ингибирование фермента LpxC приводит к разрыву внешней части мембраны и гибели бактериальной клетки.
Чтобы создать новый антибиотик, исследователи использовали высокоэффективные химические реакции, которые могут быстро и надежно «защелкнуть» различные химические строительные блоки вместе, как две половинки пряжки ремня безопасности. Согласно заявлению CSHL, новый препарат, по сути, объединяет существующий антибиотик ванкомицин с молекулой буллвалена, атомы которой могут легко менять местами и, таким образом, образовывать более миллиона возможных конфигураций. Эта молекула, жонглирующая атомами, послужила идеальным ядром для нового антибиотика.
К этому изменяющему форму ядру прикреплены две «боеголовки» ванкомицина, по одной на каждом конце.
Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
Свойства двух веществ из этой группы, гауземицинов A и B, были детально изучены. Крайне необычная химическая структура позволяет надеяться на нетипичный механизм действия этих антибиотиков. Как только не пытаются сейчас ученые создать новые антибиотики: ищут их в разнообразных природных источниках, химически модифицируют уже известные вещества, разрабатывают ингибиторы систем, обеспечивающих защиту от антибиотиков, и даже создают полностью синтетические антибиотики с помощью машинного обучения. Первый путь чаще всего заканчивается неудачей, потому что антимикробные вещества, выделенные из природных субстратов, как правило, оказываются либо уже известными антибиотиками, либо их модификациями. Но из любого правила есть исключение. Ознакомиться с другими материалами «Биомолекулы», посвященными антибиотикам, вы можете в тематической подборке « Антибиотики ». Бульон, который получается в результате брожения, осуществляемого бактерией Streptomyces sp. INA-Ac-5812, по сути, представляет собой целый коктейль пептидных антибиотиков, как уже сообщалось в предыдущих исследованиях [1]. Вообще, антибиотики пептидной природы уже давно вошли в клиническую практику. На данный момент известны пептидные антибиотики с существенно различающимися механизмами действия. Пептидный антибиотик ванкомицин врачи используют уже много лет, и бактерии, разумеется, нашли способ, как увильнуть от его действия.
Но сейчас продаются его полусинтетические аналоги оритаванцин , телаванцин , цефилаванцин , которые c переменным успехом применяются в клинической практике. Некоторые антибиотики, представляющие собой циклические пептиды, такие как колистин и даптомицин , используются как антибиотики последнего выбора при особо опасных инфекциях, когда все прочие антибиотики оказываются неэффективными и речь идет о жизни или смерти пациента. Авторы обсуждаемой статьи сумели из смеси антибиотиков, вырабатываемой Streptomyces sp. INA-Ac-5812, очистить ранее неизвестные липогликопептидные антибиотики, которые получили название гауземицины A и B [2]. Первоначально они были описаны как способные к флуоресценции вещества с широким спектром антибактериального действия. Как оказалось впоследствии, флуоресцентные свойства гауземицинов обусловлены наличием в них хлорированной аминокислоты 4-хлоро-L-кинуренина [3]. Ранее эту аминокислоту находили только у представителей одного семейства антибиотиков — таромицинов [4]. Вообще, структура гауземицинов оказалась удивительно необычной. Они представляют собой макроциклические пептиды из 14 аминокислот, в том числе непротеиногенных и D-аминокислот в частности, в их состав входит D-лейцин в седьмой позиции. Некоторые структурные мотивы, найденные в гауземицинах, чрезвычайно редки для веществ природного происхождения.
Например, в природных пептидах до сих пор не находили тирозина, гликозилированного пентозой.
Бактерии становятся устойчивыми, существующие антибиотики не действуют как минимум на пять типов болезней, вызываемых, например, некоторыми энтерококками, стафилококками. Возможно, через какое-то время лечить такие тяжелые бактериальные инфекции будет нечем. Поэтому мы изыскиваем новые антибиотики. Наши ученые выделили новые антибиотики из морских организмов, в том числе морских бактерий, обитающих в Японском море", - сказал Стоник. По его словам, это направление для поиска выбрано, поскольку большинство существующих антибиотиков выделены именно из бактерий.
Исследователи проанализировали антимикробную активность 80 штаммов бактерии Xenorhabdus nematophila и выделили несколько наиболее эффективных антибактериальных соединений одного типа. Одилорабдины, как и многие распространенные антибиотики, воздействуют на рибосомы в клетках бактерий — сложные молекулярные комплексы, играющие ключевую роль в трансляции синтезе белков. Рибосома распознает информацию, записанную в матричной РНК, и обеспечивает взаимодействие необходимых элементов.
