Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями. тромбо - асс или кардиомагнил. При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата.
лМПРЙДПЗТЕМ
Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Клопидогрел — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Выпускается под торговыми наименованиями «Плавикс» и др. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы. Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ.
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Epub 2010 Mar 15. Schulz S. Stent thrombosis after drug—eluting stent implantation: incidence, timing, and relation to discontinuation of clopidogrel therapy over a 4—year period. Epub 2009 Jul 11. Roy P.
Temporal relation between Clopidogrel cessation and stent thrombosis after drug—eluting stent implantation. Epub 2009 Jan 24. Harker L. Clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events.
Drug Saf. Bhatt D. Wang T. Sudlow C.
Thienopyridine derivatives versus aspirin for preventing stroke and other serious vascular events in high vascular risk patients. Cochrane Database Syst Rev. Hankey G. Antiplatelet therapy for the prevention of recurrent stroke and other serious vascular events: a review of the clinical trial data and guidelines.
Curr Med Res Opin. Diener H. Effects of aspirin plus extended—release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes PRoFESS trial: a double—blind, active and placebo—controlled study. Lancet Neurol.
Robless P. Systematic review of antiplatelet therapy for the prevention of myocardial infarction, stroke or vascular death in patients with peripheral vascular disease. Br J Surg. Girolami B.
Antithrombotic drugs in the primary medical management of intermittent claudication: a meta—analysis. Reduction in the need for hospitalization for recurrent ischemic events and bleeding with clopidogrel instead of aspirin. Berger P. Epub 2010 Jun 1 59.
Helton T. Incremental effect of clopidogrel on important outcomes in patients with cardiovascular disease: a meta—analysis of randomized trials. Eikelboom J. Combined antiplatelet and anticoagulant therapy: clinical benefits and risks.
J Thromb Haemost. Hermosillo A. Aspirin, clopidogrel, and warfarin: is the combination appropriate and effective or inappropriate and too dangerous? Ann Pharmacother.
Snoep J. Clopidogrel nonresponsiveness in patients undergoing percutaneous coronary intervention with stenting: a systematic review and meta—analysis. Ferguson A. Aspirin and clopidogrel response variability: review of the published literature.
Tex Heart Inst J. Gori A. Incidence and clinical impact of dual nonresponsiveness to aspirin and clopidogrel in patients with drug—eluting stents. Platelet reactivity after clopidogrel treatment assessed with point—of—care analysis and early drug—eluting stent thrombosis.
Sofi F. Clopidogrel non—responsiveness and risk of cardiovascular morbidity. An updatedmeta—analysis. Epub 2010 Feb 2.
Ранее Мясников также призвал женщин с осторожностью относиться к препаратам, содержащим йод. Он предупредил, что самостоятельный прием этих лекарств может привести к нарушению работы щитовидной железы.
В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Противопоказания Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние. Беременность и период лактации. Применение при беременности и кормлении грудью В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.
Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения? Да Нет Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
В отдельных случаях клопидогрель может вызывать гемофилию у пациентов, у которых ранее не было нарушений коагуляции.
В таких случаях терапию препаратом немедленно прекратить и обратиться за помощью. Лечение клопидогрелем отрицательно влияет на функцию печени. Если при лечении активным веществом появляются признаки повреждения печени увеличение веса из-за накопления абдоминальной жидкости, зуд, тошнота, путаница или желтуха , немедленно обратитесь к врачу. Противопоказания Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью или острым патологическим кровотечением не должны принимать клопидогрель. Эффект клопидогреля длится несколько дней. Поэтому при плановых операциях включая стоматологическую операцию препарат прекращается за неделю до посещения врача.
Хирургическое вмешательство Пациенты, страдающие от почечной или печеночной недостаточности, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать клопидогрель. Некоторые люди имеют наследственно-опосредованное малое количество фермента CYP2C19. С помощью этого энзима клопидогрель в печени превращается в активный ингредиент. При нарушениях снижении функции этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля.
Клопидогрел: инструкция по применению
Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122 Препарат Клопидогрел-СЗ содержит алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122, который может вызывать аллергические реакции. Прием препарата Клопидогрел-СЗ Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза Недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный инсульт и диагностированное заболевание периферических артерий Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг 4 таблетки или 600 мг 8 таблеток , а затем продолжать прием в дозе 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Рекомендуемая доза — 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.
