Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Толперизон + Лидокаин
Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл. Международное название: Лидокаин+Толперизон& (Lidocaine+Tolperisone). Толперизон+Лидокаин-Бинергия 100 мг/мл+2,5 мг/мл — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата. НДВ: Лидокаин + Толперизон(Lidocaine + Tolperisone).
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Противопоказания - Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин.
С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.
Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом — неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями: Повышенный мышечный тонус — симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают , что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств.
Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента боль, отек, скованность движений в суставе. Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта. Все это относится к толперизону — действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм: Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов.
Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах. Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни. Клиническое исследование «Парус» подтвердило : Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают : препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов.
В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом. Авторы отмечают, что препарат эффективен в терапии острой боли в поясничной области. Назначенный миорелаксант купирует неприятные симптомы, ускоряет выздоровление и снижает сроки нетрудоспособности. Мидокалм в инъекционной форме рекомендован для быстрого купирования болевого синдрома.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.
Лидокаина гидрохлорид при системном применении абсорбируется полностью скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Indications for use Симптоматическое лечение постинсультной спастичности у взрослых; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени в тч мышечный спазм при дорсопатиях. Повышенный тонус скелетных мышц из-за органических неврологических нарушений например. Повреждение пирамидного тракта.
Рассеянный склероз. Синдром мышечной гипертонии. Мышечный спазм. Мышечная контрактура. Спинальный автоматизм и дископатия.
Облитерирующие заболевания сосудов облитерирующий артериосклероз. Диабетическая ангиопатия. Облитерирующий тромбангит. Болезнь Рейно. Диффузная склеродермия и нарушения.
Связанные с нарушением иннервации сосудов акроцианоз. Перемежающаяся ангионевротическая дисбазия. В отдельных случаях посттромботические нарушения венозного и лимфатического кровообращения, язва голени. Contraindications Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая миастения; беременность; кормление грудью; детский возраст до 18 лет. Restrictions on use Почечная и печеночная недостаточность.
Коррекция дозы не требуется.
Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах.
Показания к применению - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Противопоказания - Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см.
Применение при беременности и кормлении грудью Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы Взрослым ежедневно по 1 мл 100 мг толперизона 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл 100 мг толперизона 1 раз в день внутривенно, медленно. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции.
Толперизон с лидокаином : инструкция по применению
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны мышечной, скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, боль в эпигастрии , тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Особые указания Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок.
Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
Коррекция дозы не требуется. Нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. Психические нарушения.
Нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия. Со стороны сосудов. Нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови. Со стороны сердца. Редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко - анемия, лимфаденопатия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны ЖКТ.
Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок.
Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха. Редко - звон в ушах, вертиго.
Кроме этого, в инструкцию необходимо добавить противопоказание к применению препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Эта информация также присутствует не во всех инструкциях ЛС с толперизоном и лидокаином.
Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту врача. Упаковка По 1 мл лекарственного средства в ампулы стеклянные.
Инструкция к препарату Толперил: как правильно принимать миорелаксант?
Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл. Инструкция по применению препарата ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН, состав, показания и противопоказания. Одна ампула препарата содержит активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг, вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение Толперизона-ЛФ противопоказано. Толперизон – миорелаксант центрального действия, который оказывает действие на патогенетический круг “боль-мышечный спазмболь” при неспецифической боли в спине. Инструкция по применению для Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5.
Толперизон + Лидокаин
Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом. Инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, раствор для в/м введения 100 мг/мл +2,5 мг/мл, 1 мл, 5 шт. Раствор для инъекций, 1 мл. Инъекционный раствор нельзя применять детям.
Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5 отзывы
- Разместите свой сайт в Timeweb
- рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5
- Мидокалм® (1 мл)
- Толперизон – инструкция по применению и механизм действия, дозировка, противопоказания и аналоги
- Мидокалм-рихтер - 13 отзывов, инструкция по применению
фПМРЕТЙЪПО У МЙДПЛБЙОПН-жЕТЕКО
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин) - тяжелая миастения - детский возраст до 18 лет - лактация - беременность. Еще один аналог Толизор содержит толперизона гидрохлорид и выпускается в капсулах дозировкой 50 и 150 мг и в виде инъекционного раствора. Толперизон+лидокаин 0,1/мл+0,0025/мл 1мл n5 амп р-р в/в в/м. Толперизон торговое название. Толизор инъект раствор для инъекций. Международное непатентованное или группировочное наименование: Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл ампулы 1мл 5шт
Фармакологические свойства Фармакодинамика Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах.
Побочные действия Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто от? Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция. Очень редко: анафилактический шок.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечасто: анорексия.
Однако, они хорошо снимают боль и мышечные спазмы, за счет чего можно возвращаться к обычному образу жизни. В обоих случаях мне его назначал лечащий врач и корректировал дозировки, поэтому не могу сказать, можно ли пить таблетки без рецепта. По собственным ощущениям могу сказать, что препарат снимает боль уже в течение первых нескольких дней. Больные суставы под его действием двигаются гораздо свободнее, но нужно быть осторожным. Даже если боль не чувствуется, это не значит, что остеохондроз прошел. Лечиться придется долго и не только этим препаратом. Он снимает спазмы, благодаря чему восстанавливается подвижность суставов и позвоночника. Он отлично проявил себя при остеохондрозе у взрослых и детей, при радикулите, различных видах искривления позвоночника.
Однако, это не самостоятельный метод лечения, а исключительно один из этапов комплексной терапии. Не вредно ли это? Лечащий врач обязательно учитывает общее состояние пациента и данные его анамнеза перед тем, как назначить определенное средство. Мидокалм имеет список противопоказаний, но в остальных случаях, при соблюдении дозировки и графика приема, он не сказывается отрицательно на состоянии здоровья. Гораздо больший вред наносит самолечение и замена назначенного препарата на аналог без предписания врача. Я пью Мидокалм против болей в спине, но он не помогает. В чем причина? При недостаточной эффективности Мидокалма допускается постепенное повышение дозировки до указанной в инструкции нормы. Однако, важно понимать, что средство не относится к группе обезболивающих препаратов. Мидокалм назначается для снятия мышечных спазмов, вызванных остеохондрозом, поэтому дополняет комплексную схему лечения.
При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают. Упаковка для стационаров 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек.
Торговое наименование
- Tolperisone+Lidocaine :: Instructions, analogues, active substance
- Инструкция при применению
- Фармдействие
- Лучшие аналоги Мидокалм
- Как вводить Мидокалм внутримышечно медленно или быстро
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Влияние на беременность Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода особенно в I триместре беременности. Управление транспортом Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Коррекция дозы не требуется. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Применение у детей Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок; частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия. Нарушения психики: нечасто: бессонница, нарушения сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: печеночная недостаточность легкой степени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия. Нарушения со стороны мышечной, скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто: астения, дискомфорт, усталость; редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Чаще всего врач сталкивается с неспецифической болью в спине. Такой диагноз устанавливают после исключения специфических причин болевого синдрома и компрессионных поражений нервных структур вертеброгенного генеза. Источником неспецифической боли в спине являются структуры позвоночно-двигательного сегмента фиброзное кольцо межпозвонкового диска, фасеточные суставы, крестцово-подвздошное сочленение, а также связки, сухожилия и фасции мышц. Формирующееся на фоне болевого синдрома рефлекторное мышечно-тоническое напряжение, сначала имеющее компенсаторный характер создание мышечного корсета при боли и иммобилизация заинтересованного участка тела , постепенно становится самостоятельным вторичным источником боли, замыкая порочный круг "боль—мышечный спазм— боль". В спазмированной мышце нарушается кровоток, выделяются алгогенные вещества и формируется самостоятельный источник ноцицептивной импульсации, которая поступает в задние рога спинного мозга. Патологическая ноцицептивная стимуляция на уровне задних рогов спинного мозга способствует повышению активности рецепторов глутамата. Последующая активация мотонейронов передних рогов усиливает мышечное тоническое напряжение. Дли тельное сохранение боли способствует повышению возбудимости нейронов ЦНС как на уровне спинного мозга, так и на уровне головного мозга ядер таламуса, соматосенсорной коры головного мозга , то есть развитию центральной сенситизации — механизму, лежащему в основе хронизации боли [1,2]. Понимание роли мышечного спазма в генезе болевого синдрома послужило основанием для изучения потенциала миорелаксантов и их включения в схемы лечения у пациентов с болью в спине. Наибольшее распространение в клинической практике получил толперизон Мидокалм. Механизмы действия толперизона Механизм действия толперизона Толперизон — дериват пиперидина. Хими ческая структура толперизона сходна со строением лидокаина. Толперизон представляет собой миорелаксант центрального действия, блокирующий активность спинальных сегментарных рефлексов рис. Изучение механизма его действия показало, что препарат обладает мембраностабилизирующим действием. Он ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы периферических и центральных восходящих путей болевой системы и блокирует кальциевые каналы N-типа в задних рогах спинного мозга, что приводит к высвобождению возбуждающего нейромедиатора глутамата, уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и, следовательно, снижению сенситизации ноцицептивных нейронов [3]. Толперизон эффективно ингибирует афферентный ноцицептивный вход в спинной мозг и ослабляет спинальные рефлексы. Он является специфическим ингибитором моносинаптических рефлексов и частично полисинаптических рефлексов. Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного "порочного круга" боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, то есть за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию. Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус. Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными в том числе функциональной нейровизуализации о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга [4,5]. Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения.
Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Использование у детей и подростков Лекарственный препарат не применяется у детей. Если приняли большую дозу лекарственного препарата Толперизон-ЛФ, чем назначено Вызовите врача или немедленно обратитесь в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата Толперизон-ЛФ. Симптомы: симптомы передозировки главным образом включают сонливость, желудочно-кишечные нарушения тошнота, рвота, эпигастральная боль , тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и системное головокружение. Имелись сообщения о тяжелых случаях судорог и комы. Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия. Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту. Подобно всем лекарственным препаратам, Толперизон-ЛФ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Состояния, на которые требуется обращать особое внимание наиболее серьезные нежелательные реакции : если Вы заметили развитие указанных ниже реакций, необходимо немедленно прекратить применение лекарственного препарата Толперизон-ЛФ и немедленно обратиться за медицинской помощью, так как такие реакции могут угрожать жизни. Часто: потепление и покраснение в месте введения. Нечасто: анорексия, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, астения, недомогание, утомляемость. Очень редко: анемия, лимфаденопатия, анафилактический шок, полидипсия, спутанность сознания, брадикардия, остеопения, дискомфорт в грудной клетке, повышение содержания креатинина крови. При применении препаратов, содержащих толперизон, получены сообщения о следующих реакциях неизвестной частоты : ангионевротический отек включая отек лица, опухшие губы. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного препарата. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков лекарственного препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду. Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом. По 1 мл раствора в ампулы из темного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку.
Виртуальный хостинг
- Как сделать заказ?
- Толперизон-OBL инструкция таблетки, способы применения, аналоги
- Инструкция по применению
- Действующее вещество
- Толперизон + лидокаин раствор для внутримышечного введения 100мг/мл + 2,5мг/мл 1мл №5
- Мидокалм-рихтер - 13 отзывов, инструкция по применению