pКлиническая фармакология Препарат Вальсакор® Н 160 – комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный.
Вальсакор Н, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160мг+12,5мг, 30 шт
Одновременное применение с осторожностью При одновременном применении АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен повышается частота возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек. Необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность в начале одновременного применения с вышеуказанными препаратами или после их отмены. Отсутствие лекарственного взаимодействия Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, ГХТЗ, амлодипин и глибенкламид. Лекарственные взаимодействия для ГХТЗ Одновременное применение с осторожностью Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, глюкокортикостероидами ГКС , адренокортикотропным гормоном АКТГ , амфотерицином В, бензатина бензилпенициллином, карбеноксолоном, слабительными средствами, ацетилсалициловой кислотой или ее производными риск снижения содержания калия в плазме крови и гипокалиемии увеличивается. В этом случае рекомендовано контролировать содержание калия в плазме крови. Лекарственные препараты, способные вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" При одновременном применении антиаритмических средств IA и III классов и некоторых антипсихотических препаратов нейролептиков с ГХТЗ следует соблюдать осторожность, так как существует риск развития аритмии типа "пируэт" на фоне возможной гипокалиемии. Рекомендован контроль содержания калия в плазме крови. Миорелаксанты недеполяризующие периферического действия тубокурарин ГХТЗ потенцирует действие миорелаксантов.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. Метформин следует принимать с осторожностью, так как возможно развитие лактоацидоза, индуцированного почечной недостаточностью на фоне приема ГХТЗ. Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в плазме крови При длительном одновременном применении с антидепрессантами, противосудорожными, антипсихотическими нейролептиками препаратами например, карбамазепин и т. Рекомендовано регулярно контролировать содержание натрия в плазме крови. Сердечные гликозиды Гипокалиемия и гипомагниемия на фоне приема тиазидных диуретиков могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды. Н- и м-холиноблокаторы Н- и м-холиноблокаторы атропин, бипериден могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения перистальтической активности желудочно-кишечного тракта ЖКТ и замедления опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ цизаприд могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков. Анионообменные смолы колестирамин и колестипол Всасывание тиазидных диуретиков, в том числе ГХТЗ уменьшается при одновременном применении колестирамина и колестипола.
Поэтому ГХТЗ следует принимать за 4 часа либо через 4-6 часов после приема анионообменных смол. Метилдопа Описаны отдельные случаи развития гемолитической анемии при одновременном применении метилдопы и ГХТЗ. Витамин D и соли кальция Одновременное применение тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ, с витамином D или солями кальция может приводить к повышению содержания кальция в плазме крови в результате усиления реабсорбции кальция. Циклоспорин При одновременном применении ГХТЗ и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и симптомов, схожих с обострением течения подагры. Рентгеноконтрастные средства, содержащие йод При гиповолемии, развившейся на фоне приема диуретиков, увеличивается риск развития ОПН.
Хорошая новость — в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Это как оригинальные препараты так и дженерики. По сообщениям Росздравнадзора, на сегодняшний день все партии валсартан-содержащих препаратов с нежелательными примесями уже отозваны с рынка. Как быть этим пациентам? Ведь прекращать прием препарата нельзя. Он применяется у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда. Громкий общественный резонанс и, к сожалению, нередкое искажение информации вокруг ситуации с валсартанами в России могут спровоцировать безосновательную или самостоятельную отмену терапии. Это, безусловно, может сказаться на эффективности лечения. Если Вы принимали валсартан-содержащий препарат, который изъят из оборота, можно самостоятельно выбрать замену в аптеке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Со стороны сердца: редко - аритмии. Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - многоформная эритема. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы. Общие реакции: частота неизвестна - гипертермия, астения. Лечение: симптоматическое, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок, назначение активированного угля. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, восполнить ОЦК и провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен. Гидрохлоротиазид Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза тошнота, сонливость, аритмия, спазм мышц. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: симптоматическое. Взаимодействие с другими препаратами Препараты лития - при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Гипотензивные препараты - возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Прессорные амины - возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т. Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию - риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов. Двойная блокада РААС - при лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек включая острую почечную недостаточность. Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Белки-переносчики - по результатам исследования in vitro на культурах гепатоцитов валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР 1В 1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР 1В 1 рифампицин, циклоспорин и с ингибитором белка-переносчика MRP2 ритонавир может увеличить системную экспозицию валсартана С max Особые указания Изменения содержания электролитов сыворотки крови Валсартан. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови. Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися электролитными нарушениями: нефропатия, сопровождающаяся потерей солей, и преренальное кардиогенное нарушение функции почек.