Взрослые пациенты с транзиторной ишемической атакой среднего или высокого риска или с малым ишемическим инсультом Лечение следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг 4 таблетки , а затем продолжать прием в дозе 75 мг 1 таблетка 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Пациенты пожилого возраста старше 75 лет Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Если у Вас имеются заболевания почек, сообщите врачу. Пациенты с нарушением функции печени Если у Вас имеются заболевания печени, сообщите врачу. Путь и способ введения Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приёма пищи. Продолжительность терапии Продолжительность лечения определяет лечащий врач в зависимости от Вашего состояния.
Обратитесь к лечащему врачу или в отделение экстренной медицинской помощи ближайшей больницы. По возможности возьмите с собой упаковку и листок-вкладыш, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли. При передозировке клопидогрелом у Вас может увеличиться риск развития кровотечения с последующими осложнениями в виде увеличения времени кровотечения. Если Вы забыли принять препарат Клопидогрел-СЗ Если после пропуска приема очередной дозы прошло менее 12 часов, то примите пропущенную дозу немедленно, а затем продолжайте прием препарата в обычное время. Если после пропуска приема очередной дозы прошло более 12 часов, то примите следующую дозу в обычное время не принимайте двойную дозу. Не прекращайте прием препарата Клопидогрел-СЗ, не посоветовавшись с врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Клопидогрел-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта см. Условия отпуска.
Показано для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний: тромбоза, острой сердечной недостаточности при наличии отягощающих факторов, нестабильной стенокардии. Препарат принимают внутрь через 1-2 часа после еды по 1 таблетке раз за сутки. Принимать данное средство можно долго. Варфарин - антитромботическое средство, антагонист витамина К. Выпускается в таблетках и содержит варфарина натрия клатрат. Показан для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен и эмболии, а также применяется в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда, тромбоэмболических осложнений, быстропроходящих ишемических атак и инсульта. Оптимальная дозировка уточняется в зависимости от терапевтических задач. Что же выбрать? Клопидогрел, как и его аналоги, работает на снижение склеиваемости тромбов. После приёма внутрь он быстро абсорбируется из ЖКТ и начинает действовать практически сразу. Активный компонент в составе аналогов по веществу и действию эффективен в качестве профилактики заболеваний периферических артерий и атеросклеротических нарушений у больных, переживших инфаркт миокарда, и ишемический инсульт, а также у пациентов после стентирования коронарной артерии. Особенность применения клопидогрела гидрохлорида - это возможность включать его в состав антитромботических схем лечения для больных, нуждающихся в длительном употреблении антикоагулянтов. Это люди с фибрилляцией предсердий и протезированными сердечными клапанами.
Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения. После приема разовой и многоразовых кратных доз 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Эта связь остается ненасыщаемой in vitro в пределах широкого диапазона концентраций. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное - активный метаболит. Активный метаболит клопидогреля тиоловое производное , который был выделен in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым препятствуя агрегации тромбоцитов. После приема разовой дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6:00. Период полувыведения основного неактивного метаболита, циркулирующей в крови, составляет 8:00 после однократного и многократного применения препарата. CYP2C19 участвует в образовании как активного метаболита, так и промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля и антитромбоцитарные эффекты, по данным измерения агрегации тромбоцитов ex vivo , зависят от генотипа CYP2C19. Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или ослабленным метаболизмом, встречаются значительно реже. Пациент с пониженным метаболизмом имеет два нефункциональных аллели, как указано выше. Сейчас существуют тесты, которые позволяют определить генотип CYP2C19. Особые категории пациентов. Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля не исследовались в нижеприведенных особых категорий пациентов. Почечная недостаточность. Клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Печеночная недостаточность. Существуют данные, что после регулярного приема 75 мг клопидогреля в сутки в течение 10 дней пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было таким же, как и у здоровых добровольцев. Среднее увеличение времени кровотечения также было одинаковым в обеих группах. Расовая принадлежность. Раздел «Фармакогенетика». Существуют некоторые данные о пациентов монголоидной расы, которые позволяют оценить клиническое значение генотипирования этого CYP с точки зрения клинических результатов. При применении человеку терапевтических доз клопидогреля никакого влияния на ферменты, участвующие в печеночном метаболизме, не наблюдалось. Препарат не оказывает канцерогенного действия, генотоксического действия, не влияет на репродуктивную функцию, а также не оказывает тератогенного действия. Показания Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых перенесших инфаркт миокарда начало лечения - через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения , ишемический инсульт начало лечения - через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения или у которых диагностировано заболевание периферических артерий поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей ; с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой АСК с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия. Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий. Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К АВК и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение например язва или внутричерепное кровоизлияние. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение препарата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения см. Раздел «Особенности применения». Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки не изменяет фармакокинетический профиль S-варфарина или международное нормализованное отношение МЧС у пациентов, которые в течение длительного времени получают лечение варфарином, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота АСК. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторной действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности см. Сообщалось, что по данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, клопидогрел не нуждался корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Нужен универсальный донатор протона и электрона. Работа и система настолько мощная, что она способна оторвать один атом кислорода и присоединить его к вымышленному ИПП ксенобиотику , сделав его растворимым и не столь опасным. Он начинает оказывать свое фармацевтическое действие. Затем это растворимое вещество выводится почками. Дополнительными продуктами образования служит Н2О вода. Основную работу принимает на себя CYP3A4. Очень многие препараты статины, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антигипертензивные препараты метаболизируются с помощью CYP3A4. Особенности этой изофомы заключаются в следующем. Во-первых, это высокоэффективный цитохром. Для него характерен генетический полиморфизм что тоже важно знать в предсказании какого-либо эффекта, который мы ожидаем от препарата, который будет метаболизироваться этой изоформой CYP2C19.
Маркерный субстрат наиболее хорошо изучен. Есть работы с другими субстратами. Такие хорошо известные препараты, как «Варфарин» "Warfarin" , «Индометацин» "Indometacin" , «Прогестерон» "Progesterone" и так далее. Цитохрому CYP2C19 свойственны генетические полиморфизмы. В основном все мы европейцы являемся интенсивными метаболизаторами. Метаболизаторы, у которых отсутствуют мутации в гене кодирующих работ CYP2C19. Есть промежуточные метаболизаторы, где происходят изменения в одной аллели гена. Есть медленные метаболизаторы, где мутации подверглись оба аллеля. Если сравнить расу европеоидов и монголоидов, мы понимаем, что в лечении, в предсказании эффекта ИПП очень большое значение будет играть, кто перед нами.
Кто наш пациент, к какой расе он относится и в какой из долевых пирогов он попадает. Наибольшее ингибирующее влияние описано в отношении «Лансопразола» "Lansoprazole". В меньшей степени это делают «Омепразол» и «Эзомепразол» "Еsomeprazole". Еще ниже эффект ««Рабепразола» "Rabeprazole". Самый менее ингибирующий «Пантопразол» "Pantoprazole". Мы сейчас рассмотрим, каким образом происходит межлекарственное взаимодействие. Демонстрация слайда. Первая схема выделена прямоугольником. Поступает лекарство в организм.
Оно встречается с каким-то индуктором цитохрома. Например, фенобарбиталом. Все это метаболизируется цитохромом Р450 и опосредуется в ускорении метаболизма, уменьшении времени жизни в плазме крови. Другая ситуация. Лекарство повстречалось на своем пути с ингибитором цитохрома. Например, это будут фторхинолоны. Здесь будет замедление метаболизма и увеличение времени жизни в плазме крови. Эффект будет несколько меньше.
При нарушениях снижении функции этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля. Взаимодействия препарата Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан. То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб. Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм клопидогреля, могут снижать эффект от антикоагулянта. Эти лекарственные средства включают омез ингибитор желудочной кислоты , флуоксетин, моклобемид антидепрессанты , вориконазол антитромбоцитарно вещество , флуконазол от грибковых инфекций , тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол антибиотики , циметидин от изжоги и язвы желудка , карбамазепин при эпилепсии. Передозировка препаратом Передозировка клопидогрелем может привести к сильным кровотечениям. Поэтому с врачом следует всегда проконсультироваться, если есть подозрение на передозировку. В настоящее время не существует антидотов против действия клопидогреля. Одним из вариантов лечения является введение тромбоцитов для восстановления свертывания крови. Возрастные ограничения для применения препарата Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы. Беременность и лактация во время лечения препаратом Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения.