Связываясь с рибосомой, антибиотики воздействуют на ее способность «читать» — и при синтезе новых белков возникают ошибки. Этот процесс вызывает гибель бактериальной клетки. Это позволит использовать новые препараты против бактерий, которые выработали устойчивость к распространенным антибиотикам.
Решение должен принимать врач, который имеет право назначить такой препарат даже в случае подозрения на присоединение бактериального процесса, чтобы не упустить время. А что такое присоединение бактериальной флоры? Это нужно взять материал, высеять, подождать пока бактерии вырастут, а тем временем мы теряем время, и бактерии вместе с вирусом оказывают поражающее действие на организм.
Как в мире разрабатывают новые антибиотики
Помимо этого, в новом документе дополнен список врачей, к которым пациент может обратиться при ОРВИ. В версии 2012 года упоминалось пять специалистов, теперь их восемь. Также сокращен и срок лечения — с 15 до 7 дней. В условия оказания помощи к стационарной добавили амбулаторную. Врачи сомневаются в эффективности антибиотиков при лечении ОРВИ. В беседе с «Лентой. Кроме этого, прием этих препаратов без показаний приведет к повышению риска осложнения вирусной инфекции бактериальной.
Со временем это может спровоцировать резистентность к антибиотикам.
В том случае, если болезнь будет протекать в тяжелой форме, может потребоваться госпитализация — в этом случае терапию определяет врач, а то, какой она будет, зависит от осложнений. Антибиотики при «пироле» назначают лишь в том случае, если присоединяется бактериальная инфекция — в остальных случаях они бесполезны Народными средствами Помочь улучшить состояние при заражении новым штаммом «пирола» можно, используя народные — немедикаментозные — средства — теплое обильное питье, постельный режим, полоскания травяными отварами если у вас нет аллергии на травы. Вакцина от «пиролы»: помогают ли прививки «Роспотребнадзор» уже отметил, что все существующие вакцины должны защищать и от нового варианта коронавируса. Зарубежные производители также подчеркнули, что вакцинация от «пиролы» должна обеспечить эффективную защиту. Возможности для этого есть. Вопросы и ответы Пока число заболевших не так велико, а потому данных у врачей о течении заболевания немного. Чем «пирола» отличается от остальных штаммов коронавируса?
Отметим также, что сигнальная пептидаза I типа отщепляет от созревающих белков концевые фрагменты, без чего эти белки не могут добраться до «мест назначения» внутри бактериальной клетки. У грамположительных бактерий этот фермент присутствует на поверхности клетки, а у грамотрицательных — под внешней мембраной. На его подавлении с помощью новых антибиотиков фармакологи пытаются сыграть в течение 20 последних лет. Читать также: ВОЗ обеспокоена ростом устойчивости бактерий к антибиотикам Особые надежды на этот счет связывались с открытием в 2007 году природных ариломицинов. Однако против грамотрицательных бактерий эти соединения оказались, вопреки ожиданиям, неэффективны. Сначала полагали, что ариломицины попросту не проникают сквозь внешнюю мембрану. Однако вскоре выяснилось, что причина в ином: микроорганизмы быстро вырабатывают устойчивость к этим веществам за счет мутаций в структуре сигнальной пептидазы. Комментарий редакции Разработка полусинтетического ариломицина широкого спектра действия — подлинно революционное событие в медицинской химии. Достаточно сказать, что это первый антибиотик за последние 50 лет, подобранный к новой мишени: в течение полувека фармакологи в основном лишь варьировали структуру существующих лекарств.
Об этом сообщил академик Геннадий Красников, выступая в Совете Федерации. Этот вопрос архиважный, учитывая то, что сегодня все используют антибиотики и в пище, которую мы употребляем, и в больницах. Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать.
Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены. В новом приказе 33 наименования препаратов, среди которых: умифеновир, бромгексин, кагоцел, хлоргексидин, парацетамол, тилорон и риамиловир. — Сам фтортиазинон — антимикробный препарат, он может использоваться в ассоциации с антибиотиками, а также самостоятельно, что приводит к ослаблению тех микроорганизмов. Главные новости.
О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика
В новом приказе 33 наименования препаратов, среди которых: умифеновир, бромгексин, кагоцел, хлоргексидин, парацетамол, тилорон и риамиловир. Авторы исследования надеются, что их открытие поможет запустить линейку антибиотиков нового поколения. Международная группа ученых выделила из некультивируемой бактерии новый антибиотик с необычным механизмом действия.