Препараты с гидрохлоротиазидом тоже предназначены для внутреннего применения 1 раз в течение суток. Инструкция по применению Вальсакора Н80 и Н160 рекомендует начать с минимальных дозировок. При необходимости их можно повышать до максимальной суточной — 1 таблетка Вальсакор Н160 или 2 таблетки Вальсакор Н80. Передозировка Пока что случаи передозировки данными лекарствами зарегистрированы не были. Известно, что валсартан при повышенных дозах может привести к резкому снижению АД с неблагоприятными последствиями нарушение сознания, шок и пр. Гидрохлортиазид при передозировке может привести к вялости, нарушениям баланса электролитов, гиповолемии. В качестве лечения при незначительной выраженности побочных эффектов применяют энтеросорбенты, а также проводят симптоматическую терапию. Взаимодействие Клинически значимое взаимодействие Вальсакора с другими препаратами не отмечено. Известно, однако, что сочетание этого лекарства с калийсберегающими диуретическими средствами и пищевыми добавками, которые имеют в своем составе калий, может вызвать гиперкалиемию. Так что дозировки препарата нужно строго контролировать. Возможно более выраженное проявление гипотензивного эффекта. В свою очередь, препараты с гидрохлоротиазидом увеличивают нейротоксичность салицилатов, побочные действия сердечных гликозидов, эффективность курареподобных миорелаксантов, а также кардиотоксическое и нейротоксическое действие средств с литием. Эти лекарственные средства также ослабляют влияние пероральных гипогликемических и противоподагрических препаратов, норэпинефрина и эпинефрина. Они снижают выведение почками цитотоксичных лекарств и приводят к активизации их миелосупрессивного действия. Кроме того, данные лекарственные средства препятствуют выведению Хинидина , увеличивают вероятность возникновения аллергии к Аллопуринолу. Гипотензивный эффект Вальсакора Н160, Н80 и НД160 повышают вазодилататоры, барбитураты, трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, фенотиазины и этанол. А препараты, которые характеризуются хорошей степенью связи с белками крови, повышают диуретический эффект. В сочетании с метилдопой возможно появление гемолиза , а при комбинации с Колестирамином уменьшается абсорбция. Условия продажи Препараты отпускаются только по рецепту.
Вальсакор Н160 таблетки 30 шт в Москве
По 7, 10, 14 или 15 табл. По 4, 8, 12 или 14 бл. Способ применения и дозы Внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.
Вальсакор может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины и диуретики. Применять препарат Вальсакор одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Противопоказания Нельзя использовать препарат в таких случаях:: Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к прочим составляющим компонентам препарата. Возраст пациента до 18 лет проверка безопасности и эффективности валсартана у детей не проводилась. Период грудного вскармливания лактации. Побочные эффекты Среди нежелательных явлений, которые могут постигнуть пациента, принимающего Вальсакор, можно перечислить следующие: Со стороны нервной системы: обморок, головная боль, бессонница, головокружение, вертиго. Со стороны дыхательной системы: кашель, синусит, фарингит, инфекции отделов дыхательных путей, ринит. Со стороны костно-мышечной системы: болевые ощущения в спине, артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, болевые ощущения в животе. Прочие: гиперкалиемия, астения, общая слабость, отеки, повышенная утомляемость. О реальных случаях передозировки Вальсакором не сообщается.
Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь. Фармакокинетика AUC линейна в терапевтическом диапазоне доз. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак данные изменения не имеют клинического значения. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации примерно в 3 раза превышающей плазменную. Метаболизм выведение ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде.
При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа в отличие от ГХТЗ.
Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом "отмены" резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели. Фармакокинетика Валсартан Всасывание: Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Время, необходимое для достижения Cmax - 2 ч. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор Н160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени. У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми. Cmax гидрохлоротиазид а в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Показания препарата — артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия. Вальсакор Н160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата. Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии валсартана в дозе 160 мг или гидрохлоротиазида в дозе 12. При необходимости уровень диастолического АД выше 100 мм рт.
Вальсакор Н160 таблетки 30 шт в Москве
Плохая новость в том, что эта китайская компания поставляла валсартан нескольким крупным фармпроизводителям на мировом уровне. То есть отзывать, в т. Хорошая новость — в том, что в российских аптеках продолжают совершенно законно продаваться безопасные и качественные препараты на основе валсартана, синтезированного другими производителями. Это как оригинальные препараты так и дженерики.
По сообщениям Росздравнадзора, на сегодняшний день все партии валсартан-содержащих препаратов с нежелательными примесями уже отозваны с рынка. Как быть этим пациентам? Ведь прекращать прием препарата нельзя.
Он применяется у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда. Громкий общественный резонанс и, к сожалению, нередкое искажение информации вокруг ситуации с валсартанами в России могут спровоцировать безосновательную или самостоятельную отмену терапии.
При применении валсартана Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: почечная недостаточность. Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применения валсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи с применением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. При применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид ГХТЗ Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна: апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто: гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз ГХТЗ ; часто: гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия; редко: гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета СД ; очень редко: гипохлоремический алкалоз.
Нарушения психики: редко: нарушение сна, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна: острый приступ закрытоугольной глаукомы. Нарушения со стороны сердца: редко: аритмии. Нарушения со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия может усиливаться при одновременном применении с этанолом, седативными или обезболивающими средствами. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота и рвота; редко: дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: крапивница и другие формы кожной сыпи; редко: фотосенсибилизация; очень редко: некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки СКВ ; частота неизвестна: мультиформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна: мышечные спазмы. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто: импотенция. Общие расстройства: частота неизвестна: гипертермия, астения.
Валсартан не выводится путем гемодиализа через его мощное связывания с белками плазмы, однако клиренс гидрохлоротиазида достигается путем диализа. Если беременность установлена во время терапии, прием препарата следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным. Антагонисты ангиотензина II могут вызвать поражение плода, подобные тем, которые вызывают ингибиторы АПФ. Гидрохлортиазид через плаценту. Внутриматочный влияние тиазидных диуретиков может привести к тромбоцитопении плода или новорожденного и может быть связан с другими побочными реакциями, которые имеют место у взрослых. Период кормления грудью Если использование препарата крайне необходимо, кормление грудью следует прекратить. В период кормления грудью желательно использовать альтернативные методы лечения с лучше установленными профилями безопасности, особенно в период кормления новорожденного или недоношенного ребенка. Нет никакой информации относительно использования валсартана в течение кормления грудью. Гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко в небольших количествах. Тиазиды в высоких дозах вызывают диурез, что может подавлять выработку молока. Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена, поэтому не рекомендуется применять препарат этой категории пациентов. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Тиазидные диуретики могут провоцировать азотемию у пациентов с хроническим нарушением функции почек. Стеноз почечной артерии Поскольку могут повыситься уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови, пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки не рекомендуется принимать препарат. Не установлена безопасность применения препарата пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями. Таким пациентам не следует принимать препарат. Изменения баланса электролитов сыворотки крови Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут увеличить концентрацию калия в крови гепарин. Сообщалось о развитии гипокалиемии при лечении тиазидными диуретиками. Рекомендуется часто контролировать уровень калия в сыворотке крови. Рекомендуется вести регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Лечение тиазидными диуретиками, включая гидрохлоротиазид, вызывает гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, увеличивают выведение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Выведение кальция уменьшается при приеме тиазидных диуретиков. Это может привести к гиперкальциемии. Пациентам, получающим лечение диуретиками, следует проводить периодическую оценку электролитов сыворотки крови с соответствующей частотой. Опасными признаками дисбаланса жидкостей или электролитов является сухость во рту, жажда, астения истощение, слабость , сонливость, заторможенность, возбуждение дисфория , судороги или боль в мышцах, быстрая утомляемость мышц, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечные расстройства тошнота и рвота. В случае артериальной гипотензии пациента следует разместить в горизонтальное положение и, в случае необходимости, внутривенно ввести изотонический солевой раствор. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления. Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Следует быть особенно осторожными пациентам со стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Нарушение функции печени Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции печени без холестаза препарат следует применять с осторожностью см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства». Тиазиды следует использовать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени или прогрессирующей болезнью печени, поскольку незначительные изменения жидкостного или электролитического баланса могут привести к печеночной комы. Системная красная волчанка Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, обостряют или активизируют системная красная волчанка. Другие метаболические расстройства Тиазидные диуретики могут повлиять на переносимость глюкозы и повысить уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. Диабетикам может понадобиться коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических препаратов. Тиазиды могут уменьшить выведение кальция с мочой и вызвать перемежающиеся и незначительные повышения уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных расстройств метаболизма кальция. Выраженная гиперкальцемия может свидетельствовать о наличии гиперпаратиреоидизма. Применение тиазидов следует прекратить перед проведением анализов функции паращитовидных желез. Раздел «Побочные реакции». В случае возникновения реакции фоточувствительности во время лечения препаратом рекомендуется прекратить. В случае необходимости в повторном приеме диуретика рекомендуется защитить уязвимые зоны от солнца или искусственного УФ излучения. Острая глаукома Гидрохлортиазид вызывает идиосинкратический реакции, приводящие к острой транзиторной миопатии и острой закрытоугольной глаукомы. К симптомам относятся острое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые, как правило, возникают от нескольких часов до одной недели после введения препарата. Отсутствие лечения острой закрытоугольной глаукомы может привести к окончательной потере зрения. Лечение гидрохлоротиазидом следует прекратить как можно скорее. Может понадобиться срочная медицинская или хирургическая помощь в случае, если внутриглазное давление остается неконтролируемым.
Период грудного вскармливания Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата Вальсакор Н80 в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Перед началом терапии препаратом Вальсакор Н80 необходимо скорректировать водноэлектролитные нарушения. Препарат Вальсакор Н80 принимают внутрь, 1 раз в сутки, ежедневно, независимо от времени приема пищи, таблетку следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка препарата Вальсакор Н80. Доза препарата Вальсакор Н80 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата не ранее, чем через 4 - 6 недель путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по гидрохлоротиазиду ГХТЗ 25 мг. Максимальное снижение уровня артериального давления АД обычно достигается в течение 2 - 4 недель терапии, но у некоторых пациентов - в течение 4 - 8 недель, что необходимо учитывать при титровании дозы. При передозировке гидрохлоротиазида ГХТЗ возможно развитие следующих симптомов: тошнота, сонливость, снижение объема циркулирующей крови ОЦК , нарушения ритма сердца и спазмы мышц, вызванные нарушением водно-электролитного баланса. Лечение При передозировке препарата Вальсакор Н80 проводят симптоматическое лечение, которое зависит от времени, прошедшем с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. Следует стабилизировать показатели гемодинамики. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, так как значительно связывается с белками плазмы крови. ГХТЗ выводится с помощью гемодиализа. При применении комбинации валсартана и гидрохлоротиазида Вальсакор Н80 Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто: дегидратация. Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: парестезия; очень редко: головокружение; частота неизвестна: обморок. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: снижение остроты зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов: нечасто: выраженное снижение артериального давления АД , периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: кашель; частота неизвестна: некардиогенный отек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота; очень редко: диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия; очень редко: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна: нарушение функции почек. Общие расстройства: нечасто: повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия, нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Вальсакор н 160мг+125мг 90 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания Вальсакор Н 160 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160мг + 12,5мг №90. Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной). Инструкция по применению Вальсакор H160 Таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг + 12,5 мг 30 шт. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые. Информация по препарату Вальсакор Н160: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Доза препарата Вальсакор® Н 160 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата.
Описание лекарства "Вальсакор Н160"
Вальсакор Н 160 - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета. |
Вальсакор Н 160 инструкция по применению | Где можно купить таблетки Вальсакор, 160 мг, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт., KRKA по низкой цене в Москве? |
Повышается давление
Статья автора «То чем дышит простой человек» в Дзене: Препарат от давления Вальсакор оказался наихудшим лекарством Начну коротко с истории болезни мамы. Доза препарата Вальсакор® Н 160 подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160+12,5 мг. Таблетки Вальсакор представляют собой антигипертензивное средство, действующие компоненты которого влияют на специфические рецепторы ангиотензина 2. pКлиническая фармакология Препарат Вальсакор® Н 160 – комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) и тиазидный.
Please wait while your request is being verified...