Не использовать после истечения срока годности. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов , регулярно исследовать функциональную активность печени. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение; В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное, состояние, требующее немедленного лечения в том числе с применением плазмафереза. Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых менее 7 дней ишемических инсультах. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Описание Антиагрегантное средство. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Фармакодинамика Клопидогрел - специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Indications for use Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии. Без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q. В тч у больных. Подвергающихся стентированию. Contraindications Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние. Беременность и период лактации. С осторожностью. Умеренная печеночная недостаточность. Хроническая печеночная недостаточность ХПН. Патологические состояния. Повышающие риск развития кровотечения в том числе. Одновременный прием АСК. Наследственное снижение функции изофермента сYP2C19. Use during pregnancy and lactation В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации. Method of drug use and dosage Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента сYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела.
Клопидогрел : инструкция по применению
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена. Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Лица детского возраста Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий.
Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: - у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; - у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания - Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; - тяжелая печеночная недостаточность; - острое кровотечение например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии ; - беременность, период лактации; - возраст до 18 лет безопасность применения не установлена. Беременность и лактация: В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг.
Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время.
Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в т. Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек в т. Применение у пожилых пациентов У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Клопидогрел следует начинать без приема нагрузочной дозы.
Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.
У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 - 7 дней. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
Оказывает коронародилатирующее действие.
Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. С осторожностью. При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных , и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При указании в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, прасугрел в связи с возможностью развития перекрестных реакций.
При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при одновременном применении с АСК. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо. Период грудного вскармливания. Данные об экскреции клопидогрела в грудное молоко у человека отсутствуют. В случае лечения клопидогрелом следует прекратить кормление грудью. Фармакологическое действие Побочное действие Передозировка Симптомы: увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий, переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.
Взаимодействие Пероральные антикоагулянты: одновременный прием клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее, одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота: АСК не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает влияние АСК на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом приём 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение 1 дня не приводил к существенному увеличению времени кровотечения, вызываемого приёмом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК до одного года. Гепарин: по данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Совместное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, другими патологическими состояниями, при заболеваниях, предрасполагающих к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и глазных , а также у пациентов, получающих АСК, НПВП в т. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить интенсивность кровотечений за исключением особых редких клинических ситуаций. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью возникновения головокружения при приеме клопидогрела следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям. Лечение: при обнаружении кровотечения следует начать соответствующую терапию. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, поэтому применение препаратов ингибирующих эту систему (например, омепразол) не рекомендуется. В последнее десятилетие клопидогрел стал одним из наиболее часто используемых врачами–кардиологами Зап. Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия.
Клопидогрел : инструкция по применению
Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт. Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта. Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК.
В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны системы кроветворения в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать общий клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК, НПВП, в т.
Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела в виде монотерапии или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела.
Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП , которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.
Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии.
Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт. Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта. Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК.
Препарат широко используется для восстановления в послеоперационный период, при любых заболеваниях, когда пациент вынужден постоянно лежать, вследствие чего у него начинаются проблемы с сердечно-сосудистой системой. Также он показан при ревматических осложнениях и после гемодиализа. Его можно кратковременно принимать при острых тромбофлебозах и тромбоэмболии легких. Длительно его принимают при хронических формах и частых рецидивах. Эффективен он и для профилактики, а также в постоперационный период после серьезных хирургических вмешательств. Показаниями для применения являются также инфаркты и постинфарктные состояния, эмболические инсульты, тромбоэмболические осложнения, тромбоз сосудов любого органа. При геморрагическом инсульте его применять категорически нельзя. Сюда же подходит аритмия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия. Подобные препараты направлены на лечение сопутствующих заболеваний и возможных причин развития тромбоза - главной проблемы, которую призван решать «Клопидогрель». Аналоги его, типа "Серцевита" и подобных ему, в этом случае должны применяться в рамках системной терапии, но никак не единственной. Эффективен препарат при варикозе и предварикозном состоянии, отеках и болях. Он снижает риск приступов стенокардии, но для большего эффекта нужно подключать дополнительные препараты для комплексного лечения. Кроме того, используется «Римекор» при всех нарушениях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы «Милдронат» больше применяется как дополнительное средство при системном лечении ишемии, атеросклероза, тромбоза центральной вены сетчатки, стенокардии. Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период. Преимущества и недостатки Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов. Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев. Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений. В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими. И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты. Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает. С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений.
Клопидогрел инструкция по применению
Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Таблетки Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Фармакологические группы:
- Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
- Клопидогрел — инструкция по применению | справочник лекарственных препаратов
- Клопидогрел — инструкция по применению | справочник лекарственных препаратов
- лМПРЙДПЗТЕМ
- Вы точно человек?