1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона. Эплеренон. Лекарственная форма. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения. Провизор расскажет о препарате Эплеренон: ознакомит с его показаниями и побочными действиями, а также сравнит с аналогами. Эплеренон, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. купить по цене от 953 руб в Санкт-Петербурге, заказать с доставкой в аптеку, инструкция по применению, отзывы, аналоги, Фармпроект.
Аптеки Москвы, где можно купить Инспра (Эплеренон), сравнить цены и сделать предварительный заказ
Эплеренон-тева, таблетки, 50 мг ×30. покрытые пленочной оболочкой, Тева ФП, Израиль. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество. В статье особое внимание уделено негативной роли гиперальдостеронизма при сердечно-сосудистых заболеваниях и возможности его контроля при применении селективного антагониста минералкортикоидных рецепторов – эплеренона.
Эплеренон 50 инструкция цена
Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза. В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж.
Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию. В 1959 г. Cella и C.
Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг.
В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков.
Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6]. Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис.
Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН.
Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы.
Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт.
В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис.
Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь. При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Период полувыведения составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов.
У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12].
Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ.
Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати. В 2014 г. Pelliccia и соавт.
Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо. Отмечался дозозависимый эффект.
При одновременном назначении этих лекарственных средств и эплеренона существует возможность ослабления гипотензивного действия вследствие задержки жидкости и натрия. Фармакокинетические взаимодействия. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Следует с осторожностью назначать дигоксин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона. Клинически важных фармакокинетических взаимодействий с варфарином описано не было. Следует с осторожностью назначать варфарин в дозах, приближенных к верхней границе терапевтического диапазона.
Субстраты CYP3A4. Результаты фармакокинетических исследований с образцами-субстратами CYP3A4 то есть мидазоламом и цизапридом не выявили признаков выраженных фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении этих лекарственных средств и эплеренона. Ингибиторы CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении эплеренона и лекарственных средств, угнетающих активность фермента CYP3A4, возможно развитие выраженных фармакокинетических взаимодействий. Противопоказано одновременное применение эплеренона и мощных ингибиторов CYP3A4 кетоконазола, итраконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона см. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4. Соответственно, при одновременном назначении эплеренона и слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 доза эплеренона не должна превышать 25 мг см.
Индукторы CYP3A4. Из-за риска снижения эффективности эплеренона не рекомендуется применять одновременно с этим лекарственным средством мощные индукторы CYP3A4 рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой см. Исходя из результатов клинического фармакокинетического исследования, при одновременном применении эплеренона и антацидных лекарственных средств не ожидается выраженных взаимодействий. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата. Меры предосторожности Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови. В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см.
После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В ходе одного исследования было продемонстрировано, что дополнительное назначение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в сыворотке крови. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии. В группе пациентов с диабетом 2 типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.
Эплеренон не удаляется при помощи гемодиализа.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакодинамика: Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостеро-ном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостеро-на в сыворотке крови.
Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхоле-стеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить эплеренон, в зависимости от его важности для матери. Побочные действия вещества Эплеренон Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия. Со стороны обмена веществ и нарушение питания: часто — гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто — гипонатриемия, гипотиреоз.
Нарушения психики: нечасто — бессонница. Неврологические нарушения: часто — головокружение, обморок; нечасто — головная боль, гипестезия. Со стороны сердца: часто — инфаркт миокарда; нечасто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия. Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — фарингит.
Со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, запор; нечасто — метеоризм, рвота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожный зуд; нечасто —- повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна — ангионевротический отек. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли; нечасто — боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Общие и местные реакции: нечасто — астения, недомогание. Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто — пиелонефрит, гинекомастия. Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия см.
Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус.
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см.
Препараты и лекарства с действующим веществом Эплеренон
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.
У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.
У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения. Беременность и лактация Сведений о применении при беременности нет. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Стоит отметить, что в ассортименте присутствует множество похожих препаратов, которые содержат аналоги периндоприла и индапамида. Хотя фармакологические свойства практически идентичны, сила действия, побочные эффекты и противопоказания могут отличаться. Например, исследования доказали лучшую эффективность периндоприла для снижения артериального давления, по сравнению с его популярным заменителем эналаприлом.
Эплеренон - калийсберегающий диуретик. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Электрокардиография В исследованиях по изучению динамики электрокардиограммы у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2 часа.
Эплеренон Стада таблетки
Эплеренон блокирует связывание минералокортикостероидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и участвует в регуляции артериального давления и патогенезе заболеваний системы кровообращения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество. 6 препаратов с действующим веществом Эплеренон, цены в аптеках. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
Эплеренон-Тева: инструкция по применению
Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени класс А и В по шкале Чайлд-Пью увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется. Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения. Побочные действия - Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия; нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия. Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение АД и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение.
В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием.
Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Инфекционные заболевания: нечасто - пиелонефрит, инфекции, фарингит. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия. Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия. Нарушения психики: часто - бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок, головная боль; нечасто - гипестезия. Нарушения со стороны сердца: часто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, нечасто - тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение артериального давления АД ; нечасто - ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто - метеоризм. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног; нечасто - мышечно-скелетные боли. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто - снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Передозировка Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия. Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающие лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
Основная проблема Нолипрела заключается в невысоких дозировках активных компонентов, из-за чего он показывает ограниченную эффективность.