Вальсакор Н таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг+12,5мг №30 | Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной). |
Купить вальсакор н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг + 12,5мг №30 в интернет-аптеке | Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующие вещества: валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг, вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеарат; кроскармеллоза натрия; повидон; кремния диоксид коллоидный. |
Вальсакор Н® 160: инструкция по применению, показания. | Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний KRKA. Вальсакор Н160 таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг+12,5 мг №30. |
Вальсакор нд 160мг+25мг 28 шт. (n30) таблетки покрытые пленочной оболочкой | Вальсакор Н таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг+12,5 мг 90 шт. |
Вальсакор Н160, 160 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. | таблетки, покрытые пленочной оболочкой. |
Вальсакор Н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг+12.5мг №30
Плохая новость в том, что эта китайская компания поставляла валсартан нескольким крупным фармпроизводителям на мировом уровне. Покупатели, которые приобрели Вальсакор н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160мг + 12,5мг №30, также купили. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. Валсартан+Гидрохлоротиазид таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг +12,5 мг, 90 шт. Вальсакор Н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой 160 мг+12.5 мг упаковка контурная ячейковая №30. Чем заменить Вальсакор 160/12,5 — вопрос №1767237. Любовь, Первоуральск.
Видео обзор Вальсакор н 160
- Вальсакор Н160 таблетки 30 шт купить в Москве
- Вальсакор Н
- Вальсакор: инструкция по применению, отзывы людей
- Вальсакор Н, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160мг+12,5мг, 30 шт
- Вальсакор н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой инструкция
- Вальсакор Н® 160
Повышается давление
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета. Вальсакор Н 160 таблетки 160мг + 12.5мг 90шт не используются при индивидуальной непереносимости компонентов или галактозы, ряде патологических процессов в почках и печени, в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации. Лекарство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (пленочной).
Вальсакор Н 160 таблетки, покрытые плёночной оболочкой 160мг+12.5мг №30
Чем заменить Вальсакор 160/12,5 — вопрос №1767237. Любовь, Первоуральск. таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Цены в аптеках на Вальсакор Н160 160 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 шт. Вальсакор НD 160: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета.
Препарат от давления Вальсакор оказался наихудшим лекарством
Вальсакор Н: инструкция по применению | Поначалу «Вальсакор» назначают дважды ежедневно по 40 мг, затем постепенно наращивают дозировку до 160 мг дважды в сутки. |
Вальсакор н160 таблетки покрытые пленочной оболочкой инструкция | Описание препарата Вальсакор® Н160 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг+12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году. |
Вальсакор инструкция по применению | таблетки, покрытые плёночной оболочкой. |
Please wait while your request is being verified... | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые. |
Вальсакор Н: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал | сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. |
Описание лекарства "Вальсакор Н160"
Период грудного вскармливания Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗвыделяется с грудным молоком у женщин. Нарушения со стороны нервной системы — часто: головная боль;нечасто: парестезия; очень редко: головокружение; частотанеизвестна: обморок. Нарушения со стороны органа зрения — нечасто: снижение остротызрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения -нечасто: шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов — нечасто: выраженное снижение АД,периферические отеки. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения — нечасто: кашель; частота неизвестна: некардиогенныйотек легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — нечасто:тошнота; очень редко: диарея. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани -нечасто: миалгия; очень редко: артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — частотанеизвестна: нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения — нечасто:повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные — частота неизвестна:повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышениеконцентрации билирубина в сыворотке крови, повышение концентрациикреатинина в сыворотке крови, гипонатриемия, гипокалиемия,нейтропения, повышение концентрации остаточного азота мочевины всыворотке крови. При применении валсартана Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — частотанеизвестна: снижение гемоглобина, снижение гематокрита,тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания — частотанеизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови,гипонатриемия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения -нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сосудов — частота неизвестна: васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — нечасто: больв животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей — частотанеизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей — частотанеизвестна: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд,буллезный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей — частотанеизвестна: почечная недостаточность. Следующие НЯ наблюдались при изучении клинического применениявалсартана у пациентов с АГ независимо от их причинной связи сприменением валсартана: артралгия, астения, боль в спине, диарея,головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо,тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхнихдыхательных путей, вирусные инфекции. При применении тиазидных диуретиков, включая ГХТЗ Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — редко:тромбоцитопения, иногда с пурпурой; очень редко: агранулоцитоз,угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия,лейкопения; частота неизвестна: апластическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы — очень редко: реакцииповышенной чувствительности.
А цифры давления становились все страшнее и страшнее. А уж когда мама говорила опять про свое недомогание, что она чувствует, это уже все признаки приближающегося инсульта. Взяла я Вальсокор 160 мг уже без Н, то есть без гидрохлортиазида, что бы мочегонное уже пить отдельно. Гидрохлортиазид я давала 12,5мг отдельно утром. А Вальсокор принимался в обычном режиме, видимо особо опасности пить его в любых количествах в любой дозировке нет, чувство, что там мел было неотвратимо. Основное производство фармацевтического завода и сам штаб предприятия расположено в Словении. Также открыт филиал производства в Московской области в г. В аптеке я купила Вальсокор производства Московской области. Если и снимало давление немного, это был метопролол-Тева кардиоселективный адреноблокатор. Немного помогал валокордин. Тогда я решила, может быть лучше купить оригинальный препарат производства самой Словении. Обзвонила все аптеки города, ходила, искала. В моем городе Уфа, я не нашла Вальсокор производства Словения, к сожалению. Хотя по телефону справочной аптек, мне говорили, что есть в наличии, и именно производства Словении. Когда я приходила в аптеку, там перерыв все ящики фармацевты не находили. Видимо пересортица и в базе данных осталось как будто наличие словенского Вальсокора. Очень дорого, но куда деваться, обратного хода уже не было. Но препарат дорогой, очень дорогой.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность. Гидрохлоротиазид Со стороны обмена веществ: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида , часто - гипомагниемия и гиперурикемия, редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко - гипохлоремический алкалоз. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой, очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения, частота неизвестна - апластическая анемия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: редко - нарушения сна, депрессия. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезия, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Со стороны сердца: редко - аритмии. Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота, редко - дискомфорт в животе, запор, диарея, очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи, редко - фотосенсибилизация, очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - многоформная эритема. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения , частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы. Общие реакции: частота неизвестна - гипертермия, астения. Лекарственное взаимодействие Препараты лития - при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Гипотензивные препараты - возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II. Прессорные амины - возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения. Калийсодержащих заменителей пищевой соли, других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т.
В инструкции по применению указано, что валсартан блокирует эти рецепторы, препятствуя тем самым работе ангиотензина II. Причем препарат имеет избирательное действие: влияет только на те рецепторы, которые ответственны за увеличение давления. Благодаря этой избирательности эффективность валсартана очень высока, риск побочных эффектов предельно низок, а перечень противопоказаний минимален. От чего помогает Вальсакор: Препятствует сужению сосудов, снижая тем самым давление. Максимальный эффект развивается к концу первого месяца лечения и не снижается долгие годы. Защищает органы, которые традиционно считаются мишенями гипертонии. Эффективен при гипертонии, которая плохо поддается лечению. Такое течение характерно для коморбидных пациентов, которые имеют несколько тяжелых хронических болезней, для больных старческого возраста с длительным стажем гипертонии. При почечной недостаточности лекарство замедляет прогрессирование болезни, снижает выделение белка в мочу, уменьшает риск перехода заболевания в терминальную стадию. Снижает массу миокарда, которая увеличивается из-за повышенного давления. По отзывам кардиологов, Вальсакор действеннее, чем атенолол и амлодипин, и так же эффективен, как и эналаприл. Первые результаты заметны через полгода применения. Было выявлено, что в этом случае валсартан идентичен каптоприлу по силе действия, но при этом лучше переносится. Снижает риск первичных и повторных инсультов. Улучшает состояние сосудов, препятствует их гипертрофии, поэтому может применяться у пациентов с незначительно повышенным давлением, которым еще не поставлен диагноз гипертония Особенно это действие Вальсакора важно для больных с диабетической нефропатией и почечной недостаточностью, у которых даже небольшой рост давления отрицательно сказывается на функционировании почек. Причина этого эффекта пока не понятна, так как Вальсакор считается метаболически нейтральным препаратом. Диагнозы и дозы Допускается назначение лекарства «Вальсакор» на фоне недавно перенесенного инфаркта. Если состояние клинические стабильное, впервые средство принимают через 0,5 дня после приступа. Первоначальная доза — 20 мг. Рекомендовало использовать препарат дважды в сутки. Затем объемы постепенно повышают: 40-80-160 мг. Наращивание происходит постепенно, под контролем доктора, в течение нескольких недель. Целевая суточная наибольшая доза — 160 мг дважды. Поначалу следует использовать две недели дважды в день вдвое меньше этого количества, затем еще три месяца дважды в сутки целевой объем. Продолжительность и специфика курса определяются переносимостью препарата организмом пациента. Если проявляется гипотензия, отмечаются признаки недостаточности работы почек, необходимо сократить объемы лекарства.
Вальсакор Н160 таблетки 30 шт в Москве
Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении, нарушение водно-электролитного баланса, желтухи у плода или новорожденного. При подтверждении беременности препарат необходимо отменить как можно раньше.
Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Избирательно блокирует AT1-рецепторы, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов.
Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Гидрохлоротиазид ГХТЗ. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объема циркулирующей крови ОЦК , вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. Связь между ренином и альдостероном опосредуется ангиотензином II, поэтому снижение содержания калия в сыворотке крови при одновременном применении ГХТЗ с валсартаном менее выражено, чем при монотерапии ГХТЗ. После приема валсартана внутрь максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 2-4 часов.
Тем не менее, через 8 часов после приема валсартана, принятого натощак и с пищей, его плазменные концентрации одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно принимать независимо от времени приема пищи. Объем распределения Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика валсартана в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.
При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. При приеме внутрь ГХТЗ всасывается быстро. Сmах в плазме крови достигается через 2 часа после приема внутрь.
В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально относительно увеличению дозы. Одновременный прием с пищей может привести к увеличению или уменьшению системной доступности по сравнению с приемом натощак, данные изменения не имеют клинического значения. ГХТЗ накапливается в эритроцитах в концентрации, примерно в 3 раза превышающей плазменную. Метаболизм, выведение. ГХТЗ элиминируется практически в неизмененном виде.
При повторном применении фармакокинетика ГХТЗ не изменяется. При приеме 1 раз в сутки накопление ГХТЗ незначительно. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияние на эффективность комбинированного применения валсартана и ГХТЗ. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен отчетливый антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов препарата в отдельности или эффект плацебо. Фармакокинетика особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста старше 65 лет.
AUC валсартана у некоторых пациентов пожилого возраста больше, чем у добровольцев молодого возраста. Данные изменения клинического значения не имеют. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа, в отличие от ГХТЗ. Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с легкими 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью или умеренными 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени AUC валсартана была в 2 раза больше, чем у здоровых добровольцев.
Нет данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нарушениями функции печени.
Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии. ГХТЗ проникает через плаценту. При применении тиазидных диуретиков во II-III триместре беременности возможно развитие тромбоцитопении, нарушение водно-электролитного баланса, желтухи у плода или новорожденного.
Период грудного вскармливания Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. ГХТЗ выделяется с грудным молоком у женщин.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - почечная недостаточность. Гидрохлоротиазид Со стороны обмена веществ: очень часто - повышение концентрации липидов в плазме крови особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида , часто - гипомагниемия и гиперурикемия, редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко - гипохлоремический алкалоз.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой, очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения, частота неизвестна - апластическая анемия. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Нарушения психики: редко - нарушения сна, депрессия.
Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезия, головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Со стороны сердца: редко - аритмии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота, редко - дискомфорт в животе, запор, диарея, очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи, редко - фотосенсибилизация, очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - многоформная эритема. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения , частота неизвестна - острый приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечные спазмы. Общие реакции: частота неизвестна - гипертермия, астения.
Лекарственное взаимодействие Препараты лития - при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Гипотензивные препараты - возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Прессорные амины - возможно ослабление действия прессорных аминов норэпинефрина, эпинефрина , не требующее прекращения совместного применения. НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 - могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.
Калийсодержащих заменителей пищевой соли, других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови например, гепарина требует соблюдения мер предосторожности в т. Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию - риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов.
При недостаточности антигипертензивного эффекта возможно увеличение дозы препарата не ранее, чем через 4—6 нед путем титрования доз до максимальной суточной дозы в пересчете на валсартан 320 мг и до максимальной суточной дозы по гидрохлоротиазиду 25 мг. Максимальное снижение уровня АД обычно достигается в течение 2—4 нед терапии, но у некоторых пациентов — в течение 4—8 нед, что необходимо учитывать при титровании дозы.
Нарушение функции почек.