В продаже можно найти более дешевые заменители лекарства, которые действуют лучше и обеспечивают стойкую нормализацию давления. При подборе аналогов нужно обращать внимание на состав и дозировки активных компонентов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гинекомастия. Общие и местные: нечасто - астения, недомогание. Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови; нечасто - повышение концентрации креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Инфекции: нечасто - пиелонефрит. Передозировка: Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При выраженном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Взаимодействие: Фармакодинамические взаимодействия Калийсберегающие диуретики и препараты калия Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови см. Циклоспорин, такролимус Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.
Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Эплеренон 25 мг инструкция аналоги
Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек, в т.
Нет сведений о проникновении эплеренона в грудное молоко. Возможные отрицательные эффекты эплеренона на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или отменить препарат, или прекратить кормление грудью, в зависимости от важности проведения лечения для матери. Побочные действия эплеренона Сердечно-сосудистая система и кровь гемостаз, кроветворение : выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, эозинофилия. Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, обморок, бессонница, головная боль, гипестезия. Пищеварительная система: диарея, запор, тошнота, метеоризм, рвота, холецистит. Мочеполовая система: пиелонефрит, нарушение функции почек, гинекомастия. Опорно-двигательная система: мышечно-скелетные боли, судороги в икроножных мышцах ног, боль в спине. Эндокринная система: гипотиреоз. Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, повышенное потоотделение, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, дегидратация, гипонатриемия. Общие расстройства: астения, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации остаточного азота мочевины, повышение концентрации креатинина, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови. Взаимодействие эплеренона с другими веществами При совместном применении эплеренона и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков возрастает риск развития гиперкалиемии, поэтому эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают препараты калия и калийсберегающие диуретики. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты других диуретиков и гипотензивных лекарственных препаратов. Не изучалось взаимодействие эплеренона с препаратами, которые содержат литий. Но у пациентов, которые получали препараты лития совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, описаны случаи увеличения концентрации и интоксикации литием. При совместном применении эплеренона с препаратами, которые содержат литий, необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. Такролимус и циклоспорин могут нарушать функцию почек и повышать риск развития гиперкалиемии.
Необходимо избегать совместного использования эплеренона и такролимуса или циклоспорина. Если при терапии эплереноном потребуется применение такролимуса или циклоспорина, то необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функциональное состояние почек. Нестероидные противовоспалительные препараты могут привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, в особенности у больных группы риска пациенты с дегидратацией, пациенты пожилого возраста. При совместном использовании эплеренона и нестероидных противовоспалительных препаратов до начала и во время терапии необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функциональное состояние почек. При совместном применении эплеренона и триметоприма возрастает риск развития гиперкалиемии. При совместном применении эплеренона и триметоприма рекомендуется проводить контроль концентрации калия в плазме крови и функциональное состояние почек, в особенности у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. При совместном использовании эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или антагонистов рецепторов ангиотензина II может возрасти риска развития гиперкалиемии, в особенности у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функционального состояния почек. При совместном использовании эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или антагонистов рецепторов ангиотензина II необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Не следует использовать тройную комбинацию лекарственных препаратов: эплеренон, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента и антагонист рецепторов ангиотензина II.
При совместном использовании эплеренона и трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена может усилиться антигипертензивный эффект или возрасти риск развития ортостатической гипотензии. При совместном использовании эплеренона и глюкокортикостероидов, тетракозактида может развиться задержка натрия и жидкости в организме. Так же эплеренон не является ингибитором или субстратом гликопротеина Р.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. Лекарственное взаимодействие Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков. У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.
При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии. Одновременное применение с эплереноном глюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено.
Инструкция Эплеренон Стада таблетки утвержденная компанией производителем. Состав действующее вещество: eplerenone; 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; тальк магния стеарат смесь для покрытия Opadry II White OY-L-28900 лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид Е 171 , полиэтиленгликоль. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «CG3» для дозировки 25 мг или «CG4» для дозировки 50 мг с одной стороны.
Фармакологическая группа Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Фармакологические свойства Фармакологические. Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидов по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний. Было установлено, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина. Повышение активности ренина в плазме и уровней альдостерона в крови, возникает в результате, приводит к подавлению действия эплеренона. Поглощения и распределения.
Биодоступность эплеренона неизвестна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Максимальная концентрация в плазме Cmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее дозопропорцийно при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами. Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4.
В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Применение особым группам пациентов. Возраст, пол и раса. Раздел «Способ применения и дозы». Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными степенями нарушения функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы и КК обнаружено не было.
Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа см. Раздел «Особенности применения». Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см.
Похожие товары из категории Эплеренон
- ЭСПИРО : инструкция по применению
- Эплеренон аналоги — ApteMed
- 5 лучших аналогов Нолипрела
- Эпленор - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
ЭСПИРО : инструкция по применению
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 50 мг эплеренона. 6 препаратов с действующим веществом Эплеренон, цены в аптеках. Эплеренон-Тева, таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 30 шт. 1139.00 ₽. Эплеренон таблетки 50мг. ключевым гормоном. Аналоги и заменители препарата Эплеренон таблетки п/о плен. 50мг 30шт Поиск аналогов в аптеках. Доступные цены.
ЭСПИРО : инструкция по применению
Ромбовидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, с гравировкой «Е25» на одной из сторон. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Посмотреть все аналоги Эплеренон. Способ применения. Внутрь. Максимальная доза эплеренона составляет 50 мг в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эпленор. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 мг и 50 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный). Цена на Эплеренон 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве.